Оксипрогестерона капронат побочные действия
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Оксипрогестерона капронат относится к синтетическим препаратам, аналогичным по действию гормону желтого тела – прогестерону. Данный препарат активно применяется в гинекологии и репродуктологии для нормализации менструального цикла, а также для поддержки нормального процесса беременности.
[1], [2], [3]
Код по АТХ
G03DA03 Гидроксипрогестерон
Действующие вещества
Гидроксипрогестерона капроат
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологическое действие
Противоопухолевые препараты
Показания к применению Оксипрогестерона капронат
Показаниями к назначению Оксипрогестерона капронат могут служить:
- привычная и угрожающая форма самопроизвольного прерывания беременности;
- профилактика самопроизвольного прерывания беременности при проведении хирургических операций в этом периоде;
- расстройства месячного цикла;
- злокачественные заболевания матки и молочных желез.
[4], [5]
Форма выпуска
Лекарство производится в виде инъекционного раствора на масляной основе, в ампулах (1 мл 12,5% р-ра). Картонная упаковка содержит 10 ампул.
Состав на 1 мл препарата:
- действующий компонент – гидроксипрогестерона капронат – 125 мг сухого вещества;
- дополнительные компоненты: бензилбензоата 0,3 мл, оливкового масла до 1 мл.
Раствор представляет собой прозрачную масляную жидкую субстанцию светлого желтоватого оттенка.
[6]
Фармакодинамика
Фармакодинамические свойства Оксипрогестерона капронат сходны со свойствами природного прогестерона. Оказываясь в организме, активный компонент соединяется с поверхностными рецепторами определенных клеток, попадает в клеточное ядро, где способствует активации ДНК и стимуляции продукции РНК. Сродни прогестерону, помогает трансформации маточной слизистой из пролиферативной фазы в фазу секреции. С момента оплодотворения благоприятствует тому, что слизистая обретает состояние, которое требуется для прикрепления и роста зародыша – зиготы. Снижает сократительную способность и тонус гладких мышц матки и придатков.
[7], [8]
Фармакокинетика
Оксипрогестерона капронат – это полный аналог натурального прогестерона. Имеются лишь различия в химическом строении: в позиции 17 обладает остаточным количеством капроновой кислоты. Являясь эфирным веществом гидроксипрогестерона, проходит стадии обмена несколько замедленней прогестерона, поэтому его воздействие более длительное.
Всасывание лекарства быстрое и полное как при внутримышечном, так и при подкожном введении.
Метаболизм происходит в печени, с формированием соединений с глюкуроновой и серной кислотой. Время полураспада – до нескольких минут.
Выведение осуществляется посредством почек (более половины) и печени (больше 10%), что напрямую зависит от фазы, в которой находится желтое тело.
При разовой внутримышечной инъекции раствор продолжает действовать от 1 до 2-х недель.
[9],
Использование Оксипрогестерона капронат во время беременности
Оксипрогестерона капронат назначают только в первом и частично во втором триместре беременности при угрозе её самопроизвольного прерывания, при недостаточной функции желтого тела.
При грудном вскармливании во время курса лечения кормление следует приостановить.
Противопоказания
- гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства;
- вторая половина беременности;
- холестаз;
- тяжелые заболевания печени;
- онкология;
- повышенная вязкость крови, тромбофлебиты, тромбозы, тромбоэмболии.
[10], [11]
Побочные действия Оксипрогестерона капронат
Как правило, лекарство переносится хорошо и не вызывает развития побочных эффектов.
Однако в некоторых случаях возможно появление следующих симптомов:
- утомляемость, боль в голове, безразличие, депрессивные состояния;
- холестаз, приступы тошноты и рвоты, потеря аппетита;
- понижение сексуального влечения, укорочение месячного цикла, кровотечение в межменстуальный период;
- расстройство зрительных функций;
- повышенное кровяное давление, отечность, тромбозы;
- изменение массы тела, чувство напряжения и болезненность грудных желез;
- аллергия на препарат;
- ощущение боли в месте инъекции.
[12], [13], [14]
Способ применения и дозы
Непосредственно перед применением ампулу с раствором следует немного прогреть в теплой воде до 30-40°C. Если раствор содержит микрокристаллы, то ампулу прогревают при помощи водяной бани до их растворения. Оксипрогестерона капронат можно вводить п/к или в/м.
При угрозе самопроизвольного прерывания беременности назначают 125-250 мг лекарства один раз в 7 дней, на усмотрение врача, примерно до 20 недели беременности.
Для лечения аменореи используют препарат сразу по завершению приема препаратов-эстрогенов. Назначают введение 250 мг оксипрогестерона капроната в количестве один или два раза.
Для лечения полименореи препарат применяют редко из-за его медленного действия. Используют от 65 до 125 мг на 20-22 д. ц.
При лечении злокачественных опухолей практикуют введение 25% раствора в количестве 3-4 мл в/м каждый день или один раз в 2 дня на протяжении длительного времени (на усмотрение доктора от 1 месяца до 1 года).
[15], [16], [17], [18], [19], [20]
Передозировка
Передозировка Оксипрогестерона капронат – это достаточно редкое явление. Однако можно предположить, что употребление больших доз препарата на протяжении длительного периода может спровоцировать усиление побочных эффектов, а также учащенное сердцебиение.
Лечение передозировки проводят согласно обнаруженным симптомам.
[21], [22]
Взаимодействия с другими препаратами
Противоэпилептические препараты (карбамазепин), антигрибковые препараты (гризеофульвин), барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства (фенитоин), противотуберкулезные средства (рифампицин) способны увеличивать клиренс оксипрогестерона капроната.
Оксипрогестерона капронат способен влиять на степень эффективности препаратов для понижения сахара крови.
Оксипрогестерона капронат может тормозить метаболизм циклоспоринов, что влечет за собой повышение их количества в крови и усиление токсического эффекта.
Оксипрогестерона капронат угнетает эффект окситоцина.
[23], [24], [25], [26]
Условия хранения
Хранение препарата осуществляют в притемненных местах с температурным режимом от +15°C до +25°C. Нельзя допускать детей к местам хранения медикаментов.
[27]
Особые указания
Перед использованием Оксипрогестерона капронат следует внимательно изучить инструкцию. Не допускается самостоятельное использование гормональных препаратов без разрешения врача!
Пациенты с заболеваниями сердца и сосудов, с болезнями мочевыводящей системы, а также болеющие диабетом, бронхиальной астмой, эпилептическими припадками должны проводить лечение только под контролем специалиста. То же самое касается и пациенток в период беременности и грудного кормления.
В период лечения Оксипрогестероном капронат необходимо быть осторожными во время управления транспортными средствами и прочими сложными механизмами.
[28], [29]
Срок годности
Ампулы Оксипрогестерона капронат хранят не более 5 лет, после чего препарат необходимо выбросить.
[30], [31], [32]
Код по МКБ-10
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C53 Злокачественное новообразование шейки матки
C54 Злокачественное новообразование тела матки
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N96 Привычный выкидыш
O20.0 Угрожающий аборт
Производитель
Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Оксипрогестерона капронат “ переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Латинское название: Oxyprogesteroni caproas
Код ATX: G03DA03
Действующее вещество: гидроксипрогестерона капроат (Hydroxyprogesterone caproate)
Производитель: Дальхимфарм (Россия); Биофарма, ЗАО (Украина)
Актуализация описания и фото: 03.10.2019
Цены в аптеках: от 950 руб.
Оксипрогестерона капронат – синтетический аналог гормона желтого тела, обладающий биологической активностью прогестерона.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме раствора масляного для внутримышечного введения: прозрачная светло-желтая или золотисто-желтая маслянистая жидкость [по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурные ячейковые упаковки (в коробке картонной по 10 ампул), инструкция по применению Оксипрогестерона капроната и ампульный нож/скарификатор; при наличии на ампулах насечки, кольца или точки надлома ампульный нож/скарификатор допускается не вкладывать].
Состав на 1 ампулу (1 мл раствора):
- активный компонент: гидроксипрогестерона капроат – 125 мг;
- вспомогательные компоненты: бензилбензоат медицинский – 0,3 мл; масло оливковое – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В качестве активного компонента в состав Оксипрогестерона капроната входит синтезированный искусственный аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) – гидроксипрогестерона капроат. Химически от прогестерона он отличается содержанием в положении 17 остатка капроновой кислоты. Являясь эфиром гидроксипрогестерона, он метаболизируется медленнее прогестерона, вследствие чего оказывает более продолжительное фармакологическое влияние.
Эффект от применения масляного раствора в результате его разового внутримышечного введения по биологическим свойствам сходен с прогестероновым и продолжается 1–2 недели. Механизм действия Оксипрогестерона капроната основан на влиянии вещества на синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) посредством регулирования транскрипции дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) через проникновение в ядро после связи с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней.
Благодаря Оксипрогестерона капронату слизистая оболочка матки переходит из фазы пролиферации, возбуждаемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную. Это создает после оплодотворения необходимые условия для имплантации в слизистую оболочку матки и дальнейшего развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат угнетает возбудимость, снижает сократимость миометрия и мышечных стенок фаллопиевых труб, а также оказывает стимулирующее влияние на развитие альвеол молочных желез.
Фармакокинетика
Гидроксипрогестерона капроат после внутримышечной инъекции абсорбируется быстро и практически полностью.
Метаболизируется гормон в печени, в результате чего образует конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами.
T1/2 (период полувыведения) составляет ~ 5 мин. Выводится препарат с мочой (50–60%) и желчью (более 10%). Количество выводимых почками метаболитов зависит от фазы желтого тела.
Показания к применению
Оксипрогестерона капронат рекомендуется применять у женщин для терапии состояний, связанных с недостаточностью желтого тела:
- ДМК (дисфункциональные маточные кровотечения);
- аменорея (первичная/вторичная).
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для применения Оксипрогестерона капроната являются:
- печеночная недостаточность;
- гепатит;
- карцинома половых органов и/или молочной железы;
- тромбофилия;
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- вторая половина беременности;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к любым компонентам масляного раствора.
Относительными противопоказаниями, при которых Оксипрогестерона капронат рекомендуется применять с осторожностью, являются артериальная гипертензия, болезни сердечно-сосудистой системы, хроническая почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, эпилепсия, депрессия, мигрени, гиперлипопротеинемия.
Терапию принято сочетать с назначением эстрогенных гормональных препаратов либо проводить непосредственно после заместительного лечения эстрогенами.
Оксипрогестерона капронат, инструкция по применению: способ и дозировка
Раствор масляный Оксипрогестерона капронат предназначен исключительно для внутримышечного введения. Перед инъекцией ампулу с препаратом требуется нагреть до 30–40 °С.
Рекомендуемое дозирование:
- ДМК (для нормализации цикла): по 62,5–125 мг (0,5–1 мл) на 20–22 день цикла; следует учитывать, что Оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, поскольку действует более медленно;
- аменорея (первичная/вторичная): 250 мг однократно либо в два введения, непосредственно после завершения терапии эстрогенами.
Побочные действия
- ЦНС (центральная и периферическая нервная система): головная боль, сонливость, апатия, депрессия, дисфория;
- сердечно-сосудистая система: рост артериального давления, тромбоэмболия (в т. ч. сосудов головного мозга и/или легочной артерии), периферические отеки, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит;
- пищеварительная система: тошнота, рвота, холестатический гепатит, снижение аппетита, калькулезный холецистит;
- мочеполовая система: нарушения менструального цикла, снижение либидо;
- органы чувств: нарушения зрения;
- эндокринная система: алопеция, галакторея, увеличение массы тела, гирсутизм, увеличение молочных желез, боль и напряжение в молочной железе;
- иммунная система: реакции гиперчувствительности;
- местные ответы: болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомами передозировки гидроксипрогестерона капроата могут быть угнетение ЦНС, тахикардия, сонливость, рост артериального давления, слабость, гипергидроз.
Рекомендуется прекратить использование Оксипрогестерона капроната до исчезновения симптомов. В дальнейшем терапию продолжают с применения меньших доз. В случае необходимости назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
При визуальном обнаружении частичной кристаллизации содержимого ампулы (выпадении кристаллов) или кристаллизации всего раствора ампулу нужно нагреть на кипящей водяной бане, периодически встряхивая. Препарат снова годен к применению, если кристаллы после нагрева ампулы полностью исчезли, раствор обрел былую прозрачность, и кристаллизация не произошла вновь при его охлаждении до 36–38 °С.
Назначать препарат должен только лечащий врач, после точного установления диагноза, при условии проведения терапии под его контролем.
В случае использования Оксипрогестерона капроната для лечения аменореи у педиатрических пациентов данный диагноз должен быть верифицирован.
Терапия до наступления пубертатного периода должна быть направлена на стимуляцию роста. Девушкам старше 15–17 лет можно проводить ЗГТ (заместительную гормональную терапию) как эстрогенами, так и гестагенами, но необходимо учитывать, что ЗГТ способна вызывать циклические маточные кровотечения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Оксипрогестерона капронат может вызывать побочные эффекты, способные влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами, при нахождении на потенциально опасных объектах (производствах) и выполнении всех связанных с ними видов работ.
Применение при беременности и лактации
Препарат не следует применять во время беременности.
Если зачатие произошло на фоне терапии, необходимо сразу же прервать курс. Нет данных о необходимости прерывания беременности.
Оксипрогестерона капронат противопоказано назначать во второй половине беременности и во время грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике противопоказано применение гормонального препарата для лечения девочек и девушек-подростков в возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют Оксипрогестерона капронат при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применять Оксипрогестерона капронат пациенткам с печеночной недостаточностью и гепатитом.
Лекарственное взаимодействие
- гонадотропные гормоны гипофиза; окситоцин и другие препараты, стимулирующие сокращение миометрия; нандролон и другие анаболические стероиды: гидроксипрогестерона капроат ослабляет действие данных лекарственных средств;
- диуретики, гипотензивные препараты, иммунодепрессанты, бромокриптин: при совместном применении с Оксипрогестерона капронатом их эффективность усиливается;
- антикоагулянты: снижается их фармакологическое действие;
- рифампицин, барбитураты, гидантоины, другие индукторы ферментов микросомального окисления в печени: снижают гестагенную активность Оксипрогестерона капроната.
Аналоги
Аналогами Оксипрогестерона капроната являются Дюфастон, Прогестерон, Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле, Утрожестан и др.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 5–25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.
Срок годности масляного раствора – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Оксипрогестерона капронате
Немногочисленные отзывы об Оксипрогестерона капронате свидетельствуют о высокой эффективности препарата при его применении по показаниям. Пациентки отмечают, что инъекция отличается сильной болезненностью, в связи с чем рекомендуют ее делать за несколько часов до сна, чтобы боль успела утихнуть и не мешала засыпанию. Вводить раствор советуют медленно, ампулы обязательно хорошо разогревать до требуемой температуры.
В некоторых случаях кроме боли в месте введения других побочных реакций не отмечалось. Но есть сведения о кровянистых выделениях на протяжении всего курса терапии, сильных болях внизу живота и проблемах с венами, перешедших в тромбофлебит с необходимостью удаления тромба.
Стоимость Оксипрогестерона капроната называют довольно высокой.
Цена на Оксипрогестерона капронат в аптеках
Ориентировочно цена Оксипрогестерона капроната, масляного раствора для инъекций, 12,5%, за упаковку из 10 ампул по 1 мл составляет от 764 до 951 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник