Мометазона фуроат побочные действия
Глюкокортикостероиды
Входит в состав препаратов
АТХ:
S.01.B.A Кортикостероиды
Фармакодинамика:
Препарат взаимодействует с внтуриклеточными рецепторами глюкокортикоидов, способствуя освобождению рецептора от связи с иммунофилином и белками теплового шока 70 и 90. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК – специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, в том числе NFκB и AP-1, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.
Противовоспалительное действие мометазона обусловлено несколькими факторами.
1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота – субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.
2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.
3. Мометазона фуроат тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.
Мометазона фуроат тормозит транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.
Иммуносупрессорное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплемента.
Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток и высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.
Фармакокинетика:
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1 % . Мометазон очень плохо всасывается из ЖКТ.
Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ после интраназального применения, подвергается активному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Выводится с мочой и желчью.
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного внутривенного введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16 % у здоровых пациентов и примерно 10 % – у пациентов с бронхиальной астмой. Вследствие этого невозможно определить ни период полувыведения, ни объем распределения мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.Показания:
Терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести, хроническая обструктивная болезнь легких; лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит; хронический синусит; острый риносинусит без признаков бактериальной инфекции; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа; для облегчения зуда при дерматозах.
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
X.J40-J47.J45 Астма
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XII.L20-L30.L21 Себорейный дерматит
XII.L20-L30.L30.9 Дерматит неуточненный
XII.L40-L45.L40 Псориаз
Противопоказания:
· Гиперчувствительность.
· Возраст до 12 лет при ингаляционном применении.
· Травмы или недавние хирургические операции носа – до заживления раны (в связи с ингибирующим действием глюкокортикостероидов на процессы заживления).
· Возраст до 18 лет при полипозе носа.
· Возраст до 12 лет при остром и хроническом синусите,
· Возраст до 2 лет при сезонных ринитах.
С осторожностью:
При интраназальном применении – гиперчувствительность, инфекционные заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью), детский возраст (до 12 лет).
При интраназальном применении – туберкулез (активный или латентный), грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз, длительная терапия глюкокортикоидами системного действия, беременность, кормление грудью.
При наружном применении – беременность, туберкулез (активная и латентная формы), грибковая, бактериальная и системная вирусная инфекции, инфекции, вызванные Herpes simplex с поражением глаз. Длительная терапия глюкокортикоидами системного действия.
Нанесение на кожу лица и интертригинозную поверхность кожи, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей).
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA – C. Адекватных исследований о воздействии препарата на плод или на ребенка (при грудном вскармливании) не проводились. Не применять.
Ингаляционное или интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливается индивидуально для каждого пациента в соответствии с его диагнозом, клиническими показателями и индивидуальными особенностями.
Местно, интраназально, ингаляционно. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от способа введения, диагноза пациента, его возраста и лекарственной формы.
Крем и мазь наносить на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки. Лосьон в количестве нескольких капель наносить на пораженные участки (в том числе волосистой части головы) и втирать мягкими движениями до полного впитывания. Наружно взрослым и детям с 2 лет.
Аллергический ринит (сезонныйB6 или круглогодичный). Профилактическая и лечебная доза по 2 ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки; суточная доза 200 мкг. При необходимости – до 4 ингаляций в каждый носовой ход; суточная доза 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни – снижение дозы. Поддерживающая доза 50 мкг в каждый носовой ход; суточная доза 100 мкг.
– Хронический синусит (обострение, в составе комплексной терапии). По 2 ингаляции (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день. Детям от 3 до 12 лет по 1 ингаляции (50 мкг) в каждый носовой ход в день.
Побочные эффекты:
Системные эффекты: задержка роста у детей, катаракта, угнетение функции коры надпочечников и синдром Иценко-Кушинга, деминерализация костной ткани, повышение внутриглазного давления, глаукома.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, фарингит, носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки, чихание, жжение в носу, раздражение слизистой носа.
Другое: аллергические реакции, головная боль.
Передозировка:
Развитие симптоматики гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга). При интраназальном применении возможны кровянистые выделения из носа.
Зуд и жжение кожи в месте нанесения препарата, гипергликемия, глюкозурия,
Лечение симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
При длительном применении мометазона в высоких дозах или при одновременном применении нескольких глюкокортикостероидов возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Взаимодействие:
При одновременном приеме с иммунодепрессантами увеличен риск возникновения инфекций.
Особые указания:
При длительном применении необходимо контролировать функцию надпочечников.
Не предназначен для применения в офтальмологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.
Инструкции
Источник
Состав
В одном грамме крема содержится 1 мг действующего вещества мометазона фуроата + дополнительные ингредиенты (гексиленгликоль, диоксид титана, соль алюминиевая октенилсукцинат крахмала, вода, белый вазелин, глицерилмоностеарат, цетостеариловый эфир макрогола, белый воск, разведенная фосфорная кислота).
Один грамм мази содержит: 1 мг мометазона фуроата, белый воск,белый вазелин, пропиленгликоль-моно-пальмитостеарат, гексилен-гликоль, вода, разведенная фосфорная кислота.
Форма выпуска
Крем и мазь имеют белый или почти белый цвет. Их выпускают в тубах по 15 грамм, в картонной упаковке 1 туба.
Спрей выпускают в полиэтиленовых мешочках, по 200 или 500 грамм, с алюминиевым барабаном на конце.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, сосудосужающее, антиэкссудативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мометазон – синтетический глюкокортикостероид. Препарат используют для местного применения. При этом системный эффект средства не проявляется, препарат сужает сосуды, снимает воспаление и зуд. Средство обладает также антиэкссудативным и противоаллергическим эффектом.
Активный компонент ингибирует процесс выработки медиаторов воспалительного процесса (простагландинов), одновременно повышает секрецию ингибитора фосфолипазы А — липомодулина.
Препарат снижает грануляцию и инфильтрацию, аллергические реакции не возникают.
Лекарство воздействует преимущественно местно. Его системная абсорбция крайне мала.
Показания к применению
Средство в виде крема и мази назначают для лечения дерматозов, гиперкератозов: экземы, псориаза, атопического и себорейного дерматита.
Интраназально препарат используют при аллергическом рините (лечение и профилактика), обострении синусита.
Противопоказания
Лекарство не используют:
- при наличии реакций гиперчувствительности на компоненты средства;
- при туберкулезе;
- поллинозе носа (дети до 18 лет);
- для детей до 2-х лет;
- при грибковой, бактериальной или вирусной системной инфекции;
- если недавно произошла травма носа или была проведена операция;
- при заболевании, вызванном Herpes simplex, с очагом поражения в области глаз.
Побочные эффекты
При местном использовании возможны: зуд, ощущение жжения, парестезии, высыпания, появление волос на обработанном участке, появление стрий, потница, фолликулит.
При использовании интраназально: зуд, сухость слизистой оболочки, грибок, бронхоспазм, раздражение.
Инструкция на Мометазон (Способ и дозировка)
В зависимости от используемой лекарственной формы, заболевания и степени его тяжести, способ применения и дозировка сильно отличаются и должны быть определены лечащим врачом.
Мазь Мометазон, инструкция по применению
Мазь или крем тонким слоем наносят на пораженный участок, один раз в день. Курс лечения назначает врач.
Инструкция на спрей
За одно нажатие на аппликатор высвобождается 100 мг препарата.
Для взрослых и детей, старше 12 лет, рекомендуется делать по 2 ингаляции в каждую ноздрю, 1 раз в день. Суточная дозировка – 200 мкг спрея. Максимальная – 400 мкг.
В качестве профилактики назначают по 1 ингаляции в день.
Для детей, от 2 до 11 лет, максимальная суточная дозировка составляет 100 мкг.
Передозировка
При передозировке вероятно развитие гиперкортицизма. Из носа могут выделяться кровавые сгустки.
В случае передозировки следует прекратить прием средства, при острой необходимости скорректировать электролитный дисбаланс.
Взаимодействие
Случаи лекарственного взаимодействия не описаны. Препарат несовместим со щелочью.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В прохладном месте, вдали от детей. Избегать воздействия на баллончик со спреем огня.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Если пациент ранее принимал системные ГКС, а затем перешел на ингаляционную форму, следует соблюдать особую осторожность. Значительно повышается риск возникновения надпочечниковой недостаточности. Следует помнить, что для восстановления организма, после приема системных ГКС, может потребоваться 2-3 месяца.
При длительном и систематическом применении средства, нужно периодически проводить осмотр у врача.
Препарат нельзя использовать, чтобы быстро купировать бронхоспазм.
При применении средства не рекомендуется контактировать с больными ветряной оспой, корью или прочими тяжелыми инфекциями, вследствие сильного снижения иммунитета. Особенно это касается детей, до 18 лет.
Принципиально при лечении использовать минимальную эффективную дозировку, во избежание подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При приеме средства детьми, возможна задержка физического развития.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее близкие аналоги: Момат, Назонекс, Элоком, Унидерм, Твистхейлер, Мометазон.
При беременности и лактации
Следует проконсультироваться с врачом.
Отзывы
Отзывы о мази и креме хорошие. Средство помогает избавиться от высыпаний на коже, заметный эффект наступает уже через 10 дней применения. Однако, по некоторым сообщениям, лекарство вызывает привыкание и при длительном применении возникает необходимость в увеличении дозировки. Также препарат иногда вызывает ожоги при взаимодействии с ультрафиолетовым излучением.
Цена Мометазона
Определить цену спрея Мометазона Фуроата и цену Мометазона Фуроата в виде крема на данный момент затруднительно.
Источник
Активное вещество
МОМЕТАЗОН
Фармакологическое действие
ГКС интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток
Фармакокинетика
После интраназальном применении системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vd мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Показания
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении – случаи перфорации носовой перегородки.
Прочие: возможна головная боль.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мометазону; недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости – до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления); детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа; детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита; детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.
Интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Особые указания
С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.
При переходе с ГКС для системного применения на интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.
При переходе с системных ГКС интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).
Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.
При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.
Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.
Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.
Источник