Налоксон показания и противопоказания

Действующее вещество:НалоксонНалоксон

Лекарственная форма: &nbsp

раствор для инъекций

Состав:

1 мл раствора:

Активное вещество: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид)

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,55 мг, хлористоводородная кислота разведенная (до pH 3 – 5), вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Опиоидных рецепторов антагонистАТХ: &nbsp

V.03.A.B.15   Naloxone

Фармакодинамика:

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов – наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении – через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.

Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.

На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром “отмены” у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.Фармакокинетика:

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) – около 1 часа (30-80 минут). У взрослых Т1/2 – около 64 +/- 12 минут; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – около 3,1 +/- 0,5 часа; у недоношенных детей Т1/2 – около 51,8 +/- 9,2 минут. Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введенной дозы).

Показания:

– Острое отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

– послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);

– восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

– в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость – налоксоновая проба.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных.С осторожностью:

При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром “отмены”).

Осторожно применять налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию легких.

Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.

Беременность и лактация:

При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Способ применения и дозы:

Дети

Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.

Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоипных анальгетиков

Новорожденные

Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.

Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.

После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость

Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Побочные эффекты:

При использовании препарата в послеоперационный период: снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.

В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость; тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.

Синдром “отмены” у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, чихание, “гусиная кожа” (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации.

У новорожденных – судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести.

Пациентов с передозировкой налоксона следует лечить симптоматически, под строгим наблюдением.Взаимодействие:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 400 мкг/мл.

Упаковка:По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоски в форме колечек: верхнее колечко – желтое, а нижнее – розово-фиолетовое. 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. В картонной пачке находятся два поддона (10 ампул) с инструкцией по применению.Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N011962/01Дата регистрации:10.08.2011Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Варшавский фармацевтический завод Польфа, АОВаршавский фармацевтический завод Польфа, АО ПольшаПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspАКРИХИН, АО АКРИХИН, АО РоссияДата обновления информации: &nbsp28.05.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник