Напроксен противопоказания к применению
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Напроксен
- Фармакологическая группа вещества Напроксен
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Напроксен
- Фармакология
- Применение вещества Напроксен
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Напроксен
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Напроксен
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Напроксен
Латинское название вещества Напроксен
Naproxenum (род. Naproxeni)
Химическое название
(S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H14O3
Фармакологическая группа вещества Напроксен
- НПВС — Производные пропионовой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- K08.8.0* Боль зубная
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M08.0 Юношеский ревматоидный артрит
- M10.0 Идиопатическая подагра
- M19.9 Артроз неуточненный
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M54.1 Радикулопатия
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M89.9 Болезнь костей неуточненная
- N70 Сальпингит и оофорит
- N94.4 Первичная дисменорея
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
22204-53-1
Характеристика вещества Напроксен
НПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH, свободно растворим в воде при высоком pH. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26.
Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH. Молекулярная масса 252,24.
Фармакология
Фармакологическое действие – противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее.
Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, <1% — в виде 6-O-дезметилнапроксена, <1% — в виде неизмененного препарата (66–92% — в виде их конъюгатов), <3% — с фекалиями. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Концентрация в плазме, необходимая для развития анальгезирующего эффекта, достигается быстрее при приеме в виде натриевой соли напроксена, чем при приеме напроксена.
Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м2) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ.
Применение вещества Напроксен
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ, кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м2/сут), или 0,27 МРДЧ, мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м2/сут), или 0,28 МРДЧ, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.
Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.
Категория действия на плод по FDA — C.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.
Побочные действия вещества Напроксен
Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении
клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — изжога, абдоминальная
боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; <1% — метеоризм,
кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных
трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% —
головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1%
— вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
>1% — сердцебиение; <1% — анемия, увеличение времени кровотечения.
Со стороны респираторной системы: 3–9% — диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 3–9% — экхимоз.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — нарушение функции
почек.
Аллергические реакции: 3–9% — зуд, кожные высыпания,
анафилактоидные реакции.
Прочие: 3–9% — эдема; >1% — повышенная
потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% при проведении
клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением
напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия,
гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный
папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные
сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с
применением напроксена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит,
когнитивная дисфункция.
Со стороны органов ЖКТ: непептическое изъязвление ЖКТ, язвенный
стоматит.
Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному
порфирическому эпидермолизу.
Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.
Взаимодействие
Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.
Передозировка
Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Напроксен
При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Напроксен – это нестероидное противовоспалительное средство. Выпускается в форме таблеток 250 (Напроксен-Акри), 375 и 500 мг, суспензии (Напроксен Натрий), ректальных суппозиториев.
Фармакологическое действие Напроксена
В соответствии с инструкцией к Напроксену, активным действующим компонентом препарата во всех формах выпуска является напроксен.
Напроксен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действия. Механизм воздействия препарата обусловлен активацией процесса торможения миграции лейкоцитов, притуплением функций лизосом и активности медиаторов воспаления.
Лекарство является мощным ингибитором липоксигеназы и блокиратором синтеза арахидоновой кислоты. Напроксен тормозит агрегацию тромбоцитов.
После приема внутрь активное вещество препарата полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Напроксен обладает высокой биодоступностью. Выводится из организма посредством почек.
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания к применению Напроксена
Напроксен, Напроксен-Акри, Напроксен Натрий назначают для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, к которым относятся подагрический, ювенильный, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз.
Лекарство эффективно устраняет болевые синдромы при артралгии, оссалгии, невралгии, радикулите, миалгии, онкологических патологиях, тендините.
Согласно инструкции, Напроксен рекомендуют применять после травм и операций, при родах, альгодисменорее, аднексите, отите, тонзиллите и фарингите.
Назначают лекарственное средство для снятия зубных и головных болей, а также лихорадки при инфекциях и простудах.
Способы применения Напроксена и дозировки
Таблетки Напроксен и Напроксен-Акри предназначены для перорального применения вместе с пищей (запивая небольшим количеством жидкости). Дозировка и длительность терапии назначается в зависимости от состояния пациента и тяжести заболевания.
Максимальная суточная доза таблеток не должна превышать 1,75 г.
При наличии острых воспалений следует принимать по 500-750 мг Напроксена 2 раза в день.
Поддерживающая терапия назначается в дозировке по 500 мг лекарства одновременно с завтраком и ужином.
При острых приступах подагрического артрита первая доза Напроксена оставляет 825 мг, далее принимают Напроксен-Акри (275 мг) через каждые 8 часов.
Для терапии менструальных болей первая доза должна составлять 500 мг, затем по 275 мг через каждые 6 часов на протяжении 3-4 дней.
Для лечения мигреней рекомендуется разово принимать 500 мг Напроксена.
Суспензия Напроксен Натрий предназначена для детей. Суточная доза препарата назначается исходя из массы тела ребенка и составляет: в возрасте 1-5 лет – 2,5 мг, от 5 лет и старше – 10 мг. Общую дневную дозу Напроксена Натрия необходимо разбивать на 3 приема.
Свечи Напроксен следует вводить глубоко в прямую кишку непосредственно перед сном.
При необходимости приема препарата в высоких дозах рекомендуют сочетать таблетки с применением ректальных суппозиториев.
Побочные действия Напроксена
При применении Напроксена во всех формах выпуска возможно возникновение побочных реакций со стороны организма в виде тошноты, болей в области эпигастрии, рвоты, эрозии, кровотечений и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Возможны также сонливость, нарушения слуха и функций печени и почек, головные боли, тромбоцитопения, замедления психических реакций, гемолитическая и апластическая анемия.
Напроксен может провоцировать появление аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, жжения, шелушения, отека, крапивницы.
При применении ректальных суппозиториев возможно появление болевых ощущений при дефекации и кровянистых выделений из ануса.
Противопоказания к применению Напроксена
По инструкции Напроксен во всех формах выпуска не назначается людям с острыми язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функций почек и печени, процесса кроветворения.
Противопоказан препарат при гиперчувствительности к его компонентам, детям в возрасте до 1 года.
С осторожностью следует принимать Напроксен при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, в период беременности и лактации, а также после проведения операций.
Передозировка
При передозировке лекарством возможны тошнота, изжога, рвота, сонливость, диспепсия.
Дополнительная информация
В период терапии Напроксеном следует проводить регулярный контроль функций почек и печени, рекомендуется воздерживаться от деятельности, связанной с управлением тяжелыми механизмами и транспортом.
В соответствии с инструкцией, Напроксен следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек лекарство опускается без рецепта.
Срок годности Напроксена, Напроксен-Акри и Напроксена Натрия – 3 года.
Источник
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| напроксен | 250 мг |
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Внутрь взрослым – 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.
Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 2.5-5 мг/кг/сут в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко – нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: редко – эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.
При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой – возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином – усиливается действие напроксена; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом – возможно усиление токсичности метотрексата.
Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом – уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом – усиливается действие салициламида.
При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.
Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Описание препарата НАПРОКСЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник