М холиноблокаторы препараты противопоказания

М-холиноблокаторы — группа лекарственных препаратов, что используется в разных областях медицины. Показания к применению лекарств определяют специалисты при наличии специфических симптомов патологий.

Что такое М-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы представляют собой группу лекарственных средств, которая активно используется в гастроэнтерологии и других областях медицины с целью улучшения состояния пациентов и остановки прогрессирования заболеваний ЖКТ.

Медикаменты помогают расслабить гладкую мускулатуру органов пищеварительного тракта и существенно сокращают период выздоровления при острых нарушениях. Средства применяют довольно часто, комбинируют их с другими препаратами, чтобы обеспечить максимальный терапевтический эффект.

Механизм действия

М-холиноблокаторы (показания к применению не являются единственным поводом для назначения лекарств, поэтому перед лечением проводят предварительное обследование) оказывают действие за счет содержания компонентов, способных оказывать расслабляющее воздействие на мышечные волокна, присутствующие в стенках органов пищеварительного тракта.

За счет этого осуществляется:

расслабляющий эффект;
наблюдается подавление функционирования пищеварительных желез;
снижение выработки соляной кислоты.

На фоне этого отмечается существенное улучшение состояния пациентов, страдающих хроническими тяжелыми заболеваниями желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника.

В результате курсового использования медикаментов в сочетании с другими средствами отмечается сокращение периода выздоровления и постепенное восстановление слизистых оболочек пищеварительного тракта. Благодаря своеобразному защитному слою, который формируется на стенках органов, происходит восстановление тканей.

Нередко при гастрите, язвенной болезни отмечается образование на стенках желудка изъязвлений. Средства помогают ускорить их заживление и предотвратить дальнейшее разрушение тканей и развитие перитонита.

М холиноблокаторы препараты противопоказания М-холиноблокаторы. Механизм действия

Препараты из группы М-холиноблокаторов дополнительно обладают и другими свойствами:

Несколько подавляют активность потовых желез, что снижает потоотделение при различных нарушениях.
Ослабляют тоническое воздействие центральной нервной системы на внутренние органы.
При приеме в повышенных дозах учащают сердцебиение, при назначении умеренных доз приводят к уменьшению частоты сердечных сокращений.
Оказывают воздействие на процесс фильтрации крови в почках, снижая суточный диурез.
Подавляют активность пациента, что особенно важно при психоэмоциональном возбуждении.
Расширяют бронхи и помогают несколько снизить секрецию мокроты, что облегчает состояние пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
Снижают токсическое влияние некоторых лекарств на центральную нервную систему.

Благодаря многофункциональности лекарств они могут применяться не только в гастроэнтерологии, но и при лечении патологий глаз, сердца, дыхательной системы.

Фармакокинетика

М-холиноблокаторы довольно хорошо усваиваются в организме пациентов. Показания к их применению предполагают исключение возможных противопоказаний, которые могут ухудшить фармакокинетические особенности.

После приема внутрь или парентерального введения средства быстро распространяются по системному кровотоку. В зависимости от активного компонента в составе максимальная концентрация его в крови достигается через разный промежуток времени.

Медикаменты из этой группы почти не накапливаются в организме и тканях, что считается преимуществом, так как снижает риск развития осложнений в результате передозировки.

Действующие компоненты средств перерабатываются преимущественно в печени, после чего выводятся с помощью почек. Период переработки ингредиентов занимает от 1 до 3 дней в зависимости от используемого лекарства. При поражении печени период метаболизма несколько продлевается.

Если больные страдают заболеваниями почек, замедляется выведение продуктов распада активных веществ в организме. При длительном использовании средств отмечается незначительное накапливание их в тканях, что не отражается на состоянии.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические особенности отличаются, что связано с естественным замедлением метаболизма и присутствием хронических заболеваний внутренних органов.

Для чего применяют М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии? Показания к применению

Лекарства из группы М-холиноблокаторов чаще всего применяют для терапии патологий органов пищеварительной системы.

Основные показания для назначения медикаментов:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острой и хронической форме. Состояние нередко сопровождается повышением выработки соляной кислоты, а также риском перфорации стенки органа. Средства помогают снизить этот риск, что предотвращает прогрессирование заболевания.
Гастрит с выраженными симптомами и повышением кислотности желудочного сока. Средство не применяют при анацидной форме воспаления слизистой оболочки желудка, так как оно может усугубить состояние пациента.
Патологии желчного пузыря и печени, сопровождающиеся печеночной или желчной коликой.
Эрозивные поражения слизистой оболочки пищевода, которые провоцируют дискомфорт при приеме пищи или жидкости.
Частая изжога в результате заброса содержимого желудка в пищевод.
Опухоли поджелудочной железы, которые провоцируют чрезмерную выработку веществ, провоцирующих активное образование соляной кислоты. В результате наблюдается ее отрицательное воздействие на слизистую оболочку желудка.
Эрозии и язвы на слизистой оболочке желудка, кишечника, возникающие на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных лекарств.
Обострение хронической формы заболеваний пищеварительного тракта.

Лекарства из этой группы также могут включать в состав комплексного лечения патологий печени, кишечника, поджелудочной железы, желчного пузыря. В каждом случае решение о назначении принимает врач на основании данных обследования.

Противопоказания

М-холиноблокаторы (показания к применению анализируют вместе с противопоказаниями перед началом терапии) не используют в случае непереносимости компонентов в составе какого-либо средства или склонности к подобным проявлениям.

К другим противопоказаниям для терапии относят:

Тяжелые патологии сердца в острой и хронической форме. При сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, стенокардии не стоит использовать средства из этой группы. В период восстановления после перенесения инфаркта миокарда медикаменты также не применяют, так как присутствует риск развития осложнений и усугубления симптоматики.
Острые заболевания печени тяжелой формы. Средства могут применяться при отсутствии серьезных нарушений со стороны органа, но при прогрессировании болезни лучше от них отказаться.
Язвенный колит в острой форме. Несмотря на положительное воздействие средств на слизистую оболочку желудка, они могут отрицательно отразиться на кишечнике.
Острая непроходимость желудочно-кишечного тракта. При этом средства могут привести к тяжелым осложнениям.
Глаукома тяжелой формы с выраженными расстройствами со стороны зрительного аппарата.
Гастрит с пониженной кислотностью желудочного сока, при котором наблюдается нарушение пищеварения.
Воспалительные патологии толстого кишечника в острой стадии.
Гиперплазия предстательной железы тяжелой формы, сопровождающаяся выраженными расстройствами со стороны мочевыделительной системы.
Период беременности и лактации, когда средства могут отрицательно отразиться на состоянии матери и ребенка.
Острые состояния, связанные с желудочно-кишечными кровотечениями на фоне прободения стенки органов пищеварительного тракта.
Грыжа пищевода.

Средства с осторожностью назначаются пациентам преклонного возраста, поскольку они часто страдают заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

М-холиноблокаторы (показания к применению не всегда позволяют начать терапию препаратами из этой группы) могут провоцировать осложнения при неправильном использовании. Нередко осложнения связаны с непереносимостью компонентов, о которой пациент до начала применения не знал. Средства могут привести к головокружению, сильной головной боли и слабости.

Нередко отрицательные реакции затрагивают пищеварительный тракт, сопровождаются тошнотой и приступами рвоты. Состояние усугубляется расстройством пищеварения и частым жидким стулом. Иногда осложнения проявляются в виде стойкого запора, а также болей в области кишечника.

Побочные реакции затрагивают сердечно-сосудистую систему, могут снижать или повышать показатели артериального давления. При применении в умеренных дозах наблюдается брадикардия, при превышении дозировки отмечается патологическая тахикардия.

Повышение внутриглазного давления считается распространенной реакцией при длительном применении средств. Даже при отсутствии патологий зрительного аппарата возможны подобные осложнения. Отрицательные реакции могут затрагивать мочевыделительную систему, что приводит к нарушению оттока мочи и существенному уменьшению суточного диуреза. М холиноблокаторы препараты противопоказания

Лекарства могут провоцировать и другие тяжелые осложнения:

Приступы судорог.
Галлюцинации.
Эмоциональное возбуждение или постоянная сонливость, сильная слабость.
Паралич дыхательной системы, сопровождающийся удушьем и другими осложнениями на фоне этого нарушения.

Наиболее тяжелым осложнением считается кома, которая развивается в большинстве случаев на фоне передозировки медикаментами. Аллергическая реакция на лекарства проявляется в стандартной форме, сопровождается сыпью, раздражением и сильным зудом.

При передозировке все отрицательные симптомы усугубляются, состояние существенно ухудшается, появляется угроза жизни пациента. При появлении осложнений стоит немедленно прекратить применение медикаментов и посетить врача, который с помощью других лекарств нормализует состояние.

Меры предосторожности

Средства из группы М-холиноблокаторов не применяются одновременно с некоторыми нестероидными противовоспалительными лекарствами, а также седативными и транквилизаторами.

При употреблении лекарств состояние больного должно контролироваться с помощью специальных исследований. Пациент регулярно посещает врача, что позволяет контролировать терапию и отмечать возможные ухудшения, требующие отмены лекарства.

В случае появления осложнений нельзя продолжать лечение. Больным также не разрешается самостоятельно превышать дозировку и продлевать терапевтический курс.

При применении лекарств в сочетании некоторыми антигистаминными средствами возможно усиление антацидного действия, что стоит учитывать. Нередко М-холиноблокаторы назначают в сочетании с противовоспалительными медикаментами, которые усиливают эффективность.

Не назначают препараты одновременно с другими антацидными на основе аналогичных компонентов, что может привести к осложнениям.

Список препаратов, режим дозирования

М-холиноблокаторы (показания к применению должны быть изучены пациентами заблаговременно) представлены довольно обширной группой медикаментов. Существует множество средств этой группы, применяемых при различных нарушениях.

Но некоторые из них используются чаще всего:

Бекарбон – средство на основе экстракта белладонны и натрия гидрокарбоната, которое доступно в таблетированной форме и оказывает выраженное антацидное, спазмолитическое действие на пищеварительный тракт пациента. Дополнительно медикамент снижает секрецию пищеварительных желез, что положительно отражается на состоянии больных. Назначается средство при несварении, гастрите и некоторых других заболеваниях. Схема применения предполагает прием 1 таблетки 3 раза в сутки за 30 мин до еды. Лечение длится до 3 недель в зависимости от выраженности проявлений.
Бесалол также содержит экстракт белладонны, но обогащен дополнительно компонентом салол или фенилсалицилат, усиливающим эффективность. Таблетки обладают выраженными спазмолитическими и антисептическими свойствами, назначают при различных патологиях со стороны пищеварительного тракта. Принимают таблетки внутрь по 1 штуке 3 раза в сутки. Лечение обычно не длится дольше 3 недель.
Беллалгин считается более действенным средством, так как содержит не только растительный экстракт, но и метамизол, бензокаин и натрия гидрокарбонат. Лекарство помогает устранить спазмы и боль в области органов пищеварения. Используется короткими курсами с целью улучшения состояния и остановки прогрессирования болезни. Суточная дозировка медикамента для пациентов составляет 3-6 таблеток, разделять ее следует на 3 приема в течение дня. Длительность терапии обычно составляет 5-7 дней.
Гастроцепин – лекарство на основе пирензепина в качестве основного активного компонента. Оно активно используется в гастроэнтерологии, так как обладает выраженными антацидными свойствами, что позволяет снизить кислотность желудочного сока и уменьшить его отрицательное воздействие на стенки органа. Препарат можно принимать внутрь по 2 таблетки в сутки, его также вводят внутримышечно по 2 мл внутримышечно. Лечение может длиться 2-3 недели.
Бускопан всегда используется в сочетании с другими средствами с целью достижения спазмолитического эффекта. Препарат помогает расслабить гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, что существенно облегчает состояние и помогает справиться с выраженными расстройствами. Таблетки принимают внутрь по 2 штуки в сутки в течение 5-10 дней.
Атропин считается наиболее важным и сильнодействующим представителем группы М-холиноблокаторов. Он обладает выраженными свойствами, используется при патологиях желудка, желчного пузыря и некоторых других заболеваниях. Средство в форме раствора вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно. Они назначаются короткими курсами по 7-10 дней с ежедневным введением 1 мл лекарства. Дозировка и продолжительность применения может изменяться в зависимости от конкретного пациента.
Метацин отличается большей эффективностью, чем некоторые другие средства, так как обладает выраженными спазмолитическими свойствами и снижает активность пищеварительных желез. Принимают средство по 2-3 таблетки в сутки перед едой. Лечение длится до 14 дней. Нередко применение комбинируют с использованием других медикаментов, которые усиливают действие и сокращают курс терапии.

Подобные средства используются чаще всего, так как обладают выраженными свойствами. Другие лекарства в большинстве случаев не назначаются.

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

В зависимости от конкретного заболевания специалист может назначать пациентам средства из группы М-холиноблокаторов по разной схеме. Он также может комбинировать несколько лекарств этой группы для достижения выраженного результата. Препараты также могут использоваться не только при патологиях пищеварительной системы.

Заболевания	Применение медикаментов
Печеночная и желчная колика	При таких патологиях пациенту могут назначить Гастроцепин в дозировке 2 мл в сутки. Вводят средство внутримышечно. Дополнительно врач обычно использует Белларгин, назначает больному по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 5 дней. Обычно этого достаточно для устранения симптоматики и облегчения состояния.
Угроза преждевременных родов	При таких расстройствах пациента принимает Метацин по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в зависимости от запущенности состояния. Дополнительно ей могут назначать лекарства из других групп.
Диспепсические расстройства разного происхождения	При таких нарушениях назначается Гастроцепин в таблетированной форме курсами по 10 дней. Он помогает существенно улучшить состояние. Пациент принимает по 1 таблетке 3 раза в день до еды.
Язвенная болезнь, гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока	При таких нарушениях Бекарбон сочетают с использованием Метацина. Первый употребляют по 2 таблетки 2 раза в сутки, второй препарат принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Лечение длится от 2 до 3 недель.
Патологии почек, сопровождающиеся формирование конкрементов или песка	Для оказания спазмолитического действия с целью облегчения выведения камней и песка назначается Бесалол. Суточная дозировка составляет 6 таблеток, ее следует разделить на 3 раза в течение дня с равными промежутками времени. Терапию продолжают в течение 7-14 дней.
Изжога	При изжоге назначают Гастроцепин или Бекарбон по 2-3 таблетки в сутки перед едой. Обычно терапия симптоматическая, но нередко ее сочетают с другими средствами с целью повышения эффективности. Терапия может длиться от 1 до 3 недель в зависимости от запущенности состояния и наличия сопутствующих осложнений со стороны других органов.

при различных состояниях дозировка и схема применения лекарств может отличаться, что зависит от индивидуальных особенностей каждого пациента, но важно применять средства по назначению и в точности соблюдать рекомендации. Это позволит существенно снизить риск развития осложнений.

М-холиноблокаторы являются обширной группой медикаментов с выраженными терапевтическими свойствами. Показания к их применению предполагают назначение с целью улучшения состояния пациентов при гастритах, язвенной болезни и некоторых патологиях печени, желчного пузыря.

Многие препараты могут провоцировать тяжелые осложнения, поэтому не стоит использовать их самостоятельно без предварительного обследования.

Видео о холиноблокаторах

Про холиноблокаторы:

Источник

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота – атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины – метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия – образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости – внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме – повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер – четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты – тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам – “иммобилизирующая повязка”. Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях – судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций – при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

Источник