Нитрофуран противопоказания к применению
Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году. Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.
Общие свойства нитрофуранов
Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:
- нарушения синтеза белка в микробной клетке;
- нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
- активация перекисного окисления;
- разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных микроорганизмов.
Про ФУРАУЦИЛИН, ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛОСКАНИЕ ГОРЛА читайте ТУТ
Побочные эффекты нитрофуранов
При применении препаратов из группы нитрофураны возможны
следующие нежелательные побочные эффекты:
- Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
- Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
- Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
- Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
- Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
- Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.
Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе с
алкоголем, это может спровоцировать в организме так называемый
дисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезный
вред многим системам организма.
Противопоказания к применению нитрофуранов
Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:
- Беременность.
- Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).
Не следует назначать при остром пиелонефрите, так как
препарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.
Список препаратов из группы нитрофураны
К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:
- Нитрофурал (Фурацилин);
- Нитрофурантоин (Фурадонин);
- Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг);
- Фуразолидон,
- Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил).
Спектр активности нитрофуранов
- Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
- Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.
Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры
Показания к применению нитрофуранов
- Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
- Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.
Фурадонин
Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови. В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа. При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.
Механизм действия
Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.
Способ применения
Взрослым
Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды,
для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.
Детям
Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы тела
в сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.
Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.
Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)
Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.
Механизм действия
Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы
При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флору
кишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.
Показания к применению
- Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
- Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
- Гинекологические инфекции.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Способ применения фурамага
Взрослым
Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.
Детям
Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3
раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.
Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курс
повторяют через 10–15 дней.
Для профилактики инфекции при урологических операциях,
цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1
капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.
Если не принята очередная доза, следует принять следующую
дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.
Способ применнния фурагина
Взрослые
При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.
Фуразолидон
Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а
также на лямблии и трихомонады.
Механизм действия
В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника. Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях,
особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена
недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.
Показания к применению
- Лямблиоз.
- Изентерия.
- Паратифы.
- Пищевые токсикоинфекции.
Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.
Способ применения фуразолидона
При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по
100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.
Взрослым
При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.
Детям
При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределив
суточную дозу на 3-4 приема.
Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточная
доза — 800 мг.
Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)
Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.
Механизм действия
Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.
Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.
Показания к применению
- Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).
Способ применения Стопдиара
Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.
Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон,
чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.
Дети
Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев
Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза в
сутки (интервал между приемами 8- 12 часов).
Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет
Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки
(интервал между приемами 8 часов).
Дети в возрасте от 3 до 6 лет
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза в
сутки (интервал между приемами 8 часов).
Дети в возрасте от 6 до 18 лет
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 раза
в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).
Взрослые
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза в
сутки (интервал между приемами 6 часов).
Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней.
Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленно
обратиться к врачу.
Показания к применению Эрсефурила
Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.
Взрослые
По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал между
приемами должен составлять 6 часов).
Дети
В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза в
сутки (интервал между приемами 6-8 часов).
Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула)
3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).
Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.
Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.
Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Нитрофурантоин
- Фармакологическая группа вещества Нитрофурантоин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Нитрофурантоин
- Фармакология
- Применение вещества Нитрофурантоин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Нитрофурантоин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Нитрофурантоин
Латинское название вещества Нитрофурантоин
Nitrofurantoinum (род. Nitrofurantoini)
Химическое название
1-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2,4-имидазолидиндион (и в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C8H6N4O5
Фармакологическая группа вещества Нитрофурантоин
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
67-20-9
Характеристика вещества Нитрофурантоин
Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует синтез ДНК и РНК, белков, образование оболочек клеток, тормозит аэробный метаболизм. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким периодом достижения Cmax в моче). Присутствие пищи в ЖКТ может увеличивать биодоступность. Проникает через плаценту и ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками (30–50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Нитрофурантоин
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или исследованиях (в т.ч. цистоскопия, катетеризация).
Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая патология печени (в т.ч. цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитрофурантоин
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия, астения, головокружение, головная боль, сонливость, нистагм.
Со стороны респираторной системы: интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: гепатит, холестатический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит
Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.
Взаимодействие
Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).
Передозировка
Симптомы: рвота.
Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 100–150 мг 3–4 раза в день; курс лечения — 5–8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг. Дозы для детей — из расчета 5–8 мг/кг в сутки (в 3–4 приема).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.
Эффективен главным образом при инфекциях мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50% (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связывание с белками плазмы – 60%. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. T1/2 – 20-25 мин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50% – в неизмененном виде).
Показания активного вещества
НИТРОФУРАНТОИН
Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.
Режим дозирования
Доза для взрослых составляет 50-100 мг, кратность применения – 4 раза/сут. Суточная доза для детей – 5-7 мг/кг в 4 приема. Продолжительность курса лечения – 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, кашель, одышка, легочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко – гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко – анафилактический шок.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Прочие: лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения выделительной функции почек, почечная недостаточность, олигурия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, ранний детский возраст (до 1 месяца), повышенная чувствительность к нитрофурантоину, сердечная недостаточность II-III стадии, цирроз печени, хронический гепатит, острая порфирия, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нитрофурантоин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при циррозе печени, хроническом гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях выделительной функции почек, почечной недостаточности, олигурии. Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с выраженной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в раннем детском возрасте (до 1 месяца).
Особые указания
Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.
Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект нитрофурантоина.
Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.
При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект нитрофурантоина (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают его токсичность (повышается концентрация в крови).
Источник