Луцетам противопоказания и побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Àêòèâíûé êîìïîíåíò Ëóöåòàìà — ïèðàöåòàì, öèêëè÷åñêîå ïðîèçâîäíîå γ-àìèíîìàñëÿííîé êèñëîòû.
Ïèðàöåòàì — íîîòðîïíîå ñðåäñòâî, ïîëîæèòåëüíî âëèÿþùåå íà îáìåííûå ïðîöåññû è êðîâîîáðàùåíèå ìîçãà, óëó÷øàÿ êîãíèòèâíûå (ïîçíàâàòåëüíûå) ïðîöåññû, òàêèå êàê ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, ïàìÿòü, âíèìàíèå, à òàêæå óìñòâåííóþ òðóäîñïîñîáíîñòü. Ïðåïàðàò âëèÿåò íà ÖÍÑ ðàçëè÷íûìè ïóòÿìè: èçìåíåíèåì ñêîðîñòè ðàñïðîñòðàíåíèÿ âîçáóæäåíèÿ â ãîëîâíîì ìîçãó, óëó÷øåíèåì ìåòàáîëè÷åñêèõ ïðîöåññîâ â íåðâíûõ êëåòêàõ, óëó÷øåíèåì ìèêðîöèðêóëÿöèè, âëèÿÿ íà ðåîëîãè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè êðîâè è íå îêàçûâàÿ ñîñóäîðàñøèðÿþùåãî äåéñòâèÿ. Óëó÷øàåò ñâÿçè ìåæäó ïîëóøàðèÿìè ãîëîâíîãî ìîçãà è ñèíàïòè÷åñêóþ ïðîâîäèìîñòü â íåîêîðòèêàëüíûõ ñòðóêòóðàõ.
Ïèðàöåòàì èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âîññòàíàâëèâàåò ýëàñòè÷íîñòü ìåìáðàíû ýðèòðîöèòîâ, ñíèæàåò àäãåçèþ ýðèòðîöèòîâ.  äîçå 9,6 ã ñíèæàåò óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíäà íà 30–40% è óâåëè÷èâàåò âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.
Ïèðàöåòàì îêàçûâàåò ïðîòåêòîðíîå è âîññòàíàâëèâàþùåå äåéñòâèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ãîëîâíîãî ìîçãà âñëåäñòâèå ãèïîêñèè è èíòîêñèêàöèè.
Ïèðàöåòàì ñíèæàåò âûðàæåíîñòü è äëèòåëüíîñòü âåñòèáóëÿðíîãî íèñòàãìà.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïèðàöåòàì áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå ïðèåìà. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 100% ïîñëå ïðèåìà îäíîðàçîâîé äîçû 2 ã. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïèðàöåòàìà — îêîëî 0,6 ë/êã ìàññû òåëà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 4–5 è 8,5 ÷ — èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè; ýòîò ïåðèîä óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå. 80–100% ïèðàöåòàìà âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå ïóòåì ïî÷å÷íîé ôèëüòðàöèè. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ïèðàöåòàìà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò 86 ìë/ìèí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ïèðàöåòàìà íå ìåíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåðû è ìåìáðàíû, èñïîëüçóþùèåñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïðè èññëåäîâàíèè íà æèâîòíûõ ïèðàöåòàì âûáîðî÷íî íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðåèìóùåñòâåííî â ëîáíûõ, òåìåííûõ è çàòûëî÷íûõ äîëÿõ, â ìîçæå÷êå è áàçàëüíûõ ãàíãëèÿõ.
Â/â ââåäåíèå
Ïðè â/â ïðèìåíåíèè äåéñòâèå ïèðàöåòàìà íà÷èíàåòñÿ áûñòðî. Áèîäîñòóïíèñòü — 100%. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè äîñòèãàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 2–8 ÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû êðîâè — 4–5 ÷, èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè — 6–8 ÷. Âûñîêèå êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà îïðåäåëÿþò â êîðå ãîëîâíîãî ìîçãà è ìîçæå÷êå, â íåêîòîðûõ áàçàëüíûõ ÿäðàõ. Ïðåïàðàò ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòó è â ãðóäíîå ìîëîêî, â îðãàíèçìå íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ. Ïèðàöåòàì âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè ïðåèìóùåñòâåííî â íåèçìåíåííîì âèäå. Íà ïðîòÿæåíèè 24–30 ÷ ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âûâîäèòñÿ 90–100% ââåäåííîé äîçû ïèðàöåòàìà. Îêîëî 1–2% âûÿâëÿþò â êàëå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ïðè ïñèõîîðãàíè÷åñêîì ñèíäðîìå ó ïàöèåíòîâ ïðåêëîííîãî âîçðàñòà ñî ñíèæåíèåì ïàìÿòè, ãîëîâîêðóæåíèåì, ñíèæåííîé êîíöåíòðàöèåé âíèìàíèÿ è îáùåé àêòèâíîñòè, èçìåíåíèåì íàñòðîåíèÿ, íàðóøåíèåì ïîâåäåíèÿ, ïîõîäêè, â òîì ÷èñëå áîëåçíè Àëüöãåéìåðà è ñåíèëüíîé äåìåíöèè òèïà Àëüöãåéìåðà.
Òàðàïèÿ ïðè ïîñëåäñòâèÿõ èíñóëüòà (õðîíè÷åñêàÿ ñòàäèÿ èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà), ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìû.
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè ïðè íèçêîé ñïîñîáíîñòè ê îáó÷åíèþ ó äåòåé ñ ïñèõîîðãàíè÷åñêèì ñèíäðîìîì.
Äëÿ ëå÷åíèÿ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè êàê â ìîíî-, òàê è â êîìïëåêñíîé òåðàïèè.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé
Ïðåïàðàò Ëóöåòàì ïðèìåíÿþò äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ðàçíûìè òèïàìè äåìåíöèè, òî åñòü ïðè ïîòåðå èëè óõóäøåíèè ïàìÿòè, ïîòåðå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è/èëè æèâîñòè â äâèæåíèÿõ, çàáîëåâàíèÿõ íåðâíîé ñèñòåìû, îñîáåííî îáóñëîâëåííûõ ñîñóäèñòûìè ìîçãîâûìè íàðóøåíèÿìè ó ëèö ïîæèëîãî è ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà, ïðè àôàçèè â ðåçóëüòàòå ãèïîêñèè ìîçãà, êîðêîâîãî ìèîêëîíóñà, îðãàíè÷åñêîì ïñèõè÷åñêîì ñèíäðîìå ó ëèö ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà. Îí óëó÷øàåò èíòåëëåêòóàëüíûå ôóíêöèè, òàêèèå êàê ìûøëåíèå, îáó÷åíèå, óñâîåíèå ïðåæäå ïîëó÷åííûõ ïðèâû÷åê. Ïðèìåíÿþò êàê âñïîìîãàòåëüíîå ñðåäñòâî â òåðàïèè ñèìïòîìîâ, âîçíèêàþùèõ ïðè ïîðàæåíèè ãîëîâíîãî ìîçãà è îïåðàöèé íà íåì (íàïðèìåð ãîëîâîêðóæåíèå, íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ ãëàçíûõ ÿáëîê, ïîòåðÿ ñïîñîáíîñòè ãîâîðèòü è/èëè ïèñàòü). Ìîæíî ïðèìåíÿòü Ëóöåòàì äëÿ ëå÷åíèÿ ïðè óõóäøåíèè ïîçíàâàòåëüíûõ ôóíêöèé ó ëèö, çëîóïîòðåáëÿþùèõ àëêîãîëåì. Ïðåïàðàò òàêæå ìîæíî èñïîëüçîâàòü ó íèõ äëÿ ëå÷åíèÿ ñèìïòîìîâ îòìåíû àëêîãîëÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Ïðèìåíÿþò âíóòðü. Ñóòî÷íàÿ äîçà — 30–160 ìã/êã ìàññû òåëà, êðàòíîñòü ïðèåìà — 2–4 ðàçà â ñóòêè, âî âðåìÿ åäû èëè íàòîùàê; òàáëåòêè ñëåäóåò çàïèâàòü æèäêîñòüþ (âîäîé, ñîêîì).
Ïðè ñèìïòîìàòè÷åñêîì ëå÷åíèè õðîíè÷åñêîãî ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà â çàâèñèìîñòè îò âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ íàçíà÷àþò 4,8 ã/ñóò (12 òàáëåòîê 400 ìã èëè 6 òàáëåòîê 800 ìã èëè 4 òàáëåòêè 1200 ìã) â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ ïåðâûõ íåäåëü ñ ïîñëåäóþùèì ñíèæåíèåì ïîääåðæèâàþùåé äîçû â ïðåäåëàõ 1,2–2,4 ã/ñóò (3–6 òàáëåòîê 400 ìã èëè 11/2–3 òàáëåòêè 800 ìã èëè 1–2 òàáëåòêè 1200 ìã).
Ïðè ïîñëåäñòâèÿõ èíñóëüòà (õðîíè÷åñêàÿ ñòàäèÿ) íàçíà÷àþò 4,8 ã/ñóò.
Ïðè òðóäíîñòÿõ âîñïðèÿòèÿ äëÿ ëèö ñ òðàâìàìè ãîëîâíîãî ìîçãà íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 9–12 ã/ñóò, ïîääåðæèâàþùàÿ — 2,4 ã/ñóò. Äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ íå ìåíåå 3 íåä.
Äåòÿì â âîçðàñòå ñòàðøå 7 ëåò äëÿ êîððåêöèè ñíèæåííîé ñïîñîáíîñòè ê îáó÷åíèþ íàçíà÷àþò 3,3 ã/ñóò. Ëå÷åíèå äëèòåëüíîå, â òå÷åíèå âñåãî ó÷åáíîãî ãîäà.
Ïðè êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè ëå÷åíèå íà÷èíàþò ñ 7,2 ã/ñóò, êàæäûå 3–4 äíÿ äîçó ïîâûøàþò íà 4,8 ã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé äîçû 24 ã/ñóò. Òåðàïèþ ïðîäîëæàþò â òå÷åíèå âñåãî ïåðèîäà áîëåçíè. Êàæäûå 6 ìåñ äîçó ïîñòåïåííî ñíèæàþò èëè îòìåíÿþò ïðèåì ïðåïàðàòà. Ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïðèñòóïà äîçó ñíèæàþò ïîñòåïåííî, íà 1,2 ã êàæäûå 2 äíÿ. Ïðè îòñóòñòâèè ýôôåêòà èëè â ñëó÷àå íåçíà÷èòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ëå÷åíèå ïðåêðàùàþò.
Ñóòî÷íûå äîçû äëÿ äåòåé â âîçðàñòå:
- 1 ãîäà–3 ëåò — 400 ìã/ñóò;
- 3–7 ëåò — 400–800 ìã/ñóò;
- 7–12 ëåò — 400–2000 ìã/ñóò;
- 12–16 ëåò — 800–2400 ìã/ñóò.
Äîçèðîâàíèå äëÿ áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Ïîñêîëüêó Ëóöåòàì âûäåëÿåòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñîãëàñíî ñëåäóþùåé ñõåìå ëå÷åíèÿ.
Ñòåïåíü ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè | Êëèðåíñ êðåàòèíèíà, ìë/ìèí | Äîçèðîâàíèå |
Íîðìà | 80 | Îáû÷íàÿ äîçà |
Ëåãêàÿ | 50–79 | 2/3 î áû÷íîé äîçû â 2–3 ïðèåìà |
Ñðåäíÿÿ | 30–49 | 1/3 î áû÷íîé äîçû â 2 ïðèåìà |
Òÿæåëàÿ | ≤30 | 1/6 î áû÷íîé äîçû îäíîðàçîâî |
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ | – | Ïðîòèâîïîêàçàíî |
Áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé
Ëå÷åíèå ìîæíî ïðîâîäèòü íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü, ìåñÿöåâ è äàæå ëåò (ïðèìåíÿþò òàáëåòèðîâàííóþ ôîðìó Ëóöåòàìà). Ïðîäîëæèòåëüíîñòü òåðàïèè çàâèñèò îò ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà è ðåàêöèè íà íåå.
Ââîäèòñÿ ïðåïàðàò â/â â âèäå èíôóçèè. Ïðèìåíÿþò ðàñòâîðèòåëè:
- 0,9% ð-ð íàòðèÿ õëîðèäà;
- 5; 10; 20% ð-ð ôðóêòîçû;
- 5; 10; 20% ð-ð ãëþêîçû;
- 5% ð-ð ëåâóëîçû;
- 10% ð-ð Äåêñòðàíà 40 â 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà;
- 6% ð-ð Äåêñòðàíà 100 â 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà;
- ð-ð Ðèíãåðà;
- ð-ð Ðèíãåðà Ëàêòàò;
- ð-ð Ìàííèòîë — Äåêñòðàí;
- 6% ð-ð ãèäðîêñýòèëîâîãî êðàõìàëà (ÃÝÊ).
Âçðîñëûå
Îáû÷íî íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2400 ìã/ñóò, ïîääåðæèâàþùàÿ — 1200–2400 ìã/ñóò. Íà÷àëüíóþ è ïîääåðæèâàþùóþ äîçû ðàñïðåäåëÿþò â íåñêîëüêî ïðèåìîâ (íàïðèìåð 2 ïðèåìà â ñóòêè). Ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè ýòîì ñîñòàâëÿåò 4800 ìã.
- Áîëüíûå â ïåðèîä îòìåíû àëêîãîëÿ ìîãóò ïîëó÷àòü 12 ã, çàòåì èõ ïåðåâîäÿò íà ïîääåðæèâàþùóþ äîçó — 2400 ìã/ñóò;
- áîëüíûå ñ âíåçàïíûì ñîêðàùåíèåì ìûøö ìîçãîâîãî ïðîèñõîæäåíèÿ: íà÷àëüíàÿ äîçà — 2–4 ã/ñóò, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ íåäåëü äî ñóòî÷íîé äîçû — 9–12 ã;
- îðãàíè÷åñêèé ïñèõè÷åñêèé ñèíäðîì ó ëèö ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà: 4800 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü ñî ñëåäóþùèì ñíèæåíèåì äî ïîääåðæèâàþùåé äîçû 1200–2400 ìã/ñóò;
- öåðåáðîâàñêóëÿðíûå ïîðàæåíèÿ, äåôèöèò ïîçíàâàòåëüíîé äåÿòåëüíîñòè ïîñëå òðàâì ãîëîâû: ñóòî÷íàÿ äîçà 9–12 ã â ïåðâûå 2 íåä, çàòåì ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà — 2400 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 3 íåä.
Äåòè â âîçðàñòå 8–12 ëåò ïðè äåòñêîé äèñëåêñèè
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 3200 ìã Ëóöåòàìà èëè 0,03–0,16 ã/êã ìàññû òåëà.
Äîçû äëÿ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà, ìë/ìèí | Êðåàòèíèí â ñûâîðîòêå, ìã | Äîçà |
40–60 | 1, 25–1,7 | Îáû÷íîé äëÿ âçðîñëûõ äîçû |
20–40 | 1, 7–3,0 | 1/4 î áû÷íîé äëÿ âçðîñëûõ äîçû |
Áîëüíûå ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîãóò ïðèíèìàòü ïðåïàðàò â íàçíà÷åííûõ äëÿ âçðîñëûõ äîçàõ áåç èõ êîððåêöèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ïèðàöåòàìà èëè ïðîèçâîäíûõ ïèðîëèäîíà èëè äðóãèõ êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà.
Îñòðîå íàðóøåíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò).
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ≤20 ìë/ìèí).
Äåòÿì â âîçðàñòå ìëàäøå 1 ãîäà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Èìåþòñÿ åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ïîáî÷íûõ ÿâëåíèÿõ ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå è æåëóäêå; ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, àòàêñèÿ, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ, îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ ýïèëåïñèè, áåññîííèöà; ñî ñòîðîíû ïñèõèêè: âîçáóæäåíèå, òðåâîãà, íåðâîçíîñòü, ãàëëþöèíàöèè, ïîâûøåíèå ñåêñóàëüíîñòè, ðåäêî — ñîíëèâîñòü è äåïðåññèÿ; ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: äåðìàòèò, çóä êîæíûå âûñûïàíèÿ, îòåê.
Ð-ð
Òàêèå æàëîáû, êàê íåðâîçíîñòü, ðàçäðàæåííîñòü, ñòðàõ, áåñïîêîéñòâî, àãðåññèâíîñòü, íàðóøåíèå ñíà, ïîâûøåííàÿ âîçáóäèìîñòü è óñèëåíèå äâèãàòåëüíîé àêòèâíîñòè, ÷àùå âñåãî ïðîÿâëÿþòñÿ ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà, à òàêæå ïðè åæåäíåâíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ 2400 ìã. Òîøíîòà, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð ðóê, ïîâûøåííàÿ ñåêñóàëüíîñòü è àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè îòìå÷àþò ðåäêî.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
 ñâÿçè ñ âëèÿíèåì ïèðàöåòàìà íà àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ òðåáóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ãåìîñòàçà, âî âðåìÿ áîëüøèõ õèðóðãè÷åñêèõ îïåðàöèé èëè ïàöèåíòàì ñ ñèìïòîìàìè òÿæåëîãî êðîâîòå÷åíèÿ. Ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèåé ñëåäóåò èçáåãàòü ðåçêîãî ïðåðûâàíèÿ òåðàïèè, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò âûçâàòü âîçîáíîâëåíèå ïðèñòóïîâ.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïî÷åê, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò êîððåêöèþ äîçû â çàâèñèìîñòè îò ðåçóëüòàòîâ èññëåäîâàíèÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ó÷èòûâàÿ âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ïàöèåíòó ñëåäóåò ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ôèëüòðîâàëüíûå ìåìáðàíû àïïàðàòîâ äëÿ ãåìîäèàëèçà.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
 èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ íå âûÿâèëè îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ íà ýìáðèîí è åãî ðàçâèòèå, â òîì ÷èñëå â ïîñòíàòàëüíèé ïåðèîä; ïèðàöåòàì íå âëèÿë íà òå÷åíèå ïåðèîäà áåðåìåííîñòè è ðîäîâ.
Îïûòà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà äëÿ ëå÷åíèÿ ó áåðåìåííûõ íåò. Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è â ãðóäíîå ìîëîêî. Êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â êðîâè ó íîâîðîæäåííûõ äîñòèãàåò 70–90% êîíöåíòðàöèè åãî â êðîâè ìàòåðè. Çà èñêëþ÷åíèåì îñîáûõ îáñòîÿòåëüñòâ Ëóöåòàì íå ïðèìåíÿþò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò êîðìëåíèÿ ãðóäüþ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ òèðåîèäíûìè ãîðìîíàìè (Ò3+Ò4) âîçìîæíû ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåçîðèåíòàöèÿ è íàðóøåíèå ñíà. Íå îòìå÷åíî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ êëîíàçåïàìîì, ôåíèòîèíîì, ôåíîáàðáèòàëîì, âàëüïðîàòîì íàòðèÿ.
Ïèðàöåòàì â âûñîêèõ äîçàõ (9,6 ã/ñóò) ïîâûøàë ýôôåêòèâíîñòü àöåíîêóìàðîëà ó áîëüíûõ ñ âåíîçíûì òðîìáîçîì: îòìå÷àëè çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå óðîâíÿ àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, óðîâíÿ ôèáðèíîãåíà, ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíà, âÿçêîñòè êðîâè è ïëàçìû êðîâè.
Âîçìîæíîñòü èçìåíåíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïèðàöåòàìà ïîä äåéñòâèåì äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ íèçêàÿ, ïîñêîëüêó 90% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì ñîñòîÿíèè ñ ìî÷îé.
In vitro ïèðàöåòàì íå óãíåòàåò öèòîõðîì Ð450 èçîôîðìû ÑYÐ1À2, 2Â6, 2Ñ8, 2Ñ9, 2Ñ19, 2D6, 2Ý1 è 4À9/11 â êîíöåíòðàöèè 142; 426; 1422 ìêã/ìë. Ïîýòîìó ìåòàáîëè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå ïîäâåðãàþòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè ýòèìè ôåðìåíòàìè, ìàëîâåðîÿòíî.
Ïðèåì ïèðàöåòàìà â äîçå 20 ìã/ñóò íå èçìåíÿë ìàêñèìóìà è êðèâîé óðîâíÿ êîíöåíòðàöèè ïðîòèýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè (êàðáàìàçåïèíà, ôåíèòîèíà, ôåíîáàðáèòàëà, âàëüïðîàòà) ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé, ïîëó÷àþùèõ ïî ýòîìó ïîâîäó ñîîòâåòñòâóþùóþ òåðàïèþ, ìîæåò âîçíèêíóòü íåîáõîäèìîñòü â êîððåêöèè ëå÷åíèÿ è ïðîâåäåíèè êóðñà â/â òåðàïèè Ëóöåòàìà.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïðåïàðàòà è óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ íå âëèÿëè íà óðîâåíü êîíöåíòðàöèè ïèðàöåòàìà â ñûâîðîòêå êðîâè — êîíöåíòðàöèÿ àëêîãîëÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íå èçìåíÿëàñü ïðè ïðèåìå 1,6 ã ïèðàöåòàìà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëóöåòàì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèåìå 75 ã ïèðàöåòàìà âíóòðü îòìå÷åíû òàêèå äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, êàê äèàðåÿ ñ êðîâüþ è áîëü â æèâîòå. Äðóãèå ñèìïòîìû ïðè ïåðåäîçèðîâêå ïèðàöåòàìà íå âûÿâëåíû.
Ñðàçó ïîñëå çíà÷èòåëüíîé ïåðîðàëüíîé ïåðåäîçèðîâêè ñëåäóåò ïðîìûòü æåëóäîê èëè âûçâàòü ðâîòó. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå, âêëþ÷àþùåå ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ýôôåêòèâíîñòü ãåìîäèàëèçà ñîñòàâëÿåò 50–60% ïèðàöåòàìà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëóöåòàì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество:ПирацетамПирацетам
Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Действующее вещество – пирацетам 200 мг/мл (1000 мг или 3000 мг в ампуле по 5 мл или 15 мл соответственно), вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (5 мг/15 мг), уксусная кислота ледяная (до pH = 5,8), вода для инъекций (до 5 мл/15 мл).
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор или с легким зеленоватым оттенком, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средствоАТХ:  
N.06.B.X.03 Пирацетам
Фармакодинамика:
Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% – 40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы.
Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика:
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания:
Взрослые
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки.
Лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения.
Кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии).
Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.
Профилактика (перорально) и купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата
- Хорея Гентингтона
- Геморрагический инсульт
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
- Детский возраст до 3 лет
- Беременность и период лактации (см. Раздел “Применение при беременности и в период кормления грудью”).
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20-80 мл/мин).
Беременность и лактация:
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно. Суточная доза – 30-160 мг/кг (3-12 г/сут.), кратность введения – 2-4 раза в сутки. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например, при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме.
Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами:
Глюкоза | 5%, 10%, 20% |
Фруктоза | 5%, 10%, 20% |
Левулоза | 5% |
Хлорид натрия | 0,9 % |
Декстран 40 | 10% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия |
Декстран 100 | 6% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия |
Раствор Рингера | 6% |
Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 часов.
Режим дозировки
Взрослые
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома:
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4 – 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия:
2.4 – 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.
Кортикальная миоклония:
Лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза:
Препарат применяют в дозе 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 дозы
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет:
Суточная доза составляет 3.2 г, разделяя на 2 введения
Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет:
300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 приёма.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Который рассчитывают по формуле:
Ккр= [140-возраст (в годах) *m (в кг)]/ [72*с креатинина в плазме (мг/дл) ]
Для женщин: Ккр*0,85.
Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозирование |
Норма | >80 | Обычная доза |
Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема |
Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | <20 | противопоказано |
Дозирование пожилым пациентам:
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени:
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел “Дозирование больным с нарушением функции почек”)
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения: эти симптомы чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут, в большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Нарушения со стороны крови и лимфы: кровоточивость
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение (вертиго)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Нарушения со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия.
Передозировка:
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 и 4А9/11 цитохромов Р450 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента ЗА4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki) необходимое для ингибиции этих двух CYP изоферментов значительно превышает 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания:
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Применение парентерального препарата для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза в дозах, ниже 160 мг/кг/сут., а также беспорядочное, несистематическое применение может вызвать повторный криз.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
По 15 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 4 ампулы помещают в контурную ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 1 или 5 упаковок (4 или 20 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N013160/01Дата регистрации:18.11.2009Владелец Регистрационного удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Производитель:  Представительство:  ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации:  20.03.2018Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник