Миноксидил противопоказания и побочные

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Миноксидил
• Фармакологическая группа вещества Миноксидил
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Миноксидил
• Фармакология
• Применение вещества Миноксидил
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Миноксидил
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Миноксидил
• Особые указания
• Комментарий
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Миноксидил

Латинское название вещества Миноксидил

Minoxidilum (род. Minoxidili)

Химическое название

6-(1-Пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид

Брутто-формула

C9H15N5O

Фармакологическая группа вещества Миноксидил

• Вазодилататоры
• Дерматотропные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

38304-91-5

Характеристика вещества Миноксидил

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.

Фармакология

Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, стимулирующее рост волос.

Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.

Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген-фаза) в фазу роста (анаген-фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3–5 лет.

Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3–4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.

В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1–5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.

После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизмененном виде).

При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.

Применение вещества Миноксидил

Таблетки: артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).

Раствор наружный: облысение по мужскому типу (андрогенная алопеция) у мужчин и женщин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия (таблетки); нарушение целостности кожных покровов, дерматоз волосистой части головы (раствор наружный).

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, сердечная недостаточность, возраст до 12 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Миноксидил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инверсия зубца Т на ЭКГ; в редких случаях — гидроторакс, гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), экссудативный перикардит, тромбопения, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле; при местном применении — сухость и шелушение кожи головы, дерматит (зуд, сыпь), экзема, усиление алопеции, ощущение жжения кожи головы, фолликулит (чувствительность или болезненность у корней волос), эритема

Аллергические реакции: сыпь, отек лица, ринит, крапивница.

Прочие: задержка натрия и воды в организме, отеки, одышка, синкопе, понижение либидо.

Взаимодействие

Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект; эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС — ослабляют. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).

Передозировка

Симптомы: чрезмерная вазодилатация, выраженная гипотензия, боль в груди, тахикардия или аритмия, неврит (неподвижность или дрожание рук, ног, головы), задержка натрия и воды.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия — введение физиологического раствора (в/в) , при гипотензии — фенилэфрин, ангиотензин II, вазопрессин, дофамин (не следует использовать симпатомиметики, в т.ч. норэпинефрин и эпинефрин).

Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Миноксидил

Следует избегать попадания раствора в глаза.

Безопасность и эффективность применения раствора у пациентов в возрасте до 18 лет и после 65 лет не определены.

Особые указания

При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.

Комментарий

В настоящее время в России миноксидил в форме таблеток не имеет действующей регистрации.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Состав

В препарате содержится активное вещество миноксидил.

Раствор также включает дополнительные составляющие: алкоголь, пропиленгликоль, воду.

Форма выпуска

Выпускается Миноксидил в виде порошка без запаха, который легко растворяется в пропиленгликоле, этаноле, метаноле, пропаноле, воде и некоторых других жидкостях. В готовом растворе с концентрацией активного вещества 2%, 5% и 15%, пене, спрее и таблетках.

Фармакологическое действие

Миноксидил обладает гипотензивным, вазодилатирующим и стимулирующим действием в отношении роста волос.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат способен активировать калиевые каналы в области мембран гладкомышечных клеток стенок сосудов. Для Миноксидила характерен периферический вазодилатирующий эффект, расширяющий резистивные сосуды, снижает нагрузку на миокард, приводит к рефлекторной тахикардии и увеличению сердечного выброса. Также повышается активность ренина плазмы в составе крови, возникает задержка натрия и воды.

Отмечено стимулирующее действие препарата на рост волос в случае андрогензависимого облысения. Предполагается, что усилению роста волос способствует вазодилатация и улучшение микроциркуляции в кожных покровах и волосяных луковицах. Максимальный эффект проявляется при лечении заболевания, протекающего менее 10 лет, у молодых пациентов, размере лысины до 10 см. При этом положительный результат достигает большая часть пациентов, страдающих заболеванием до 3-5 лет.

Заметный эффект от лечения проявляется спустя 4 месяца, при условии ежедневного местного использования раствора. Отмена терапии приводит к прекращению роста новых волос, а через 3–4 месяца не исключено восстановление прежних залысин.

При приёме внутрь отмечено почти полное всасывание препарата. Максимальная концентрация достигается в течение часа. Внутри организма лекарство практически не вступает в связь с белками плазмы. Активный компонент может проникать в грудное молоко. В печени вещество биотрансформируется в малоактивные метаболиты. Выведение происходит при помощи почек.

При местном использовании на неповрежденной коже отмечено всасывание примерно 1,4% препарата. Когда применение Миноксидила прекращается, то процесс его выведения происходит около 4 дней при помощи почек.

Показания к применению

Препарат в таблетках назначают при:

• артериальной гипертензии, преимущественно в тяжелых формах, в составе комбинированной терапии с прочими гипотензивными средствами.

Применять раствор наружный рекомендуется при:

• облысении по мужскому типу у женщин и мужчин.

Миноксидил для бороды

Чтобы улучшить рост щетины обычно используется Миноксидил 5%, который Википедия характеризует как «мужское» средство. Когда раствор наносят на кожу, происходит расширение сосудов, что увеличивает микроциркуляцию крови. Благодаря этому повышается питание волосяных фолликул, способствующее усилению роста волос из пушкового в терминальный. Конечно, при этом многое зависит от особенностей человека. При одинаковом применении раствора для бороды у одних людей эффект проявляется уже в первый месяц, другие замечают прирост щетины только через 3-4 месяца.

Как правило, для того чтобы препарат не только способствовал развитию терминальной стадии, но и позволил закрепить эффект, может потребоваться 1-1,5 года.

Противопоказания к применению

Следует отказаться от применения таблеток при:

• гиперчувствительности;
• лактации, беременности;
• феохромоцитоме;
• митральном стенозе;
• вторичной лёгочной гипертензии.

Препарат в растворе не рекомендуется использовать при:

• нарушении целостности кожи;
• дерматозе волосистой части головы.

Побочные эффекты Миноксидила

Во время применения данного препарата могут развиваться различные побочные эффекты, способные затронуть работу любой системы или органа. Особенно часто страдает нервная система и органы чувств, что сопровождается головокружением, головной болью, нарушением зрения и так далее.

Для сердечно-сосудистой системы и кроветворения характерно: снижение давления, развитие тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, стенокардии, экссудативного перикардита, тромбопении, лейкопении.

Кроме того, возможны различные нежелательные проявления на кожных покровах и коже головы: гипертрихоз, усиление пигментации, развитие дерматита, экземы, фолликулита и др.

Инструкция по применению Миноксидила (способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь. Как сообщает инструкция на Миноксидил, начальная суточная доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 5мг на 1–2 приёма. Если необходимо, дозировка постепенно увеличивается.

При этом средняя поддерживающая суточная доза составляет 10-40мг. За сутки можно принимать не больше 100мг. Для детей до 12 лет препарат назначают однократно, начальную дозу рассчитывают из 0, 2мг на кг веса. Средняя терапевтическая доза – 0,2–1мг на кг веса, допустимая максимальная дозировка — 50мг на кг веса.

Наружный раствор Миноксидил для волос нужно наносить на сухую поверхность волосистой части головы 2 раза в день по 1мл средства. При этом его следует осторожно втирать, начиная нанесение с центра повреждённого участка.

Передозировка

При передозировке препаратом может возникать излишняя вазодилатация, боли в груди, выраженная гипотензия, аритмия, тахикардия, невриты, а также задержка в организме натрия и воды.

В таких случаях проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Одновременное применение с нитратами, диуретиками, бета-адреноблокаторами могут усилить гипотензивный эффект. Сочетание с эстрогенами, пероральными контрацептивами, симпатомиметиками и НПВС могут ослабить действие Миноксидила. Противопоказано комбинирование с гуанетидином, так как это может вызвать ортостатическую гипотензию.

Условия продажи

Препарат отпускают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения Киркланд Миноксидил не требуются специальные условия. Поэтому препарат может находиться в обычной комнате, а флаконы обеспечены герметичной крышкой, которую сложно открыть детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Основные аналоги представлены препаратами: Регейн, Дуалген 15%, Спектрал ДНС.

Алкоголь

Инструкция к препарату не содержит информации о допустимости его одновременного применения с алкоголем. При этом известно, что порошок Миноксидил хорошо растворяется в этаноле, который входит в состав раствора для наружного использования.

Отзывы о Миноксидиле

Данный препарат распространяется во многих странах, но особенно активно его приобретает Россия и Украина. Как правило, отзывы о нём являются подтверждением выборочности действия на разных пациентов. Некоторые люди, сообщают, что лечение оказалось высокоэффективным, и они достигли отличного результата. При этом отзывы женщин о Миноксидиле встречаются гораздо чаще, чем отзывы мужчин.

В большинстве случаев отзывы о Миноксидиле для волос сообщают, что раствор с 5% концентрацией нередко применяют и женщины. Они рассказывают, что заметили действие препарата примерно через три месяца – на пораженных участках стали появляться тонкие волоски, постепенно темнеющие и утолщающиеся.

Также Миноксидил для волос применяют и мужчины, которые нередко описывают положительный эффект. При этом они уточняют, что ожидали его несколько месяцев, но и после этого волосы отрастали медленно, но заметно.

Однако встречаются сообщения таких пациентов, на которых лечение вообще никак не подействовало. Пользователи рассказывают, что точно следовали инструкции, применяли раствор длительное время, но не уточняют показание к применению. Дело в том, что его назначают именно при андрогенной алопеции, которую может диагностировать только специалист.

Цена Миноксидила, где купить

Цена Миноксидила в аптеках зависит от установленного курса терапии. Например, в аптеке Москвы Kirkland Миноксидил 5% на 1 месяц можно приобрести по цене от 900 рублей, а на 12 месяцев от 7300 рублей.

Купить в Санкт-Петербурге препарат для волос можно в обычных аптеках или заказать по интернету. Купить Миноксидил 15% можно по стоимости от 2300 рублей.

Цена Миноксидила в Украине за 1-12 флаконов составляет 199 – 1995 грн.