Оксибутират натрия противопоказания к применению
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Натрия оксибутират
- Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Натрия оксибутират
- Фармакология
- Применение вещества Натрия оксибутират
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Натрия оксибутират
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Натрия оксибутират
Латинское название вещества Натрия оксибутират
Natrii oxybutiras (род. Natrii oxybutiratis)
Химическое название
4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль
Брутто-формула
C4H7O3Na
Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират
- Наркозные средства
- Антигипоксанты и антиоксиданты
- Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
591-81-1
Характеристика вещества Натрия оксибутират
Средство для неингаляционного наркоза.
Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие – наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное.
Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.
Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.
Применение вещества Натрия оксибутират
Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания
Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
Побочные действия вещества Натрия оксибутират
Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Пути введения
В/в, в/м, внутрь.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Общая анестезия: в/в медленно (1–2 мл/мин) в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5% (иногда 40%) раствора декстрозы или одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1–2 мин; поддержание наркоза — дополнительно 40 мг/кг. Вводный наркоз у детей — 100 мг/кг (в 30–50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5–10 мин частыми каплями.
В/м в дозе 120–150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).
Внутрь, взрослым — 100–200 мг/кг, детям — 150 мг/кг.
Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират
При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
МНН: Натрия оксибутират
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гидроксибутировая ксилота
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014369
Информация о регистрации в РК:
19.11.2014 – 19.11.2019
Номер регистрации в РБ:
2757/96/01/06/10/11/13/16
Информация о регистрации в РБ:
19.07.2016
Предельная цена закупа в РК:
137.52 KZT
Торговое название
Натрия оксибутират
Международное непатентованное название
Натрия оксибат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 200 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество 200 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики общие. Анестетики общие другие. Гидроксибутировая кислота.
Код ATХ N01A X11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 часов
Фармакодинамика
Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Показания к применению
– в качестве неингаляционного наркотического средства для проведения вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии
Способ применения и дозы
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).
Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 минут или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.
Внутрь для наркоза взрослым назначать 5 % раствор из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 минут до операции.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5 % раствора глюкозы за 40-60 минут до операции.
Побочные действия
Часто:
– головокружение, тошнота
Нечасто:
– гиперчувствительность
– анорексия, снижения аппетита
– депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания
– головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги
– нечеткость зрения
– сердцебиение, гипертензия, брадикардия
– одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ
– тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала
– гипергидроз, высыпания, крапивница
– артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице
– недержание мочи, никтурия
– астения, утомляемость
– чувство опьянения
– гипокалиемия
– периферические отеки
– увеличение массы тела
Противопоказания
– гипокалиемия
– миастения
– токсикоз беременных с гипертензивным синдромом
– гиперчувствительность к компонентам препарата
– тяжелая депрессия
– дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами угнетающими ЦНС седативный эффект потенцируется. Так как натрия оксибутират метаболизируется ГОМК – дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенотоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном назначении с натрия оксибутиратом может усиливаться. Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Применения в период беременности или кормления грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 200 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом излома или точкой излома.
На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 ампул или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку с гофрированными вкладками.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 “А” Бизнес центр “Шартас”, 9 этаж.
Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com
| 206887711477976621_ru.doc | 77.5 кб |
| 183864141477977766_kz.doc | 79 кб |
| 2757_96_01_06_10_11_13_16_i.pdf | 0.24 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Натрия оксибат
Торговое наименование препарата
Натрия оксибат
Международное непатентованное наименование
Натрия оксибутират
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
натрия оксибутират – 200 мг.
Вспомогательные вещества:
хлористоводородная кислота (кислота соляная) или натрия гидроксид – до pH 7,7 – 9,0, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
N01AX
Фармакодинамика:
Натрия оксибутират относится к средствам для наркоза длительного действия. Является синтетическим аналогом естественного метаболита обнаруженного в центральной нервной системе. Обладает седативным снотворным анестезирующим и антигипоксическим действием. В малых дозах препарат проявляет транквилизирующий эффект предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессорные воздействия. В больших дозах вызывает состояние наркоза и мышечную релаксацию. Натрия оксибутират не угнетает сердечнососудистую систему повышает сократительную способность миокарда и улучшает микроциркуляцию повышает клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери) обладает противосудорожной активностью повышает устойчивость организма к воздействию различных видов кислородной недостаточности.
Фармакокинетика:
Легко проникает через гистогематические барьеры в т.ч. гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении до 70 % препарата выводится из крови в течение 2-3 часов.
Показания:
– Неингаляционная анестезия при не полостных малотравматических операциях;
– для обезболивания родов (особенно патологических);
– в качестве противошокового средства с целью седативного и снотворного действия.
– вводная и базисная анестезия;
– операции на сердце.
Противопоказания:
Гипокалиемия тяжелые токсикозы беременности с артериальной гипертензией миастения.
Способ применения и дозы:
Способ применения и дозы:
Внутривенно в дозе: 50-70 мг/кг ослабленным больным физически крепким – 70-120 мг/кг со скоростью 1-2 мл/мин растворенном в 50-100 мл 5-40 % раствора глюкозы. Длительность инфузии составляет 10-20 мин. Этот способ введения анестезиолог может применять в тех случаях когда препарат вводят больному в палате. Через 5-7 мин от начала введения препарата больной засыпает. Можно также вводить в течение 1 -2 мин из расчета 35-40 мг/кг в смеси поддержания наркоза натрия оксибугарат дополнительно вводят из расчета 40 мг/кг. Наркоз достаточной глубины д ля проведения оперативного вмешательства наступает через 30-40 мин от начала введения. Эта методика позволяет быстро (после введения миорелаксантов) провести интубацию трахеи и начать оперативное вмешательство при дополнительном введении обезболивающих средств.
Для вводного наркоза у детей натрия оксибутират назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5-10 мин. Сон наступает через 10-20 мин. Длительность сна от 15доЗч.
При операциях на сердце натрия оксибутират как антигипоксическое средство и препарат предупреждающий нежелательные реакции на охлаждение применяют в дозе 100 мг/кг внутривенно.
При гипоксических состояниях шоке применяют в дозе 50-100 мг/кг. Максимальный антигипоксиче- ский эффект наступает через 30-40 мин после введения. Появление на электроэнцефалограмме медленных дельта-волн прерываемых периодами изоэлектрического “молчания” коры является критерием достаточного но не слишком глубокого (в отличие от других наркотических средств) наркоза.
При длительном введении препарата в больших дозах для предотвращения возможной гипо- калиемии следует вводить хлористый калий (в дозе составляющей 1/5 от дозы натрия оксибушраха).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 мин. Сон или поверхностный наркоз длится 15-3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Побочные эффекты:
Возможно двигательное возбуждение судорожные подергивания мимической мускулатуры и конечностей; нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром внутривенном введении); при выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение гипокалиемия (при длительном применении в больших дозах без введения ионов калия); тошнота и рвота (при использовании в высоких дозах). У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время.
Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких поддержание функций центральной нервной сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза Выраженный антагонизм с бемегридом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах по 5 мл.
Упаковка:
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
В пачку или коробку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ внесенных в список III “Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации”.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП, ~, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Московский эндокринный завод ФГУП
Натрия оксибат – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Натрия оксибат в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник