Нексиум противопоказания и побочные действия

Нексиум содержит в своём составе элемент эзомепразол. Он специфически замедляет действие протонного насоса обкладочных клеток желудочной слизистой, а помимо этого выступает S-изомерной разновидностью компонента омепразол.

Вещество накапливается и приобретает активную форму внутри выделительных канальцев, где угнетает влияние протонного насоса (энзим Н+К+-АТФаза), в результате чего происходит замедление процессов выделения соляной кислоты.

Применяется для терапии таких нарушений:

• гастринома;
• рефлюкс-эзофагит (в виде симптоматического вещества или для предотвращения рецидива, а помимо этого как этиологическое лечение при рефлюкс-гастрите язвенной разновидности);
• уничтожение микроба H.pylori (в соединении с противобактериальными ЛС) при язвах, затрагивающих зону ЖКТ;
• превентивное лечение язв пептической природы в случае использования НПВС, а также для терапии язв, появившихся вследствие применения НПВС.

[1]

Медикаментозное влияние развивается по прошествии 1-го часа с момента введения 20-40-ка мг эзомепразола. При повторном приёме 20-ти мг лекарства по истечении 24-х часов (1-кратно за день), приблизительно к 5-ому дню применения происходит уменьшение на 90% объёмов секреции желудка, связанной с влиянием пентагастрина.

Приём порции 40 мг эффективно действует при рефлюкс-эзофагите. Назначается как лечебное средство при язвенных поражениях слизистой ЖКТ; при сочетании с правильно подобранным антибиотиком увеличивает эффективность уничтожения хеликобактер пилори (в 90% случаев). Обычно при комбинированной терапии язвы, после завершения применения антибиотиков потребности в продлении противосекреторной монотерапии не появляется.

Клинические тесты выявили, что применение ЛС приводит к повышению кровяных значений гастрина (как реакция на снижение выработки соляной кислоты). Увеличение количества эндокринных клеток, продуцирующих гистамин, осуществляется при повышении кровяного уровня гастрина.

Иногда отмечалось повышение частоты развития гранулярных кист в области желудочной слизистой в случае продолжительного введения противосекреторных ЛС. Подобное явление считается физиологической реакцией на подавление выработки соляной кислоты. Такие кисты всегда имеют временный и доброкачественный характер, проходя по завершении лечебного цикла.

Омепразол с высокой эффективностью предотвращает формирование язв пептической разновидности при его введении вместе с НПВС (сюда включены и избирательные ингибиторы ЦОГ-2).

[2], [3]

Эзомепразол абсорбируется на высокой скорости, достигая значений плазменного Сmax по истечении приблизительно 1-2-х часов с момента перорального приёма.

Уровень биодоступности при введении 1-разовой порции 40 мг равняется 64%, а при повторном введении повышается до 90%. При дозировке 20 мг показатель абсолютной биодоступности, соответственно, равняется 50% и 68%.

Значения внутриплазменного синтеза белков составляют 97%. Введение вместе с пищей не изменяет интенсивность противосекреторного влияния, но тормозит скорость абсорбции.

Обменные процессы основной части эзомепразола реализуются с помощью энзима CYP 2С19, а остаток – с участием изомера энзима CYP 3A4. Все указанные реакции протекают при помощи гемопротеина Р450. Термин полураспада равен приблизительно 70-ти минутам – после введения повторной порции по прошествии 24-х часов.

Элиминация производится через почки, полноценно, в промежутке между применениями ЛС; при 1-разовом введении за 24 часа не кумулирует внутри организма. Меньшая часть медикамента экскретируется с фекалиями. Метаболические элементы лекарства не воздействуют на выделение соляной кислоты. Менее 1% ЛС элиминируется через почки неизменённым.

Существует крайне мало сведений касательно введения эзомепразола при беременности, из-за чего его назначают очень осторожно. При клинических тестах тератогенный и эмбриотоксический эффект ЛС не был обнаружен, как и влияние относительно вынашивания и родов, а также темпов постнатального развития.

Нет данных касательно выведения Нексиума с материнским молоком, поэтому при грудном вскармливании его не назначают.

[4]

Среди противопоказаний:

• симптомы непереносимости в отношении медикаментозного средства (также относительно бензимидазолов);
• введение вместе с атазанавиром.

Основные пробочные признаки:

• поражения, связанные с деятельностью ЦНС и ПНС: депрессия, инсомния, головокружение, сонливость и агрессивность, а кроме того парестезии, усиленная возбудимость и галлюцинации (особенно у лиц с тяжёлыми стадиями болезни);
• нарушения функции ЖКТ: стоматит либо кандидоз;
• проблемы с кроветворными процессами: лейко-, тромбоцито- или панцитопения, а также агранулоцитоз;
• расстройства в работе печени: недостаточность функции печени, гепатит (сопровождающийся желтухой либо нет), а также энцефалопатия (при наличии в анамнезе тяжёлых печеночных патологий);
• поражения ОДА: боли в зоне суставов и слабость мышц;
• признаки, связанные с эпидермисом: высыпания, алопеция, фоточувствительность и ТЭН;
• другие: симптомы непереносимости (увеличение температуры, гипергидроз, бронхиальный спазм  и нефрит), гипонатриемия, отёчности и нарушения вкуса.

[5]

Нексиум можно применять исключительно перорально – таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивая простой водой.

В случае проблем с глотательной функцией 1-ну таблетку ЛС добавляют в простую негазированную воду (0,1 л), дожидаются её растворения и выпивают получившуюся жидкость (пить лекарство можно в пределах максимум получаса с момента растворения таблетки). Любые иные растворители (молоко или чай) использовать нельзя, потому как они могут повредить таблеточную оболочку. Далее в стакан, из которого пили лекарство, наливают ещё воды и снова выпивают.

При очень серьёзных проблемах с глотательной деятельностью препарат вводят при помощи назогастрального зонда. Перед введением таблетку растворяют по вышеописанной схеме. Далее лекарство набирают в шприц (5-10 мл), а затем вводят внутрь зонда.

Терапия при рефлюкс-эзофагите.

В период 1-го месяца нужно принимать за день по 40 мг лекарства. Если по истечении этого срока признаки болезни сохраняются, лечение продлевают ещё на 1 месяц. Чтобы предупредить рецидив патологии, вводят за день по 20 мг ЛС.

Чтобы устранить признаки болезни во время рефлюкс-эзофагита, вводят по 20 мг за день в период 1-ого месяца; если симптомы сохраняются, необходимо пересмотреть диагноз. Далее, по необходимости, вводят за день по 20 мг для контроля ситуации. Применять Нексиум «по необходимости» как превентивное лечение у людей, применяющих НПВС и имеющих повышенную склонность к появлению язв пептической разновидности, нельзя.

Язвы в зоне ЖКТ, связанные с хеликобактер пилори, либо противорецидивное лечение.

Комбинированная терапия включает применение 20-ти мг эзомепразола и 1-го г амоксициллина, а также 0,5 г кларитромицина 2-разово за день в период 7-ми суток.

Лицам, которые продолжительное время применяют НПВС, нужно за сутки употреблять по 20 мг 1-разово. В случае пептической формы язвы, развившейся из-за приёма НПВС, продолжительность курса равняется 1-2-м месяцам.

В случае гастриномы применяют 2-кратно за день по 40 мг Нексиума. Длительность цикла подбирают персонально, учитывая клиническую картину. При подобном заболевании можно употреблять в пределах 0,08-0,16 г медикамента за день.

Людям с недостаточностью функции печени можно вводить за сутки не больше 20-ти мг эзомепразола.

Крайне мало информации имеется касательно случаев интоксикации эзомепразолом. При введении ЛС в порции до 80-ти мг не происходило развития сильного токсического влияния. После применения порции 0,28 г отмечались симптомы расстройства работы ЖКТ и системная слабость.

Эзомепразол не имеет антидота. Процедуры гемодиализа будут неэффективны, потому как большая часть медикамента синтезируется с плазменным протеином. При появлении признаков отравления выполняются симптоматические и поддерживающие действия.

[6], [7], [8], [9], [10]

У лекарств, чья абсорбция зависит от уровня желудочного pH, эзомепразол способен усиливать либо ослаблять способность к всасыванию. В случае применения ЛС отмечается ослабление абсорбции кетоконазола с итраконазолом.

Угнетение продуцирования элемента CYP 2C19 вызывает увеличение плазменных значений тех средств, чьи обменные процессы производятся при помощи данного энзима (среди них диазепам с фенитоином, циталопрам и имипрамин с кломипрамином). Зачастую в подобных случаях требуется снижение порции таких ЛС.

В случае введения Нексиума с варфарином необходимо отслеживать коагуляционные показатели.

Сочетание лекарства с цизапридом вызывает увеличение значений AUC на 32%, а также продление на 31% термина полураспада цизаприда. Но это не приводит к существенному изменению кровяных показателей цизаприда.

Комбинация с ритонавиром либо атазанавиром вызывает ослабление выраженности действия противовирусных ЛС, даже в случае повышения их порций.

Потому как действующий элемент лекарства подвергается процессам обмена при участии энзимов CYP 3A4 с CYP 2C19, его введение вместе с кларитромицином (замедляет деятельность энзимов CYP 3A4) увеличивает уровень AUC Нексиума. Но такие изменения не требуют коррекции порции эзомепразола.

Использование ЛС вместе с вориконазолом увеличивает показатели экспозиции первого более чем вдвое (но это не требует изменения порции медикамента).

[11], [12], [13]

Нексиум может использоваться на протяжении 3-летнего термина с момента производства фармацевтического средства.

[14]

Применение для детей

Использовать лицам младше 12-летия нельзя, потому как клинические тестирования у указанной возрастной подгруппы не выполнялись.

Аналоги

Аналогами препарата являются вещества Эманера, Лосек Мапс, Омеп и Лансопразол с Ультопом, а кроме этого Омепразол, Гасек и Париет с Санпразом и Лансопролом.

[15], [16], [17], [18], [19]

Отзывы

Нексиум получает хорошие отзывы от пациентов – он действует очень эффективно и помогает устранить нарушения, описанные в показаниях лекарства. Из минусов отмечают лишь высокую стоимость медикамента.

[20]