Пирацетам ампулы побочные действия
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества: пирацетама – 1000,0 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор кислоты уксусной 30 %, воду для инъекций.
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ – N06BX03.
Фамакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболитические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.
Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).
Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%.
После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Cmax) составляет 84 мкг/мл, после многократного приёма 3,2 г 3 раза в день – 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в сыворотке крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время его достижения (Tmax) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 30 % больше, чем у мужчин.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0,6 л/кг. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6-8 ч.
80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается (при терминальной хронической почечной недостаточности – до 59 часов).
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
– симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции;
– пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.
– индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
– психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
– хорея Гентингтона;
– острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
-терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
-беременность и период лактации.
С осторожностью
С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), фактора-ми риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе: 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы.
Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.
При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл лекарственного средства содержится 200 мг пирацетама.
Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции: в зависимости от выраженности симптомов суточная доза составляет 2,4-4,8 г, разделенная на два или три введения.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 – 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или при незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).
Степень почечной недостаточности | КК (мл/мин) | Доза |
Норма | >80 | Обычная доза |
Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема |
Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | – | противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.
Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточных данных).
Со стороны нервной системы и психики: часто: нервозность, гиперкинезия; нечасто: депрессия, сонливость; частота неизвестна: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Нарушение метаболизма и питания: часто: увеличение массы тела.
Со стороны половой системы: частота неизвестна: половое возбуждение.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна: вертиго.
Общие расстройства: нечасто: астения.
Сосудистые расстройства: редко: тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: Vw: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концен-трации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроаты).
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам не следует назначать при беременности.
Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70–90 % от его концентрации в крови у матери.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов, появление абдоминальной боли, диареи с примесью крови.
В случае появления симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.
В стеклянных ампулах по 5 мл. 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем вкладывают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона № 10х1.
5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№5х1, №5х2).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о изготовителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Источник
Препарат Пирацетам относится к группе ноотропов и назначается пациентам при различных нарушениях функции головного мозга.
Форма выпуска и лекарственный состав
Препарат Пирацетам выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор препарата предназначен для инъекционного введения внутривенно и внутримышечно. Раствор выпускается в ампулах из прозрачного стекла объемом 5 мл по 10 штук в картонной пачке. К лекарству прилагается подробная инструкция с описанием.
1 мл раствора Пирацетам содержит в себе 200 мг активного действующего компонента Пирацетама – циклического производного гамма-аминомасляной кислоты.
Фармакологическое действие
Препарат Пирацетам принадлежит к группе ноотропных средств, терапевтическое действие которого заключается в улучшении функционирования головного мозга. Под воздействием препарата улучшается память, восприятие нового материала и умственное мышление.
Пирацетам улучшает приток крови и кислорода к тканям и клеткам головного мозга, налаживает обменные процессы в мозгу, благоприятно воздействует на реологические функции крови, при этом, не оказывая вазодилатирующего эффекта .
Пирацетам препятствует процессу склеивания тромбоцитов и эритроцитов, благодаря чему препарат служит профилактикой мозговых тромбозов и улучшает микроциркуляцию крови по сосудам.
Под воздействием препарата снижается токсическое действие других лекарств и алкоголя на клетки и ткани головного мозга.
Показания к использованию
Уколы Пирацетам назначают пациентам при следующих состояниях:
- В составе комплексной терапии при снижении памяти, работоспособности, нарушении концентрации внимания, расстройствах поведения;
- Лечение головокружений, вызванных нарушениями равновесия;
- В составе комплексной терапии после перенесенного ишемического инсульта;
- Лечение различных форм ДЦП у детей старше 8 лет в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний к использованию, поэтому перед началом терапии следует детально изучить инструкцию к препарату. Основными противопоказаниями являются:
- Тяжелые нарушения функции печени и почек;
- Хроническая почечная недостаточность тяжелого течения;
- Геморрагический инсульт;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Повышенное психомотрное перевозбуждение;
- Черепно-мозговая травма;
- Хорея.
С особенной осторожностью препарат назначают или не используют вообще при нарушениях свертывающей функции крови, подозрениях на внутренние кровотечения, нарушениях функции почек.
Способ применения и режим дозирования
Раствор Пирацетам предназначен для инъекций внутримышечно или внутривенно. Назначенную суточную дозу принято делить на несколько введений. В зависимости от показаний, степени тяжести заболевания и особенностей организма пациента дозу препарата врач устанавливает отдельно для каждого больного.
В качестве вспомогательного средства при нарушениях памяти и снижении концентрации внимания препарат назначают по 4-4,8 г в сутки, разделив дозу на несколько инъекционных введений. После стабилизации состояния пациента и значительном улучшении переходят на поддерживающую дозу – 1-2,5 г в сутки.
Для лечения головокружений, обусловленных нарушением равновесия, уколы Пирацетам назначают в дозировке 2,4-4,8 г в сутки, разделенной на несколько равных введений.
Для лечения ДЦП у детей старше 8 лет в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 3,2 г в сутки, разделенной на 2 равных введения.
При умеренных нарушениях функции почек суточная доза устанавливается врачом в индивидуальном порядке, исходя из особенностей организма пациента. Продолжительность курса лечения составляет не менее 10 суток, при необходимости пациенту назначают повторный курс.
Применение в период беременности и лактации
Данные относительно безопасности влияния раствора Пирацетам на внутриутробное развитие плода отсутствуют, поэтому уколы препаратом не назначаются будущим мамам.
Неизвестно, выделяется ли Пирацетам с грудным молоком и как это может повлиять на организм ребенка, поэтому при необходимости терапии препаратом кормящей матери следует прервать лактацию.
Побочные эффекты
В целом препарат хорошо переносится, однако в некоторых случаев после уколов у пациентов возникали следующие побочные реакции:
- Со стороны нервной системы – разражительность, вялость, сонливость, заторможенность, депрессия, головные боли и головокружения, нарушения координации движений, спутанность сознания;
- Со стороны органов пищеварительного тракта – боли в желудке, расстройства стула, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, увеличение массы тела;
- Аллергические реакции – зуд кожи, отек слизистых оболочек, сыпь, крапивница, в тяжелых случаях отек Квинке и явления анафилаксии;
- В месте укола – тромбофлебит, боли в месте введения, прокол вены, инфильтраты;
- Лихорадка, снижение показателей артериального давления.
Передозировка
При неправильно рассчитанной дозе или длительном бесконтрольном введении раствора Пирацетам у пациентов развиваются признаки передозировки, которые выражаются усилением вышеописанных побочных эффектов, диареей с примесью крови, ложными позывами к акту дефекации.
Лечение передозировки заключается в промывании желудка, купировании рвоты и диареи, восполнении запасов утраченной жидкости, проведении гемодиализа (данная процедура эффективна лишь в 50% случаев), антидота препарата не существует.
Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами
Препарат Пирацетам в уколах не следует назначать пациенту одновременно с йодсодержащими гормонами щитовидной железы, так как при подобном лекарственном взаимодействии возможно развитие спутанности сознания, раздражительности, нарушений сна.
Не рекомендуется сочетать данное лекарственное средство с непрямыми антикоагулянтами, так как это может повысить риск побочных эффектов со стороны крови.
Раствор Пирацетам можно совмещать с растворами: натрия хлорида изотонического, раствором Рингера, растворами фруктоза и декстрозы 5, 10 и 20%.
Особые указания
Препарат Пирацетам в форме уколов с особенной осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями свертываемой функции крови и перед планируемыми оперативными вмешательствами. Пациент должен обязательно предупреждать врача о предстоящей операции при назначении уколов Пирацетам.
При использовании препарата среди пациентов пожилого возраста требуется периодический контроль функции почек.
Во время лечения препаратом пациентам следует избегать вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Аналоги препарата Пирацетам
Аналогами уколов Пирацетам являются:
- Ноотропил раствор;
- Эскотропил;
- Луцетам раствор;
- Пирацетам-эском.
Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует обязательно проконслуьтроваться с врачом относительно суточной дозы.
Условия хранения и отпуска лекарства
Раствор Пирацетам для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить ампулы с препаратом следует в прохладном, недоступном для детей и света месте. При нарушении целостности ампулы или наличии в растворе хлопьев и осадка лекарство нельзя использовать, даже если срок его годности еще не истек.
Срок годности препарата составляет 5 лет со дня даты изготовления для данной лекарственной формы. По окончанию этого периода лекарство следует выбросить.
Уколы Пирацетам цена
В аптеках Москвы стоимость раствора для уколов Пирацетам составляет 45 рублей.
Источник