Ноотропы противопоказания побочные эффекты

Ноотропы противопоказания побочные эффекты thumbnail

Ноотропы, список препаратов которых сегодня представлен широкой линейкой средств, берут свое начало с 1963 года. В то время бельгийским клиницистам и фармакологам удалось синтезировать и применить в лечебной практике первый препарат из группы ноотропов – Пирацетам.

Многочисленные исследования доказали клинические улучшения у пациентов различных групп на фоне постоянного приема Пирацетама, включая повышение памяти, облегчение процессов обучения.

В 1972 году был предложен термин “ноотропы”, обозначающий класс лекарственных средств для улучшения интегративной функциональности головного мозга. В современной неврологии ноотропные препараты являются неотъемлемой частью лечения различных нарушений у детей и взрослых.

Характеристика фармацевтической группы

Ноотропы (с греческого noos – разум, мысли и tropos – вектор, направление) широко используются в неврологической практике для позитивного влияния на высшие интегративные функции головного мозга. При помощи препаратов корригируют некоторые поведенческие реакции у людей и взрослых, повышают устойчивость к стрессовым ситуациям, способность к обучаемости, хронической гипоксии. Другими функциями препаратов являются:

  • поддерживание энергетической структуры нейрона (нервной клетки);

  • улучшение функциональности центральной нервной системы;

  • активизация пластической функциональности ЦНС;

  • оказание выраженного нейропротекторного воздействия;

  • нормализация и стабилизация клеточной мембраны;

  • минимизирует потребность нервных клеток в кислороде.

Ноотропный эффект может быть первичным при прямом воздействии на нейроны и вторичным при улучшении общего мозгового кровообращения. Среди ноотропов выделяют две основных группы:

  • истинные (улучшение мнестических функций головного мозга и нервной системы);

  • комбинированного действия (сочетание нескольких функций одновременно).

Синонимами фармакологической группы ноотропов являются церебропротекторы, нейрорегуляторы, нейроанаболики, эутотрофические, нейрометаболические препараты. Все термины отражают общее действие препаратов – способность стимуляции метаболических процессов в нервных структурах человеческого организма.

Механизм действия

Ноотропные препараты напрямую воздействуют на целый спектр функциональных способностей мозга, способствуя их активной деятельности. Благодаря адекватной терапии улучшается концентрация внимания, облегчаются взаимодействия правого и левого полушарий. Доказано, что препараты омолаживают организм и продлевают жизнь пациентам с отягощенным клиническим неврологическим анамнезом.

Биогенное происхождение препарата в значительной степени влияет на все процессы внутриклеточного метаболизма, стимулируя синтез белков, выведение избыточной глюкозы, образование АТФ. Выделяют следующие механизмы и эффекты воздействия:

  • мембраностабилизирующий эффект;

  • антиоксидантный;

  • антигипоксический;

  • нейропротективный.

Отмечается значительное повышение сопротивляемости головного мозга к негативному воздействию экзогенных и эндогенных факторов. Эффективность препаратов усиливается при одновременном применении ангиопротекторов, психостимуляторов. Основная категория пациентов, кому назначается ноотропы – дети и пожилые люди.

Основные показания к применению

Типичными показаниями к назначению ноотропных препаратов являются следующие состояния:

  • психоорганический синдром (дистрофические изменения нервной ткани любого генеза);

  • алкоголизм с абстинентным синдромом;

  • наркотическая зависимость;

  • нейролептический синдром (в качестве комбинированной терапии);

  • невротическая или органическая астения;

  • цереброваскулярная недостаточность;

  • серповидноклеточная анемия;

  • офтальмологические патологии (комплексная терапия).

При помощи ноотропов лечат нарушения мочеиспускания нейрогенного характера. Ноотропные препараты – необходимая мера при болезни Паркинсона, ишемии, детском церебральном параличе, эпилептических припадках.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноотропные средства могут быть назначены при относительных противопоказаниях по усмотрению лечащего врача. Среди абсолютных противопоказаний выделяют острую или хроническую почечную недостаточность, беременность и лактация, печеночные заболевания с отягощенным течением, острый геморрагический инсульт, гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение. Побочными эффектами препарата являются следующие состояния:

  • нарушение сна, бессонница;

  • диспепсические расстройства;

  • повышенная возбудимость:

  • тревожный синдром, панические атаки;

  • гипотензия;

  • повышенное влияние на печеночные или почечные функции;

  • судорожный синдром, эпилептические припадки;

  • нарушение координации, шаткость походки;

  • покраснение лица, чувство жара;

  • выраженная иозинофилия;

  • галлюцинации и спутанность сознания;

  • тромбофлебит, лихорадочный синдром.

На фоне приема препарата возможны аллергические высыпания на теле по типу крапивницы, зуд, жжение на коже, преимущественно, в области шеи, лица, спины. При возникновении любых неприятных ощущений рекомендуется прекратить лечение или скорректировать суточную дозировку. Случаи передозировки препарата незарегистрированы.

Основные ноотропные препараты

Какие лучше при лечении неврологических заболеваниях? Применение ноотропных препаратов может быть комбинированным и самостоятельным. Обычно ноотропы в качестве самостоятельной терапии используются при незначительных расстройствах. Широкое распространение в неврологической практике имеют следующие препараты с доказанной эффективностью:

  1. Пирацетам.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Наверное, самый популярный ноотроп. Препарат усиливает обменные процессы в головном мозге. Применяется для лечения систематических головокружений, коррекции дислексического синдрома. У взрослых пациентов средство используют в качестве комплексной терапии инфаркта миокарда, абстинентного синдрома при зависимостях любого генеза. Врачи назначают средство для лечения нейроинфекциях, вызванных вирусными агентами.

  2. Мемоплант
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Один из лучших растительных ноотропов. Немецкий препарат Мемоплант содержит высокоочищенный экстракт гинкго билоба EGb 761®. Многие препараты гинкго билоба содержат значительное количество вредных примесей – гинкголовых кислот. Мемоплант лишен этого недостатка, так как очищается в процессе 27 этапов производства.  
    Препарат повышает устойчивость нервной ткани к недостатку кислорода, улучшает мозговое кровообращение. Эффективен при головокружениях, шуме в ушах или голове, а также при снижении памяти и работоспособности. 

  3. Винпоцетин.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    На фоне постоянного приема расширяются сосуды головного мозга, усиливается микроциркуляция. Активное вещество препарата обеспечивает полноценный транспорт кислорода к тканям мозга, повышает всасываемость питательных веществ. Винпоцетин обладает выраженным нейропротекторным и антиоксидантным действием. Схема лечения изменяется с введения сначала внутривенных растворов с переходом после на таблетированные формы препарата. Используется в качестве вспомогательного средства при гипотензивной терапии.

  4. Фенибут.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Отмечается высокая эффективность при функциональных нарушениях вестибулярного аппарата, нарушениях сна, невростении, астеническом синдроме. На фоне длительного приема нормализуются метаболические процессы в тканях головного мозга на клеточном уровне. Сильными сторонами препарата являются психостимулирующая способность и антиоксидантное действие. Препарат отличается низкой токсичностью, малыми побочными явлениями.

  5. Фенотропил.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Препарат относится к ноотропам нового поколения с выраженным адаптогенным действием. У пациентов отмечается устойчивость к стрессовым ситуациям, не вызывая, при этом, медикаментозной зависимости. Фенотропил назначается пациентам с сильной эмоциональной и умственной нагрузкой.

  6. Фезам.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Ноотроп, прямо предназначенный для лечения нарушенного кровообращения в головном мозге. Эффективен при серьезных заболеваниях нервной системы, нарушениях циркуляционных нарушениях в сосудистой системе мозга. В комплексной терапии купируется головные боли при повышенном внутричерепном давлении, улучшает функционирование органов слуха, зрения. Фезам назначается при амнезии, проявляет высокую эффективность при гипоксическом синдроме.

  7. Циннаризин.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Препарат, предназначенный для укрепления сосудистых стенок головного мозга при их дилатации (растяжении). При этом, показатели артериального давления остаются в привычной норме. Эффективен в качестве профилактике укачиваний, нарушения вестибулярного аппарата. Назначается при хронических мигренях, при повышенной гипертензии, сопровождаемой головокружениями, шумом в ушах, головной болью. Циннаризин используется у взрослых женщин для уменьшения симптомов климакса.

  8. Церебролизин.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Безопасность и эффективность препарата доказана многочисленными исследованиями. Используется в качестве вспомогательной терапии против серьезных психических и неврологических расстройств. При правильном назначении дозировки активизируются умственные процессы, повышается концентрация внимания, настроение. Длительный прием улучшает память, повышается способность к обучаемости.

  9. Актовегин.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Препарат, относящийся к ноотропам-антигипоксантам. Используется для лечения метаболических нарушений в головном мозге, способствует быстрому заживлению ран. Лекарственное средство применяется в качестве комплексной терапии лучевых поражений кожи, при диабетической полинейропатии. Актовегин выпускается в форме таблеток, внутримышечных, внутривенных растворов и внутриартериальных инъекций. Есть форма препарата и для местного применения.

Читайте также:  Кориандр чай полезные свойства и противопоказания

Препараты-ноотропы для лечения серьезных неврологических расстройств применяются во взрослой неврологической практике. При использовании в качестве комплексной терапии учитывается вероятность снижения или усиления активности прочих препаратов.

Лучшие ноотропы для детей

В педиатрической практике ноотропы применяются для лечения умственной отсталости, для улучшения внимания, развития речи, при низкой успеваемости в школе. Детские ноотропные препараты начали широко применять еще с 1952 года. Основными поводами к назначению являются следующие состояния у детей разного возраста:

  • церебрастения;

  • гипоксический синдром при детском церебральном параличе:

  • слабое развитие речи;

  • интеллектуальная недостаточность;

  • энцефалопатии.

Доказано, что в детском возрасте переносимость ноотропных препаратов значительно лучше, чем у взрослых. Основными лекарственными средствами для детей считаются следующие:

  1. Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Луцетам, Ойкамид).
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Применятся у детей от 1 года, выпускается в таблетках, ампулах, капсулах. Не назначается детям с повышенной эмоциональной возбудимостью. Активное вещество благотворно воздействует на головной мозг, усиливает восприимчивость к интеллектуальным нагрузкам, стабилизирует концентрацию внимания, способствует обучению.

  2. Пантогам.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Лекарственное противосудорожное средство, подходящее детям с первых дней жизни. Из аптек отпускается в виде сиропов и таблеток. Применяется для лечения детского церебрального паралича, улучшения состояния при аутизме, шизофрении. Пантогам используется для детей с недержанием мочи нейрогенного или стрессового характера. Также, на фоне постоянного применения нормализуется эмоциональный фон ребенка, особенно при задержке умственного и речевого развития. Снижена и вероятность развития побочных явлений: сонливости, аллергических реакций, диспепсических расстройств.

  3. Пикамилон.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Препарат, предназначены для расширения сосудов головного мозга, является аналогом Пирацетама по активному веществу и эффективности. Обладает легким транквилизирующим действием. Из аптек отпускается в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетках. В педиатрии назначается детям от 3 лет. Ноотропное средство особенно эффективно при высоких эмоциональных нагрузках, при повышенной физической и психической активности.

  4. Фенибут.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Средство относится к препаратам последнего поколения. Назначается детям для стимуляции нормальной работы нервной системы, повышения умственной и интеллектуальной активности, одновременно, помогая справляться с перенагрузкой. Препарат обладает низкой степенью токсичности, подходит для детей старше 2 лет. К основным побочным явлениям относят тошноту, повышенную сонливость, головокружения. Из аптечных сетей отпускается в виде порошка и таблеток.

  5. Пиритинол.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Препарат предназначен для эффекта легкой седации. Необходим при лечении депрессивного синдрома у подростков, при вегето-сосудистой дистонии, чрезмерной утомляемости. Является комплексным препаратом при задержке умственного и психического развития. Не рекомендуется использовать у детей младше 12 месяцев. Несмотря на высокую активность, средство обладает целым рядом побочных явлений: потеря вкуса, диспноэ, полимиозиты, тошнота и головокружения.

  6. Циннаризин (Вертизин, Дизирон, Циризин, Балциннарзин, Циннарон).
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Используется в педиатрии для лечения детей старше 12 лет, но в последнее время практикуется использование средства у детей с 1 года жизни. Препарат имеет много побочных явлений от типичной тошноты до приступов эпилепсии, нарушений функции почек и печени, артериальной гипотензии. Эффективность лекарственного средства не доказана. Препарат отпускается в виде капсул и таблеток.

  7. Семакс.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Лекарственное средство широко используется в педиатрической практике из-за высокой эффективности и удобной фармакологической формы. Препарат устраняет чрезмерную капризность, эмоциональную возбудимость. Побочные явления выражаются в головокружении, тошноте, раздражении слизистых носа. Используется у детей при задержке речевого развития, при нарушении сна.

  8. Глицин.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Активный компонент – аминоуксусная кислота. Препарат хорошо переносится детьми раннего возраста, эффективен при чрезмерном эмоциональном возбуждении. На фоне длительного приема активизируется работоспособность, способность к обучению, регулируется ночной сон, повышается концентрация внимания. Глицин подходит для лечения детей в любом возрасте.

  9. Гаммалон.
    Ноотропы противопоказания побочные эффекты
    Новинка из Японии, является последователем Пирацетама. Аналогичный состав Гаммалона содержится в Аминалоне, но цена на препарат значительно ниже. Если стоимость японского ноотропа достигает 2500 руб. за упаковку, то Аминалон стоит 100-150 руб. за упаковку. Эффективность обоих препаратов не изучена и не доказана. Цена и качество японского средства является больше маркетинговым ходом.

Мнение специалистов насчет эффективности ноотропов у детей расходятся. Одни считают препараты незаменимыми средствами при лечении любых нейрогенных нарушений, психоэмоциональных расстройств. Другие же сомневаются в эффективности ноотропных препаратов из-за отсутствия клинических данных за использование в детском возрасте. В основном, ноотропные препараты используются для “успокоения” в качестве вспомогательного лечения к базовому лечению. Все препараты отпускаются из аптечных сетей без рецепта.

Список наилучших ноотропов

Какие лучше принимать препараты в конкретной клинической ситуации должен решать лечащий врач. На сегодняшний день выделяют несколько самых эффективных препаратов, которые нашли широчайшее применение и в педиатрии, и во взрослой практике лечения заболеваний нейрогенной природы:

  • Пирацетам;

  • Ноотропил;

  • Глицин;

  • Церебролизин;

  • Винпоцетин;

  • Биотредин;

  • Аминалон;

  • Биотредин.

Эффект при постоянном приеме современных ноотропных препаратов начинается лишь спустя несколько месяцев. В качестве самостоятельного препарата ноотропы используются в качестве профилактики неврологических заболеваний, снижении работоспособности у взрослых, при нарушении концентрации внимания.

Комбинированные средства

Среди ноотропов существуют препараты с комбинированным составом. В такие средства входит два и более активных компонента, которые в той или иной степени усиливают либо снижают действие друг друга. Основными препаратами ряда считаются:

  • Гамалате B6 (в составе Пиридоксина гидрохлорид, магния глутамата гидробромид);

  • Омарон, Фезам, Эвриза, Ноозом (Пирацетам и Циннаризин, вспомогательные компоненты);

  • Нейронорм (активные вещества Пирацетам и Циннаризин);

  • Олатропил (Пирацетам и ГАМК);

  • Тиоцетам (Пирацетам и Тиотриазолин).

Читайте также:  Массажный бальзам валентина дикуля противопоказания

Все средства схожи по эффективности с Пирацетамом. Комбинированные препараты используются при выраженных проблемах, аналогично популярным средствам используются в монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Все лекарственные препараты, несмотря на отсутствие побочных явлений, требуют назначения врача. Только на основании данных медицинского исследования может быть установлен точный диагноз, который и определит дальнейшее адекватное лечение.

Полезные ссылки на Википедию:

  • Ноотропы
  • Пирацетам (Ноотропил)
  • Фенотропил

Источник

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, церебропротекторы) – лекарства психоаналептического действия, способные активизировать нейрометаболические процессы в головном мозге и оказывать антигипоксический эффект также повышать общую устойчивость организма к действию экстремальных факторов. Нейрометаболическим и церебропротекторным действием обладают также многие другие лекарственные средства, в том числе ангиопротекторы, адаптогешл холинергические препараты, витамины, антиоксиданты, аминокислоты, анаболические стероиды, некоторые гормоны (особенно синтетические тиролиберины) тиоловые противоядия и др.

[1], [2], [3]

Показания к применению ноотропов

Заболевания ЦНС, сопровождаемые снижением интеллекта и нарушениями памяти; головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность; лечение инсульта; деменция вследствие нарушения мозгового кровообращения, болезнь Альцгеймера; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; депрессивные состояния; психоорганический синдром (астенический вариант); купирование абстинентного синдрома и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании; невротические состояния с преобладанием астении; нарушения обучаемости у детей, не связанные с социально-педагогической запущенностью (в составе комбинированной терапии): серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии); кортикальная миоклония.

В психиатрической практике назначают в виде курса лечения (1-3 мес) или короткими прерывистыми курсами по 3-5 дней с интервалами 2-3 дня в течение 1-3 мес по несколько курсов в год.

Механизм действия и фармакологические эффекты ноотропов

Ноотропы – лекарственные средства, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи. Термин «ноотроп» был впервые предложен C. Giurgeal (1972) для характеристики специфических свойств 2-оксо-1-пирролидиниладетамида как психоаналептика, активирующего интегративные процессы в головном мозге, облегчающего межполушарные и корково-подкорковые взаимодействия, повышающего резистентность мозга к амнезирующим воздействиям.

В настоящее время эта группа препаратов включает более трёх десятков наименований. В клиническую практику были внедрены производные пирролидина (пирацетам), меклофеноксат и его аналоги (меклофеноксат), пиритинол (пиридитол, энцефабол). К ноотропам относят также препараты ГАМК и её производных (аминалон, натрия оксибутират, аминофенилмасляная кислота (фенибут), гапантеновая кислота (пантогам), никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (пикамилон), некоторые растительные средства, в частности препараты из Ginkgo biloba (танакан, оксивел).

По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных лекарственных средств. Они существенно не влияют на спонтанную биоэлектрическую активность мозга и двигательные реакции, не оказывают снотворного и анальгезирующего действия и не изменяют эффективность анальгетиков и снотворных лекарственных средств. Вместе с тем они оказывают характерное воздействие на ряд функций ЦНС, облегчают передачу информации между полушариями, головного мозга, стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, улучшают кровоснабжение и энергетические процессы мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.

Поскольку ноотропные лекарственные средства созданы на основе веществ биогенного происхождения и действуют на обменные процессы, их рассматривают, как средства метаболической терапии – так называемые нейрометаболические церебропротекторы. Основные биохимические и клеточные эффекты влияния ноотропов на головной мозг заключаются в активации метаболических процессов, включающей в себя повышенную утилизацию глюкозы и образование аденозинтрифосфата, стимуляцию синтеза белков и РНК, ингибирование липоокисления, стабилизацию плазматических мембран. Общий нейрофизиологический коррелят фармакологического действия ноотропов – их облегчающее действие на глутаматергическую передачу, усиление и удлинение долговременной потенциации – LTP. Данные эффекты характерны для влияния на ЦНС таких различных мнемотропных ноотропов, как пирацетам, фенилпирацетам (фенотропил), идебенон, винпоцетин, мексидол. Предполагают, что возрастное снижение плотности NMDA-рецепторов в определённых зонах коры и гиппокампа – причина ослабления когнитивных функций головного мозга при старении. Эти представления предопределяют фармакологическое применение в качестве ноотропов веществ, стимулирующих глутаматергическую нейротрансмиссию с помощью агонистов глициновых сайтов или соединений, повышающих плотность глутаматных рецепторов.

Установлено участие в нейрофизиологических механизмах, необходимых для реализации процессов обучения и памяти, дофамино-, холино- и андренергических структур головного мозга. По данным некоторых авторов, существенную роль в проявлении мнеотропных эффектов ноотропов играют кортикостероиды. Действительно, высокие дозы кортикостероидов подавляют положительное действие ноотропов на память и процесс обучения; установлено также, что у большинства пациентов с болезнью Альцгеймера уровень стероидных гормонов повышен. Необходимо отметить, что нейрофизиологические и молекулярные основы процессов обучения и памяти остаются недостаточно расшифрованными биологическими феноменами. Вместе с тем положительным влиянием на нарушения памяти, наблюдаемые при целом ряде собственно психических и соматических расстройств, обладают лекарственные препараты различных фармакологических групп – собственно ноотропы, психостимуляторы, адаптогены, антиоксиданты и пр. Улучшение мнестических функций наблюдают в экспериментальных и клинических условиях при использовании фармакологических средств, действующих на различные стороны метаболизма головного мозга, уровень свободных радикалов, обмен нейромедиаторов и модуляторов.

Клинически нейрометаболические стимуляторы оказывают психостимулирующее, антиастеническое, седативное, аптидепрессивное, противоэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, аитидискинетическое действие, повышают уровень бодрствования, ясность сознания. Независимо от регистра нарушения психической деятельности, их основное действие адресовано острой и резидуальной органической недостаточности ЦНС. Избирательное терапевтическое действие они оказывают на когнитивные расстройства. Некоторые нейрометаболические стимуляторы (фенибут, пикамилон, пантогам, мексидол) обладают седативными или транквилизирующими свойствами, у большинства препаратов (ацефен, бемитил, пиритинол, пирацетам, аминалон, деманол) отмечают психостимулирующую активность. Церебролизин обладает нейронспецифической нейротропной активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге.

Читайте также:  Омега 3 орифлейм противопоказания

Противопоказания к применению ноотропов

Индивидуальная гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, печёночная и почечная недостаточность, булимия.

При применении препаратов со стимулирующей активностью у пожилых возможны транзиторные явления гиперстимуляции в виде тревожности, жительности, нарушений сна.

[4], [5]

Побочные эффекты

Побочные эффекты наиболее часто наблюдают у пожилых пациентов в виде повышенной раздражительности, возбудимости, нарушений сна, диспепсических расстройств, а также учащения приступов стенокардии, головокружений, тремора. Реже возникают общая слабость, сонливость, судороги, двигательная расторможённость.

Токсичность

Показатель ЛД50 фенилпирацетама составляет 800 мг/кг. Сравнивая дозы, в которых препарат проявляет ноотропные свойства (25-100 мг/ кг), с его ЛД50, можно заключить, что он имеет достаточно широкий терапевтический диапазон и низкую токсичность. Терапевтический индекс, вычисленный как отношение терапевтической и токсической дозы, составляет 32 ед.

Клинические испытания, проведённые в Государственном научном центре социальной и судебной психиатрии им. В.П. Сербского, Московском научно-исследовательском институте психиатрии, Российском центре вегетативной патопогии и других авторитетных центрах, подтвердили высокую эффективность этого препарата.

Таким образом, фенилпирацетам является ноотропом нового поколения с уникальным спектром нейропсихотропных эффектов и механизмов действия. Применение фенилпирацетама в медицинской практике может значительно повысить эффективность лечения и поставить на новый уровень качество жизни пациентов с патологией ЦНС.

Ноопепт – новый отечественный препарат, обладающий ноотропными и нейропротективными свойствами. По химической структуре это этиловый эфир N-фенил-ацетил-b-пролил-глицина. При приёме внутрь ноопепт абсорбируется ‘ в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток в неизменённом виде; относительная биологическая доступность препарата составляет 99,7%. В ; организме образуется шесть метаболитов ноопепта – три фенилсодержащих и три дезфенильных. Основной активный метаболит – циклопролилглицин, идентичный эндогенному циклическому дипептиду с ноотропной активностью.

Исследование хронической токсичности препарата у экспериментальных животных в дозах, превышающих среднюю ноотропную от 2 до 20 раз, показало, что ноопепт не оказывает повреждающего действия на внутренние органы, не приводит к существенным нарушениям поведенческих реакций, изменению гематологических и биохимических показателей. Препарат не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенных свойств, не оказывает отрицательного влияния на постнатальное развитие потомства и генеративную функцию. Максимально выраженный антиамнестический эффект определён в дозах 0,5-0,8 мг/кг. Продолжительность действия составляет 4-6 ч после однократного введения. При увеличении её до 1,2 мг/кг эффект исчезает («куполообразная» зависимость).

Ноотропный эффект ноопепта избирателен. Препарат в широком диапазоне доз (0,1-200 мг/кг) не проявляет ни стимулирующего, ни седативного действия, не нарушает координации движений, не вызывает миорелаксантного действия. Длительное применение ноопепта в дозе 10 мг/кг не ведёт к изменению спектра его нейротропной активности, не отмечено кумулятивного эффекта, развития толерантности и появления новых компонентов действия препарата. При отмене препарата установлены незначительные явления активации, без признаков развития «рикошетной» тревоги, характерной для некоторых ноотропов. Для клинического использования рекомендована доза ноопепта 20 мг/сут.

Наличие у ноопепта широкого спектра ноотропной и нейропротективной активности было установлено у больных с нарушениями памяти, внимания и других интеллектуально-мнестических функций после ЧМТ и при хронической цепебооваскуляоной недостаточности. При приёме ноопепта по сравнению с пирацетамом снижается частота развития побочных эффектов терапии (12% и 62% соответственно). Эффективность и хорошая переносимость ноопепта позволяют рекомендовать его в качестве препарата выбора в терапии невротических расстройств.

Характеристика отдельных групп препаратов

Фенилпирацетам (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) – отечественный препарат, по своему основному фармакологическому действию относящийся к ноотропным лекарственным средством, зарегистрирован и разрешён к промышленному производству Минздравом России в 2003 г. Фенилпирацетам, как и пирацетам, относится к производным пирролидона, т.е. его основу составляет замкнутая в цикл ГАМК – важнейший тормозный медиатор и регулятор действия других медиаторов. Таким образом, фенилпирацетам, как и большинство других ноотропов, близок по химическому строению к эндогенным медиаторам. Однако – в отличие от пирацетама у фенилпирацетама имеется фенильный радикал, что определяет существенное различие в спектрах фармакологической активности этих препаратов.

Фенилпирацетам быстро всасывается из пищеварительного тракта и легко *8 проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 100%, максимальная концентрация в крови достигается через час. Фенилпирацетам полностью выводится из организма в течение 3 сут, клиренс составляет 6,2 мл/(минхкг). Элиминация фенилпирацетама о происходит медленнее, чем пирацетама: Т1/2 составляет 3-5 и 1,8 ч соответственно. Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде: 40% выводится с мочой и 60% – с жёлчью и потом.

Экспериментальные и клинические исследования установили, что фенилпирацетам обладает широким спектром фармакологических эффектов и по ряду г параметров выгодно отличается от пирацетама. Показания к применению фенилпирацетама:

  • хроническая цереброваскулярная недостаточность;
  • ЧМТ;
  • астенические и невротические состояния;
  • нарушения процессов обучения (улучшает когнитивные функции);
  • депрессии лёгкой и средней степеней тяжести;
  • психоорганический синдром;
  • судорожные состояния;
  • хронический алкоголизм; :
  • ожирение алиментарно-конституционального генеза.

Фенилпирацетам могут использовать также и здоровые люди для подкрепления умственной и физической активности, повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности при экстремальных воздействиях (стресс, гипоксия, интоксикация, нарушення сна, травмы, физические и умственные перегрузки, переутомление, охлаждение, обездвиженность, болевые синдромы).

О существенном преимуществе фенилпирацетама перед пирацетамом свидетельствуют выявленные как в эксперименте, так и в клинике показатели скорости наступления эффекта и величины действующих доз. Фенилпирацетам действует № уже при однократном введении, а курс его применения составляет от 2 нед до 2 мес, тогда как эффект пирацетама наступает только после курса лечения продолжительностью 2-6 мес. Суточная доза фенилпирацетама составляет 0,1-0,3 г, (а пирацетама – 1,2-12 г; ещё одним неоспоримым достоинством нового препарата служит то, что при его применении не возникает привыкания, зависимости, синдрома отмены.

[6], [7]