Нитроглицерин для детей побочные действия
1 таблетка содержит:
активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин – 0,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 2,0 мг, крахмал картофельный – 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский – 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг, магния стеарат – 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон – 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) – достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.
Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство – нитратАТХ:  
C.01.D.A.02 Нитроглицерин
Фармакодинамика:
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.
Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.
Фармакокинетика:
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект “первичного прохождения” через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови – 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови – 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения – 4-5 мин.
Показания:Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим нитратам; артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяжелая гиповолемия, травмы головы, состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, уденафил, тадалафил); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Геморрагический инсульт; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить. кормление грудью.
Способ применения и дозы:
При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полностью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях – 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.
Максимальная суточная доза – 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).
Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.
При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко – ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: “нитратная” головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко – метгемоглобинемия.
Передозировка:
Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях – применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α-адренорецепторов (фенилэфрин).
Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.
Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.
Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови.Взаимодействие:
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Синтетический аналог естественного кофермента синтазы оксида азота сапроптерин при одновременном применении с нитроглицерином повышает риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (варденафил, уденафил, тадалафил) может возникнуть резкое снижение артериального давления.
При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами “медленных” кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина повышается.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повышает риск развития артериальной гипотензии.
На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглицерина и AUC (площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время”).
При одновременном применении нитроглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты, дизопирамид) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
Особые указания:
Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.
При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.
При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).
В период лечения не допускается употребление алкоголя.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.
Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина.
Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).
1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза – 0,03 ХЕ.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки подъязычные, 0,5 мг.Упаковка:
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.
Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:Без рецептаРегистрационный номер:ЛС-002381Дата регистрации:10.10.2011 / 05.02.2018Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО УкраинаПроизводитель:  Дата обновления информации:  12.07.2018Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Действующее вещество:
Нитроглицерин(Nitroglycerin)
Аналоги по АТХ
C01DA02 Нитроглицерин
Нитроглицерин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-001162
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 09.06.2018
Лекарственная форма
Спрей
подъязычный дозированный.
Состав
Состав
на 1 дозу:
Нитроглицерина
(в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Вазодилатирующее
средство, нитрат.
Фармакодинамика
Венодилатирующее
средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы
оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором —
медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации
циклогуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон
(преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое
действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеточников.
Уменьшает
приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом»
круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает
постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки,
постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема
сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со
сниженным кровообращением.
Оказывает
центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая
сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение
мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Действие
препарата начинается быстро, эффект развивается в течение 1–1,5 минут и длится
около 30 минут.
Фармакокинетика
Всасывание.
Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.
Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких
минут.
При
подъязычном приеме исключается эффект первичного прохождения через печень —
нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.
Распределение.
Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем
распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%.
Выведение.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и
мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит —
глицерол. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. Период полувыведения (Т1/2)
после приема внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном применении — 20
минут, после внутривенного введения 1–4 мин. Выводится преимущественно почками
в виде метаболитов.
Показания
–
Купирование приступов стенокардии;
– Кратковременная
профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным
напряжением.
Противопоказания
–
Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам
препарата;
–
Шок, в том числе кардиогенный шок, коллапс;
–
Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
–
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5) (в
т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5).
С
осторожностью
Тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм. рт. ст.);
стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением наполнения
левого желудочка; тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана;
первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых
альвеолярных зон может привести к гипоксии); внутричерепная гипертензия;
эпилепсия; мигрень; черепно-мозговые травмы (ЧМТ) (в том числе в анамнезе);
тяжелая печеночная и почечная недостаточность; тяжелая анемия; тиреотоксикоз;
закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
нитроглицерина во время беременности и грудного вскармливания требует
тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим
медицинским наблюдением.
Выделение
нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Способ применения и дозы
Препарат
рекомендуется применять по назначению врача во избежание развития осложнений.
При
появлении первых признаков развития стенокардии препарат распыляют подъязычно,
желательно в положении сидя, по 0,4–0,8 мг (1–2 дозы) путем нажатия на
дозирующий клапан, при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд, после чего
необходимо сразу же закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат
вводят повторно с пятиминутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы) в
течение 15 минут.
Если
после приема 3‑х доз в течение 15 минут облегчения не наступило,
необходима консультация врача.
Для
предупреждения развития приступа — 0,4 мг (1 доза) за 5–10 мин до
предполагаемой нагрузки или стресса.
Каждое
нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг) нитроглицерина в виде
спрея из баллона.
Максимальная
разовая доза 1,2 мг (3 дозы).
После
каждого распыления рот необходимо сразу закрыть, не глотать. Препарат нельзя
вдыхать.
Перед
употреблением баллон не встряхивать, при распылении держать вертикально перед
собой. При первом использовании или после длительного неиспользования
непосредственно перед первым применением первую дозу рекомендуется сбросить в
воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочные действия
Нарушения
со стороны иммунной системы: редко —
кожная сыпь, кожный зуд, эксфолиативный дерматит;
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия;
Нарушения
со стороны органа зрения: нечеткость зрения;
Нарушения
со стороны сердца:
тахикардия, из-за выраженного снижения АД
препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на
нитраты);
Нарушения
со стороны сосудов:
снижение АД, цианоз, ортостатический коллапс
(особенно при передозировке), коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
Нарушения
со стороны психики:
тревожность, психотические реакции,
заторможенность, дезориентация;
Нарушения
со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль;
Нарушения
со стороны пищеварительной системы: сухость
слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, абдоминальная боль;
Общие
реакции и нарушения в месте введения: жжение
под языком, гиперемия кожи, общая слабость, гипотермия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая
гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, гиперемия лица, рвота и
диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы
(более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ,
ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях необходимо уложить пациента,
приподнять ноги, в тяжелых — применение общих методов лечения интоксикации и
шока (восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), норэпинефрин и/или
допамин).
При
развитии метгемоглобинемии — витамин С в количестве 1 г в виде натриевой соли
внутрь или внутривенно, оксигенотерапия, переливание крови.
Взаимодействие
Одновременное
применение нитроглицерина с другими вазодилататорами и гипотензивными
средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики,
трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), ингибиторы
ФДЭ‑5 (силденафил и другие ингибиторы ФДЭ‑5), прокаинамид и этанол
могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин
повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови, усиливая его действие и
снижает эффективность гепарина.
Одновременный
прием ацетилсалициловой кислоты повышает концентрацию нитроглицерина в крови и
усиливает его действие.
Нитроглицерин
спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.
Особые указания
При
остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять
только при условии тщательного наблюдения за пациентом.
Для
предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены
применения нитроглицерина.
Пациентам,
проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом,
изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта
может потребоваться более высокая доза.
На
фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление
головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа»
или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой
погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до
инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При
частом приеме без свободных от применения интервалов может развиться
привыкание, требующее повышения дозировки нитроглицерина.
Выраженность
головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его
дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если
нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или
выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление
алкоголя во время лечения категорически запрещено.
Нитроглицерин
усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.
Влияние
на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Спрей
подъязычный дозированный 0,4 мг/доза.
По
200 доз (10 мл/8 г) в полимерные флаконы, снабженные дозирующими
насадками-распылителями и защитными колпачками.
Флакон
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
В
защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпуск
без рецепта.
Источник