Нитроглицерин побочные действия передозировка
Нитроглицерин применяется как по требованию, в качестве средства неотложной помощи при ишемической болезни сердца, так и в качестве компонента плановой фармакотерапии ряда кардиологической и гастроэнтерологической патологии.
Источник: irecommend.ru
Нитроглицерин – органический нитрат, представляет собой бесцветную маслянистую жидкость, плохо растворимую в воде. Амбулаторно применяется, как правило, в форме подъязычных таблеток, спреев, аэрозолей и капель. Реже используется трансдермальная доставка препарата (через кожу) с помощью специальных пластырей или пленок. В условиях стационара Нитроглицерин применяется чаще в форме концентрата для приготовления инъекционного раствора для парентерального введения.
Наиболее действенно внутривенное введение препарата (в этом случае эффект наступает в течение нескольких секунд) и прием таблеток под язык (эффект реализуется в течение полутора минут и сохраняется до получаса).
Нитроглицерин оказывает целый спектр положительных эффектов:
- уменьшает нагрузку на сердце;
- расширяет сосуды, питающие сердце, тем самым улучшая его кровоснабжение;
- снижает артериальное давление (АД);
- снижает давление в легочных капиллярах;
- перераспределяет кровоток в пользу областей миокарда с признаками ишемии (ослабленного кровоснабжения);
- подавляет гиперактивацию симпатического звена нервной системы;
- повышает устойчивость к физическим нагрузкам пациентов с ишемической болезнью сердца;
- уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии;
- расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочевыделительной системы.
Основные показания к применению Нитроглицерина:
- стенокардия (в том числе спонтанная Принцметала);
- профилактика спазма коронарных артерий при коронарной ангиографии;
- острый инфаркт миокарда;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- контролируемая артериальная гипотония во время хирургических вмешательств и диагностических манипуляций;
- дискинезия пищевода и кишечника;
- функциональные болезни желчного пузыря и протоков;
- желчнокаменная болезнь в фазе обострения;
- острый панкреатит.
Характерной особенностью Нитроглицерина является его способность стремительно снижать АД. Чаще всего это происходит непосредственно после приема препарата на фоне изменения позы – из положения лежа в положение сидя. В этом случае развивается так называемый ортостатический коллапс, проявляющийся стремительным падением АД, часто с потерей сознания.
Какое количество Нитроглицерина необходимо для передозировки?
Стандартная доза Нитроглицерина – 0,5–1,5 мг на прием. Схема лечения острого коронарного синдрома рекомендует прием 3 таблеток в течение 15 минут максимально (в случае отсутствия эффекта после первой таблетки каждые 5 минут можно принимать последующую дозу препарата). Одномоментный прием более 3 таблеток Нитроглицерина запрещен.
Первые признаки передозировки Нитроглицерином появляются при приеме 4 и более таблеток препарата в ограниченном промежутке времени. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при приеме препарата в дозе более 20 мг/кг. При концентрации Нитроглицерина 100–150 мг/кг наступает летальный исход.
При внутривенном введении препарата в условиях стационара развитие передозировки встречается крайне редко, т. к. скорость инфузии и доза вещества тщательно рассчитываются.
Признаки передозировки
Передозировка Нитроглицерином проявляется рядом характерных симптомов:
- выраженное снижение АД (систолическое ниже 90 мм рт. ст.);
- ортостатические реакции;
- рефлекторная тахикардия;
- интенсивная головная боль;
- головокружение;
- повышенная сонливость, астенизация;
- тревожность, дезориентация, заторможенность, различные психотические реакции;
- чувство жара, приливы;
- изжога, тошнота, рвота, диарея;
- коллапс;
- синюшное окрашивание кожных покровов;
- одышка, скованность грудной клетки, потребность в глубоком вдохе, поверхностное непродуктивное дыхание.
Источник: depositphotos.com
Первая помощь при передозировке Нитроглицерином
- Немедленно прекратить прием препарата, если производилась внутривенная инфузия – незамедлительно отключить систему.
- Придать пострадавшему положение с возвышенным ножным концом.
- Промывание желудка, применение энтеросорбентов и солевых слабительных средств нецелесообразно, в том числе и в случае приема Нитроглицерина под язык, т. к. лекарственное вещество всасывается напрямую в системный кровоток, минуя ЖКТ.
Антидот
Специфического антидота к Нитроглицерину не существует.
Когда требуется медицинская помощь?
Медицинская помощь необходима, если:
- пострадавший находится в бессознательном состоянии;
- пострадал ребенок или беременная женщина;
- АД регистрируется на отметке ниже 80/50 мм рт. ст.;
- пострадавший предъявляет жалобы на приступы сердцебиения, объективно отмечается резкая тахикардия;
- развилась неврологическая симптоматика (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность и т. п.);
- определяется резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
- наблюдается интенсивная одышка, изменение дыхания;
- в рвотных массах или испражнениях присутствуют следы крови.
Бригадой скорой медицинской помощи пострадавший госпитализируется в кардиологическое или реанимационное отделение, где проводится специфическая терапия:
- восполнение объема циркулирующей крови (раствор Рингера, изотонический раствор натрия хлорида, Полиглюкин, Реополиглюкин);
- оксигенотерапия;
- введение вазоконстрикторных средств – Норэпинефрина, Допамина;
- симптоматическая терапия развившихся нарушений.
Возможные последствия
Последствиями передозировки Нитроглицерином могут быть:
- коллапс, шок;
- инсульт;
- прогрессирование стенокардии;
- острый инфаркт миокарда;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- токсический отек легких.
Профилактика
Для предотвращения возможной передозировки Нитроглицерином необходимо не принимать более 3 таблеток препарата при возникновении ангинозного приступа. При отсутствии эффекта нужно незамедлительно вызвать бригаду скорой медицинской помощи.
Видео с YouTube по теме статьи:
Олеся Смольнякова
Терапия, клиническая фармакология и фармакотерапия Об авторе
Образование: высшее, 2004 г. (ГОУ ВПО «Курский государственный медицинский университет»), специальность «Лечебное дело», квалификация «Врач». 2008-2012 гг. – аспирант кафедры клинической фармакологии ГБОУ ВПО «КГМУ», кандидат медицинских наук (2013 г., специальность «фармакология, клиническая фармакология»). 2014-2015 гг. – профессиональная переподготовка, специальность «Менеджмент в образовании», ФГБОУ ВПО «КГУ».
Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.
FulXP Complex: основа для продуктов здорового питания и снижения массы тела
В современной медицине важность профилактики самых разнообразных заболеваний не подвергается сомнениям. Ведь любую патологию намного проще и дешевле предотврати…
Источник
Передозировка Нитроглицерином — это опасное состояние, возникающее при превышении терапевтических доз препарата. Оно может стать причиной тяжелых осложнений. Также возможен летальный исход от Нитроглицерина, поэтому нужно знать, как оказать помощь пострадавшему.
Информация о медикаменте
Нитроглицерин выпускается несколькими компаниями в нескольких формах: подъязычный спрей, таблетки и капсулы, концентрат для внутривенного введения. Поэтому состав дополнительных компонентов может отличаться, что нужно учитывать пациентам, склонным к аллергии.
Нитроглицерин относится к венорасширяющим препаратам. Он обладает антиангинальным и спазмолитическим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. При его использовании уменьшается приток крови к правому предсердию и объем сердца, а также понижается давление в малом круге кровообращения.
На фоне лечения улучшается циркуляция крови в участках, где снижено коронарное кровообращение. Препарат вызывает расширение и менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Показания и противопоказания
Нитроглицерин под язык применяют для купирования приступа стенокардии. Кроме этого, сублингвально его можно использовать с целью предупреждения приступов стенокардии при физической нагрузке и эмоциональных переживаниях.
Внутривенно препарат вводят при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.
Лекарственное средство противопоказано, если наблюдается:
- непереносимость состава медикамента и других нитратов;
- сильное понижение кровяного давления;
- высокое внутричерепное давление;
- черепно-мозговая травма;
- шоковое состояние;
- выраженное сужение клапанов сердца;
- слипчивый перикардит;
- тампонада сердца;
- сильное уменьшение объема циркулирующей крови;
- выраженное малокровие.
Противопоказания к лечению лекарством нужно уточнять в аннотации, так как в зависимости от формы выпуска и производителя они могут отличаться.
Нежелательные реакции на препарат
Нитроглицерин может стать причиной развития следующих нежелательных реакций:
- учащение сердцебиения, падение артериального давления, посинение кожных покровов, приливы крови к голове;
- головные боли, вертиго, слабость, беспричинная тревога, заторможенность, проблемы с ориентацией;
- нарушение зрения, обострение закрытоугольной глаукомы;
- сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота;
- аллергия, которая проявляется зудом и сыпью;
- понижение температуры тела;
- гиперемия кожных покровов;
- метгемоглобинемия;
- ощущение жара.
Чтобы снизить риск развития нежелательных реакций, нужно во время лечения Нитроглицерином избегать пребывания в помещениях с высокой температурой: в банях, сауне.
Если после приема препарата возникает головная боль или мигрень, то можно под язык принять Валидол или капли с ментолом.
Во время терапии нужно отказаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Схему терапии подбирают индивидуально. Нитроглицерин надо применять при первых симптомах стенокардии:
Одну таблетку (капсулу) кладут под язык и держат в ротовой полости, пока она до конца не растворится. Если приступ стенокардии не проходит, то спустя 5 минут нужно принять еще 1 таблетку (капсулу).
Если после 2 капсул или таблеток эффекта нет, то надо обратиться за медицинской помощью.
Нитроглицерин в форме спрея при первых симптомах стенокардии следует распылить в разовой дозе 0,4—0,8 мг на язык или под язык. После распыления одной дозы (0,4 мг) надо задержать дыхание на полминуты и затем распылить вторую дозу. Если необходимо, то можно распылить лекарство еще раз, но не более 3 доз в течение четверти часа. Если после этого не наступило облегчение, то нужно показаться врачу.
С целью профилактики распыляют под язык 1 дозу Нитроглицерина за 5 или 10 минут перед стрессом или нагрузкой. Спрей нельзя вдыхать.
Бесконтрольное использование препарата может стать причиной привыкания, из-за чего уменьшается длительность и выраженность эффекта, что требует повышения дозировки медикамента. После перерыва чувствительность к нему восстанавливается. Чтобы привыкание не развилось, интервал между приемами препарата должен составлять 8—12 часов.
Причины отравления Нитроглицерином
Передозировка таблетками Нитроглицерин, а также другими его лекарственными формами возможна по следующим причинам:
- лекарство нашел и выпил ребенок;
- превышение рекомендуемой дозы с целью ускорения наступления терапевтического эффекта;
- вместо того, чтобы рассосать таблетку, пациент ее разжевывает, в результате чего в кровь поступает слишком большое количество активного вещества;
- принятие медикамента повторно из-за проблем с памятью;
- употребление лекарства по ошибке из-за проблем со зрением;
- отравление возможно при лечении терапевтическими дозами пациентов с печеночной недостаточностью.
Например, таблетки подъязычные, которые выпускаются ОАО «Фармстандарт Лексредства», надо хранить при температуре до 25 градусов, в течение 24 месяцев, а концентрат для приготовления раствора для внутривенного вливания при той же температуре хранится дольше, срок его действия — 36 месяцев.
Интоксикация Нитроглицерином возможна, если принимать его с другими медикаментами. Во время лечения нужно учитывать следующее:
- Гипотензивное действие Нитроглицерина усиливают сосудорасширяющие препараты, трициклические антидепрессанты, мочегонные медикаменты, этиловый спирт, ингибиторы МАО и АПФ, новокаинамид, антагонисты кальция, β-адреноблокаторы, гипотензивные препараты, Сапроптерин.
- Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами ФДЭ-5, так как это может стать причиной резкого падения кровяного давления.
- Антиангинальный эффект Нитроглицерина повышается при назначении его с β-адреноблокаторами, антагонистами кальция.
- Хинидин и Прокаинамид в сочетании с Нитроглицерином повышают риск развития ортостатического коллапса.
- Препарат может ослаблять действие гепарина.
- Ацетилсалициловая кислота при одновременном назначении приводит к повышению уровня Нитроглицерина в крови.
- Препарат ослабляет действие гистамина, ацетилхолина и норэпинефрина.
- Симпатомиметики могут ослаблять антиангинальное действие Нитроглицерина, а также возможно уменьшение прессорных реакций симпатомиметиков, что может стать причиной артериальной гипотензии
- Нитроглицерин может спровоцировать повышение биодоступности Дигидроэрготамина, что станет причиной его передозировки и приведет к гипертоническому кризу.
- При назначении на фоне лечения Ризатриптана или Суматриптана повышается вероятность спазма коронарных сосудов.
- Средства, которые проявляют антихолинергическую активность, могут приводить к уменьшению количества слюны и развитию сухости в ротовой полости.
Симптомы передозировки Нитроглицерином
Признаки передозировки препаратом могут быть следующими:
- резкое падение кровяного давления;
- учащение сердцебиения;
- головные боли;
- бессилие;
- головокружение;
- сонливость;
- ощущение жара;
- тошнота, рвота;
- посинение кожных покровов;
- одышка.
Первая помощь при передозировке Нитроглицерином
При отравлении Нитроглицерином надо прекратить принимать лекарство. Если медикамент вводится внутривенно, то нужно немедленно отключить систему. Пострадавшего уложить и ноги приподнять. Промывать желудок при передозировке целесообразно, если только Нитроглицерин был принят внутрь.
Лечение
Противоядие для Нитроглицерина неизвестно. Пострадавшего госпитализируют в кардиологическое или реанимационное отделение. Здесь ему назначают:
- Плазмозаменители: физраствор, раствор Рингера, Реополиглюкин, Полиглюкин. Эти средства при передозировке применяют с целью восполнить объем циркулирующей крови.
- При резком понижении давления в качестве сосудосуживающих средств прописывают агонисты альфа-адренорецепторов. Внутривенно вводят Фенилэфрин. Не рекомендуется при передозировке вводить Эпинефрин, так как он может стать причиной усиления шокоподобной реакции.
- Чтоб поддержать кровообращение, могут быть назначены Норадреналин и Допамин.
- Медикаменты для устранения развившихся патологических симптомов.
Если у пострадавшего из-за интоксикации наблюдается метгемоглобинемия, то ему назначают витамин С внутрь или внутривенно. Может быть назначен метиленовый синий.
При необходимости проводят оксигенотерапию, переливание крови, гемодиализ. Периодически нужно проверять содержание метгемоглобина в крови.
Последствия отравления
Последствия передозировки Нитроглицерина могут быть следующими:
- дисфункция печени и почек;
- отек легких;
- резкое падение кровяного давления;
- шок;
- кровоизлияние в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- прогрессирование стенокардии.
Профилактика
Чтобы предупредить передозировку Нитроглицерином, нужно соблюдать следующие рекомендации:
- держать Нитроглицерин в месте, недосягаемом для детей;
- не превышать рекомендованные дозировки;
- не использовать просроченное средство или хранившееся неправильно;
- сообщать врачу обо всех употребляемых лекарственных препаратах, так как некоторые из них могут вступать во взаимодействие с Нитроглицерином и стать причиной передозировки;
- во время терапии нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарства;
- перед началом лечения нужно проверить функцию печени.
Нитроглицерин даже в терапевтической дозе может стать причиной тяжелых нежелательных реакций, тем более опасна интоксикация медикаментом. Возможна даже смерть от передозировки Нитроглицерина. Это лекарственное средство должен прописывать только кардиолог.
Однозначного ответа на вопрос, что будет, если принять Нитроглицерин здоровому человеку, нет: неизвестно, как его организм отреагирует на медикамент.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Нитроглицерин
- Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Нитроглицерин
- Фармакология
- Применение вещества Нитроглицерин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Нитроглицерин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Нитроглицерин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Нитроглицерин
Латинское название вещества Нитроглицерин
Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)
Химическое название
1,2,3-Пропантриола тринитрат
Брутто-формула
C3H5N3O9
Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
- Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
- I50.1 Левожелудочковая недостаточность
- I999* Диагностика болезней системы кровообращения
- J81 Легочный отек
- K22.4 Дискинезия пищевода
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K82 Другие болезни желчного пузыря
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K85 Острый панкреатит
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
55-63-0
Характеристика вещества Нитроглицерин
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.
Применение вещества Нитроглицерин
ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитроглицерин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Пути введения
В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.
Меры предосторожности вещества Нитроглицерин
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник