Парацетамол состав и противопоказания
Парацетамол – наиболее распространенное средство, отпускаемое без рецепта, которое используется для самолечения.
Парацетамол инструкция по применению
Данная лекарственная формула выпускается сотнями фирм с одним составом, но под различными коммерческими названиями. Следует читать каждую инструкцию отдельно.
Форма выпуска и состав
Твердые лекарственные формы выпускают в виде:
- Таблетки: 200, 325, 500 мг («Панадол», «Пацимол», «Деминофен» «Ацетаминофен», и др.);
- Каплеты: («Альдолор», «Адол» и др);
- Растворимые, шипучие таблетки: 120 мг, 500 мг («Панадол», «Памол», «Флютабс»);
- Жевательные таблетки: (« Панадол», «Милистан»).
Парацетамол состав
Все таблетки содержат одно действующее вещество – «парацетамол». Кроме этого, в состав входят нейтральные вспомогательные вещества. Существует группа комбинированных препаратов, где основным является парацетамол, состав комбинаций которого может содержать кофеин, кодеин, аспирин, прочие спазмолитики.
Внимание! Таблетки – самая безвредная лекарственная форма, начиная с 6-летнего возраста. Подсластители, ароматизаторы, входящие в состав, могут давать аллергические реакции.
Химическая формула и свойства парацетамола
Действующее вещество называется по-разному во всем мире. США, Канада использует название «ацетаминофен». Другие страны, такие как Россия, Германия, Великобритания или Австралия, используют название «парацетамол».
Химическое название:
- 4-(ацетиламино) фенол или N-(4-гидроксифенил) ацетамид.
Эмперическая формула:
- C 8 H 9 N O 2 или H O C 6 H 4 N H C O C H 3
Это органическое кристаллическое вещество белого или слегка кремового цвета, без запаха, с горьковатым вкусом. Плавится при температуре 168 градусов.
Фармакологическое действие
В аннотациях к парацетамолу пишут – анальгетик, антипиретик. Это значит, что он обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим эффектом. Нужно отметить, что на болезнь это никак не влияет, а только уменьшает проявление симптомов.
Описание и свойства препарата
Лекарство блокирует выработку фермента ЦОГ-1, тем самым уменьшает синтез простагландинов, вызывающих боль, воздействует на центр терморегуляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30-40 минут после применения. Все компоненты, входящие в состав не накапливаются в организме. Период полувыведения менее 4 часов.
Показания и противопоказания к применению
Парацетамол, является широко используемым безрецептурным средством для лечения гипертермии, болей легкой, средней степени тяжести во всех возрастных группах. Он имеет эффективность, аналогичную аспирину, но не обладает очевидной противовоспалительной активностью, меньше раздражает желудок. Полагают, что парацетамолом можно вылечить прыщи.
Противопоказанием к применению являются: повышенная чувствительность к парацетамолу, заболевания печени в острой стадии, дефицит сахарозы, непереносимость фруктозы.
Способ применения и дозы
Состав парацетамола предназначен для растворения в ЖКТ, поэтому принимается перорально.
Дозировка для взрослых
Дозировки отечественных и зарубежных препаратов иногда существенно отличаются. Например, в справочнике Машковского, взрослая доза составляет – 3 раза в сутки по 0,2-0,4 грамма. Суточная доза не должна превышать 1,5 грамма. А справочник «Видаль» рекомендует по 0,5-1 грамм, с 4-х кратным приемом. При этом суточная норма будет уже 4 грамма. Из соображений эффективности приема, фармацевты склоняются к тому, что дозировка 0,2 грамма взрослому не поможет и зарубежные дозировки более близки к истине.
На заметку! Если лекарство куплено без рецепта, нужно следовать инструкциям на упаковке. Если вы не уверены, сколько дать, обратитесь к своему фармацевту или врачу.
Дозировка для детей
Дозировка для детей рассчитывается исходя из средней массы тела. Младенцам до 3 месяцев самостоятельно сбивать жар не рекомендуется. До 6 лет, пока малыш не может пить таблетки, снимать жар можно детскими сиропами, суппозиториями. С 6 до12 лет назначают 250-300 миллиграмм на прием, несколько раз в день, с промежутком между приемами не менее 4 часов.
Важно! Во избежание передозировки лекарства, следует использовать препараты с надписью «Для детей» и строго соблюдать инструкцию к конкретной форме выпуска.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиника исследований в этой области довольно ограничена. Однако, по данным эпидемиологии, нежелательного воздействия на плод и новорождённых не зарегистрировано. Хотя действующее вещество поникает в грудное молоко в незначительных количествах, применять следует возможно минимальные дозы, строго по показаниям.
Побочные действия
Редко наблюдается аллергическая реакция в виде крапивницы и отеков Квинки, а также побочные эффекты: падение уровня сахара в крови, снижение АД, анемия, тошнота, диарея.
Особые указания
- Парацетамол эффективен при респираторно-вирусных заболеваниях. При микробной инфекции он не поможет. Поэтому, если после таблетки температура быстро снижается, речь идет об обычной ОРВИ. А вот если жаропонижающий эффект отсутствует, можно заподозрить более серьезное заболевание.
- Нельзя применять парацетамол чаще 4 раз за сутки и более 3 дней.
- Парацетамол – временная мера улучшения состояния до прихода врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, противосудорожными и антигистаминными препаратами, алкоголем. Они усиливают токсичность препарат, приводят к симптомам передозировки. При приеме барбитуратов эффективность парацетамола уменьшается. Одновременный прием с антикоагулянтами усиливает их действие, увеличивает риск кровотечений.
Передозировка
Превышение допустимой нормы может случиться, если:
- Не соблюдать рекомендованной инструкции по применению: количества и интервалов приема лекарства.
- Одновременно использовать препараты с другим названием, но тем же действующим веществом.
- Хранить лекарства в доступных для детей местах.
Чаще всего это случается не от принятия единичной высокой дозы, а в результате кумулятивного токсического эффекта, который может проявиться только спустя 5-6 дней.
Интересно! Детский метаболизм лекарств отличается от метаболизма у взрослых. Дети имеют больший размер печени по сравнению с массой тела, чем взрослые, что приводит к более высокой скорости метаболизма. Малыши менее чувствительны к острой интоксикации, чем взрослые. Острая токсическая доза для детей составляет более 200 мг / кг массы тела.
Первая помощь при передозировке
В случае передозировки, большая часть ацетаминофена метаболизируется до N-ацетил-п-бензохинон-имина, который ответственен за тяжелые токсические эффекты. Это соединение, связываясь с печеночными белками, приводит к гепатоцеллюлярному повреждению печени. При первой помощи, сначала следует сделать промывание желудка, а потом принять N-ацетилцистеин, который является антидотом. Этот предшественник глютатиона помогает пополнить его запасы в печени.
Источник
Действующее вещество
– парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “R” – на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30.2 мг, повидон К30 – 14.3 мг, магния стеарат – 4.4 мг, стеариновая кислота – 1.1 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Парацетамол
- Фармакологическая группа вещества Парацетамол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Парацетамол
- Фармакология
- Применение вещества Парацетамол
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Парацетамол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Парацетамол
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Парацетамол
Латинское название вещества Парацетамол
Paracetamolum (род. Paracetamoli)
Химическое название
N-(4-Гидроксифенил)ацетамид
Брутто-формула
C8H9NO2
Фармакологическая группа вещества Парацетамол
- Анилиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
103-90-2
Характеристика вещества Парацетамол
Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – анальгезирующее.
Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Применение вещества Парацетамол
Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия вещества Парацетамол
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Взаимодействие
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.
Передозировка
Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).
Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.
Пути введения
Внутрь, ректально.
Способ применения и дозы
Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5–1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5–7 дней. Детям 6–12 лет — 240–480 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, от 3 мес до 1 года — 24–120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.
Меры предосторожности вещества Парацетамол
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Парацетамол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003923
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 29.11.2017
Лекарственная форма
Таблетки шипучие
Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Парацетамол — 500,000 мг
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная — 1114,000 мг
натрия гидрокарбонат — 942,000 мг
натрия карбонат безводный — 332,000 мг
сорбитол — 300,000 мг
натрия сахаринат — 7,000 мг
докузат натрия — 0,227 мг
повидон (К30) — 1,287 мг
натрия бензоат — 60,606 мг
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается легкая шероховатость и мраморность.
Описание приготовленного раствора
Прозрачный или с легкой опалесценцией бесцветный раствор.
Фармакологическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармакодинамика
Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С max (максимальная концентрация в плазме крови) достигается через 10–60 мин после приема.
Распределение
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.
Метаболизм
Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существует два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.
Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N -ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсического метаболита возрастает.
Выведение
Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Показания
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата, выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр) и период лактации, детский возраст до 12 лет (масса тела не менее 50 кг).
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано в I и III триместре беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата во II триместре беременности возможно после консультации с врачом с целью оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.
Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная — 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10–15 мг/кг массы тела, для максимальной суточной — 75 мг/кг массы тела.
При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов — при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 3 г, т. е. 6 таблеток.
Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы. Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
При применении препарата отмечались следующие побочные эффекты (частота не установлена):
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. Синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны центральной и периферической нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны органов кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Прочие: снижение артериального давления (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).
Передозировка
При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема препарата.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–2 дня и достигает максимума на 3–4 день.
Лечение: немедленная госпитализация, определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения (как можно в более ранние сроки после передозировки), промывание желудка, введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N – ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин+клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид может увеличивать период полувыведения парацетамола.
Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г/сутки в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и увеличивать риск кровотечений. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.
Особые указания
Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Парацетамол. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.
Прием препарата Парацетамол может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.
Также применение парацетамола должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.
Препарат Парацетамол содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться пациентами, находящимися на строгой низкосолевой диете.
Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.
Форма выпуска
Таблетки шипучие 500 мг.
По 12 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.
По 2, 4 таблетки в контурную безъячейковую упаковку из комбинированного материала на основе фольги алюминиевой кашированной с внутренней стороны с полиэтиленовой пленкой (стрип) или на основе бумаги, фольги алюминиевой и полиэтиленовой пленки (стрип).
На стрипах допускается наличие перфорации для удобства вскрытия упаковки.
1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
6, 8 контурных безъячейковых упаковок (стрип) по 2 таблетки или 3, 4 контурных безъячейковых упаковки (стрип) по 4 таблетки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.