Моносан применение и противопоказания
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Ìîíîñàí (èçîñîðáèä-5-ìîíîíèòðàò) — îðãàíè÷åñêèé íèòðàò, îäèí èç ìåòàáîëèòîâ èçîñîðáèäà äèíèòðàòà. Ìîíîñàí ïîâûøàåò ñîäåðæàíèå îêñèäà àçîòà â ýíäîòåëèè, ñòèìóëèðóåò ãóàíèëàòöèêëàçó è îáðàçîâàíèå öÃÌÔ. Àíòèàíãèíàëüíîå äåéñòâèå ñâÿçàíî ñ óìåíüøåíèåì ïîòðåáíîñòè ìèîêàðäà â êèñëîðîäå çà ñ÷åò óìåíüøåíèÿ ïðåäíàãðóçêè (ïðåïàðàò âûçûâàåò ðàñøèðåíèå ïåðèôåðè÷åñêèõ âåí, áëàãîäàðÿ ÷åìó âîçíèêàåò çàäåðæêà êðîâè â îáúåìíîì ðóñëå; óìåíüøàåòñÿ âîçâðàùåíèå êðîâè ê ñåðäöó, âñëåäñòâèå ÷åãî ñíèæàåòñÿ äàâëåíèå â ëåãî÷íîé àðòåðèè, ÷àñòè÷íî ðàçãðóæàåòñÿ ìàëûé êðóã êðîâîîáðàùåíèÿ è ñíèæàåòñÿ êîíå÷íî-äèàñòîëè÷åñêîå äàâëåíèå â ëåâîì æåëóäî÷êå) è ïîñòíàãðóçêè (ðàñøèðåíèå àðòåðèé âåäåò ê ñíèæåíèþ ÎÏÑÑ), à òàêæå ñ íåïîñðåäñòâåííîé âàçîäèëàòàöèåé êîðîíàðíûõ àðòåðèé.
Êðîìå òîãî, óìåíüøåíèå ïðåäíàãðóçêè ñíèæàåò íàïðÿæåíèå ñòåíîê ëåâîãî æåëóäî÷êà, ÷òî âåäåò ê óâåëè÷åíèþ ñóáýíäîêàðäèàëüíîãî è èíòðàìóðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ â ðåçóëüòàòå ñíèæåíèÿ êîíå÷íî-äèàñòîëè÷åñêîãî è êîíå÷íî-ñèñòîëè÷åñêîãî äàâëåíèÿ â ëåâîì æåëóäî÷êå.
Ïîä âëèÿíèåì ïðåïàðàòà óâåëè÷èâàåòñÿ ñåðäå÷íûé âûáðîñ ó áîëüíûõ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ â îòâåò íà ñíèæåíèå ñîïðîòèâëåíèÿ â àðòåðèàëüíîé ñèñòåìå (òåì íå ìåíåå ïðè îòñóòñòâèè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñåðäå÷íûé âûáðîñ íå èçìåíÿåòñÿ è äàæå ìîæåò íåñêîëüêî óìåíüøàòüñÿ).
Ìîíîñàí óãíåòàåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, ñíèæàåò âíóòðèòðîìáîöèòàðíûé ñèíòåç òðîìáîêñàíà, ïîâûøàåò òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêèì íàãðóçêàì ó áîëüíûõ ñ ÈÁÑ.
Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ Ìîíîñàíà â ïëàçìå êðîâè ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò ïðàêòè÷åñêè 100%. Ïðè ïåðâîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü èçîñîðáèäà-5-ìîíîíèòðàò áèîëîãè÷åñêîé òðàíñôîðìàöèè íå ïðîèñõîäèò; íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 4–6 ÷.
Ôàðìàêîêèíåòèêà èçîñîðáèäà-5-ìîíîíèòðàòà íå çàâèñèò îò íàëè÷èÿ ñåðäå÷íîé, ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ìîíîñàí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè äî èçîñîðáèäà è ìîíîíèòðàò-2-ãëþêóðîíèäà. Îáà ìåòàáîëèòà ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíû è âûäåëÿþòñÿ ïî÷êàìè. 2% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Ïðîôèëàêòèêà è óñòðàíåíèå ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè, ëå÷åíèå áîëüíûõ ñ ÈÁÑ; õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (â êîìïëåêñå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Âçðîñëûì è ïîäðîñòêàì ñòàðøå 15 ëåò. Äîçó è êðàòíîñòü ïðèåìà âðà÷ óñòàíàâëèâàåò èíäèâèäóàëüíî. Íà÷èíàþò ëå÷åíèå ñ íèçêèõ äîç (10–20 ìã 1–2 ðàçà â ñóòêè), êîòîðûå â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ïðè íåîáõîäèìîñòè ïîâûøàþò.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ íàçíà÷àþò ïî 20 èëè 40 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ðàçîâàÿ äîçà ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 40–60 ìã (â îñîáûõ ñëó÷àÿõ äî 80 ìã) ïðè òîé æå êðàòíîñòè ïðèåìà. Ìàêñèìàëüíàÿ ðàçîâàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 80 ìã, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ — 160 ìã. Òàáëåòêè ìîæíî äåëèòü ïîïîëàì íå èçìåëü÷àÿ, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íèòðàòàì, øîêîâûå ñîñòîÿíèÿ, èíôàðêò ìèîêàðäà â îñòðûé ïåðèîä ñ íèçêèì êîíå÷íî-äèàñòîëè÷åñêèì äàâëåíèåì, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (ñèñòîëè÷åñêîå äàâëåíèå ≤100 ìì ðò. ñò., äèàñòîëè÷åñêîå äàâëåíèå ≤60 ìì ðò. ñò., öåíòðàëüíîå âåíîçíîå äàâëåíèå ≤4–5 ìì ðò. ñò.), òàìïîíàäà ñåðäöà, íåàäåêâàòíàÿ öåðåáðàëüíàÿ ïåðôóçèÿ. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 15 ëåò. Ñîñòîÿíèÿ, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ ïîâûøåíèåì âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ (â òîì ÷èñëå ïðè ãåìîððàãè÷åñêîì èíñóëüòå, ïîñëå ïåðåíåñåííîé òðàâìû ãîëîâû), ïðè çàêðûòîóãîëüíîé ãëàóêîìå ñ âûñîêèì âíóòðèãëàçíûì äàâëåíèåì.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, îðòîñòàòè÷åñêèé êîëëàïñ, òàõèêàðäèÿ, ìåòãåìîãëîáèíåìèÿ, îáîñòðåíèå ãëàóêîìû, ïîâûøåíèå âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ, èçìåíåíèå ñêîðîñòè ïñèõè÷åñêèõ ðåàêöèé, ñóõîñòü âî ðòó, òîøíîòà, ðâîòà, ãèïåðåìèÿ êîæè ëèöà, îáùàÿ ñëàáîñòü, óòîìëÿåìîñòü — íàèáîëåå õàðàêòåðíûå ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ. Èíîãäà ïðè ðåçêîì ñíèæåíèè ÀÄ âîçìîæíû ïàðàäîêñàëüíûå «íèòðàòíûå» ðåàêöèè — óñèëåíèå ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè. Ó ïàöèåíòîâ, ïðåäðàñïîëîæåííûõ ê àëëåðãè÷åñêèì ðåàêöèÿì, âîçìîæíû ñûïü, çóä, ãèïåðåìèÿ êîæè, ýêñôîëèàòèâíûé äåðìàòèò. ×àñòî ðàçâèâàåòñÿ òîëåðàíòíîñòü.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Âîçìîæíî çàìåäëåíèå ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé, ÷òî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíÿòèÿõ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè. Ñ îñòîðîæíîñòüþ íóæíî íàçíà÷àòü áîëüíûì ñ íèçêîé ìàññîé òåëà (äèñòðîôèÿ), ñ íàðóøåíèåì ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, ïîâûøåííûì âíóòðè÷åðåïíûì äàâëåíèåì, âûðàæåííûì öåðåáðàëüíûì àòåðîñêëåðîçîì, çàêðûòîóãîëüíîé ôîðìîé ãëàóêîìû, òÿæåëîé ôîðìîé àíåìèè, âûðàæåííîé äèñôóíêöèåé ïå÷åíè (â ñâÿçè ñ óãðîçîé âîçíèêíîâåíèÿ ìåòãåìîãëîáèíåìèè), òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê, áîëüíûì ñ ãèïåðòèðåîçîì, ñ àîðòàëüíûì èëè ìèòðàëüíûì ñòåíîçîì, ïðè ãèïåðòðîôè÷åñêîé êàðäèîìèîïàòèè, ïàöèåíòàì, ñêëîííûì ê îðòîñòàòè÷åñêèì íàðóøåíèÿì ðåãóëÿöèè êðîâîîáðàùåíèÿ.
Íå íàçíà÷àþò â îñòðûé ïåðèîä èíôàðêòà ìèîêàðäà è äëÿ óñòðàíåíèÿ îñòðûõ ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè. Ìîíîñàí íå âëèÿåò íà óðîâåíü ãëþêîçû â êðîâè, ïîýòîìó ìîæåò íàçíà÷àòüñÿ ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè Ìîíîñàíà ìîæåò ðàçâèòüñÿ òîëåðàíòíîñòü. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, ó äåòåé îòñóòñòâóåò (êëèíè÷åñêèå èñïûòàíèÿ íå ïðîâîäèëè).
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè, àíòèäåïðåññàíòàìè (èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ), ñðåäñòâàìè, ñîäåðæàùèìè ýòèëîâûé ñïèðò, ñ äèãèäðîýðãîòàìèíîì ìîæåò óñèëèâàòüñÿ ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò Ìîíîñàíà. Ïðîòèâîïîêàçàíî íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ñèëüäåíàôèëîì è äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ÔÄÝ â ñâÿçè ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ íåêîíòðîëèðîâàííîé ãèïîòåíçèè.
Îïèîèäíûå àíàëüãåòèêè çíà÷èòåëüíî óñèëèâàþò îáåçáîëèâàþùèé ýôôåêò Ìîíîñàíà ó áîëüíûõ â îñòðûé ïåðèîä èíôàðêòà ìèîêàðäà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ãåïàðèíà è Ìîíîñàíà óñèëèâàåòñÿ àíòèàãðåãàíòíûé ýôôåêò.
Àòðîïèí è äðóãèå Ì-õîëèíîëèòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, à òàêæå ñèìïàòîìèìåòèêè ñíèæàþò ýôôåêòèâíîñòü Ìîíîñàíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìîíîñàí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Îòìå÷àåòñÿ êðàéíå ðåäêî.  ñâÿçè ñ òåì, ÷òî íèòðàòíûé èîí âçàèìîäåéñòâóåò ñ ãåìîãëîáèíîì, äàæå ïîñëå ïðèìåíåíèÿ îðãàíè÷åñêèõ íèòðàòîâ â âûñîêèõ äîçàõ êîíöåíòðàöèÿ íèòðàòíûõ èîíîâ â ïëàçìå êðîâè îñòàåòñÿ äîñòàòî÷íî íèçêîé, ÷òîáû ìîãëà ðàçâèòüñÿ òÿæåëàÿ ñòåïåíü ìåòãåìîãëîáèíåìèè.
Ñèìïòîìû: ðåôëåêòîðíàÿ òàõèêàðäèÿ, ñëàáîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, òîøíîòà, ðâîòà, ïîíîñ, ãèïåðåìèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, îùóùåíèå ñòðàõà, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, â òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ — öèàíîç.
Ëå÷åíèå: ñèìïòîìàòè÷åñêîå — èíãàëÿöèÿ êèñëîðîäîì, ïîäúåì íèæíèõ êîíå÷íîñòåé ââåðõ, â ñëó÷àå ïðèåìà áîëüøîãî êîëè÷åñòâà òàáëåòîê — ïðîìûâàíèå æåëóäêà. Ïðè íàëè÷èè ìåòãåìîãëîáèíåìèè, êîòîðàÿ ïðîÿâëÿåòñÿ öèàíîçîì, — â/â ìåäëåííîå ââåäåíèå ìåòèëåíîâîãî ñèíåãî â äîçå 1 ìã/êã ìàññû òåëà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ìîíîñàí
 ñóõîì òåìíîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìîíîñàí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество
Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)
Аналоги по АТХ
C01DA14 Изосорбида мононитрат
Фармакологическая группа
- Вазодилатирующее средство, нитрат [Нитраты и нитратоподобные средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| изосорбид-5-мононитрат | 20 мг |
| 40 мг | |
| (тритурация изосорбида-5-мононитрата и лактозы моногидрата в соотношении 80:20% — 25/50 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; магния стеарат; лактоза гранулированная; тальк |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, артериодилатирующее, сосудорасширяющее.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез Tx. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта первого прохождения через печень. Tmax в плазме крови после приема препарата внутрь — 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.
Показания препарата Моносан
ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
токсический отек легких;
выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст., дАД менее 60 мм рт. ст.);
одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; закрытоугольная глаукома; тиреотоксикоз; тяжелая анемия; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Побочные действия
Со стороны ССС: нитратная головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ-5, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 табл. 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4-го дня терапии дозу можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия — обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение ВЧД, судороги, паралич, кома.
Лечение: помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид — метиленовый синий — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использования препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3–6 нед регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3–5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.
Форма выпуска
Таблетки, 20 мг и 40 мг. В блистере по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя. Уполномоченный представитель производителя в России: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Моносан
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Моносан
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Действующее вещество
– изосорбид-5-мононитрат (isosorbide mononitrate)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% – в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Показания
ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.
Дозировка
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.
Со стороны нервной системы: очень часто – “нитратная” головная боль; часто – сонливость, головокружение; редко – ишемия мозга.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.
Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к ишемии миокарда).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Описание препарата МОНОСАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник