Побочное действие анальгина при длительном применении
Аптечные прилавки завалены НПВП с жаропонижающим эффектом. В их числе сверхпопулярный у наших мам – метамизол натрия, более известный как анальгин. Ещё каких-то 30 лет назад его назначали без рецепта даже трехлетним детям. Но препарат оказался настолько опасен, что был запрещен практически во всех развитых странах. Поговорим, почему нельзя принимать анальгин от всего подряд при любой возможности.
Designed by Freepik
Как работает метамизол натрия
Действующее вещество лекарства метамизол натрия представляет собой эффективный антипиретик и анальгетик. Обладая противовоспалительным действием, он хорошо снимает болевой синдром при:
мигрени;
невралгии;
почечной и желчной колике;
инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей (грипп, ОРВИ) и т.д.
Метамизол натрия тормозит выработку простагландинов – веществ, которые повышают чувствительность рецепторов к другим медиаторам боли (гистамину и брадикинину). По сравнению с ибупрофеном и парацетамолом имеет менее выраженный жаропонижающий эффект, однако, лучше избавляет от боли.
Опасность анальгина
Как и любой НПВП широкого применения анальгин прописывался (и до сих пор прописывается) буквально от всего. Его назначали пациентам после операции, при простуде или ОРВИ, болях в спине и т.д.
Будучи синтезированным в 1922 году, препарат под названием «Новальгин» десятилетиями отпускался без рецепта в любой аптеке. Опасность анальгина при бесконтрольном применении вскрылась после ряда клинических исследований в 70-е годы сначала в Швеции и затем в США. Основная угроза заключается в тяжелом заболевании – агранулоцитозе
Агранулоцитоз (Код МКБ-10 D70)
Это патология крови, при которой уровень лейкоцитов в крови опускается до критического уровня, замещаясь гранулоцитами и моноцитами. В итоге, сопротивляемость бактериальным и грибковым инфекциям у пациента тоже падает практически до нуля.
При отсутствии эффективного иммунного ответа начинаются типичные симптомы заражения:
слабость и головная боль;
лихорадка (повышение температуры);
боли в суставах;
стоматит;
ангина;
язвы полости рта.
Designed by Freepik
Лечится болезнь только в условиях стационара, полное восстановление занимает от 1,5 до 3 лет. Смертность от агранулоцитоза составляет 7% – и это при полном медицинском контроле и уходе. При амбулаторном лечении смертность ещё выше
Ученые из Университета Упсалы (Швеция) подсчитали, что заболеваемость агранулоцитозом при приеме анальгина составляет 1:1439 случаев. Это не так уж мало, учитывая широкое распространение лекарства. В исследовании отмечается, что агранулоцитоз может развиться даже при однократном употреблении.
Опасность анальгина сочли достаточной, чтобы запретить в большинстве стран Европы и Северной Америке, либо ограничить его свободную продажу.
В каких странах запрещен анальгин
Надо сказать, что дебаты, почему ни в коем случае нельзя принимать анальгин, особенно детям, велись чуть ли не до 60-х годов. Препарат все-таки эффективен, а прибылей никто лишаться не хотел. Однако фармкомпании постепенно сдались перед доводами ученых.
Страны, в которых запрещен метамизол натрия и коммерческие препараты на его основе:
Швеция (запрещен с 1972 года);
США (запрещен с 1977 года);
Индия.
Анальгин в России
До недавнего времени анальгин входил в Перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, однако, с 2009 года исключен из него. На аптечном рынке сейчас есть более безопасные аналоги:
ибупрофен;
напроксен;
парацетамол;
индометацин.
В инструкции по применению анальгина есть четкое предостережение, что его запрещено использовать без консультации с врачом. Также его нельзя пить дольше 3 дней в качестве жаропонижающего средства и дольше 5 дней в качестве обезболивающего
При этом препарат до сих пор широко используется во врачебной практике, в том числе при оказании неотложной медицинской помощи.
Почему анальгин нельзя давать детям
Designed by prostooleh / Freepik
Во всех педиатрических рекомендациях, которые вы услышите, всегда будет звучать масса предостережений по поводу лекарств.
Причина та же, что и у взрослых – опасность агранулоцитоза, а также высокая вероятность анафилактического шока.
Анальгин выпускается в форме таблеток, внутривенных/внутримышечных растворов, ректальных свечей.
Ну а в качестве наглядной иллюстрации, почему анальгин нельзя давать детям при любой температуре, приведем пример из исследования ученых Университета Юты (США).
В 2002 году в больницу Солт-Лейк Сити поступил 4-летний мексиканский ребенок, у которого были диагностированы лихорадка, септический артрит и устойчивая нейтропения (патологическое снижение одной из разновидностей лейкоцитов). Выяснилось, что перед этим малышу давали некоторое количество доз метамизола натрия, который в Мексике находится в свободном обороте. Ранее с обширным сепсисом была госпитализирована мать мальчика – и тоже из-за того, что бесконтрольно принимала препарат с метамизолом.
При высокой температуре у ребенка всегда выбирайте безопасное обезболивающее, анальгин – только по рекомендации педиатра, либо врача скорой помощи.
Источник
Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача. У любых препаратов есть противопоказания. Необходима консультация специалиста, а также подробное изучение инструкции!
Анальгин относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пирозолона.
Анальгин используется для снятия болей (выраженное анальгезирующее действие). Чаще всего его используют при зубных и головных болях. Анальгин также понижает температуру тела, поэтому применяется и при различных лихорадочных состояниях. Анальгин обладает и противовоспалительным свойством (но этот эффект слабо выражен).
Состав и форма выпуска
Препарат состоит из активного (действующего) вещества называемого Метамизол натрия и вспомогательных веществ.
Анальгин выпускается в следующих лекарственных формах:
- в таблетках по 500 миллиграмм в упаковке по 10 штук
- в ампулах по 1мл или 2 мл содержащих в себе 250 либо 500 миллиграмм метамизола натрия
- ректальные суппозитории по 10 штук в пачке
Механизм действия и распределение препарата в организме
Анальгин не селективно блокирует циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе простогландинов). Это приводит к снижению образования простогландинов, брадикининов и арахидоновой кислоты. Простогландины это группа физиологически активных веществ, которые принимают участие в формировании воспалительных и болевых процессов.
Также анальгин блокирует болевые импульсы и усиливает теплоотдачу.
Через 15-30 минут после приема в внутрь препарат начинает действовать (когда достигается терапевтическая концентрация препарата в крови). Максимальная концентрация анальгина наблюдается через 1-1.5 после приема. Примерная продолжительность действия препарата 4-8 часов.
При приеме внутрь метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (примерно на 80-90%). Незначительная часть анальгина при попадании в кровь связывается с белками крови (альбуминами).
Остальная концентрация препарата находится в несвязанном виде. Само активное вещество (метамизол натрия) не оказывает фармакологического эффекта. Эффект развивается только после преобразования метамизола натрия в метаболит.
Это происходит с помощью гидролиза анальгина в печени. Анальгин преобразуется в метаболит (4 – аминоантипирин), который и оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие.
Оказав нужное действие, метаболит выделяется с мочой. Также препарат способен проникать через плаценту и попадать в грудное молоко.
Особенности применения метамизола натрия
Прием анальгина должен быть под строгим контролем врача особенно в случае если больные, принимают химиотерапию (используются для лечения злокачественных опухолей).
У больных с бронхиальной астмой при приёме анальгина повышается риск развития аллергических реакций.
Не следует применять анальгин для снятия острых болей в животе.
Когда назначается анальгин?
- головная боль
- зубная боль
- альгодисменорея (сильные боли во время месячных)
- миалгии
- послеоперационная боль
- мигренозная боль
- почечная и печеночная колики (вместе со спазмолитиками)
- лихорадочные состояния
- радикулит
- ревматоидный артрит
Как применять метамизол натрия?
Для начала нужно выбрать наиболее удобную форму выпуска.
Таблетки, к примеру, проще всего использовать, так как для этого не требуется каких либо особых навыков.
Главное преимущество уколов – оказывают действие наиболее быстро, но зато предполагают необходимость определенных медсестринских навыков.
Свечи обычно применяют в детском возрасте. Это очень удобно, так как не нужно заставлять ребенка пить таблетку или уговаривать его на укол.
Таблетки
Возраст | Разовая дозировка | Суточная дозировка |
2-3 года | 0.05-0.1 грамм | До 0,3 гр в сутки |
4-5 лет | 01.-0.2 грамм | До 0.5 |
6-7 лет | 0.2 грамм | До 0.7 |
8-14 лет | 0.25-0.3 грамм | До 1 грамм |
14 и старше | 0.25-1 грамм | до 3 грамм в сутки |
Препарат применяется внутрь, после еды запивая таблетку стаканом воды.
Детям младше 14 лет назначают с осторожностью.
Назначается 2-3 раза в сутки.
Раствор для инъекции (в ампулах):
Уколы
Возраст | Разовая дозировка | Суточная дозировка (максимальная доза в сутки) |
| 250-500 миллиграмм | 2 грамма |
| по 5-10 миллиграмм на килограмм массы тела (01.-0.2 миллилитра 50% раствора на 10 килограмм массы тела) | 1-1.5 грамм |
Взрослым препарат вводят внутримышечно или внутривенно.
Детям до года вводят препарат внутримышечно. Раствор для инъекций перед введением следует согреть (в руке) до температуры тела.
Внутривенное введение препарата следует избегать из-за высокой вероятности резкого снижения артериального давления.
Суппозитории (свечи)
Возраст | Разовая доза | Максимальная суточная доза |
| 300, 650 или 1000 миллиграмм | 2 грамм |
| По половине суппозитории (доза 1 супозитории 0.1 грамм) | До 0.1 грамм |
| По 1 супозитории (0.1 грамм) | До 0.2 грамм |
| По 1 супозитории (0.1 грамм) | До 0.3 грамм |
| Используют суппозитории по 0.25 грамм 1 супозиторию (0.25 грамм) | До 3 супозиторий в день (0.75 грамм) |
Свечи вводят в прямую кишку (ректально).
После применения суппозитории ребенок должен лежать в постели.
Не следует применять анальгин дольше 5 дней без консультации врача.
Побочные действия
Анальгин может вызвать различные побочные эффекты.
- Аллергические реакции:
- Крапивница (появление на коже зудящих высыпаний)
- Аллергический конъюнктивит (покраснение слизистой оболочки глаза)
- В случае внутримышечного или внутривенного введения препарата возможны такие опасные побочные эффекты как ангионевротический отек (характеризуется отеком кожи или подкожной клетчатки различной выраженности)
- Анафилактический шок (чрезмерно повышенная чувствительность организма к препарату).
- Кровотечения. При продолжительном применении анальгина нередко развивается угнетение кроветворения.
- Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови) – приводит к снижению иммунитета.
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови) – приводит к повышению вероятности спонтанных кровотечений.
- Агранулоцитоз (снижение количества белых телец крови).
- Снижение артериального давления
- Спазм бронхов
- Нарушение работы почек:
- Олигурия (уменьшение суточного количества мочи до 500 миллилитров)
- Анурия (отсутствие выделения мочи).
- Протеинурия (присутствие белков в моче).
Иногда наблюдается окрашивание мочи в красный цвет за счет метаболита метамизола натрия.
При возникновении любого из выше описанных состояний следует немедленно обратиться к врачу.
Анальгин и алкоголь
Анальгин не следует применять вместе с алкоголем.
При применении алкоголя с анальгином происходит следующее: анальгин усиливает токсическое действие алкоголя на печень, почки и центральную нервную систему.
Токсический эффект смешивания алкоголя и анальгина не зависит от дозы алкоголя или анальгина. Проще говоря, токсическое действие этой комбинации может проявиться даже при применении небольшой дозы алкоголя (например, стакан вина). Могут появиться такие симптомы как рвота, сильная головная боль, ощущения страха.
Также анальгин значительно усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Что может привести к ступору (состояние обездвиженности), реже привести к коме (тяжелое нарушение сознания).
Следует помнить, что между приемом анальгина и спиртного должно пройти не менее 12 часов.
Противопоказания
Среди противопоказаний следует особенно отметить:
- Бронхиальная астма
- Болезни крови
- Тяжелые нарушения функционирования почек и печени
- Наследственная гемолитическая анемия
- Дефицит глюкозо-6 –фосфатдегидрогеназы (фермент, участвующий в метаболизме глюкозы)
- Неврит зрительного нерва
- Тяжелая миастения (заболевание, характеризующееся выраженной слабостью и быстрой утомляемостью мышц)
- Индивидуальная непереносимость
- Беременность
Анальгин при беременности и лактации
Анальгин противопоказан при беременности особенно в первые три месяца беременности. Многие ученые считают, что анальгин негативно влияет на развитие сердечнососудистой системы плода.
При лактации также не следует применять анальгин – это может привести к развитию анемии у ребенка.
Особые указания при применении анальгина
При длительном применении (более 1 недели) необходимо проводить общий анализ крови для контроля возможного развития угнетения кроветворения.
Не применять при острых болях в животе. Не рекомендуется применять препарат при ревматической атаке.
Следует соблюдать осторожность при назначении анальгина лицам, злоупотребляющим спиртными напитками.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае применения анальгина с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается поражение слизистой желудочно-кишечного тракта, а это в свою очередь значительно повышает риск кровотечений.
При одновременном применении анальгина и антидиабетических препаратов эффект последних возрастает.
Также анальгин при одновременном применении с диуретиками (мочегонные) и непрямыми антикоагулянтами повышает их эффект.
Барбитураты снижают эффективность анальгина.
Седативные средства усиливают действие анальгина.
Химиотерапия значительно увеличивают риск развития лейкопении.
Анальгин с димедролом – комбинация этих препаратов довольно часто используется в медицинской практике.
Анальгин вместе с димедролом используются для лечения лихорадочных состояний не только у взрослых, но и у детей. Широкое применение эта смесь нашла при после операционных болях, почечной колике, различных травмах.
Передозировка препарата
При передозировке анальгина могут появиться следующие симптомы:
- тошнота, рвота
- боль в области желудка
- гипотермия (снижение температуры тела ниже нормальной)
- понижение артериального давления ниже 11075 у взрослых
- тахикардия, одышка
- нарушение сознания (ступор)
- возможно появление бреда
- судороги
- почечная или печеночная недостаточность
Отравление анальгином можно избежать с помощью строгого соблюдения дозировки прописанной врачом. Также перед применением препарата следует внимательно прочесть инструкцию.
Если все же произошла передозировка – необходимо обратится к врачу. Обычно передозировку лечат промыванием желудка, назначением слабительных и активированного угля. Так же проводится форсированный (усиленный) диурез и симптоматическое лечение.
Цена анальгина
- Анальгин в таблетках 500 мг. 10 штук стоит от 5 до 10 рублей.
- Анальгин в ампулах 50% 2мл. – 10 ампул стоит от 35 до 60 рублей
- Анальгин 100 мг. свечи ректальные №10 стоит от 50 до 70 рублей
Цена зависит от производителя и от аптеки.
Аналоги анальгина
Существует множество аналогов анальгина, приведу самые часто используемые препараты:
- Баралгин М – препарат обладающий комбинированным действием: анальгетическим и спазмолитическим (снимает спазм). Цена 150- 600 рублей.
- Пенталгин – комбинированный препарат, обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием. Цена 150-250 рублей.
- Ревалгин – комбинированный препарат с анальгетическим и снимающим спазм действием. Цена 70-260 рублей.
- Бенальгин – в состав препарата помимо метамизола натрия входит кофеин (обладает противомигренозным действием) и тиамин гидрохлорид (витамин В1), который улучшает нейрорефлекторную регуляцию. Цена 65-250 рублей.
- Спазмалгон – и спазмолитик и анальгетик. Цена 90-200 рублей.
- Темпалгин и многие другие
Отзывы о препарате
Достоинства:
Эффективно снимает боль, довольно быстро начинает действовать. По цене – самый дешевый из всех аналогов. Всегда есть в аптеке (аналоги анальгина не всегда можно найти).
Недостатки:
Множество побочных эффектов. Также хочется отметить, что анальгин во многих странах мира снят с производства.
Источник
Анальгин – популярное лекарственное средство с выраженным обезболивающим действием, эффективное жаропонижающее.
Фармакологическое действие Анальгина
Действующим веществом Анальгина является метамизол натрия, химическое соединение из группы пиразолонов, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Уменьшает выработку простагландинов – специфических медиаторов воспаления (противовоспалительное действие), усиливает теплоотдачу организма (жаропонижающий эффект), повышает порог чувствительности болевых центров таламуса и создает препятствия для проведения болевых импульсов в центральной нервной системе (центральное обезболивающее действие). Противовоспалительный эффект выражен слабее, чем у других НПВС, а жаропонижающий – сильнее, метамизол натрия является самым сильным антипиретиком из этой группы. Практически не раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта и не приводит к нарушению водно-солевого обмена. Обладает спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры желчевыводящих и мочевыводящих путей.
Анальгин начинает действовать через 20-30 минут после приема внутрь, достигая пика через 1-2 часа. Легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, хорошо растворяется практически во всех медицинских растворах, что делает его удобным для применения как внутрь, так и парентерально.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде порошка, таблеток, раствора для инъекций и суппозиториев.
Таблетки для взрослых: в 1 таблетке содержится 500 мг метамизола натрия, по 10 шт. в блистере.
Анальгин детям выпускают в виде таблеток с содержанием действующего вещества 50, 100 и 150мг; а также в виде суппозиториев – 1 суппозиторий содержит 10 мг метамизола натрия.
Раствор для инъекций: 1 мл содержит 500 мг (50% раствор) или 250 мг (25% раствор) метамизола натрия; выпускается в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 шт. в картонной упаковке, в каждую упаковку вложена инструкция по применению Анальгина.
Показания к применению Анальгина
Применение Анальгина рекомендовано при следующих состояниях:
- Лихорадка различного происхождения (инфекционно-воспалительные болезни, осложнения после гемотрансфузии, укусы насекомых и т.п.);
- Невралгии;
- Артралгии;
- Миалгии;
- Радикулиты;
- Головная боль;
- Зубная боль;
- Альгодисменорея;
- Желчная колика;
- Почечная колика;
- Кишечная колика;
- Опоясывающий лишай;
- Болевой синдром при всех видах травм;
- Послеоперационный болевой синдром;
- Декомпрессионная болезнь.
Анальгин детям назначают по тем же показаниям, что и взрослым – при лихорадочных состояниях и болевом синдроме различного происхождения.
Побочные эффекты Анальгина
При использовании по показаниям и подборе дозировки в соответствии с инструкцией по применению Анальгин хорошо переносится пациентами, как взрослыми, так и детьми, и редко вызывает нежелательные эффекты.
Длительное применение Анальгина может вызывать нарушение кроветворения, особенно это касается гранулоцитов. В некоторых странах препарат был запрещен, так как вызвал подозрения в том, что его использование приводит к возникновению агранулоцитоза – заболевания крови, непосредственно угрожающего жизни. Однако после серии проведенных исследований было установлено, что опасность значительно переоценена. В настоящее время она оценивается как крайне невысокая, тем не менее, такая возможность не исключена.
Также инструкция по применению Анальгина указывает на возможность возникновения аллергических реакций при индивидуальной непереносимости препарата, в большей степени это относится к лекарственному средству, вводимому парентеральным способом (внутривенно).
Противопоказания к применению Анальгина
В соответствии с инструкцией по применению Анальгин противопоказан в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость метамизола натрия и других производных пиразолона;
- Нарушения кроветворения и заболевания крови;
- Недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственная гемолитическая анемия);
- Аспириновая астма в анамнезе;
- Недостаточность функции печени и/или почек;
- Первый триместр и последние 6 недель беременности;
- Период грудного вскармливания (Анальгин проникает в грудное молоко).
Анальгин детям назначают по показаниям не ранее 3-месячного возраста.
С осторожностью препарат используют у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, при хроническом алкоголизме, при низком артериальном давлении (показатель систолического давления ниже 100 мм рт. ст.), при множественной травме, кардиогенном шоке и других ситуациях, для которых характерно нестабильное кровообращение.
Инструкция по применению Анальгина
Анальгин может быть назначен в виде таблеток, суппозиториев, внутримышечных или внутривенных инъекций. Подкожные инъекции недопустимы из-за высокого риска развития осложнений, связанных с раздражением поверхностно расположенных тканей, по этой же причине для внутримышечных инъекций необходимо выбирать длинную иглу.
При приеме внутрь рекомендована следующая дозировка:
Взрослым – 250-500 мг 2-3 раза в день до купирования болевого или гипертермического синдрома;
Анальгин детям в виде таблеток назначают в дозе из расчета 5-10 мг препарата на 1 кг веса в сутки, разделенные на 3-4 приема.
Таблетки следует принимать после еды, запивая достаточным количеством чистой негазированной воды.
В виде суппозиториев Анальгин детям вводят ректально в следующей дозировке:
От 6 месяцев до 1 года – ½ суппозитория в сутки;
От 1 года до 3 лет – 1 суппозиторий в сутки;
От 4 до 7 лет – 2 суппозитория в сутки.
После введения суппозитория с Анальгином детям необходимо в течение получаса лежать.
Парентерально препарат вводят в следующей дозировке:
Взрослым по 1-2 мл 50% раствора Анальгина 2-3 раза в сутки;
Анальгин детям – из расчета 0,1-0,2 мл 50% раствора или 0,2-0,4 мл 25% раствора на каждые 10 кг массы тела.
Максимально допустимая доза для взрослых составляет 1000 мг – разовая, 2000 мг – суточная.
Особые указания
Внимание! Недопустимо применение Анальгина при появлении острых болей невыясненного характера до осмотра пациента врачом!
Длительное применение препарата требует периодического контроля лейкоцитарной формулы крови.
В некоторых случаях введение Анальгина может окрасить мочу в красный цвет, что не является признаком негативных явлений, связано с выделением промежуточного продукта обмена метамизола натрия и не требует отмены препарата.
Данное средство несовместимо с употреблением алкоголя.
Недопустимо смешивать в одном шприце Анальгин с другими препаратами.
Вступает во взаимодействие с другими лекарственными веществами, меняя их и свою терапевтическую активность, поэтому при приеме других медикаментозных препаратов необходимо ставить лечащего врача в известность о применении Анальгина.
Сроки и условия хранения Анальгина
Анальгин требуется хранить в сухом месте вне доступа прямого света, с температурой воздуха 8 -15 °С. При ненарушенной герметичности упаковки срок годности составляет 3 года.
Беречь от детей!
Отпускается по рецепту врача.
Источник