Моксифлоксацин это побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Àíòèáàêòåðèàëüíûé ïðåïàðàò ãðóïïû ôòîðõèíîëîíîâ. Îêàçûâàåò áàêòåðèöèäíîå äåéñòâèå. Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ îáóñëîâëåí èíãèáèðîâàíèåì áàêòåðèàëüíûõ òîïîèçîìåðàç II è IV, ÷òî ïðèâîäèò ê íàðóøåíèþ ñèíòåçà ÄÍÊ ìèêðîáíîé êëåòêè. In vitro àêòèâåí â îòíîøåíèè øèðîêîãî ñïåêòðà ãðàìîòðèöàòåëüíûõ è ãðàìïîëîæèòåëüíûõ áàêòåðèé, àíàýðîáîâ, êèñëîòîóñòîé÷èâûõ áàêòåðèé è àòèïè÷íûõ ôîðì, â òîì ÷èñëå Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Ýôôåêòèâåí â îòíîøåíèè áàêòåðèé, ðåçèñòåíòíûõ ê β-ëàêòàìíûì è ìàêðîëèäíûì àíòèáèîòèêàì. Ê ìîêñèôëîêñàöèíó ÷óâñòâèòåëüíû ãðàìïîëîæèòåëüíûå áàêòåðèè — Staphylococcus aureus (â òîì ÷èñëå øòàììû, ÷óâñòâèòåëüíûå ê ìåòèöèëëèíó), Streptococcus pneumoniae (â òîì ÷èñëå øòàììû, óñòîé÷èâûå ê ïåíèöèëëèíó è ìàêðîëèäàì), Streptococcus pyogenes (ãðóïïû À), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (â òîì ÷èñëå øòàììû, ÷óâñòâèòåëüíûå ê ìåòèöèëëèíó), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; ãðàìîòðèöàòåëüíûå áàêòåðèè — Haemophilus influenzae (â òîì ÷èñëå øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçû), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (â òîì ÷èñëå øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçû), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; àíàýðîáíûõ áàêòåðèé — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (â òîì ÷èñëå Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramnosum. Ìîêñèôëîêñàöèí òàêæå àêòèâåí â îòíîøåíèè Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. Îáëàäàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì ïîñòàíòèáèîòè÷åñêèì ýôôåêòîì â îòíîøåíèè ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ (â ñðåäíåì 2 ÷).
Ïðè ïðèåìå âíóòðü áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ èç ÆÊÒ (ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå ìîêñèôëîêñàöèíà). Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 86–92%. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1–2,5 ÷ è ïîñëå ïðèåìà âíóòðü 400 ìã ìîêñèôëîêñàöèíà ñîñòàâëÿåò 2,5–4,98 ìã/ë. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 39,4–48%. Õîðîøî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ è æèäêîñòÿõ îðãàíèçìà, îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 3–3,5 ë/êã. Ñîçäàåò âûñîêèå êîíöåíòðàöèè â áðîíõèàëüíîì ñåêðåòå, àëüâåîëÿðíûõ ìàêðîôàãàõ, ñëèçèñòîé îáîëî÷êå âåðõíå÷åëþñòíîé ïàçóõè è áðîíõèàëüíîì ñåêðåòå, êîòîðûå ïðåâûøàþò óðîâåíü ìîêñèôëîêñàöèíà â êðîâè.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè áåç ó÷àñòèÿ ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450 ñ îáðàçîâàíèåì äâóõ íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ — àöåòèëãëþêóðîíèäà è N-ñóëüôàòà, ïåðâûé èõ êîòîðûõ ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè íà 89,5%, à âòîðîé ïðàêòè÷åñêè íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ àëüáóìèíîì (4,8%). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 12–14 ÷. Îáùèé êëèðåíñ — 254 ìë/ìèí, ïî÷å÷íûé êëèðåíñ — 50 ìë/ìèí. Ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ 42% (22% â íåèçìåíåííîì âèäå, 20% — â âèäå ìåòàáîëèòîâ), à òàêæå ñ æåë÷üþ (12% â íåèçìåíåííîì âèäå, 27% — â âèäå ìåòàáîëèòîâ).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Èíôåêöèîííî-âîñïàëèòåëüíûå çàáîëåâàíèÿ, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó ìèêðîîðãàíèçìàìè ó âçðîñëûõ (18 ëåò è ñòàðøå): îñòðûé ñèíóñèò, õðîíè÷åñêèé áðîíõèò â ôàçå îáîñòðåíèÿ, âíåãîñïèòàëüíàÿ ïíåâìîíèÿ, èíôåêöèè êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Âíóòðü ïðèíèìàþò íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè, 400 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 5–10 äíåé. Â/â ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â äîçå 400 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò ïîêàçàíèé ê ïðèìåíåíèþ è ñîñòàâëÿåò: ïðè õðîíè÷åñêîì áðîíõèòå â ôàçå îáîñòðåíèÿ — 5 äíåé, ïðè âíåãîñïèòàëüíîé ïíåâìîíèè — 10 äíåé, ïðè îñòðîì ñèíóñèòå — 7 äíåé, ïðè èíôåêöèÿõ êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé — 7 äíåé. Ìîêñèôëîêñàöèí ìîæíî ïðèìåíÿòü â/â â òå÷åíèå âñåãî êóðñà ëå÷åíèÿ. Âîçìîæíî ïðèìåíåíèå â ôîðìå ð-ðà äëÿ èíôóçèé íà íà÷àëüíûõ ýòàïàõ ëå÷åíèÿ ñ ïîñëåäóþùèì ïåðåõîäîì íà ïðèåì ìîêñèôëîêñàöèíà âíóòðü. Ð-ð äëÿ èíôóçèé ñëåäóåò ââîäèòü â/â ìåäëåííî â òå÷åíèå 60 ìèí.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, âîçðàñò äî 18 ëåò, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìîêñèôëîêñàöèíó è äðóãèì õèíîëîíàì.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ÷àñòî — áîëü â æèâîòå, òîøíîòà, äèàðåÿ, ðâîòà, äèñïåïñèÿ, íàðóøåíèÿ âêóñà, èçìåíåíèÿ ðåçóëüòàòîâ ôóíêöèîíàëüíûõ ïå÷åíî÷íûõ ïðîá; ðåäêî — ñóõîñòü âî ðòó, ìåòåîðèçì, çàïîð, êàíäèäîç ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, àíîðåêñèÿ, ñòîìàòèò, ãëîññèò, íàðóøåíèå ôóíêöèè ÆÊÒ; â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — ãàñòðèò, èçìåíåíèå öâåòà ÿçûêà, äèñôàãèÿ, òðàíçèòîðíàÿ æåëòóõà.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: ÷àñòî — ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå; ðåäêî — áåññîííèöà, íåðâîçíîñòü, ñîíëèâîñòü, ÷óâñòâî òðåâîãè, òðåìîð, ïàðåñòåçèè; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ãàëëþöèíàöèè, äåïåðñîíàëèçàöèÿ, ïîâûøåíèå ìûøå÷íîãî òîíóñà, íàðóøåíèÿ êîîðäèíàöèè, àæèòàöèÿ, àìíåçèÿ, àôàçèÿ, ýìîöèîíàëüíàÿ ëàáèëüíîñòü, íàðóøåíèÿ ñíà (â òîì ÷èñëå ïàðàñîìíèè), ðàññòðîéñòâà ðå÷è, íàðóøåíèÿ êîãíèòèâíûõ ïðîöåññîâ, ãèïåñòåçèÿ, ñóäîðîãè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåïðåññèÿ.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ÷àñòî — óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T ó ïàöèåíòîâ ñ ñîïóòñòâóþùåé ãèïîêàëèåìèåé; ðåäêî — òàõèêàðäèÿ, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ, óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T ïðè íîðìàëüíîì ñîäåðæàíèè êàëèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè; â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, âàçîäèëàòàöèÿ, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè.
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâè: ðåäêî — ëåéêîïåíèÿ, óâåëè÷åíèå ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè, ýîçèíîôèëèÿ, òðîìáîöèòîç; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ñíèæåíèå óðîâíÿ òðîìáîïëàñòèíà, óìåíüøåíèå ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè, òðîìáîöèòîïåíèÿ, àíåìèÿ.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ: ðåäêî — ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè àìèëàçû; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ãèïåðãëèêåìèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ËÄÃ.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: ðåäêî — àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — àðòðèò, òåíäîïàòèè.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: ðåäêî — îäûøêà; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ÁÀ.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñèñòåìû: ðåäêî — âàãèíàëüíûé êàíäèäîç, âàãèíèò.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû: â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, àìáëèîïèÿ, ïîòåðÿ âêóñîâîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè, ïàðîñìèÿ.
Ñî ñòîðîíû êîæè: ðåäêî — ñûïü, çóä, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — êðàïèâíèöà.
Ìåñòíûå ðåàêöèè: ÷àñòî — îòåê, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, âîñïàëåíèå, áîëü â îáëàñòè ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà, ðåäêî — ôëåáèò â ìåñòå èíôóçèè.
Ïðî÷èå: ðåäêî — àñòåíèÿ, êàíäèäîç, îùóùåíèå îáùåãî äèñêîìôîðòà, áîëü â ãðóäè; â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — áîëü â îáëàñòè òàçà, îòåê ëèöà, áîëü â ñïèíå, íàðóøåíèÿ ïîêàçàòåëåé ëàáîðàòîðíûõ òåñòîâ, áîëü â íîãàõ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòîâ õèíîëîíîâîãî ðÿäà ñâÿçàíî ñ âîçìîæíûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ñóäîðîæíûõ ïðèïàäêîâ. Ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ìîêñèôëîêñàöèí ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ÖÍÑ, ïðåäðàñïîëàãàþùèìè ê âîçíèêíîâåíèþ ñóäîðîã. Íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü ìîêñèôëîêñàöèí áîëüíûì ýïèëåïñèåé.
Ïðè ïðèìåíåíèè ìîêñèôëîêñàöèíà âîçìîæíî íåçíà÷èòåëüíîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T íà ÝÊÃ. Íå ñëåäóåò ïðåâûøàòü äîçó 400 ìã è âðåìÿ èíôóçèè 60 ìèí. Óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T ñâÿçàíî ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé, âêëþ÷àÿ torsade de pointes. Ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü ìîêñèôëîêñàöèí ïàöèåíòàì ñ çàáîëåâàíèÿìè, ñîïðîâîæäàþùèìèñÿ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé, ñ âðîæäåííûìè èëè ïðèîáðåòåííûìè çàáîëåâàíèÿìè, ñîïðîâîæäàþùèìèñÿ óäëèíåíèåì èíòåðâàëà Q–T, èëè ïîëó÷àþùèì ïðåïàðàòû, ïîòåíöèàëüíî çàìåäëÿþùèå âíóòðèñåðäå÷íóþ ïðîâîäèìîñòü.
 ñâÿçè ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ àðèòìèè ó ïàöèåíòîâ ñ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé áðàäèêàðäèåé è ïðèçíàêàìè îñòðîé èøåìèè ìèîêàðäà ìîêñèôëîêñàöèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ. Ó÷èòûâàÿ, ÷òî íà ôîíå òåðàïèè ôòîðõèíîëîíàìè ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà è áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ ÃÊÑ, ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçðûâà ñóõîæèëèÿ èëè ðàçâèòèÿ òåíäîâàãèíèòà, ïðè ïîÿâëåíèè áîëè èëè ïðèçíàêîâ âîñïàëåíèÿ ñóõîæèëèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå ìîêñèôëîêñàöèíà. Ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçâèòèÿ ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, â òîì ÷èñëå àíàôèëàêñèè ïðè ïåðâè÷íîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà.  òàêèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü ââåäåíèå ìîêñèôëîêñàöèíà è ïðîâåñòè ñîîòâåòñòâóþùèå íåîòëîæíûå ìåðîïðèÿòèÿ. Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤30 ìë/ìèí) êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ.
Ïðè óìåðåííî âûðàæåííûõ íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè (ôóíêöèîíàëüíûé êëàññ A, B ïî ×àéëä-Ïüþ) êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ. Ïðè òÿæåëîì íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè ïðèìåíÿòü ìîêñèôëîêñàöèí ñëåäóåò ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ìîêñèôëîêñàöèíà êîðìëåíèå ãðóäüþ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìîêñèôëîêñàöèíà è ÃÊÑ ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ òåíäîâàãèíèòà èëè ðàçðûâà ñóõîæèëèÿ. Íå âûÿâëåíî âçàèìîäåéñòâèÿ ìîêñèôëîêñàöèíà ñ ïðîáåíåöèäîì, âàðôàðèíîì, ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè. Íå óñòàíîâëåíî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ìåæäó ìîêñèôëîêñàöèíîì è ãëèáåíêëàìèäîì. Ìîêñèôëîêñàöèí íåçíà÷èòåëüíî èçìåíÿåò ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû äèãîêñèíà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìîêñèôëîêñàöèí íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó òåîôèëëèíà. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ïðèìåíåíèè ìîðôèíà è ìîêñèôëîêñàöèíà íå ïðîèñõîäèò ñíèæåíèÿ áèîäîñòóïíîñòè ïîñëåäíåãî. Èíôóçèîííûé ð-ð ìîêñèôëîêñàöèíà íåñîâìåñòèì ñî ñëåäóþùèìè èíôóçèîííûìè ð-ðàìè: íàòðèÿ õëîðèä 10%, íàòðèÿ õëîðèä 20%, íàòðèÿ ãèäðîêàðáîíàò 4,2%, íàòðèÿ ãèäðîêàðáîíàò 8,4%.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìîêñèôëîêñàöèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Íå îòìå÷åíî êàêèõ-ëèáî ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ïðè îäíîêðàòíîì ïðèìåíåíèè ìîêñèôëîêñàöèíà â äîçàõ äî 1,2 ã èëè â äîçå 600 ìã/ñóò â òå÷åíèå 10 äíåé.
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ â ñîîòâåòñòâèè ñ êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèåé. Ïðè ïåðîðàëüíîé ïåðåäîçèðîâêå ìîêñèôëîêñàöèíà öåëåñîîáðàçíî ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ. Ïîñëå â/â ââåäåíèÿ àêòèâèðîâàííûé óãîëü íåçíà÷èòåëüíî (ïðèáëèçèòåëüíî íà 20%) ñíèæàåò ñèñòåìíóþ ýêñïîçèöèþ ìîêñèôëîêñàöèíà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìîêñèôëîêñàöèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Инфекции: часто – грибковые суперинфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко – изменение концентрации тромбопластина; очень редко – повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко – анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперлипидемия; редко – гипергликемия, гиперурикемия; очень редко – гипогликемия.
Психические расстройства: нечасто – тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко – эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко – деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко – гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. “grand mal” припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко – гиперестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко – преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто – удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко – повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко – неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа “пируэт”), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, включая астматическое состояние.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто – сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко – дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко – желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко – фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).
Со стороны кожных покровов: очень редко – буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, миалгия; редко – тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко – артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Со стороны организма в целом: часто – реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто – общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто – повышение активности ГГТ; нечасто – желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. “grand mal” припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Источник
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные – Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные – Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательныемикроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.
Фармакокинетика
При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность – 90%. CCs – через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 – 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв. м) и печени.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей:
острый синусит,
обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония;
инфекции кожи и мягких тканей.
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.
С осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.
Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) – 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита – 5 дней, внебольничной пневмонии – 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней.
Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) недостаточности.
Часто – 1-10%, редко – 0.1-1%, крайне редко – 0.01-0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко – гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко – галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: часто – изменение вкуса; крайне редко – нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны ССС: редко – тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко – снижение АД, вазодилатация,
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка; крайне редко – бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко – вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко – боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд; крайне редко – крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто – отек, воспаление, боль в месте введения; редко – флебит.
Лабораторные показатели: редко – лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко – снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ. Прочие: редко – кандидоз, общий дискомфорт, потливость.
Передозировка. Лечение: назначение активированного угля – при передозировки таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.
Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).
Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T.
Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.
Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната.
Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность.
Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.
Источник