Налоксон показания и противопоказания

Действующее вещество:НалоксонНалоксон

Лекарственная форма: &nbsp

раствор для инъекций

Состав:

1 мл раствора:

Активное вещество: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид)

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,55 мг, хлористоводородная кислота разведенная (до pH 3 – 5), вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Опиоидных рецепторов антагонистАТХ: &nbsp

V.03.A.B.15   Naloxone

Фармакодинамика:

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов – наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении – через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.

Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.

На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром “отмены” у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.Фармакокинетика:

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) – около 1 часа (30-80 минут). У взрослых Т1/2 – около 64 +/- 12 минут; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – около 3,1 +/- 0,5 часа; у недоношенных детей Т1/2 – около 51,8 +/- 9,2 минут. Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введенной дозы).

Показания:

– Острое отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

– послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);

– восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

– в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость – налоксоновая проба.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных.С осторожностью:

При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром “отмены”).

Осторожно применять налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию легких.

Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.

Беременность и лактация:

При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Способ применения и дозы:

Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.

Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.

В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия’хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5_ мл раствора; содержащего 400мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.

Режим дозирования

Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.

Читайте также:  Кашель противопоказание к общему наркозу

При остром отравлении (‘передозировке’) наркотическими анальгетиками.

Взрослые

Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.

Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.

Дети

Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.

Послеоперационное применение: для ускорение выхода из обшей анестезии /если в ходе операции использовались наркотические анальгетики.

Взрослые

Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.

В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 часов.

Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.

Дети

Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.

Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоипных анальгетиков

Новорожденные

Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.

Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.

После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость

Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Побочные эффекты:

При использовании препарата в послеоперационный период: снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.

В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость; тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.

Синдром “отмены” у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, чихание, “гусиная кожа” (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации.

У новорожденных – судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение артериального давления и/или брадикардия.

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Читайте также:  Санаторий усть качка противопоказания

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести.

Пациентов с передозировкой налоксона следует лечить симптоматически, под строгим наблюдением.Взаимодействие:

Налоксон не следует применять внутривенно вместе с другими лекарствами.

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонедина; снижает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома “отмены”. Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0,9 %, раствором декстрозы 5 %, стерильной водой для инъекций. Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 400 мкг/мл.

Упаковка:По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоски в форме колечек: верхнее колечко – желтое, а нижнее – розово-фиолетовое. 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. В картонной пачке находятся два поддона (10 ампул) с инструкцией по применению.Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N011962/01Дата регистрации:10.08.2011Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Варшавский фармацевтический завод Польфа, АОВаршавский фармацевтический завод Польфа, АО ПольшаПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspАКРИХИН, АО АКРИХИН, АО РоссияДата обновления информации: &nbsp28.05.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Действующее вещество

Налоксон* (Naloxone*)

Аналоги по АТХ

V03AB15 Налоксон

Фармакологические группы

  • Детоксицирующие средства, включая антидоты
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций1 мл
налоксона гидрохлорид0,4 мг
вспомогательные вещества: хлористый натрий — 8,55 мг; вода для инъекций — до 1 мл 

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза —
0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и
восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) 
— 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5
–3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения
больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта —
повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При
невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе 
— 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических
анальгетиков во время родов:
0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое
введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Читайте также:  Противопоказания к проведению иммунизации населения

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Состав

В одном миллилитре препарата содержится 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрата + вспомогательные вещества.

Также Налоксон выпускается в специальной дозировке для новорожденных детей по 0,02 мг действующего вещества в 1 мл р-ра.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости для инъекций в ампулах по 1 мл, в картонных коробках по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Блокирует опиатные рецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Налоксона основан на способности вещества вытеснять специфические антагонисты опиатных рецептов по конкурентному принципу. Само действующее вещество морфиноподобной активности лишено. Благодаря этому препарат и оказывает свое терапевтическое воздействие: восстанавливает дыхание, устраняет гипотензию, оказывает дисфорический и психотомиметический эффект.

Лекарственную зависимость препарат не вызывает, толерантность к средству не вырабатывается. Если дать Налоксон человеку, периодически принимающему опиаты, у него возникнет абстинентный синдром.

После введения терапевтический эффект достигается в течение 2 минут и длится до 240 мин. Период полувыведения для взрослых – от получаса до часа, для новорожденных детей – около 3 часов. Метаболизм средство претерпевает в печени, выводится через почки. Лекарство преодолевает гематоплацентарный барьер.

Показания к применению

Налоксон назначают:

  • при остром отравлении наркотическими анальгетиками (морфином, промедолом, кетамином, галотаном, бупренорфином, Фентанилом, пентазоцином, налбуфином, буторфанолом);
  • для прекращения действия такого рода веществ на организм;
  • при отсутствии дыхания у новорожденных, если их матери ранее дали опиоидные анальгетики;
  • при алкогольной коме;
  • в составе комплексного лечения артериальной гипотензии при септическом шоке;
  • для диагностики опиоидной зависимости.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при наличии аллергии на его компоненты.

Побочные эффекты

Могут возникнуть:

  • судороги, возбуждение, тремор, раздражительность, усталость;
  • аритмия, проблемы с артериальным давлением, тахикардия;
  • тошнота, рвота;
  • аллергия, потливость, отек легких, прекращение обезболивания.

Инструкция по применению Налоксона (способ и дозировка)

Препарат вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

Инструкция по применению Налоксона при передозировке опиоидами

Взрослым вводят 400 мкг препарата, детям – 10 мкг на 1 кг веса. Если после введения первой дозы улучшения не наступили, можно ввести такое же количество лекарства через 2 минуты.

Анестезиологи могут назначить 100-200 мкг (для взрослых) внутривенно, затем по необходимости препарат можно вводить каждые 2-3 минуты, увеличивая дозировку на 100 мкг. Далее препарат можно вводить внутримышечно.

При отсутствии дыхания у новорожденных, которое было вызваноа приемом нарк. анальгетиков при родах, назначают по 0,1 мг на кг веса внутримышечно, внутривенно или подкожно. Затем возможна профилактическая инъекция, дозировка – 0,2 мг внутримышечно.

Для выявления наличия опиоидной зависимости у пациента вводят один раз 0,8 мг препарата внутривенно.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Налоксон обладает способностью снижать гипотензивое действие Клофелина, Клонидина.

Препарат значительно блокирует эффекты от различных наркотических анальгетиков.

Условия продажи

Налоксон продается по рецепту.

Условия хранения

Хранят препарат в прохладном (15-25 градусов) месте, без доступа прямых солнечных лучей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

При применении у пациентов, страдающих зависимостью от опиоидных анальгетиков; получивших ранее большую их дозу; детей, рожденных от матери, страдающей такой зависимостью, следует соблюдать осторожность.

Налоксон не является эффективным при угнетении дыхания, вызванном прочими лекарственными средствами.

Применение лекарства должно происходить исключительно под контролем специалиста.

Новорожденным

Препарат с осторожностью применяют у новорожденных детей.

При беременности и лактации

Перед применением у беременных следует проконсультироваться с врачом. Лекарство проникает через гематоплацентарный барьер.

Данные о степени выделения средства с грудным молоком ограничены. Кормление грудью следует прекратить.

Отзывы

Отзывы об использовании средства хорошие. Некоторые опасаются, что препарат может вызвать долгосрочные, возникающие со временем нарушения здоровья. Но, судя по отзывам, этого не происходит.

Цена Налоксона, где купить

Цена Налоксона составляет примерно 180 рублей за 10 ампул.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Налоксон раствор для ин. 0,4мг/мл 1мл 10 шт.МЭЗ ФГУП

показать еще

ПаниАптека

  • НАЛОКСОН ампула Налоксон-М раствор для инъекций 0.4мг/мл №10 Украина , Здоровье народу ООО

показать еще

Источник