Мифепристон показания и противопоказания

Торговое название

Мифепристон

Международное непатентованное название

Мифепристон

Лекарственная форма

Таблетки 200мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мифепристон 200 мг,

вспомогательные вещества:лактоза, крахмал пептизированный, повидон (PVP) К30, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета; без запаха и вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.

Код АТХ G03XB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69% .В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. Выводится через почки.

Фармакодинамика

Мифепристон – синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм к глюкокортикостероидам (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Показания к применению

– медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках до 49 дней аменореи

– подготовка и индукция родов при доношенной беременности

Способ применения и дозы

Для медикаментозного прерывания беременности: 200 мг мифепристона принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 2 часа после приема пищи, запивая половиной стакана кипяченой воды. Через 36-48 часов, после приема Мифепристона, с целью усиления эффекта, назначается синтетический аналог простагландина Е1 – мизопростол в дозе 0,6 мг (3 таблетки по 0,2мг) однократно. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 4-6 часов после применения мизопростола.

Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона (1 таблетка) в сутки принимают внутрь в присутствии врача. Через 24 часа, в случае необходимости, назначается повторно 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей.

Через 8-14 дней после приема Мифепристона пациентка должна явиться на УЗИ – контроль, необходимо также определить уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что беременность прервана. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Пациентки должны быть проинформированы, что если на 8-14-й день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность должна быть прервана иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Побочные действия

Часто(≥ 1/100)

– незначительные боли внизу живота, тошнота

Нечасто(≥ 1/1000)

–рвота, диарея

Редко(<1/1000)

– головокружение, головная боль, слабость, гипертермия

– зуд кожи

Крайне редко (<1/10000)

– кожная сыпь, крапивница

Противопоказания

– наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам

– надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия

– острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия

– миома матки, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов

– экстрагенитальная патология

– тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)

– курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта)

– подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 49 дней после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

–наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений

Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Изгнание плодного яйца наблюдается сразу после применения мифепристона – менее чем у 5% пациенток, у 80% пациенток – в течение 6 часов после применения мизопростола, у 10% пациенток – в течение недели после применения мизопростола.

Применение препарата требует предупреждения резус аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности. При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.

Лактация

Грудное вскармливание следует прекратить на 2 недели после приема мифепристона.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: надпочечниковая недостаточность с выраженной общей интоксикацией, сонливостью, рвотой, тошнотой и характерной почечной коликой.

Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается – провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

+ 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd.

100024, Китай, г. Пекин, Чаоянг Норс Роад .27 Тел.: 86 (10) 62272593

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО « ИнтерФармасьютикал» – эксклюзивный дистрибьютор компании China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd. в Казахстане

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО « ИнтерФармасьютикал»

г. Алматы, микр-он Ерменсай , ул . Университетская 1 А ,

тел: 8 (7272)60 97 73

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, крахмал кукурузный – 84.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, кросповидон – 17.5 мг, повидон – 12 мг, магния стеарат – 3 мг.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.

При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.

Для медикаментозного прерывания беременности: внутрь, в присутствии врача, однократно 600 мг (через 1-1.5 ч после приема пищи, запивая 100 мл воды). С целью усиления эффекта мифепристона назначают синтетический аналог простагландина E1 – мизопростол – в дозе 400 мг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 2 ч после применения. Через 36-48 ч после приема мифепристона пациентка должна пройти УЗИ-контроль. Через 8-14 дней повторно проводят клиническое обследование и УЗИ, а также определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения произошедшего выкидыша. При отсутствии эффекта от применения мифепристона на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: внутрь, в присутствии врача, однократно 200 мг мифепристона. Через 24 ч – повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Посткоитальная контрацепция: внутрь в дозе 10 мг (вне зависимости от фазы менструального цикла), за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта).

Лейомиома матки: внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, длительность лечения – 3 мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14-й день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.

Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.

Следует избегать одновременного приема мифепристона с НПВС.

Применение мифепристона для посткоитальной контрацепции не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.

Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.