Пентоксифиллин противопоказания при онкологии

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Пентоксифиллин
  • Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Пентоксифиллин
  • Фармакология
  • Применение вещества Пентоксифиллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пентоксифиллин

Латинское название вещества Пентоксифиллин

Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini)

Химическое название

3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

Брутто-формула

C13H18N4O3

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

  • Антиагреганты
  • Аденозинергические средства
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
  • H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
  • H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
  • H80 Отосклероз
  • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
  • H91.9 Потеря слуха неуточненная
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
  • I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
  • I86 Варикозное расширение вен других локализаций
  • I87.0 Постфлебитический синдром
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение

Код CAS

6493-05-6

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию.

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пентоксифиллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/а, в/м.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.

В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Лекарственная форма: &nbspтаблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве активного вещества пентоксифиллин – 100 мг

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота – этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство.АТХ: &nbsp

C.04.A.D.03   Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.

Фармакокинетика:

После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается “первому прохождению” через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3,7-диметил ксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полу- выведения 0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);

– хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

– атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);

– трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);

облитерирующий эндартериит;

– острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

– нарушение слуха сосудистого генеза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Беременность и лактация:противопоказаноСпособ применения и дозы:

Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1 -3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность. нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота “кофейной гущей”, аритмии потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

– при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;

– помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение

головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;

– срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпрое- вой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания:

Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 1,2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Упаковка:(10) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные
(10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные
(100) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(20) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(30) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(40) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(50) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(60) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(60) – банки темного стекла (1) – пачки картонныеУсловия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-002479/10Дата регистрации:26.03.2010Владелец Регистрационного удостоверения:УРАЛБИОФАРМ, ОАО УРАЛБИОФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp23.08.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник