Небилет побочные действия для мужчин
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Íåáèâîëîë ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ðàöåìàò, ñîñòîÿùèé èç äâóõ ýíàíòèîìåðîâ: SRRR-íåáèâîëîëà (èëè D-íåáèâîëîëà) è RSSS-íåáèâîëîëà (èëè L-íåáèâîëîëà). Îí ñî÷åòàåò äâà ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ ñâîéñòâà:
- áëàãîäàðÿ D-ýíàíòèîìåðó íåáèâîëîë ÿâëÿåòñÿ êîíêóðåíòíûì è ñåëåêòèâíûì áëîêàòîðîì β1-àäðåíîðåöåïòîðîâ;
- áëàãîäàðÿ L-ýíàíòèîìåðó îí îáëàäàåò ìÿãêèì âàçîäèëàòàòîðíûì äåéñòâèåì âñëåäñòâèå ìåòàáîëè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ L-àðãèíèíîì/îêñèäîì àçîòà (NO).
Ïðè îäíîêðàòíîì è ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ñíèæàåòñÿ ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ è ïðè íàãðóçêå êàê ó ëèö ñ íîðìàëüíûì ÀÄ, òàê è ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ α-àäðåíåðãè÷åñêèé àíòàãîíèçì íå ðàçâèâàåòñÿ. Íåáèâîëîë íå èìååò ñèìïàòîìèìåòè÷åñêîé àêòèâíîñòè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå îáëàäàåò ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåé àêòèâíîñòüþ. Ó çäîðîâûõ ïðîáàíäîâ íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îáà ýíàíòèîìåðà íåáèâîëîëà áûñòðî âñàñûâàþòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíûõ ãèäðîêñèìåòàáîëèòîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ïåðîðàëüíî ââåäåííîãî íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 12% ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ áûñòðî, è ÿâëÿåòñÿ ïî÷òè ïîëíîé ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ìåäëåííî. Èñõîäÿ èç ðàçíîé ñêîðîñòè ìåòàáîëèçàöèè, äîçèðîâàíèå Íåáèëåòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ó÷åòîì èíäèâèäóàëüíûõ îñîáåííîñòåé ïàöèåíòà. Ïðè äîñòèæåíèè ðàâíîâåñíîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè èñïîëüçîâàíèè ðàâíûõ äîç ïðåïàðàòà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ íåèçìåíåííîãî íåáèâîëîëà ó ëèö ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ïðèáëèçèòåëüíî â 23 ðàçà âûøå, ÷åì ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì; ó÷èòûâàÿ ýòî, ëèöàì ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì íàçíà÷àþò ïðåïàðàò â áîëåå íèçêèõ äîçàõ. Ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýíàíòèîìåðîâ íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10 ÷, ó ïàöèåíòîâ ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì — â 3–5 ðàç áîëüøå. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò îò 1 äî 30 ìã íåáèâîëîëà è ïðîïîðöèîíàëüíà äîçå. Âîçðàñò ïàöèåíòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå âëèÿåò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ëå÷åíèå õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñ äèñôóíêöèåé ëåâîãî æåëóäî÷êà (ôðàêöèÿ âûáðîñà ≤35%) êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ â êîìáèíàöèè ñ èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, äèóðåòèêàìè, àíòàãîíèñòàìè àíãèîòåíçèíà II è/èëè ïðåïàðàòàìè íàïåðñòÿíêè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íåáèëåò
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).
Äîçà ñîñòàâëÿåò 1 òàáëåòêó (5 ìã íåáèâîëîëà) â ñóòêè; ñëåäóåò ïðèíèìàòü åå âñåãäà â îäíî è òî æå âðåìÿ, ìîæíî ïðèíèìàòü âî âðåìÿ åäû. Àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 1–2 íåä ëå÷åíèÿ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ îïòèìàëüíîå äåéñòâèå äîñòèãàåòñÿ òîëüêî â òå÷åíèå 4 íåä.
Õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå Íåáèëåòîì ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ïîñòåïåííîãî ïîâûøåíèÿ äîçû ñîîòâåòñòâåííî ñëåäóþùåé ñõåìå: íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè, â äàëüíåéøåì, â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè, ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 5–10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè (ïîâûøåíèå äîçû ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ 14-äíåâíûì èíòåðâàëîì). Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè. Ó áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ôîðìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïî êëàññèôèêàöèåé NYHA ≥III), ïîëó÷àþùèõ òåðàïèþ äèóðåòèêàìè, ìîæåò íàáëþäàòüñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ ïîñëå ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà, à òàêæå ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà. Ïîýòîìó ýòè ïàöèåíòû äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä êîíòðîëåì âðà÷à íà ïðîòÿæåíèè ïðèáëèçèòåëüíî 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà è ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðàçâèòèÿ íåêîíòðîëèðóåìîé ãèïîòåíçèâíîé ðåàêöèè.
Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè, â ÷àñòíîñòè ñ ãèäðîõëîðîòèàçèäîì (12,5–25 ìã/ñóò).
Áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïàöèåíòàì â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé äîçå 2,5 ìã/ñóò; ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó ïîâûøàþò äî 5 ìã/ñóò. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé îòñóòñòâóåò. Ëèöà â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à, ïîñêîëüêó îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íåäîñòàòî÷åí.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íåáèâîëîëó èëè ëþáîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà. Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü èëè íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðîòèâîïîêàçàíû ïðè êàðäèîãåííîì øîêå, äåêîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñèíäðîìå ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, AV-áëîêàäå II è III ñòåïåíè, ÁÀ è áðîíõîñïàçìå â àíàìíåçå, íåëå÷åíîé ôåîõðîìîöèòîìå, ìåòàáîëè÷åñêîì àöèäîçå, áðàäèêàðäèè (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, òÿæåëûõ ôîðìàõ íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îòìå÷àåìûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ëåãêèå èëè óìåðåííî âûðàæåííûå, êëàñèôèöèðóþòñÿ ïî ñèñòåìàì îðãàíîâ è ÷àñòîòå èõ âîçíèêíîâåíèÿ.
Ñèñòåìà îðãàíîâ | Èíîãäà (1–10%) | Èçðåäêà (0,1–1%) |
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû ÖÍÑ | Ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè | Êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ | Íàðóøåíèå çðåíèÿ | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà | Áðàäèêàðäèÿ, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, óäëèíåíèå ÀV-ïðîâîäèìîñòè/ÀV-áëîêàäà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ | Ãèïîòåíçèÿ, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñèñòåìû äûõàíèÿ è îðãàíîâ ñðåäîñòåíèÿ | Îäûøêà | Áðîíõîñïàçì |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè | Êîæíûé çóä, êîæíàÿ ýðèòåìà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñôåðû | Èìïîòåíöèÿ | |
Îáùèå íàðóøåíèÿ è ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ | Îùóùåíèå óòîìëÿåìîñòè, îòåêè | Äåïðåññèÿ |
Êðîìå òîãî, ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âûçûâàòü ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîç, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, îùóùåíèå ïîõîëîäåíèÿ è öèàíîç êîíå÷íîñòåé, ñèíäðîì Ðåéíî, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëàç.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ó áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ íåáèâîëîë íà ïðîòÿæåíèè 3 ëåò, ðàçâèòèÿ òîëåðàíòíîñòè ê íåìó íå îòìå÷àëè. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ïðåïàðàòàìè. Äî ñèõ ïîð äîïîëíèòåëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò íàáëþäàëñÿ ëèøü ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè Íåáèëåòà è 12,5–25 ìã ãèäðîõëîðîòèàçèäà.
Îáùèìè ïðè íàçíà÷åíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû. Êàê ïðàâèëî, ïàöèåíòàì ñ äåêîìïåíñèðîâàííîé õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íå íàçíà÷àþò, ïîêà èõ ñîñòîÿíèå íå ñòàáèëèçèðóåòñÿ. Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïàöèåíòàì ñ ÈÁÑ ñëåäóåò ïîñòåïåííî, òî åñòü íà ïðîòÿæåíèè 1–2 íåä. Ïðè íåîáõîäèìîñòè, ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ îáîñòðåíèÿ çàáîëåâàíèÿ, ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì-çàìåíèòåëåì. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ñëóæèòü ïðè÷èíîé ïîÿâëåíèÿ áðàäèêàðäèè. Åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ ñíèæàåòñÿ äî 50–55 óä./ìèí è/èëè ó ïàöèåíòà ðàçâèâàþòñÿ ñèìïòîìû, óêàçûâàþùèå íà áðàäèêàðäèþ, äîçó ðåêîìåíäóþò ñíèçèòü.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè ëå÷åíèè:
- ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ñèíäðîì Ðåéíî, ïåðåìåæàþùàÿñÿ õðîìîòà), ïîñêîëüêó ìîæåò ðàçâèòüñÿ îáîñòðåíèå óêàçàííûõ çàáîëåâàíèé;
- ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè â ñâÿçè ñ îòðèöàòåëüíûì âëèÿíèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íà ïðîâîäèìîñòü;
- áîëüíûõ ñî ñòåíîêàðäèåé Ïðèíöìåòàëà âñëåäñòâèå áåñïðåïÿòñòâåííîé, îïîñðåäñòâîâàííîé ÷åðåç β-àäðåíîðåöåïòîðû âàçîêîíñòðèêöèè êîðîíàðíûõ àðòåðèé (áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûøàòü ÷àñòîòó è äëèòåëüíîñòü ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè).
Àíåñòåçèÿ. Ïîääåðæàíèå áëîêàäû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñíèæàåò ðèñê íàðóøåíèé ñåðäå÷íîãî ðèòìà âî âðåìÿ ââåäåíèÿ â íàðêîç è èíòóáàöèè. Åñëè ïðè ïîäãîòîâêå ê õèðóðãè÷åñêîìó âìåøàòåëüñòâó ïðèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïåðåðûâàòü, òî íå ìåíåå ÷åì çà 24 ÷ äî ýòîãî ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Îñòîðîæíîñòü òðåáóåòñÿ ïðè ïðèìåíåíèè îòäåëüíûõ àíåñòåòèêîâ, âûçûâàþùèõ óãíåòåíèå ìèîêàðäà, òàêèõ êàê öèêëîïðîïàí, ýôèð èëè òðèõëîðýòèëåí. Ïîÿâëåíèå âàãóñíûõ ðåàêöèé ó ïàöèåíòà ìîæíî ïðåäóïðåäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ àòðîïèíà.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ýíäîêðèííûõ îðãàíîâ. Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ñîäåðæàíèå ãëþêîçû ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì. Îäíàêî ñëåäóåò áûòü îñòîðîæíûì ïðè ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ýòîé êàòåãîðèè, ïîñêîëüêó îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ïðèçíàêè ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ è óñèëåííîå ñåðäöåáèåíèå. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû òàõèêàðäèè ïðè ãèïåðôóíêöèè ùèòîâèäíîé æåëåçû. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè òåðàïèè ýòè ñèìïòîìû ìîãóò óñèëèòüñÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ïàöèåíòàì ñ îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè äûõàòåëüíûõ ïóòåé áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò âûçâàòü èëè óñèëèòü ñèìïòîìû áðîíõîêîíñòðèêöèè.
Áîëüíûå ñ íåäîñòàòî÷íîé ôóíêöèåé ïî÷åê. Ðåêîìåíäîâàííàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã/ñóò.
Ïðî÷èå. Èññëåäîâàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ íå ïðîâîäèëèñü, ïîýòîìó íàçíà÷àòü åãî äåòÿì íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò êðîâîñíàáæåíèå ïëàöåíòû, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê âíóòðèóòðîáíîé ãèáåëè ïëîäà è ñàìîïðîèçâîëüíîìó àáîðòó èëè ïðåæäåâðåìåííûì ðîäàì. Êðîìå òîãî, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå íåãàòèâíûõ ýôôåêòîâ (ãèïîãëèêåìèè è áðàäèêàðäèè) ó ïëîäà è íîâîðîæäåííîãî. Ñóùåñòâóåò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ñåðäöà è ëåãêèõ ó íîâîðîæäåííîãî, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Áîëüøèíñòâî áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, îñîáåííî ëèïîôèëüíûå ñóáñòàíöèè, ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ïðèåì Íåáèëåòà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðîòèâîïîêàçàí.
Äëÿ áîëüíûõ â âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò ðåêîìåíäîâàíà íà÷àëüíàÿ äîçà 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã íåáèâîëîëà.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íûì îïûòîì ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò, â äàííîé âîçðàñòíîé ãðóïïå åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïîä ïîñòîÿííûì íàáëþäåíèåì âðà÷à. Ïðåæäå ÷åì íàçíà÷àòü áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ áîëüíûì ñ ïñîðèàçîì â àíàìíåçå, ñëåäóåò òùàòåëüíî âçâåñèòü ñîîòíîøåíèå ìåæäó âîçìîæíûì ðèñêîì è ïîëüçîé îò èõ ïðèìåíåíèÿ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûñèòü ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àëëåðãåíàì è óâåëè÷èòü âûðàæåííîñòü àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè. Èññëåäîâàíèÿ äàííîãî âëèÿíèÿ íå ïðîâîäèëèñü. Èññëåäîâàíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïîêàçàëè, ÷òî Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíûå ôóíêöèè. Ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè îáñëóæèâàíèè òåõíè÷åñêèõ ñðåäñòâ ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî èíîãäà ó ïàöèåíòà ìîæåò áûòü ãîëîâîêðóæåíèå è/èëè îùóùåíèå óñòàëîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îáùèìè äëÿ áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ.
Àíòàãîíèñòû êàëüöèÿ. Ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòàãîíèñòàìè êàëüöèÿ òèïà âåðàïàìèë è äèëòèàçåì íåîáõîäèìî ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè â ñâÿçè ñ èõ îòðèöàòåëüíûì èíîòðîïíûì äåéñòâèåì è âëèÿíèåì íà AV-ïðîâîäèìîñòü. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì Íåáèëåò, â/â ââåäåíèå âåðàïàìèëà ïðîòèâîïîêàçàíî.
Àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè I–III êëàññà è àìèîäàðîíîì â ñâÿçè ñ âåðîÿòíûì óñèëåíèåì èõ îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ íà âíóòðèïðåäñåðäíóþ è AV-ïðîâîäèìîñòü è ðàçâèòèåì îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî ýôôåêòà.
Êëîíèäèí. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè äëèòåëüíîé òåðàïèè êëîíèäèíîì áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà îòìåíû ñ ïîâûøåíèåì ÀÄ, ïîýòîìó îòìåíó êëîíèäèíà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî.
Ïðåïàðàòû íàïåðñòÿíêè. Ãëèêîçèäû íàïåðñòÿíêè â ñî÷åòàíèè ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò çàìåäëÿòü AV-ïðîâîäèìîñòü.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ íåáèâîëîëà ýòîãî âçàèìîäåéñòâèÿ íå âûÿâëåíî. Íåáèâîëîë íå âëèÿåò íà êèíåòèêó äèãîêñèíà.
Èíñóëèí è ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ñðåäñòâà. Õîòÿ Íåáèëåò íå âëèÿåò íà óðîâåíü ãëþêîçû êðîâè, îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ.
Àíåñòåçèðóþùèå ñðåäñòâà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíåñòåçèðóþùèõ ñðåäñòâ ìîæåò óãíåòàòü ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîòåíçèè. Àíåñòåçèîëîã äîëæåí áûòü ïðîèíôîðìèðîâàí î òîì, ÷òî ïàöèåíò ïðèíèìàåò Íåáèëåò.
Ïðî÷èå. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå íåáèâîëîëà ñ ÍÏÂÏ íå âëèÿåò íà åãî àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà ïîâûøàëñÿ óðîâåíü íåáèâîëîëà â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ðàíèòèäèíà âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå îêàçûâàëî.
Ïðè óñëîâèè, ÷òî Íåáèëåò ïðèíèìàþò âî âðåìÿ åäû, à àíòàöèäíîå ñðåäñòâî — ìåæäó ïðèåìàìè ïèùè, ìîæíî ïðèíèìàòü îáà ïðåïàðàòà ñî÷åòàííî. Ïðè êîìáèíàöèè ñ íèêàðäèïèíîì íåñêîëüêî ïîâûøàëîñü çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè îáåèõ ñóáñòàíöèé â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôóðîñåìèäà è ãèäðîõëîðîòèàçèäà, à òàêæå óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íå îêàçûâàåò. Íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîäèíàìèêó è ôàðìàêîêèíåòèêó âàðôàðèíà.
Ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèå ñðåäñòâà ìîãóò ñíèæàòü àêòèâíîñòü áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðè îäíîâðåìåííîì èñïîëüçîâàíèè.
Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê áåñïðåïÿòñòâåííîé α-àäðåíåðãè÷åñêîé àêòèâíîñòè ñèìïàòîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ êàê ñ α-àäðåíåðãè÷åñêèì, òàê è ñ β-àäðåíåðãè÷åñêèì äåéñòâèåì (îïàñíîñòü ðàçâèòèÿ ãèïåðòåíçèè, òÿæåëîé áðàäèêàðäèè, AV-áëîêàäû).
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, áàðáèòóðàòîâ è ïðîèçâîäíûõ ôåíîòèàçèíà ìîæåò óñèëèâàòü ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò. Ïîñêîëüêó â ïðîöåññå ìåòàáîëèçìà íåáèâîëîëà ïðèíèìàåò ó÷àñòèå èçîôåðìåíò CYP 2D6, òî ñîïóòñòâóþùåå ìåäèêàìåíòîçíîå ëå÷åíèå ïðåïàðàòàìè, èíãèáèðóþùèìè îáðàòíûé çàõâàò ñåðîòîíèíà, íàïðèìåð äåêñòðîìåòîðôàíîì èëè äðóãèìè ñîåäèíåíèÿìè, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî òåì æå ìåòàáîëè÷åñêèì ïóòåì, ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü òîìó, ÷òî ðåàêöèÿ ëèö ñ áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ìîæåò ñòàòü îäèíàêîâîé.
Äàííûå î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ àëëåðãåíàìè, èñïîëüçóåìûìè äëÿ äèàãíîñòèêè è ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, îòñóòñòâóþò. Òàêæå íåò äàííûõ è î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ ðåíòãåíîêîíòðàñòíûìè ñðåäñòâàìè è èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íåáèëåò, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ: áðàäèêàðäèÿ, ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì è îñòðàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè èëè ðàçâèòèÿ ãèïåðåðãè÷åñêîé ðåàêöèè ñëåäóåò îáåñïå÷èòü ïîñòîÿííîå ìåäèöèíñêîå íàáëþäåíèå ïàöèåíòà è îêàçàíèå åìó èíòåíñèâíîé ìåäïîìîùè. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ñîäåðæàíèÿ ãëþêîçû â êðîâè. Âñàñûâàíèå äåéñòâóþùåãî âåùåñòâà, êîòîðîå åùå ñîäåðæèòñÿ â ÆÊÒ, ìîæíî ïðåäîòâðàòèòü ïóòåì ïðîìûâàíèÿ æåëóäêà, ïðèìåíåíèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è ñëàáèòåëüíûõ ñðåäñòâ.  áîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ — ïðîâåäåíèå ÈÂË. Äëÿ óñòðàíåíèÿ áðàäèêàðäèè ðåêîìåíäóåòñÿ ââåäåíèå àòðîïèíà èëè ìåòèëàòðîïèíà. Ëå÷åíèå ãèïîòåíçèè è øîêà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ ïëàçìû êðîâè èëè ïëàçìîçàìåíèòåëåé è, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè, êàòåõîëàìèíîâ (β-áëîêèðóþùåå äåéñòâèå ìîæíî ïðåêðàòèòü ïóòåì ìåäëåííîãî â/â ââåäåíèÿ èçîïðåíàëèíà ãèäðîõëîðèäà, íà÷èíàÿ ñ äîçû 2,5 ìêã/ìèí è äî äîñòèæåíèÿ îæèäàåìîãî ýôôåêòà). Ïðè íåâîñïðèèì÷èâîñòè ìîæíî èçîïðåíàëèí êîìáèíèðîâàòü ñ äîïàìèíîì.  ñëó÷àå íåýôôåêòèâíîñòè — ïðèìåíèòü â/â ââåäåíèå 50–100 ìêã/êã ãëþêàãîíà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè èíúåêöèþ â òå÷åíèå 1 ÷ ñëåäóåò ïîâòîðèòü è äàëåå ïðîâåñòè â/â êàïåëüíóþ èíôóçèþ ãëþêàãîíà èç ðàñ÷åòà 70 ìêã/êã/÷.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ, íàïðèìåð ïðè áðàäèêàðäèè, ðåçèñòåíòíîé ê òåðàïèè, ìîæíî èñïîëüçîâàòü âîäèòåëü ðèòìà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íåáèëåò:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Немецкий препарат Небилет успешно применяется для лечения артериальной гипертензии.
Средство даёт хорошие результаты, однако побочные действия, перечисленные в инструкции по применению, настораживают и вызывают опасения. Стоит ли принимать лекарство или придётся искать аналоги? Попробуем разобраться.
Краткая характеристика лекарственного средства
Небилет относится к группе β-блокаторов. В аптеках его можно приобрести в упаковках, содержащих 7, 14 или 28 таблеток по 5 мг.
Приём лекарства назначают для терапии сердечной недостаточности и гипертонии. В большинстве случаев достаточно одной таблетки в сутки. По усмотрению лечащего врача дозировка может меняться, однако она не должна превышать 10 мг в день.
Таблетки Небилет
Длительное применение не вызывание привыкания. Допускается принимать средство совместно с другими гипотензивными препаратами, однако это не повышает его эффективность. К тому же необходимо учитывать некоторые особенности их взаимодействия. Например, с антагонистами кальция и антиаритмическими лекарствами следует соблюдать осторожность.
Безопасность препарата
С целью изучения безопасности Небилета было проведено масштабное исследование, в котором приняло участие более 5 тысяч пациентов-гипертоников. В результате был подтверждён высокий уровень безопасности лекарства.
Итоги исследования доказали, что побочные действия Небилета по частоте встречаемости сопоставимы с плацебо. А в случае появления чаще всего имеют легкую или умеренную степень тяжести.
Побочные действия
По определению Всемирной организации здравоохранения побочным называют всякое нежелательное для организма воздействие препарата, которое возникло при его применении с профилактической или лечебной целью.
Подавляющее большинство лекарств, помимо своего основного действия, иногда может оказывать нежелательное влияние на организм.
Причём их побочное воздействие способно иметь самые различные проявления. Вероятность возникновения негативного влияния препаратов зависит от целого ряда факторов. Другими словами, предугадать ответ организма на какое-либо лекарственное средство практически невозможно.
Однако для определённой категории больных необходимо соблюдение особой осторожности. К группе риска относятся:
- пациенты с тяжёлыми патологиями почек и печени – приём лекарственных средств вынуждает эти органы работать в усиленном режиме;
- пожилые люди – с годами организм становится более уязвимым;
- больные, принимающие параллельно несколько препаратов, – взаимодействие различных действующих веществ может существенно повышать риск появления нежелательных эффектов;
- женщины в положении – во время беременности организм иногда ведёт себя непредсказуемо.
Побочные эффекты могут появляться в разное время. Различают несколько форм реакции:
- острая – моментальная реакция организма на введение лекарственного средства;
- подострая – развивается в течение суток;
- латентная – возникает через несколько дней.
По тяжести протекания выделяют:
- лёгкие (например, головокружение, сонливость, слабость) – нет необходимости отменять приём лекарства, достаточно скорректировать дозировку;
- средней тяжести (плохое самочувствие больного) – препарат нужно отменить, возможно, понадобится дополнительное лечение;
- тяжёлые (представляют опасность для жизни) – требуют срочной медицинской помощи.
Попадая в организм, действующие вещества препарата через кровоток попадают во все ткани и клетки. Таким образом, мишенью побочных явлений могут стать любые органы и системы организма.
Частота возникновения побочных реакций достигает 10-15%. Однако менее 5% из них представляют реальную угрозу для здоровья и жизни больного. В остальных случаях для нормализации состояния достаточно отмены препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС
Нервные клетки очень восприимчивы к воздействию химических веществ, поэтому при попадании в них препарата высока вероятность появления головокружений, головных болей, слабости, онемения конечностей – это самые распространённые побочные реакции на Небилет со стороны ЦНС.
При длительном употреблении лекарства негативное влияние на нервную систему может иметь более серьёзные последствия.
В результате появляются жалобы на депрессивные состояния, ночные кошмары, повышенную утомляемость, иногда галлюцинации и обмороки. При этом приём Небилета не сказывается на скорости реакции и мыслительной деятельности, не снижает способность управлять механизмами и уровень внимания.
Работа, требующая высокой концентрации внимания или относящаяся к потенциально опасным видам деятельности, не является поводом для отмены препарата, но требует осторожности.
Со стороны пищеварительной системы
Небилет выпускается только в таблетках. Следовательно, органы пищеварения страдают от его нежелательного воздействия в первую очередь.
Нарушения работы желудочно-кишечного тракта встречаются очень часто: тошнота, отсутствие аппетита, ощущение сухости во рту, поражение слизистой оболочки, расстройства стула, тяжесть в животе, метеоризм и так далее. Обычно такие реакции не требуют дополнительного лечения и проходят самостоятельно после отмены лекарственного средства.
Основной удар принимает на себя печень, так как именно она отвечает за фильтрацию крови от токсинов. Чтобы попасть в общий кровоток, любой препарат, принятый перорально, должен сначала пройти через печень.
Нужно иметь в виду, что реакция организма не всегда бывает незамедлительной. Она может появиться как через несколько дней, так и через месяцы приёма препарата. То есть здесь работает накопительный эффект: чем выше концентрация химического вещества в печени, тем больше вероятность отклонений её функций от нормы и повреждения структуры органа.
В большинстве случаев причиной появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы является превышение рекомендованной дозы Небилета. Поэтому настоятельно рекомендуется выполнять предписанные врачом рекомендации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Для всех бета-блокаторов характерны такие побочные эффекты, как брадикардия (снижение частоты пульса до 50 ударов в минуту и менее), аритмия, сердечные боли, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипотония (низкие показатели артериального давления), сердечная недостаточность, АV-блокада, ортостатическая гипотензия (быстрое снижение давления при изменении положения тела).
У больных, имеющих в своём анамнезе синдром Рейно (нарушение периферического кровообращения), высок риск обострения этой болезни. Поэтому препарат в этом случае следует применять с осторожностью.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, приём Небилета нужно начинать с малых доз, постепенно доводя их до терапевтических. При появлении первых признаков недомогания следует прекратить применение препарата и посоветоваться с терапевтом.
Аллергические реакции
Львиная доля всех побочных явлений (около 70%) приходится на реакции гиперчувствительности организма к препарату, то есть аллергические проявления.
Лекарственное средство, попавшее в тело впервые, может спровоцировать образование антител, защищающих организм от чужеродного вещества.
Небольшая сыпь на коже, зуд, ринит, крапивница – это лёгкие симптомы лекарственной аллергии, не требующие специальной терапии. Медицинская помощь может понадобиться в случае появления бронхоспазма или отёка Квинке.
Если начало отекать лицо, губы, язык, усилилось сердцебиение, стало тяжело дышать, нужно немедленно вызвать скорую. Самый опасный вариант аллергической реакции – анафилактический шок. В этом случае скорость развития симптомов очень высока, поэтому необходимо моментальное оказание помощи. Возможен летальный исход.
Самый простой способ предупредить возникновение аллергических реакций: провести провокационный тест. Для этого необходимо четверть таблетки положить под язык. Если реакции не последовало, препарат можно принимать.
Небилет и потенция: побочные эффекты для мужчин
Существует миф, что вызывает Небилет побочные эффекты для мужчин. Считается, что бета-блокаторы угнетающе влияют на потенцию. Однако проведенные исследования позволяют утверждать обратное.
Приём Небилета и потенция действительно взаимосвязаны, но препарат не снижает, а, наоборот, прибавляет мужскую силу.
Дело в том, что импотенцию может вызвать артериальная гипертензия. Это очень опасное заболевание для мужчин. Для качественной эрекции необходимы здоровые эластичные сосуды, чтобы в нужный момент наполнить пещеристые тела кровью.
Повышенное давление – злейший враг потенции. Таким образом, у большинства мужчин Небилет, нормализуя давление и благотворно влияя на сердечно-сосудистую систему, улучшает состояние потенции.
Для снижения вероятности угнетения потенции необходимо обратить внимание на свой образ жизни. Вредные привычки и приём Небилета – несовместимы. Никакое лекарство не в силах помочь, если сосуды ежедневно истощаются влиянием сигаретного дыма и алкоголя.
Видео по теме
Инструкция по применению препарата Небилет:
Большинство препаратов имеют какие-либо побочные эффекты. Однако вероятность их появления сильно зависит от личных особенностей больного: его возраста, имеющихся заболеваний, условий проживания и работы. Кроме того, спровоцировать нежелательные явления может неправильное применение лекарственного средства.
Важно соблюдать прописанную доктором дозировку, а также учитывать возможность взаимодействия одновременно принимаемых препаратов. В случае возникновения первых признаков недомогания рекомендуется как можно скорее обратиться за консультацией к участковому терапевту. Он поможет принять правильное решение: скорректировать дозу Небилета или, возможно, подобрать подходящую замену.
Источник