Метипред для побочные действия
Чтобы снять сильные воспалительные процессы в организме, доктора нередко назначают пациентам препарат «Метипред». Спектр заболеваний, при которых рекомендовано к применению данное средство, настолько широк, что некоторые пациенты не очень доверяют ему. Долгие годы, которые потрачены на исследование лекарства, показали, что совет врачей применить «Метипред» в том или ином случае имеет под собой достаточно аргументаций.
И все же, используют его в комплексе с другими препаратами и методиками, которые активно воздействуют на организм. При этом лечебный эффект каждого из них значительно возрастает.
Формы выпуска и состав препарата
Фармацевтические компании выпускают «Метипред» в виде таблеток по 4 мг и 16 мг, порошка для инъекций и в форме суспензии для парентерального применения. При этом состав их имеет значительные отличия.
Таблетки включают в себя:
- Метилпреднизолон (основное действующее вещество) 16 или 4 мг соответственно;
- Моногидрат лактозы;
- Желатин;
- Тальк;
- Кукурузный крахмал;
- Стеарат магния.
Флакон с порошком для инъекций составляют:
- Метилпреднизолон как основной действующий элемент, который в данном случае используется в виде 331,5 мг или 1326 мг метилпреднизолона натрия сукцината, что соответствует 250 мг или 1000 мг обычного метилпреднизолона;
- Гидрофосфат натрия;
- Дигидрофосфат дигидрат натрия;
- Гидроксид натрия, который необходим для поддержания кислотно-щелочного баланса.
1 мл суспензии для инъекций включает такие составляющие:
- 40 мг ацетата метилпреднизолона;
- Повидон;
- Макрогол 3000;
- Хлорид натрия;
- Полисорбат 80;
- Бензиловый спирт;
- Вода для инъекций.
Воздействие на организм
Препарат «Метипред» относится к группе глюкокортикостероидных гормонов, у которых активным действующим веществом является метилпреднизолон. Особенностью последнего можно назвать его способность активно взаимодействовать со стероидными рецепторами, расположенными в цитоплазме человека.
Употребление пациентом препарата приводит к угнетению синтеза части ферментов и белковых соединений, которые разрушительно влияют на состояние суставов. Он также не дает возможности формироваться цитокинам, что положительно сказывается на состоянии организма, поскольку эти формирования активно участвуют в воспалительных процессах, соответственно, негативно влияют на работу иммунной системы.
Воздействие препарата «Метипред» на организм приводит к росту продуцирования липокортина, который укрепляет ткани тела, увеличивает его сопротивляемость воспалениям и укрепляет иммунитет. При этом резко снижается реакция мышечных тканей на раздражители, вызванные температурными изменениями, механическими повреждениями, инфекционным заражением, химическими ожогами и проблемами с иммунной системой.
Исследования показали, что противовоспалительное воздействие метипреда в сравнении с аналогичным показателем гидрокортизона превышает его примерно в 5 раз.
Кроме того, метилпреднизолон, будучи основным действующим веществом препарата, имеет и другие эффекты, а именно:
- Активно воздействует на обмен таких веществ, как кальций, углеводы, белки и липидные соединения;
- Продуцирование кортизола эндогенного;
- Снижает выработку организмом адренокортикотропного гормона, который называют также адренокортикотропином (часто название просто сокращают до аббревиатуры АКТГ).
В некоторых случаях данное вещество вызывает такие негативные эффекты:
- Развитие гипергликемии;
- Атрофия коркового вещества надпочечников;
- Провоцирует ослабление мышц;
- Уменьшает плотность кости.
Данные эффекты могут проявляться при нарушении режима употребления лечебного средства (передозировка) или при чрезмерной длительности курса приема лекарства.
Медик, назначающий препарат, должен помнить о том, что минералокортикоидной активности за средством не замечено.
Воздействие на организм таблетированного препарата происходит достаточно быстро. Попав в желудочно-кишечный тракт, лекарство легко абсорбируется, при этом биодоступность действующего ингредиента равно 80%. Наибольшая концентрация в плазме крови активной составляющей лекарства фиксируется примерно в период от 60 до 120 минут после приема медицинского средства.
Противовоспалительное воздействие средства на организм растянуто на 18036 часов, что значительно больше продолжительности воздействия большинства препаратов с похожими параметрами. Выводится препарат из организма естественным путем, образовывая фармакологически неактивные метаболиты. Двадцатая часть вещества выводится из тела почками. Из организма препарат успевает наполовину вывестись на протяжении 2-3 часов.
Показания к использованию
«Метипред» — это препарат, который используют для лечения больных, пораженных недугами, избавление от которых требует систематического пополнения в организме глюкокортикостероидов. К таким нарушениям состояния здоровья относятся:
- Болезни ревматической группы;
- Недуги, относящиеся к аутоиммунным;
- Реакции индивидуальной непереносимости тех или иных веществ, к которым относится и анафилактический шок;
- Недуги, поражающие нижние дыхательные пути, в том числе астма;
- Отечность тканей мозга, которая образуется вследствие формирования новообразования или другого воздействия, сопровождаемого повышением давления в области внутренней части черепа;
- Восстановительный период после трансплантации, чтобы избежать возникновения процесса отторжения новоприобретенных тканей;
- При наличии болезни Крона;
- При диагностировании неспецифического язвенного колита;
- При фиксировании наличия рассеянного склероза;
- При наличии заболевания Myasthenia gravis.
Средство часто назначают как противорвотное тем пациентам, которые для избавления от онкологического заболевания проходят курс химиотерапии.
Способ применения
Разные формы выпуска препарата требуют и разного подхода к его употреблению.
Таблетку глотают, запивая водой. Дозировку назначает врач, но пить необходимое количество таблеток надо раз в день. Когда нужный эффект достигнут, дозировку снижают постепенно.
Порошок для приготовления инъекционного раствора разбавляют 4 мл воды для инъекций, взбалтывают до растворения твердых частиц, а затем набирают в шприц. Курс полностью контролируется врачом, который и назначает количество используемого за 1 раз лекарства, а также длительность курса.
Депо-суспензия для парентерального применения вводится внутримышечно и внутрисуставно. Ни в коем случае нельзя вводить препарат внутривенно. Использование лекарства для внутримышечных инъекций может быть болезненным в связи с включением в состав бензилового спирта.
Каждый из способов требует постоянного контроля врача, который разрабатывает систему применения препарата для каждого пациента индивидуально.
Аналоги
К препаратам, имеющим аналогическое воздействие на организм и основные действующие вещества, относятся:
- «Бетаметазон»;
- «Депо-медрол»;
- «Метилпреднизолон»;
- «Солу-медрол»;
- «Медрол»;
- «Адвантан».
Побочные эффекты
Применение препарата часто приводит к различным побочным эффектам. Они могут проявляться в разных системах организма. В некоторых случаях заметны изменения в работе таких систем:
- ЖКТ;
- ЦНС;
- Опорно-двигательный аппарат;
- Сердечно-сосудистая система;
- Система обмена веществ и эндокринная;
- Кожные покровы;
- Иммунная система;
- Другие.
Таким образом, возможные неприятные эффекты охватывают практически все тело, что может стать неприятной неожиданностью для пациента. Побочные эффекты проявляются далеко не у всех, но знать о них все равно надо, чтобы не пропустить возможные начинающиеся проблемы.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ
Пациенты, у которых побочные действия препарата «Метипред» проявились в системе желудочно-кишечного тракта, фиксируют такие нарушения работы организма:
- Нарушение пищеварения;
- Поверхностные дрожжевые поражения гладкой слизистой поверхности кишечника, называемые кандидозом;
- Появление язвенных образований на слизистых оболочках ЖКТ;
- Тошнота;
- Булимия;
- Панкреатит;
- Очень редко желчный перитонит.
Побочные действия в области сердечно-сосудистой системы
Нарушение работы системы кровеносной системы и органов, вырабатывающих кровь, при побочных действиях средства может привести к:
- Резкому значительному повышению показателей артериального давления;
- Повышение количества белых кровяных телец, которое называют лейкоцитозом;
- Закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся от места своего формирования тромба, что приводит к закрытию пути движения крови (называется тромбоэмболией);
- Сердечной недостаточности.
Изменения в ЦНС
Органы чувств и центральная нервная система тоже могут пострадать от побочных эффектов препарата. Зафиксировано такие виды нарушений:
- Неустойчивость настроения, резкие его перепады от радости к грусти или даже агрессии, что называется эмоциональной лабильностью;
- Нарушения режима дня, которое выражается сменой времени сна и активности человека;
- Нарушения в восприятии человеком окружающего мира и выражении его эмоционального состояния, отношения к окружающим его людям, что называется шизофреническим обострением;
- Глаукома;
- Катаракта;
- Повышение давления в сосудах глазного яблока и дна;
- Истончение склеры и роговицы;
- Изменение в форме и расположении глазного яблока, что приводит к выпучиванию одного или обоих глаз (называется экзофтальмом).
Побочные эффекты в опорно-двигательном аппарате
Опорно-двигательная система страдает от побочных эффектов не меньше остальных. Негативное воздействие препарата принимает такие формы:
- Активное развитие остеопороза;
- Изменения в сухожилиях, которые приводят к снижению их эластичности, что часто становится причиной нарушения целостности данных тканей;
- Ярко выраженная слабость мышечных тканей, что может быть диагностировано как проксимальная миопатия.
Если пациенту с развивающимся остеопорозом назначен «Метипред», а также при наличии риска поражения организма данным заболеванием, обратитесь к специалисту за консультацией.
В такой ситуации ваш лечащий врач может назначить дополнительные препараты, которые относятся к группе биофосфонатов.
Эндокринная система и обмен веществ под воздействием побочных эффектов
В данной группе побочных воздействий на организм фиксируются:
- Задержка натрия и натриевых соединений в организме;
- Нарушение режима выведения из тела влаги;
- Понижение количества наличествующего в крови калия;
- Угнетение системы, которая объединяет в себе гипоталамус, гипофиз и надпочечники, что создает дисбаланс в гормональной системе;
- Снижение активности роста у детей;
- Нарушения менструального цикла, которые могут привести даже к исчезновению месячных, что называется аменореей;
- Активный рост темных, длинных и жестких волос у женщин по типу мужского волосяного покрова, что называется гирсутизмом;
- Повышение уровня сахара в крови, которое называют гипергликемией;
- Изменение массы тела в большую сторону.
Побочные действия, проявляющиеся на коже
Некоторые из побочных эффектов становятся заметными окружающим, поскольку отображаются они на поверхности кожного покрова. В результате воздействия на организм препарата «Метипред» могут возникнуть:
- Мелкая сыпь на поверхности дермы;
- Крапивница;
- Ощущение сильного зуда;
- Атрофия некоторых участков кожного покрова;
- Замедление восстановительного процесса и обновления кожи;
- Акне.
Воздействие побочных эффектов на иммунную систему
Изменения в иммунной системе вследствие воздействия на организм препарата «Метипред» приводят к:
- Резкому повышению чувствительности организма на раздражители;
- Угнетению иммунной системы, что приводит к иммунодепрессии (иначе можно назвать иммуносупрессией);
- Изменению реакций тела на пробы, проводимые на коже.
Другие реакции организма на побочные эффекты препарата
Существует ряд реакций тела на препарат, которые не получится отнести к проблемам лишь одной из систем организма. К таким относят:
- Повышение активности туберкулезной палочки, что может привести к развитию туберкулеза;
- Синдром Кушинга;
- Болевые ощущения и эффект жжения при введении препарата внутримышечно или внутрисуставно;
- Усложнение диагностики начального периода заболевания эндокринной системы, которое образуется при чрезмерном продуцировании паратгормонов из-за гиперплазии паращитовидных желез, которое называется гиперпаратиреозом;
- Возникновение проблем со своевременной диагностикой болезней, которые поражают ЖКТ.
Последствия резкой отмены лекарства
Резкое изменение состава крови, которое происходит при неправильной отмене употребления средства, приводит к:
- Резкому повышению температуры тела;
- Возникновению болевых ощущений в мышцах и суставах, поражающему тело со все большей силой;
- Нарушение работы надпочечников, которая приведет к развитию недостаточности данных органов.
При длительном употреблении
Использование препарата имеет жестко очерченные рамки. Если их не придерживаться, то можно нанести огромный вред своему организму, поскольку результатом станет развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.
Противопоказания
Как и любое медицинское снадобье, препарат «Метипред» обладает рядом свойств, которые привели к формированию ряда противопоказаний. В связи с этим, данное лекарство нельзя назначать пациентам, у которых:
- Есть аллергия на метилпреднизолон;
- Существует индивидуальная непереносимость лактозы;
- Диагностировано острые или хронические заболевания, вызванные бактериями;
- Наличествует активная или латентная форма туберкулеза;
- Не проводилось адекватное исследование организма на наличие вышеперечисленных недугов.
Существует ряд условий, при которых препарат надо назначать с огромной осторожностью, стараясь избегать этого при возможности замены. К таким относится наличие некоторых патологий:
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения психического характера;
- Панкреатит;
- Недуги, поражающие ЖКТ, формирующие риск развития кровотечения или нарушения целостности тканей пищеварительной системы;
- Сердечная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Возрастные изменения организма у пожилых людей.
Перед назначением лекарства необходимо изучить не только историю болезни, но и семейный анамнез. Осторожность при выборе препаратов должны вызвать:
- Наличие родственников, пораженных сахарным диабетом;
- Генетическая предрасположенность к глаукоме, остеопорозу, тромбофлебиту и проблемам со свертываемостью крови.
Если у пациента нарушения в работе функционала печени или щитовидная железа вырабатывает недостаточное количество гормонов, то препарат назначается под полную ответственность врача, который обязан держать под контролем таких пациентов.
«Метипред» в период беременности
Препарат при употреблении беременной пациенткой может с легкостью попадать в околоплодные воды и абсорбироваться плодом. Это нередко приводит к нарушениям в формировании органов малыша. Кроме того, активная составляющая средства выделяется из тела вместе с молоком матери, что становится дополнительной опасностью для здоровья грудного ребенка.
В связи с этим, назначать препарат беременным и кормящим матерям рекомендуется исключительно при наличии опасности для жизни, постоянно поддерживая тщательный контроль лечащим врачом.
Если женщина долгое время перед беременностью употребляла «Метипред», то резко отказываться от него не стоит. Снижайте дозу постепенно.
При возникновении необходимости употребления снадобья женщине в период лактации, необходимо обратиться к врачу за консультацией по вопросу о прерывании вскармливания ребенка грудным молоком.
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетание лекарственного средства «Метипред» с разными препаратами наглядно демонстрирует таблица:
Группа препаратов, используемых вместе с «Метипред» | Результат комбинирования | Особенности |
Нестероидные противовоспалительные средства | Эффект положительный. Усиливается ульцерогенное действие. | |
Антикоагулянты | Эффект негативный. Резко возрастает риск появления кровотечения. Возможно снижение эффективности антикоагулянтов. | Если препарат все же необходимо применить, то это должно происходить под тщательным контролем врача, который обязан следить за протромбиновым временем, а также проводить корректировку дозирования антикоагулянтов. |
Антихолинестеразные средства, которые применяют для лечения миастении | Негативный эффект. Возможно изменение в работе мышц, что приводит к мышечной слабости. | |
Прероральные гипогликемические препараты и инсулин | Негативный эффект. Эффективность лечения значительно падает. | |
Лекарства, индуцирующие ферменты | Негативный эффект. Резко снижается эффективность метилпреднизолона. | |
Эстрогены и препараты, которые ингибируют CYP3A4 | Положительный. Происходит усиление воздействия метилпреднизолона на организм. | Воздействие положительное только при одновременном использовании препаратов. |
Амфотерицин, диуретики, слабительные | Негативный. Повышается количество выведенного калия. | |
Иммуннодепресивные средства, противорвотные препараты, используемые в период прохождения больным онкологическим недугом химиотерапии. | Положительный. Усиливается эффект всех препаратов. | |
Циклоспорин | Негативный. Возможно появление конвульсий. | |
Соматропин | Негативно. Резко снижается эффективность воздействия обоих препаратов. | Такой эффект наблюдается при длительном употреблении снадобья. |
Доксакариума хлорид | Негативно. Возможно развитие острой формы миопатии. | Данная ситуация развивается в единичных случаях. Возможна при применении высоких доз препарата «Метипред» |
Кроме того, особенности препарата могут привести к развитию инфекционного недуга в период прохождения прививок.
Иммунизация при употреблении препарата «Метипред» резко снижает свою эффективность. Возрастает возможность развития нарушений неврологического характера.
Стоимость лекарства
Назвать данное медицинское средство очень дорогим невозможно. Да, препарат стоит больше аналгина, но ведь и эффект от него тоже очень отличается. Формирование цены на «Метипред» происходит с учетом объема упаковки, формы выпуска и количества посредников между покупателем и изготовителем. Кроме того, стоит понимать, что это лекарство большинство аптечных сетей получает из Финляндии, что тоже влияет на розничную стоимость.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ýôôåêò ìåòèëïðåäíèçîëîíà (6-L-ìåòèëêîðòèçîíà), êàê è äðóãèõ ÃÊÑ, ðåàëèçóåòñÿ ÷åðåç âçàèìîäåéñòâèå ñî ñòåðîèäíûìè ðåöåïòîðàìè â öèòîïëàçìå êëåòêè. Êîìïëåêñ ñòåðîèä — ðåöåïòîð òðàíñïîðòèðóåòñÿ â ÿäðî êëåòêè, ñîåäèíÿåòñÿ ñ ÄÍÊ è èçìåíÿåò òðàíñêðèïöèþ ãåíîâ äëÿ áîëüøèíñòâà áåëêîâ. ÃÊÑ óãíåòàþò ñèíòåç ìíîãî÷èñëåííûõ áåëêîâ, ðàçëè÷íûõ ôåðìåíòîâ, âûçûâàþùèõ äåñòðóêöèþ ñóñòàâîâ (ïðè ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå), à òàêæå öèòîêèíîâ, èãðàþùèõ âàæíóþ ðîëü â èììóííûõ è âîñïàëèòåëüíûõ ðåàêöèÿõ. Èíäóöèðóþò ñèíòåç ëèïîêîðòèíà — êëþ÷åâîãî áåëêà íåéðîýíäîêðèííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ÃÊÑ, ÷òî ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ âîñïàëèòåëüíîãî è èììóííîãî îòâåòà.
ÃÊÑ, âêëþ÷àÿ ìåòèëïðåäíèçîëîí, ïîäàâëÿþò èëè ïðåïÿòñòâóþò ðàçâèòèþ òêàíåâîãî îòâåòà íà ìíîãèå òåïëîâûå, ìåõàíè÷åñêèå, õèìè÷åñêèå, èíôåêöèîííûå è èììóíîëîãè÷åñêèå àãåíòû. Òàêèì îáðàçîì, ãëþêîêîðòèêîèäû äåéñòâóþò ñèìïòîìàòè÷åñêè, óìåíüøàÿ ïðîÿâëåíèÿ çàáîëåâàíèÿ áåç âîçäåéñòâèÿ íà ïðè÷èíó. Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ýôôåêò ìåòèëïðåäíèçîëîíà êàê ìèíèìóì â 5 ðàç ïðåâûøàåò òàêîâîé ãèäðîêîðòèçîíà.
Ýíäîêðèííûå ýôôåêòû ìåòèëïðåäíèçîëîíà âêëþ÷àþò ïîäàâëåíèå ñåêðåöèè ÀÊÒÃ, èíãèáèðîâàíèå ïðîäóêöèè ýíäîãåííîãî êîðòèçîëà, ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè — ÷àñòè÷íóþ àòðîôèþ êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ. Âëèÿåò íà ìåòàáîëèçì êàëüöèÿ, âèòàìèíà D, óãëåâîäíûé, áåëêîâûé è ëèïèäíûé îáìåí, ïîýòîìó ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ÃÊÑ âîçìîæíû ïîâûøåíèå óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè, ñíèæåíèå ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè, ÿâëåíèÿ ìûøå÷íîé àòðîôèè è äèñëèïèäåìèè. ÃÊÑ òàêæå ñïîñîáñòâóþò ïîâûøåíèþ ÀÄ, ìîäóëÿöèè ïîâåäåíèÿ è íàñòðîåíèÿ. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ïðàêòè÷åñêè íå îáëàäàåò ìèíåðàëîêîðòèêîèäíîé àêòèâíîñòüþ.
Ïðè â/ì ââåäåíèè ìåòèëïðåäíèçîëîíà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷, ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 2–3 ÷. Îêîëî 77% ìåòèëïðåäíèçîëîíà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ñâÿçü ñ òðàíñêîðòèíîì íåñóùåñòâåííà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 1–1,5 ë/êã. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ äî íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Ñïåöèôè÷åñêèå CYP-ôåðìåíòû, îáåñïå÷èâàþùèå åãî ïðåîáðàçîâàíèå, íå èçâåñòíû. Ñðåäíèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò 6,5 ìë/êã/ìèí. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîãî ýôôåêòà — 18–36 ÷. Îêîëî 5% ìåòèëïðåäíèçîëîíà âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ñîñòîÿíèÿ, òðåáóþùèå ñèñòåìíîé òåðàïèè ÃÊÑ, — âîñïàëèòåëüíûå è ñèñòåìíûå ðåâìàòè÷åñêèå, àóòîèììóííûå çàáîëåâàíèÿ, àëëåðãè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ, àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê, ÁÀ è äðóãèå çàáîëåâàíèÿ ëåãêèõ, à òàêæå â öåëÿõ ñíèæåíèÿ âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ (íàïðèìåð ïðè îòåêå ìîçãà íà ôîíå íîâîîáðàçîâàíèé), ðåàêöèÿ îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà; íåêîòîðûå äåðìàòîëîãè÷åñêèå, ãåìàòîëîãè÷åñêèå, ïå÷åíî÷íûå, íåâðîëîãè÷åñêèå (íàïðèìåð ðàññåÿííûé ñêëåðîç, òÿæåëàÿ ïñåâäîïàðàëèòè÷åñêàÿ ìèàñòåíèÿ), ïî÷å÷íûå è æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå çàáîëåâàíèÿ (íàïðèìåð íåñïåöèôè÷åñêèé ÿçâåííûé êîëèò, áîëåçíü Êðîíà). Ìåòèëïðåäíèçîëîí òàêæå èñïîëüçóþò â êà÷åñòâå ïðîòèâîðâîòíîãî ñðåäñòâà ïðè ïðîâåäåíèè õèìèîòåðàïèè è êîìïîíåíòà ñõåì ïðè ëå÷åíèè ëåéêîçîâ, ëèìôîì è çëîêà÷åñòâåííîé ìèåëîìíîé áîëåçíè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé ââîäÿò ïóòåì ìåäëåííîé â/â èëè â/ì èíúåêöèè èëè â/â èíôóçèè.
Äîçèðîâàíèå èíäèâèäóàëüíî è çàâèñèò îò çàáîëåâàíèÿ è ñòåïåíè åãî òÿæåñòè. Ïðè øîêå è ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè îðãàíîâ ââîäÿò â/â â äîçå äî 30 ìã/êã. Âûñîêèå äîçû (áîëåå 1 ìã/êã) â/â — â òå÷åíèå 30–60 ìèí.  êà÷åñòâå ïðîòèâîðâîòíîãî ñðåäñòâà áîëüíûì, ïîëó÷àþùèì ýìåòîãåííóþ öèòîñòàòè÷åñêóþ òåðàïèþ, íàçíà÷àþò â äîçå 250 ìã çà 20 ìèí äî ïðèåìà öèòîñòàòèêà, çàòåì ïðè íåîáõîäèìîñòè â/â ìåäëåííî ïî 250 ìã êàæäûå 6 ÷.
Äîçà äëÿ äåòåé â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò 1–3 ìã/êã ìàññû òåëà â òå÷åíèå 24 ÷; â âîçðàñòå ìëàäøå 5 ëåò — 10–20 ìã â òå÷åíèå 24 ÷, 5–10 ëåò — 20–40 ìã â òå÷åíèå 24 ÷, ñòàðøå 10 ëåò — 40 ìã â òå÷åíèå 24 ÷.
Äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé/èíôóçèé ñëåäóåò äîáàâèòü 4 ìë ñòåðèëüíîé âîäû äëÿ èíúåêöèé øïðèöåì âî ôëàêîí ñ ëèîôèëèçèðîâàííûì ïîðîøêîì. Ïîëó÷åííûé ð-ð äîëæåí áûòü ïðîçðà÷íûì, áåç âèäèìûõ ïðèìåñåé.
Ñóñïåíçèÿ ïðåäíàçíà÷åíà òîëüêî äëÿ â/ì è âíóòðèñóñòàâíîãî ââåäåíèÿ! Â/â ââåäåíèå ñóñïåíçèè ïðîòèâîïîêàçàíî. Â/ì èíúåêöèè íåîáõîäèìî îñóùåñòâëÿòü èñêëþ÷èòåëüíî â ÿãîäè÷íóþ ìûøöó, íåëüçÿ ââîäèòü ïîâåðõíîñòíî ïîä êîæó.
Äîçèðîâàíèå: â/ì: 40–120 ìã (1–3 ìë ñóñïåíçèè) ïðè íåîáõîäèìîñòè êàæäûå 1–4 íåä. Âíóòðèñóñòàâíî: â çàâèñèìîñòè îò ðàçìåðà ñóñòàâà 4–80 ìã (0,1–2 ìë ñóñïåíçèè) ïðè íåîáõîäèìîñòè êàæäûå 1–5 íåä. Â ñèíîâèàëüíûå ñóìêè è ñóõîæèëüíûå âëàãàëèùà: 4–30 ìã (0,1–0,75 ìë). Âíóòðü êîæíûõ ïîðàæåíèé: 20–60 ìã (0,5–1,5 ìë). Â âèäå ìèêðîêëèçìû: 40–120 ìã (1–3 ìë) 3–7 ðàç â íåäåëþ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìåòèëïðåäíèçîëîíó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà; òóáåðêóëåç, à òàêæå äðóãèå îñòðûå èëè õðîíè÷åñêèå áàêòåðèàëüíûå è âèðóñíûå èíôåêöèè (ïðè îòñóòñòâèè àäåêâàòíîé àíòèáèîòèêî- è õèìèîòåðàïèè).
Ñóñïåíçèþ íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ó äåòåé â íåîíàòàëüíûé ïåðèîä ââèäó íàëè÷èÿ â åå ñîñòàâå áåíçèëîâîãî ñïèðòà (ñïîñîáåí âûçûâàòü ðàçâèòèå óäóøüÿ ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì).
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: äèñïåïñèÿ, ïîâûøåíèå àïïåòèòà, ïåïòè÷åñêèå ÿçâû ñ ïåðôîðàöèåé è êðîâîòå÷åíèåì, ÿçâà ïèùåâîäà, êàíäèäîç ïèùåâîäà, ïàíêðåàòèò, ïåðôîðàöèÿ æåë÷íîãî ïóçûðÿ.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: ïðîêñèìàëüíàÿ ìèîïàòèÿ, îñòåîïîðîç, ðàçðûâ ñóõîæèëèé, ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Íàðóøåíèÿ âîäíî-ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà: çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû â îðãàíèçìå, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ãèïîêàëèåìè÷åñêèé àëêàëîç, ãèïîêàëèåìèÿ, õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ñî ñòîðîíû êîæè: ææåíèå è áîëü â ìåñòå èíúåêöèè, çàìåäëåíèå ðåãåíåðàöèè, àòðîôèÿ êîæè, óãðåâàÿ ñûïü.
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû è ìåòàáîëèçìà: ïîäàâëåíèå ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé îñè, çàìåäëåíèå ðîñòà, íàðóøåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, àìåíîðåÿ, êóøèíãîèäíîå ëèöî, ãèðñóòèçì, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, ñíèæåíèå òîëåðàíòíîñòè ê óãëåâîäàì, ïîâûøåíèå ïîòðåáíîñòè â èíñóëèíå è ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìèçèðóþùèõ ïðåïàðàòàõ.
Ñî ñòîðîíû ïñèõèêè: ýóôîáèÿ, äåïðåññèÿ, áåññîííèöà, îáîñòðåíèå øèçîôðåíèè.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: ïîâûøåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ, ãëàóêîìà, îòåê äèñêà çðèòåëüíîãî íåðâà, êàòàðàêòà, èñòîí÷åíèå ðîãîâèöû è ñêëåðû, îáîñòðåíèå âèðóñíûõ è ãðèáêîâûõ çàáîëåâàíèé ãëàç, ýêçîôòàëüì.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: èììóíîñóïðåññèÿ, ìàñêèðîâàíèå èíôåêöèé, ïîäàâëåíèå ðåàêöèé íà êîæíûå ïðîáû, ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü.
Ïðî÷èå: îïïîðòóíèñòè÷åñêèå èíôåêöèè, ðåöèäèâ òóáåðêóëåçà, ëåéêîöèòîç, ñêëîííîñòü ê òðîìáîýìáîëèÿì, íåäîìîãàíèå.
Ñèìïòîìû îòìåíû ïðåïàðàòà: ëèõîðàäêà, ìèàëãèÿ, àðòðàëãèÿ, íåäîñòàòî÷íîñòü íàäïî÷å÷íèêîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Âî èçáåæàíèå òÿæåëûõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé (àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðèòìèÿ, áðàäèêàðäèÿ èëè àñèñòîëèÿ) ïðåïàðàò â âûñîêèõ äîçàõ íåîáõîäèìî ââîäèòü â/â ìåäëåííî.
Íà ïåðâûõ ýòàïàõ â/â ïóëüñ-òåðàïèè ïðè òÿæåëîé ïñåâäîïàðàëèòè÷åñêîé ìèàñòåíèè ñîñòîÿíèå ìîæåò óõóäøàòüñÿ, â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ âïëîòü äî óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ, òðåáóþùåãî ïðèìåíåíèÿ ÈÂË. Êîððåêöèÿ ñèìïòîìîâ íà÷èíàåòñÿ ñïóñòÿ 2–3 äíÿ ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè.
ÃÊÑ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ è ïîä âðà÷åáíûì êîíòðîëåì ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), çàñòîéíîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïñèõè÷åñêèìè ðàññòðîéñòâàìè, ñàõàðíûì äèàáåòîì (èëè äèàáåòîì â ñåìåéíîì àíàìíåçå), ïàíêðåàòèòîì, çàáîëåâàíèÿìè ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà (ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà, ëîêàëüíûé èëåèò, ÿçâåííûé êîëèò èëè äèâåðòèêóëèò ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì êðîâîòå÷åíèÿ è ïåðôîðàöèè), îñòåîïîðîçîì, ãëàóêîìîé è ïðåäðàñïîëîæåííîñòüþ ê òðîìáîôëåáèòó. Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ñâåðòûâàíèÿ êðîâè äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
ÃÊÑ ìîãóò çàòðóäíÿòü äèàãíîñòèêó îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, ïîñêîëüêó ñïîñîáñòâóþò óìåíüøåíèþ âûðàæåííîñòè áîëåâîãî ñèíäðîìà, à òàêæå ìàñêèðóþò ëàòåíòíûé ïåðèîä ãèïåðïàðàòèðåîèäèçìà.
Äëèòåëüíûé ïðèåì ÃÊÑ ïîäàâëÿåò ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâóþ îñü, ÷òî îáóñëîâëèâàåò ðàçâèòèå âòîðè÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîðòèêîàäðåíàëîâîãî îòâåòà, ñîïðîâîæäàþùåãîñÿ îñëîæíåíèÿìè è îáîñòðåíèÿìè çàáîëåâàíèé.
Ïðè ãèïîòèðåîçå èëè òÿæåëûõ çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè ìåòèëïðåäíèçîëîí ñëåäóåò íàçíà÷àòü â ñíèæåííîé äîçå.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå ó äåòåé âîçìîæíî çàìåäëåíèå ðîñòà. Ïîýòîìó ëå÷åíèå íóæíî îãðàíè÷èâàòü ïðèåìîì ïðåïàðàòà â ìèíèìàëüíûõ äîçàõ â òå÷åíèå ñàìîãî êîðîòêîãî ïåðèîäà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Íåîáõîäèìî èçáåãàòü êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðè ïðîäîëæèòåëüíîé ñèñòåìíîé òåðàïèè ìåòèëïðåäíèçîëîíîì.
Íóæíî îöåíèâàòü ñîîòíîøåíèå ïîëüçà/ðèñê ïðè ïðèåìå ìåòèëïðåäíèçîëîíà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. ÃÊÑ ìîãóò ïîâûøàòü ðèñê ìåðòâîðîæäàåìîñòè. Íîâîðîæäåííûå, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè ÃÊÑ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, äîëæíû áûòü îáñëåäîâàíû äëÿ âûÿâëåíèÿ ïðèçíàêîâ ãèïîàäðåíàëèçìà, à ïî ïîêàçàíèÿì èì íàçíà÷àþò çàìåñòèòåëüíóþ òåðàïèþ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ìåòèïðåä ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü óëüöåðîãåííîå äåéñòâèå ñàëèöèëàòîâ è äðóãèõ ÍÏÂÏ. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ñíèæåíèþ óðîâíÿ ñàëèöèëàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè, ïîâûøàÿ èõ ïî÷å÷íûé êëèðåíñ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìåòèëïðåäíèçîëîíà è àíòèêîàãóëÿíòîâ ïîâûøàåòñÿ ðèñê óëüöåðîãåííîãî äåéñòâèÿ è æåëóäî÷íîãî êðîâîòå÷åíèÿ. ÃÊÑ ìîãóò òàêæå è óìåíüøàòü âûðàæåííîñòü äåéñòâèÿ àíòèêîàãóëÿíòîâ. Òàêèì îáðàçîì, ðåæèì äîçèðîâàíèÿ ïîñëåäíèõ äîëæåí îáÿçàòåëüíî ñîïðîâîæäàòüñÿ êîíòðîëåì ìåæäóíàðîäíîãî íîðìàëèçàöèîííîãî èíäåêñà (ÌÍÈ). Ïàðåíòåðàëüíîå ââåäåíèå ìåòèëïðåäíèçîëîíà ïîòåíöèðóåò òðîìáîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå àíòàãîíèñòîâ âèòàìèíà Ê (ôëóèíäèîí, àöåíîêóìàðîë).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ìèàñòåíèåé ïðèìåíåíèå ÃÊÑ è àíòèõîëèíýñòåðàçíûõ ñðåäñòâ ìîæåò îáóñëîâèòü ìûøå÷íóþ ñëàáîñòü.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò ñíèæàòü ãèïîãëèêåìèçèðóþùèé ýôôåêò ïåðîðàëüíûõ ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ è èíñóëèíà.
Èíäóêòîðû ìèêðîñîìàëüíûõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè, íàïðèìåð áàðáèòóðàòû, ôåíèòîèí, ïðèìèäîí, êàðáàìàçåïèí è ðèôàìïèöèí, ïîâûøàþò ñèñòåìíûé êëèðåíñ ìåòèëïðåäíèçîëîíà, òåì ñàìûì óìåíüøàÿ âûðàæåííîñòü ýôôåêòîâ ìåòèëïðåäíèçîëîíà ïðàêòè÷åñêè â 2 ðàçà.
Èíãèáèòîðû CYP 3A4, íàïðèìåð, ýðèòðîìèöèí, êëàðèòðîìèöèí, êåòîêîíàçîë, èòðàêîíàçîë è òðîëåàíäîìèöèí, ïîâûøàþò óðîâåíü ìåòèëïðåäíèçîëîíà â ïëàçìå êðîâè, ÷òî ìîæåò óñèëèòü åãî òåðàïåâòè÷åñêèå è ïîáî÷íûå ýôôåêòû.
Ýñòðîãåíû ìîãóò ïîâûøàòü ýôôåêòû ìåòèëïðåäíèçîëîíà, çàìåäëÿÿ åãî ìåòàáîëèçì. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëèðîâàòü äîçó ìåòèëïðåäíèçîëîíà ó æåíùèí, ïðèíèìàþùèõ ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò íå òîëüêî óäëèíèòü ïåðèîä åãî ïîëóâûâåäåíèÿ, íî è ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ èììóíîñóïðåññîðíûõ ýôôåêòîâ ìåòèëïðåäíèçîëîíà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò óâåëè÷èâàòü âûâåäåíèå êàëèÿ èç îðãàíèçìà ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ îäíîâðåìåííî àìôîòåðèöèí, äèóðåòèêè è ñëàáèòåëüíûå ñðåäñòâà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí îáëàäàåò àääèòèâíûìè èììóíîñóïðåññîðíûìè ñâîéñòâàìè, ÷òî ìîæåò ïîâûøàòü òåðàïåâòè÷åñêèå ýôôåêòû èëè ðèñê ðàçâèòèÿ ðàçëè÷íûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ äðóãèìè èììóíîäåïðåññàíòàìè. Òîëüêî íåêîòîðûå èç ýòèõ ýôôåêòîâ ìîæíî îáúÿñíèòü ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèìè âçàèìîäåéñòâèÿìè. ÃÊÑ ïîâûøàþò ýôôåêò ïðîòèâîðâîòíûõ ïðåïàðàòîâ, èñïîëüçóåìûõ äëÿ óìåíüøåíèÿ âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ýìåòîãåííîé õèìèîòåðàïèè. Ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ ñóäîðîã ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ìåòèëïðåäíèçîëîíà è öèêëîñïîðèíà.
ÃÊÑ ìîãóò óìåíüøàòü èììóííûé îòâåò íà âàêöèíàöèþ è ïîâûøàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé. Ïðèìåíåíèå ÃÊÑ â òåðàïåâòè÷åñêèõ (èììóíîñóïðåññîðíûõ) äîçàõ îäíîâðåìåííî ñ æèâûìè âèðóñíûìè âàêöèíàìè ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ âèðóñíûõ çàáîëåâàíèé. Ñîîáùàëîñü î äâóõ ñåðüåçíûõ ñëó÷àÿõ îñòðîé ìèîïàòèè ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ äîêñàêóðèÿ õëîðèä è ìåòèëïðåäíèçîëîí â âûñîêèõ äîçàõ.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ÃÊÑ ìîãóò ñíèæàòü ýôôåêò ñîìàòðîïèíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ìåòèëïðåäíèçîëîí íå îáóñëîâëèâàåò îñòðóþ èíòîêñèêàöèþ. Îäíîêðàòíîå ïðèìåíåíèå â âûñîêîé äîçå íå âûçûâàåò ñåðüåçíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå (15–25 °C). Ãîòîâûé ð-ð ìîæíî õðàíèòü â õîëîäèëüíèêå ïðè òåìïåðàòóðå 2–8 °Ñ â òå÷åíèå 24 ÷.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìåòèïðåä: