Пиразинамид инструкция по применению побочные действия

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Пиразинамид
  • Фармакологическая группа вещества Пиразинамид
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Пиразинамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Пиразинамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пиразинамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Пиразинамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пиразинамид

Латинское название вещества Пиразинамид

Pyrazinamidum (род. Pyrazinamidi)

Химическое название

Пиразинкарбоксамид.

Брутто-формула

C5H5N3O

Фармакологическая группа вещества Пиразинамид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    98-96-4

    Характеристика вещества Пиразинамид

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – противотуберкулезное.

    Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

    Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

    При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

    Применение вещества Пиразинамид

    Туберкулез (комбинированная терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

    Ограничения к применению

    Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Пиразинамид

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослым — 1,5–2 г/сут (20–30 мг/кг/сут) ежедневно (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г); может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 2–2,5 г 3 раза в неделю, или по 3–3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 2,5 г. У пациентов старше 60 лет доза не должна превышать 15 мг/кг/сут. Курс лечения — от 6 мес до 2 лет.

    Меры предосторожности вещества Пиразинамид

    Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

    Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Лекарственная форма: &nbspТаблетки
    Состав:Активное вещество: пиразинамид 500 мг
    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат; тальк.Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается “мраморность”.Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство.АТХ: &nbsp

    J.04.A.K.01   Пиразинамид

    Фармакодинамика:Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
    Фармакокинетика:Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл – через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
    Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.Показания:Применяется для лечения туберкулеза.
    В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
    – легочный туберкулез;
    – туберкулезный менингит;
    – туберкулез костей;
    – мочеполовой туберкулез.Противопоказания:- индивидуальная непереносимость;
    – заболевания печени;
    – подагра;
    – гиперурикемия;
    – беременность, лактация;
    – детский возраст до 3-х лет.
    Способ применения и дозы:Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
    Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г.
    Максимальная суточная доза – 2,5 г.
    В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
    Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
    Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
    Курс лечения 3 месяца.Побочные эффекты:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.
    Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
    Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
    Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
    Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
    При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.Передозировка:Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
    Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
    Взаимодействие:Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
    Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.Форма выпуска/дозировка:Таблетки 500 мг.
    Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 50 или 100 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
    Каждую банку, флакон, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картонаУсловия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-002874/08Дата регистрации:18.04.2008Дата аннулирования:2018-07-02Владелец Регистрационного удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspСЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО РоссияДата обновления информации: &nbsp02.07.2018Иллюстрированные инструкции

    Инструкции

    Источник

    Действующее вещество

    – пиразинамид (pyrazinamide)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 51 мг, повидон К25 – 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, кросповидон – 15 мг, магния стеарат – 4 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (600) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (800) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1000) – коробки картонные (для стационаров).
    50 шт. – банки – пачки картонные.
    100 шт. – банки – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

    Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты – основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

    T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

    Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% – в виде неизменного вещества.

    Показания

    Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

    Дозировка

    Внутрь взрослым и детям – 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.

    Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.

    Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко – фотосенсибилизация.

    Лекарственное взаимодействие

    Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.

    Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

    Особые указания

    При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

    Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

    При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

    Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

    Применение в детском возрасте

    Применение возможно согласно режиму дозирования.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при нарушениях функции печени.

    Описание препарата ПИРАЗИНАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник

    Состав

    Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.

    Форма выпуска

    Выпускается в таблетированной форме.

    Фармакологическое действие

    Противотуберкулезный препарат.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

    Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.

    Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.

    Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.

    При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.

    Показания к применению

    Пиразинамид назначают при туберкулезе.

    Противопоказания

    Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.

    При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.

    Побочные действия Пиразинамида

    Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.

    Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.

    Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.

    Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.

    Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.

    Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.

    Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.

    Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.

    В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.

    Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

    При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.

    Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.

    Согласно инструкции по применению, Пиразинамид можно комбинировать с рифампицином, изониазидом, канамицином, стрептомицином, аминогликозидами.

    Передозировка

    Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.

    Терапия по симптомам.

    Взаимодействие

    Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.

    Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.

    Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.

    Условия продажи

    Требуется рецепт.

    Условия хранения

    В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Особые указания

    Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.

    У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.

    Отзывы о Пиразинамиде

    Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.

    Цена Пиразинамида, где купить

    Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Пирафат (Pyrafat, Пиразинамид) табл. 500мг №50

    показать еще

    Аптека24

    • Пиразинамид 500 мг N50 таблетки ПАТ НВЦ”Борщагівський хіміко-фарм.завод”, м.Київ, Україна

    ПаниАптека

    • Пиразинамид таблетки Пиразинамид таблетки 500мг №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

    показать еще

    Источник