Побочное действие антиаритмических препаратов

Побочные эффекты антиаритмических препаратов.

Примерно 30% больных вынуждены прекращать прием антиаритмических препаратов из-за выраженных побочных эффектов.

Хинидин – тошнота, понос, головокружение, обмороки.

Новокаинамид – тошнота, слабость, волчаночный синдром, агранулоцитоз.

Этацизин, этмозин – головокружения, онемения языка, шум в голове, нарушение фиксации взора, диплопия.

Аллапинин – головокружения, головная боль, нарушение фиксации взора.

Пропранолол – слабость, бронхоспазм, похолодание рук, нарушение сна, усиление признаков сердечной недостаточности.

Амидарон – фотосенсибилизация, нарушения функции щитовидной железы, повышение активности печеночных ферментов, нарушения сна, тремор, поражение легких (фиброз легких, который развивается при использовании сравнительно больших доз – больше 400 мг/с с частотой от 4 до 30%, а летальность -10-25%. Кордарон является наиболее частым виновником кератинопатии – частота его побочного действия на роговицу составляет 64-100%. Она является билатеральной, характеризуется появлением золотисто-коричневых линейных отложений в нижней, а иногда и в верхней половине роговицы (первая стадия) и проникновением их в последующем и в более глубокие слои роговой оболочки, усилением пигментации и распространением к зоне зрачка (вторая стадия). В дальнейшем пигментированные отложения появляются в оптической зоне роговицы, что сопровождается затуманиванием зрения, возникновением пятен и радужных кругов в поле взора (третья стадия). Интенсивность поражения роговицы зависит от дозы и длительности применения препарата: при дозе 600 мг в сутки оно развивается в среднем через 3 недели, а спустя 7 месяцев наблюдается уже у 90% больных. Отмечено, что у больных, получающих амидорон в дозах 100-2000 мг/день, роговица остается чистой или появляются лишь незначительные ее изменения, соответствующие первой стадии кератопатии.

Верапамил – запоры, гипотония, покраснение кожи.

Дизопирамид – сухость во рту, затруднение мочеиспускания, нечеткость зрения, усиление или возникновение признаков сердечной недостаточности.

В заключение этого раздела предлагаем таблицы по спектру действия антиаритмических препаратов и таблицы по диагностике и лечению тахи- и брадикардий, рекомендованные экспертами ВОЗ (Майкл Ф.Оливер и др., 1976). Эти таблицы помогут Вам лучше ориентироваться при оказании неотложной помощи на догоспитальном этапе.

Труднопрогнозируемые состояния при аритмиях

При осложненных нарушениях ритма – коллапс, шок, отек легких, а также при неэффективности медикаментозной терапии показаны электроимпульсная терапия или электрическая стимуляция (урежающая или учащающая).

При наличии приступов Морганьи-Адамс-Стокса показана имплантация искусственного водителя ритма сердца.

При отсутствии эффекта от упорной антиаритмической терапии и выявлении «структурных» нарушений показано хирургическое лечение.

При пароксизмальной мерцательной аритмии выделяют 3 клинических класса (S.Levy, 1997):

Класс I. Впервые возникший приступ

А – со спонтанным восстановлением сердечного ритма;

В – с восстановлением сердечного ритма электрической или фармакологической кардиоверсией.

Класс II. Повторяющиеся пароксизмы (нелеченные)

А – бессимптомные;

В – повторяющиеся реже 1 раза в 3 месяца;

С – повторяющиеся чаще 1 раза в 3 месяца.

Класс III. Повторяющиеся пароксизмы (леченные)

А – бессимптомные;

В – повторяющиеся реже 1 раза в 3 месяца;

С – повторяющиеся чаще 1 раза в 3 месяца.

Предложенная S. Levy классификация имеет важное практическое значение, так как в ней выделяются в отдельную группу больные (класс III), рефрактерные к проводимой антиаритмической терапии.

Различают экстрасистолы:

– по локализации

а) суправентрикулярные (синусовые, предсердные, узловые)

б) желудочковые (из правого, левого желудочков, из верхушки, базальных отделов)

– по плотности

а) единичные

б) парные (групповые, три и более подряд, расцениваются уже, как пробежка неустойчивой пароксизмальной тахикардии)

– по периодичности

а) спорадические

б) аллоритмические (связанные с основным ритмом; ЭС следующие за каждым синусовым сокращением – бигеминия, двумя – тригеминия) – по количеству эктопических очагов

а) монотопные

б) политопные (два и более очагов – разный интервал сцепления, при желудочковых ЭС – разная форма QRS)

– по частоте

а) редкие (J 5 в 1 мин.)

б) средние (от 6 до 15 в 1 мин.)

в) частые (> 15 в 1 мин.)

В 1971 году B.Lown и M.Wolf, используя метод Холтеровского мониторирования у больных ИБС, впервые предложили систему градаций ЖЭ:

0 градация – отсутствие ЖЭ;

1 градация – редкая монотипная ЖЭ (до 30 в час);

2 градация – частая монофокальная ЖЭ (более 30 в час);

3 градация – полифокальная ЖЭ;

4 градация – А – спаренные ЖЭ, Б – залповые ЖЭ;

5 градация – ранние ЖЭ (R на Т).

Авторы полагали, что данная система градаций ЖЭ отражает их прогностическую значимость – чем выше класс, тем выше риск развития желудочковой тахикардии. Однако впоследствии было установлено, что принципы, положенные в основу классификации, и выделение указанных градаций весьма условны: было показано, что прогностическое значение имеет возникновение 10 и более ЖЭ в час, крайне редко наблюдается феномен “R на Т”.

Привлекательной с позиций неотложных состояний представляется классификация R.Myerburg (1984), основанная на параллельном анализе числа желудочковых экстрасистол и их формы. Количественная характеристика

Класс 0 – отсутствие экстрасистол

Класс 1 – редкие (меньше 1 ЖЭ в час)

Класс 2 – нечастые (от 1 до 9 ЖЭ в час)

Класс 3 – промежуточные (10-29 ЖЭ в час)

Класс 4 – частая ЖЭ (больше 30 в час)

Морфологическая характеристика

Класс А – мономорфные, монофокусные

Класс В – мультиформные, полифокальные

Класс С – повторные, спаренные, повторные желудочковые ответы залповые (3 и более)

Класс Д – неустойчивая желудочковая тахикардия

Класс Е – устойчивая желудочковая тахикардия

– Также рекомендуем “Острый коронарный синдром. Диагностика острого коронарного синдрома.”

Оглавление темы “Неотложная помощь в кардиологии.”:

1. Трепетание предсердий. Неотложная помощь при трепетании предсердий сердца.

2. Побочные эффекты антиаритмических средств. Острые нарушения ритма сердца.

3. Нарушение проводимости сердца. Неотложная помощь при нарушениях проводимости.

4. Показания к неотложной терапии нарушений ритма. Показания к госпитализации больных с нарушениями ритма.

5. Классификация противоаритмических препаратов.

6. Побочные эффекты антиаритмических препаратов.

7. Острый коронарный синдром. Диагностика острого коронарного синдрома.

8. Причины острого коронарного синдрома.

9. Неотложная помощь при остром коронарном синдроме.

10. Особенности терапии острого коронарного синдрома.

Источник

этацизин Согласно приказу Минздрава РФ №403н «Об утверждении правил отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения, в том числе иммунобиологических лекарственных препаратов, аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность», при отпуске лекарственного препарата фармацевтический работник информирует лицо, приобретающее (получающее) лекарственный препарат, о режиме и дозах его приема, правилах хранения в домашних условиях, о взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

В данной статье поговорим о нежелательных побочных реакциях и лекарственных взаимодействиях антиаритмических лекарственных препаратов.

Антиаритмические лекарственные препараты — группа лекарственных средств, применяющихся при разнообразных нарушениях сердечного ритма, таких как экстрасистолия, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков и др.

К лекарственным препаратам первой линии терапии мерцания предсердий у пациентов без органического поражения сердца, согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца и Европейского кардиологического общества, относят средства группы С класса I (Аллапинин, Этацизин, Пропафенон).

Антиаритмические препараты не излечивают аритмию, но уменьшают или подавляют ее проявления и предотвращают рецидивы заболевания. Класс I по классификации E. Vaughan — Williams в модификации D. Harrison включает большинство антиаритмических лекарственных средств.

антиаритмические препараты

Антиаритмические препараты класса I — это блокаторы натриевых каналов, которые стабилизируют мембраны клеток сердца. Они замедляют скорость деполяризации и проведения в предсердиях и желудочках. По механизму действия препараты I класса делят на 3 группы:

A — умеренно замедляют скорость деполяризации и реполяризации;
В — минимально замедляют скорость деполяризации и ускоряют реполяризацию;
С — максимально замедляют скорость деполяризации и минимально влияют на реполяризацию.

Применение антиаритмических препаратов сопровождается риском аритмогенного эффекта. Вероятность усиления исходной или развития новой аритмии в среднем составляет 10%, а при приеме препаратов группы С достигает 20%. Для пациентов с тяжелыми желудочковыми аритмиями или выраженным органическим поражением сердца риск превышает пользу антиаритмической терапии.

Нежелательные побочные реакции антиаритмических препаратов

Прием антиаритмических препаратов приводит к побочным нежелательным реакциям, от которых страдают сердце, нервная система, желудочно-кишечный тракт. Риск того, что терапия антиаритмическими препаратами усилит исходную или вызовет новую аритмию, составляет 10–20%.

Аллапинин (МНН: лаппаконитина гидробромид)

Прием аллапинина может вызвать со стороны сердечно-сосудистой системы нарушения проводимости, синусовую тахикардию. Со стороны центральной нервной системы может возникнуть головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, расстройство координации движений, нарушения зрения. Также отмечается покраснение кожных покровов и аллергические реакции.

Этацизин (МНН: диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин)

Со стороны сердечно-сосудистой системы прием этацизина может вызвать нарушения проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, редко могут возникнуть нарушения со стороны зрения.

При внутривенном введении этацизина — шум в ушах, онемение разных частей тела, «сетка» перед глазами. Эти симптомы проходят после окончания введения. Со стороны желудочно кишечного тракта — тошнота.

Пропафенон (МНН: пропафенон)

Со стороны сердечно-сосудистой системы прием пропафенона может вызвать нарушения проводимости, брадикардию, повышенное артериальное давление, сердечную недостаточность, стенокардию и аритмию. Со стороны центральной нервной системы прием препарата может вызвать головокружение, головную боль, слабость, нарушения зрения, экстрапирамидные нарушения, кому, спутанность сознания, потерю памяти и судороги, шум в ушах, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы.

Со стороны желудочно кишечного тракта: расстройства вкусовой чувствительности, тошнота, рвота, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, остановка дыхания. Также у пациентов отмечают нарушения кроветворения, аллергические кожные реакции.

Употребление грейпфрутового сока и курение повышают концентрацию Пропафенона в крови!

Лекарственные взаимодействия антиаритмических препаратов

Чтобы избежать дополнительных рисков антиаритмической терапии, необходимо учитывать межлекарственные взаимодействия.

Аллапинин (МНН: лаппаконитина гидробромид)

Барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффект и повышают токсичность препарата. Совместный прием с антиаритмическими средствами других классов повышает риск новой аритмии. Препарат усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Этацизин (МНН: диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин)

Препарат нельзя назначать вместе с антидепрессантами — ингибиторами моноаминоксидазы (моклобемид, пирлиндол и др.). Одновременный прием с бета-адреноблокаторами и дигоксином усиливает противоаритмическое действие Этацизина.

Пропафенон (МНН: пропафенон)

Препарат нельзя назначать вместе с лидокаином из-за высокого риска осложнений со стороны ЦНС, сердца и сосудов. Пропафенон следует с осторожностью применять вместе с циклоспорином, дигоксином и пропроналолом, т. к. он повышает концентрацию этих препаратов в крови.
Пропафенон потенцирует эффект варфарина, поэтому при совместном приеме дозу антикоагулянта нужно уменьшить. Бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты усиливают антиаритмическое действие Пропафенона. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт» при совместном приеме с Пропафеноном.

Циметидин, Пароксетин, Ритонавир, Эритромицин повышают уровень Пропафенона в крови, Рифампицин — снижает. Совместный прием с препаратами кетоконазола и сертралина тоже увеличивает концентрацию Пропафенона в крови. Ксеникал угнетает всасывание Пропафенона, поэтому резкая отмена этого ингибитора липаз приводит к судорогам, АВ-блокаде и острой сосудистой недостаточности.

Источник

При изменении сердечного ритма (аритмии) применяются лекарства разных фармакологических групп в зависимости от природы заболевания. На выбор лекарственного препарата также влияют сопутствующая симптоматика, возраст человека и общее состояние. Разные антиаритмические средства имеют свои противопоказания и побочные эффекты, о которых нужно знать.

Действие и показания

Средства при аритмии

Противоаритмические средства (антиаритмики) — группа лекарств, действие которых направлено на нормализацию частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Целей у них несколько, среди которых блокада кальциевых и натриевых каналов и увеличение периода рефрактерности.

Лекарства применяются при таких нарушениях, как тахикардия пароксизмального типа, фибрилляция, мерцательная аритмия, экстрасистолия.

Лечебный эффект оказывают вещества, которые регулируют ионный баланс в сердечной мышце и обменные процессы.

Описание разных классов

Различают несколько классов средств из ряда антиаритмиков. Их названия и представителей можно увидеть в таблице.

Особой популярностью пользуется классификация по Воген-Вильямсу:

Наименование	Представители
Блокаторы (умеренные) натриевых каналов	Новокаинамид, Аймалин
Активаторы калиевых каналов	Лидокаин, Дифенин
Блокаторы (выраженные) натриевых каналов	Флекаинид, Этмозин
Бета-блокаторы	Тимолол, Практолол
Блокаторы кальциевых каналов	Верапамил, Дилтиазем

Антиаритмические средства, относящиеся к 1-му классу, необходимы для блокады натриевых каналов. Они блокируют вход ионов натрия в клетку. В результате происходит замедление волны возбуждения через сердечную мышцу со сниженной проводимостью. Частота сердечных сокращений приходит в норму. Эффект препаратов 1 группы также связан с увеличением рефрактерности, торможением эктопической активности.

противоаритмические средства классификация

Средства 2-го класса — активаторы калиевых и блокаторы быстрых натриевых каналов. Наиболее выраженное их действие наблюдается в области мышцы желудочков, влияя на проводимость импульса. Препараты 3-го класса повышают продолжительность потенциала действия. Они блокируют активность калиевых каналов. Их часто применяют при мерцательной аритмии. Антиаритмики 4-го класса — блокаторы кальциевых каналов. Нормализуют частоту сокращения желудочков при мерцательной аритмии. Блокируют медленные кальциевые каналы.

Бета-блокаторы оказывают мембраностабилизирующее действие, угнетают влияние нервной системы на ткани сердечной мышцы. Они нередко применяются для профилактики инфаркта.

Список лекарств

В каждой группе средств есть те, что применяются наиболее часто в силу своей безопасности и эффективности. В любом случае выбор лекарства рассматривается индивидуально.

Представители препаратов разных классов и показания к их применению:

Средства антиаритмические

Блокаторы (умеренные) натриевых каналов. Это Аймалин, Хинидин, Новокаинамид. Применяются при аритмии желудочкового типа, для профилактики приступов при мерцательной аритмии, для предупреждения пароксизмов при болезни Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Активаторы калиевых каналов. Это Дифенин, Мексилетин. Показаны в комплексной терапии и для профилактики аритмии, которая сопровождается инфарктом. Также назначаются при риске развития асистолии желудочков, при мерцательном типе нарушения и желудочковой тахикардии.
Блокаторы (выраженные) натриевых каналов. Этацизин, Этмозин, Пропафенон. Назначаются в комплексной профилактике аритмии мерцательного типа, для лечения пароксизмов. Нельзя применять после перенесенного инфаркта.
Бета-блокаторы. Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Пиндолол. Для предупреждения рецидивов при тяжелой тахикардии, а также для снижения смертности после перенесенного инфаркта миокарда.
Блокаторы кальциевых каналов. Дилтиазем, Верапамил. Назначаются с целью профилактики пароксизмов желудочка и развития пароксизмальной тахикардии, снижают ЧСС при аритмии мерцательного типа.

Разные лекарственные вещества одной группы имеют отличия, поэтому назначать их должен только лечащий врач. Самостоятельная замена на аналоги строго запрещена. Только специалист может определить нужную дозировку и продолжительность лечения для отдельного препарата.

Когда схема антиаритмии длительное время не дает результатов, нужно пройти повторное обследование, чтобы врач мог выбрать более подходящие таблетки.

Комплексные препараты

Иногда объединяют в отдельную группу препараты, которые оказывают на миокард самое разное действие.

Блокаторы натриевых каналов противоаритмические

Их механизм отличается от лекарств, которые относят к 1−5 группам. Представитель — препарат Аденозин.

Он является эндогенным средством против экстрасистолии, который снижает концентрацию АМФ и открывает калиевые каналы. Действие его приводит к тому, что происходит снижение проводимости клеток. Неправильное применение этого препарата может привести к обратному эффекту, развитию аритмии.

Читайте также Побочное действие антиаритмических препаратов

При блокадах сердца разрешено применение следующих групп лекарств:

бета-адреномиметики — Орципреналин, Изадрин;
м-холиноблокаторы — Атропин;
симпатомиметики — Эфедрин.

Сердечные гликозиды — еще одни средства, которые применяются в лечении экстрасистолии. Они снижают ЧСС и атриовентрикулярную проводимость.

Хорошо показали себя в комплексной терапии сердечной недостаточности и мерцательной аритмии.

Побочные эффекты

Каждая группа лекарств имеет свои основные побочные явления. При этом отдельный препарат имеет свои нежелательные явления и противопоказания, что нужно учитывать перед лечением.

Возможные побочные действия антиаритмических препаратов разных групп:

Антиаритмические средства классификация

нежелательные явления со стороны ССС — это артериальная гипертензия, снижение сократимости миокарда, фибрилляция желудочков;
наблюдаются и церебральные эффекты в виде головной боли, ухудшения зрения, тремора, психоза, нарушения координации, диплопии, ночной слепоты;
со стороны ЖКТ могут быть рвота, диарея, колики;
в некоторых случаях отмечается нарушение оттока мочи;
есть риск спутанности сознания, дизартрии, расстройства сна.

Некоторые препараты способны усугубить признаки недостаточности функции сердца и вызвать тяжелую артериальную гипертензию.

Чаще же отмечаются слабые побочные явления со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, рвота. При своевременной симптоматической терапии они не представляют угрозы.

Противопоказания к применению

Антиаритмики влияют на сердечно-сосудистую систему и некоторые другие органы, поэтому есть состояния, при которых они противопоказаны. Если их игнорировать, заболевание может усугубиться, что будет иметь тяжелые последствия.

Противопоказаниями к применению отдельных лекарств служат:

антиаритмики классификация

для средств 1-го класса — недостаточность сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
препараты Новокаинамид и Дизопирамид не назначаются при кардиогенном шоке;
лекарство Хинидин не применяется при вынашивании плода и патологиях желудочкового типа;
для средств 2-го класса — слабость синусового узла, блокада сердца;
препараты Мексилетин и Дифенин противопоказаны при артериальной гипертензии и брадикардии;
средство Дифенин не может использоваться в случае сердечной декомпенсации, при почечной недостаточности, в период беременности;
препарат Лидокаин запрещено использовать в терапии при риске ускорения желудочковых сокращений;
для бета-блокаторов — патологическое изменение атриовентрикулярной проводимости, астма, тяжелые болезни органов дыхательной системы;
для блокаторов калиевых каналов — артериальная гипотензия, кардиогенный шок, патологии щитовидной железы, почечная недостаточность, нарушение циркуляции крови в мозге.

Это далеко не весь список возможных побочных реакций, что еще раз доказывает опасность самолечения.

Даже следование инструкции не всегда гарантирует успех в терапии, ведь у каждого больного есть свои особенности заболевания, которые врач учитывает при выборе лекарства.

Источник