Метронидазол свечи побочные действия
Метронидазол свечи – противопротозойное и антибактериальное средство. В гинекологии используется для лечения воспалительных процессов, вызванных бактериями и простейшими микроорганизмами. Имеет противопоказания, для определения которых обращаются к врачу.
Метронидазол свечи – противопротозойное и антибактериальное средство.
Фармакологическое действие
Действующее вещество обладает следующими свойствами:
- После проникновения в пораженные ткани восстанавливает 5-нитрогруппу. Модифицированное вещество вступает в реакцию с транспортными белками простейших и анаэробных бактерий. Препарат разрывает цепочки ДНК паразита и подавляет синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизма.
- Уничтожает трихомонады, амебы, грамотрицательных и грамположительных анаэробов. Не активно в отношении грамположительных аэробов и факультативных паразитарных агентов.
- Дополняет действие антибиотиков, поэтому может применяться для лечения смешанных инфекций.
Метронидазол дополняет действие антибиотиков, поэтому может применяться для лечения смешанных инфекций.
Фармакокинетика
При введении во влагалище в кровь всасывается 50% метронидазола. Действующее вещество проникает в большинство тканей, преодолевает гематоэнцефалический барьер. С белками плазмы взаимодействует незначительная часть действующего вещества. В печени метронидазол подвергается гидроксилированию. В результате образуется оксиметронидазол, имеющий более низкую фармакологическую активность. 80% поступающего в кровь вещества выводится с мочой, 15% – с каловыми массами.
Показания свечей Метронидазол
Вагинальные суппозитории Метронидазол применяются:
- при трихомониазе влагалища и уретры;
- при бактериальном вагините различного происхождения (после подтверждения диагноза результатами лабораторных исследований мазка).
Суппозитории Метронидазол применяются при трихомониазе влагалища и уретры.
Противопоказания
Противопоказаниями к введению суппозиториев являются:
- индивидуальная непереносимость действующих и вспомогательных веществ;
- лейкопения;
- нарушение функций вестибулярного аппарата;
- органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия);
- детский возраст (до 18 лет).
Препарат противопоказан лицам младше 18 лет.
Как использовать свечи Метронидазол
При использовании необходимо учитывать возраст и состояние пациента.
Для взрослых
Свечи вводят во влагалище однократно. Суппозиториев для ректального введения не существует. Разовая доза метронидазола – 2 г. Возможно применение препарата курсами по 10 дней. Свечи по 500 мг вводят 2 раза в сутки.
В период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов.
Во время месячных лечение продолжают.
При беременности и кормлении грудью
При беременности препарат применяют в том случае, если польза лечения для женщины превышает возможный риск для плода. Свечи вводят 1 раз в день. Рекомендованная суточная доза – 500 мг. Применение препарата во время грудного вскармливания запрещено.
При беременности препарат применяют в том случае, если польза лечения для женщины превышает возможный риск для плода.
Побочные эффекты свечей Метронидазол
При применении препарата Метронидазол могут возникать следующие побочные действия:
- аллергические проявления (кожные высыпания по типу крапивницы, зуд эпидермиса);
- местные реакции (зуд и жжение во влагалище, учащенное мочеиспускание, раздражение слизистых оболочек наружных половых органов, боль и жжение в уретре, раздражение кожи полового члена у партнера пациентки);
- системные побочные действия (изменение вкусового восприятия, металлический привкус во рту, головные боли, спазмы в животе, неустойчивый стул, потемнение мочи);
- молочница (кандидоз влагалища развивается после завершения лечения Метронидазолом).
При передозировке
Передозировка Метронидазолом способствует появлению тошноты, рвоты и атаксии. Специфического антидота не существует, терапия носит поддерживающий и симптоматический характер.
Взаимодействие с другими веществами
Не допускается совместное применение с лекарственными средствами, содержащими этанол. Использование Метронидазола в сочетании с Дисульфирамом повышает риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы. Перерыв между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель.
Активное вещество суппозиториев усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется применять Метронидазол совместно с миорелаксантами.
Одновременное применение с препаратами лития может способствовать накоплению избыточного количества металла в организме.
Фенобарбитал ускоряет преобразование метронидазола за счет выработки микросомальных ферментов в печени. Циметидин замедляет выведение препарата, что сопровождается повышением концентрации действующего вещества в тканях.
Условия хранения
Свечи рекомендуется хранить при температуре не выше 15°С. Срок годности препарата – 24 месяца с даты производства.
Стоимость препарата
Средняя цена свечей Метронидазол – 210 руб. Их можно приобрести только по рецепту.
Препарат отпускается только по рецепту врача.
Аналоги
Похожим действием обладают следующие лекарственные средства:
- Метромикон-Нео;
- Флагил;
- Трихопол;
- Метрогил;
- Клион.
По-быстрому о лекарствах. Метронидазол
★МЕТРОНИДАЗОЛ лечит язвенную болезнь, ГАСТРИТ и алкоголизм. Показания к применению.
Метронидазол, Трихопол, Флуконазол, Фуцис, Пимафуцин, Банеоцин при баланопостите
Отзывы пациентов
Оксана, 58 лет, Руза: “Думала, что наступлением менопаузы женские болезни возникать перестанут. Однако недавно появились неприятные ощущения в интимной области. Обратилась к гинекологу, которая поставила диагноз вагинит. Врач назначила свечи с метронидазолом и таблетки с тем же действующим веществом. Использовала их в течение 10 дней, заявленных в инструкции побочных эффектов не возникало. От заболевания избавилась быстро”.
Зинаида, 33, Ногинск: “Свечи с метронидазолом назначили для лечения бактериального вагиноза. Входящее в состав препарата вещество оказывает комплексное воздействие на организм. Введение свечей дополняла приемом таблеток Трихопол. Неприятные симптомы заболевания (зуд, выделения и жжение) исчезли через 5 дней лечения. Терапевтический курс прошла полностью. Результатом лечения довольна. Еще одним достоинством препарата считаю низкую цену”.
Анастасия, 30 лет, Подольск: “Проходила обследование у гинеколога. Пришли результаты мазка, которые свидетельствовали о наличии вагинита, вызванного гарднереллой. Врач назначил таблетки и свечи Метронидазол, которые нужно было применять 10 дней. Через месяц после окончания терапии сдала анализы, которые показали, что воспалительного процесса нет. Во время лечения наблюдалось незначительное жжение в области половых губ. Несмотря на это, препарат заслуживает положительного отзыва”.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Метронидазол
- Фармакологическая группа вещества Метронидазол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Метронидазол
- Фармакология
- Применение вещества Метронидазол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Метронидазол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Метронидазол
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Метронидазол
Латинское название вещества Метронидазол
Metronidazolum (род. Metronidazoli)
Химическое название
2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол
Брутто-формула
C6H9N3O3
Фармакологическая группа вещества Метронидазол
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A06.0 Острая амебная дизентерия
- A06.4 Амебный абсцесс печени
- A06.8 Амебная инфекция другой локализации
- A07.0 Балантидиаз
- A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A59 Трихомониаз
- A59.0 Урогенитальный трихомониаз
- B55.1 Кожный лейшманиоз
- E14.5 Язва диабетическая
- G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
- G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- I84 Геморрой
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
- K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K29 Гастрит и дуоденит
- K52.8.0* Колит псевдомембранозный
- K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
- K65 Перитонит
- K75.0 Абсцесс печени
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L21 Себорейный дерматит
- L21.0 Себорея головы
- L70 Угри
- L71 Розацеа
- L89 Декубитальная язва
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86 Остеомиелит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z51.0 Курс радиотерапии
Код CAS
443-48-1
Характеристика вещества Метронидазол
Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.
Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).
Применение вещества Метронидазол
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.
Побочные действия вещества Метронидазол
Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Пути введения
Внутрь, в/в, интравагинально, наружно.
Меры предосторожности вещества Метронидазол
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Особые указания
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник