Ницерголин противопоказания к применению
Состав
В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат, т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг. ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как молочный сахар (моногидрат лактолозы) и винная кислота.
Одна таблетка препарата содержит 10 мг. активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной магния карбонат, стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.
В оболочке таблетированной формы лекарства присутствуют такие соединения как основной карбонат магния, коллоидный диоксид кремния (аэросил), сахароза, повидон, пчелиный воск, диоксид титана, тальк и медицинский желатин.
Форма выпуска
Ницерголин выпускают в виде лиофилизата (порошок без запаха белого цвета) в стеклянных ампулах (4 мг.), который расфасовывают в контурные ячейки из ПВХ и помещают в картонные упаковки вместе с растворителем для приготовления инъекций (0,9% раствор хлорида натрия) в ампулах по 5 мл., а также с ампульным абразивным или керамическим скарификатором.
Двояковыпуклые таблетки Ницерголина, покрытые белой оболочкой расфасовывают в блистеры. Как правило, в одной картонной упаковке препарата находится 30 таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг. активного лекарственного.
Фармакологическое действие
Данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По своей сути Ницерголин – это синтетический алкалоид спорыньи и производный альфа-адреноблокатор, в химической формуле которого можно увидеть остатки бромзамещенной никотиновой кислоты. Активное вещество, входящее в состав лекарства и производная эрголина оказывает положительное воздействие на гемодинамические, а также метаболические процессы, происходящие в мозге.
Благодаря альфа1-адреноблокирующему воздействию препарата повышается скорость кровотока в легких, конечностях и мозге, а также снижается агрегация тромбоцитов в крови и улучшаются ее гемореологические показатели. Помимо того, лекарственное соединение оказывает спазмолитическое и в то же время миотропное воздействие на мышечную оболочку сосудов, тем самым повышая проницаемость глюкозы и нивелируя эффект эрголинового кольца.
Препарат понижает тонус сосудов, а также насыщает артериальный кровоток глюкозой и кислородом. Ницерголин оказывает положительное влияние на артериальное давление, которое при приеме препарата у больных с гипертензией может постепенно нормализоваться. Лекарство улучшает гемореологические показатели, а также снижает агрегацию тромбоцитов и усиливает кровообращение при артериопатии.
Биодоступность этого лекарства составляет примерно 60%, своей максимальной концентрации ницерголин достигает в крови через полтора часа после первого приема препарата. Из организма лекарственное средство на 80% выводиться посредством почек, еще 20% выходят с калом.
Показания к применению Ницерголина
Показаниями к применению Ницерголина считаются:
- хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов, которые могут быть вызваны гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемической атакой, вазоспазмами, а также сосудистой деменцией;
- болезнь Рейно;
- нарушение периферического кровообращения;
- мигрень;
- артериопатия конечностей;
- вертиго;
- эндартериит;
- ангиопатия диабетическая;
- заболевания роговицы;
- ретинопатия диабетическая;
- нейропатия нерва зрительного.
Противопоказания
Не рекомендуется использовать данный препарат:
- при гиперчувствительности;
- после перенесенного инфаркта;
- при гипотензии;
- при брадикардии;
- при непереносимости галактозы;
- во время беременности;
- в возрасте до 18 лет;
- в период грудного вскармливания;
- при глюкозно-галактозной мальабсорбции;
- при дефиците лактозы.
С особой осторожностью лекарственное средство принимают при подагре, а также при гиперурикемии и в сочетании с лекарствами, влияющими на выведение и метаболизм мочевой кислоты.
Побочные действия
В ходе лечения Ницерголином могут проявляться такие побочные действия препарата как:
- снижение артериального давления;
- тошнота;
- боль в животе;
- головокружение;
- диарея;
- жар;
- сонливость;
- аллергическая реакция;
- бессонница;
- увеличение уровня мочевой кислоты.
Инструкция по применению Ницерголина (Способ и дозировка)
В инструкции по применению таблеток Ницерголина сказано, что препарат следует принимать трижды в сутки до еды в дозировке равной 5-10 мг. Продолжительность курса лечения, как правило, составляет 3 недели, однако, при острой медицинской необходимости может увеличиваться до нескольких месяцев.
Лиофилизат перед применением разводят с хлоридом натрия (0,9%) и вводят внутримышечно дважды в сутки в дозе равной 2-4 мг. Дозировка, как и продолжительность терапевтического лечения, зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от состояния пациента.
Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется принимать препарат в минимальных дозировках.
Передозировка
Симптомами, сигнализирующими о передозировке, являются гипотензия, ортостатический коллапс, а также аллергические реакции. Помимо того, при превышении рекомендованных дозировок Ницерголина усиливается выраженность побочных эффектов.
Взаимодействие
Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Ницерголин в таблетированном виде включен в список Б, поэтому лекарство следует хранить при 25°С в защищенном от света и детей месте.
Лиофилизат следует хранить при температуре, не превышающей 10 °C, в недоступном месте для детей.
Срок годности
2 года для таблеток Ницерголина и 3 года для порошка-лиофилизата, предназначенного для внутримышечных инъекций.
Особые указания
При приеме препарата запрещается употреблять наркотические препараты и алкоголь. Во избежание гипотензии, особенно в начале использования препарата, после внутримышечного введения Ницерголина пациентам следует оставаться некоторое время в горизонтальном положении.
При приеме лекарства стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий видами деятельности, сопряженными с необходимости мгновенных психомоторных реакций и с усиленной концентрацией внимания. Пожилым людям требуется коррекция дозировок в зависимости от уровня креатина в крови.
Аналоги Ницерголина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогам Ницерголин относятся такие препараты как:
- Нилогрин;
- Ницерголин-Ферейг;
- Сермион.
Детям
Противопоказано использовать препарат во время терапевтического лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
С алкоголем
Употребление алкоголя в период лечения Ницерголином запрещено.
При беременности (и лактации)
Период лактации и беременность относятся к абсолютным противопоказаниям применения препарата.
Отзывы о Ницерголине
Многие пациенты оставляют отрицательные отзывы о Ницерголине, поскольку сталкиваются с его побочными действиями и на протяжении длительного времени не чувствуют улучшений и лекарственного эффекта препарата.
Цена Ницерголина, где купить
Средняя цена таблеток Ницерголина (упаковка, 30 шт. по 10 мг. каждая) составляет 200 рублей.
Средняя цена уколов для внутримышечного введения (упаковка с ампулами, содержащими ницерголин и растворителя 0,9% хлорида натрия) не превышает 400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
Ницерголин таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие
Ницерголин таблетки п.о 10мг 30 шт.АО “АВВА РУС”
Ницерголин лиоф. д/ин. 4мг 5мл n5ФГУП Микроген НПО ФГУП
Ницерголин таблетки п.п.о 5мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие
Аптека Диалог
Ницерголин таблетки 0,5мг №40Медисорб
Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Ферейн-Брынцалов
Ницерголин (таб. 10мг №30)Оболенское фармпред.
Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Фермент ООО
Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Микроген/Иркутское ППБП
показать еще
Аптека24
Ницерголин 10 мг №30 таблетки ПАТ”Галичфарм”, Україна
ПаниАптека
НИЦЕРГОЛИН таблетки Ницерголин табл. п/о 0.01г №30 Украина , Галичфарм АООТ
показать еще
Источник
Ницерголин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000517
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 28.07.2014
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество
Ницерголин (в пересчете на 100% веществ о) — 4 мг
Вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, сахар молочный (лактоза) — 30 мг.
Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг
Описание лекарственной формы
Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.
Фармакологическая группа
Альфа-адреноблокатор.
Фармакодинамика
Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.
Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2 – 4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8 β -гидроксиметил-10 α – метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8 β -гидроксиметил-10 α -метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в к летках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т ½ составляет 2,5 ч для ницерголина и 2 – 4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т ½ составляет 10 – 12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Нарушение периферического кровообращения.
Когнитивные нарушения у пожилых.
Противопоказания
Г иперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, не переносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Способ применения и дозы
Препарат растворяют в прилагае мом растворе натрия хлорида 0,9 %.
Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия — по 4 – 8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки. Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лека рственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.
Побочные действия
Очень редко (<0,01 %) могут развиваться следующие побочные реакции: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, психомоторное возбуждение, нарушение сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, спутанность сознания, стенокардия, кожный зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии), симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечно стях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.
Взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.
Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.
При одновременном применении с ацетилсалицило вой кислотой, другими антиагре гантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Особые указания
После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10 – 15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2 В -рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в ампулах.
По 5 ампул препарата и 5 ампул растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» — по 5 мл в ампуле) в пачке из картона вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 10°С.
Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Ницерголин
- Фармакологическая группа вещества Ницерголин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Ницерголин
- Фармакология
- Применение вещества Ницерголин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ницерголин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Ницерголин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Ницерголин
Латинское название вещества Ницерголин
Nicergolinum (род. Nicergolini)
Химическое название
(8бета)-10-Метокси- 1,6-диметилэрголин -8-метанола 5-бром-3- пиридинкарбоксилат (эфир)
Брутто-формула
C24H36BrN3O3
Фармакологическая группа вещества Ницерголин
- Альфа-адреноблокаторы
- Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- G43 Мигрень
- H18.4 Дегенерация роговицы
- H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
- H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H91 Другая потеря слуха
- I63 Инфаркт мозга
- I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- N40 Гиперплазия предстательной железы
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
27848-84-6
Характеристика вещества Ницерголин
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% препарата и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.
Применение вещества Ницерголин
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ницерголин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: боль в конечностях, жар.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Передозировка
Симптомы: понижение АД.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, в/а.
Меры предосторожности вещества Ницерголин
При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник