Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете thumbnail

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды. К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств. Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды для лечения сахарного диабета

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде. Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Механизм воздействия

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Воздействие после приема таблетки

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:

  • тошнота с рвотой и диареей;
  • металлический привкус в ротовой полости;
  • отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам;
  • дискомфорт и боль в животе;
  • лактатацидоз.

При снижении дозы препаратов перечисленные негативные реакции быстро отступают. Приступ диареи свидетельствует о необходимости отказа от бигуанидов.

При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:

  • фолиевая кислота;
  • витамины группы В.

Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.

Обязательно на фоне лечения проводится контроль концентрации лактата в крови – минимум 2 раза за год. Это важно, потому что препараты отличаются своей способностью усиливать гликолиз в кишечнике, подавляя гликогенолиз в печени.

Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Взаимодействие бигуанидов

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат. При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов. В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник

4.2. Лечение бигуанидами

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:

  • усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
  • замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
  • подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
  • увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
  • потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
  • стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
  • усиливают анаэробный гликолиз;
  • обладают анорексигенным эффектом;
  • активируют фибринолиз;
  • уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):

  • диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
  • бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).

Показания к назначению бигуанидов:

  • ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
  • ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
  • вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.

Табл. 30. Характеристика бигуанидов

Лечение сахарного диабета

4.2.1. Группа бутилбигуапидов

Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1/2—1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина. Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-03 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения. После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.

Читайте также:  Побочные действия от ортофена

Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г. Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1/2 таблетки во время завтрака и ужина). После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.

4.2.2.    Группа диметилбигуанидов

Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч. Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышают до 2-21/2 таблеток 2-3 раза в день. Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды. При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.5-1 г в сутки.

Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.

4.2.3.    Комбинированная терапия ИНСД сульфапиламидами и бигуапидами

Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.

Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

4.2.4.    Побочные действия бигуанидов

  1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
  2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
  3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
  4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом. При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.
  5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза. Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете. Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются. Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.
  6. Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

4.2.5. Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

  • кетоацидоз;
  • коматозные и прекоматозные состояния;
  • беременность;
  • лактация;
  • острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
  • острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
  • заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
  • заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
  • болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

В последнее время для лечения сахарного диабета применяются гипогликемические средства на основе метформина (Буформин, Метформин, Фенформин и др.). Их применение имеет очевидные преимущества. Рассмотрим особенности этих соединений, их действие и способы лечения сахарного диабета с их помощью.

Бигуаниды

Как они действуют

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии. Это особенно важно после ночного голодания. Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды. Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину. Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.

Метформин
Метформин – основной представитель препаратов из группы бигуанидов

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Показания и противопоказания

Основное показание для лечения этими средствами – инсулиннезависимый сахарный диабет. Особенно они необходимы в случаях, когда диабет сочетается с ожирением. А ведь подавляющее количество больных сахарным диабетом страдают еще и повышенной массой тела, что осложняет течение заболевания.

Возможно применение бигуанидов в сочетании с инсулином. Можно также принимать их в сочетании с другими сахароснижающими препаратами.

Читайте также:  Гормель с побочные действия

Ожирение
Особенно показан прием метформина пациентам с диабетом и сопутсвующим ожирением

Препарат противопоказан в таких случаях:

  • инсулинозависимый диабет (кроме случаев, когда он сочетается с ожирением);
  • прекращение выработки инсулина;
  • кетоацидоз;
  • почечная недостаточность, нарушение работы печени;
  • сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность;
  • дегидратация, шок;
  • хронический алкоголизм;
  • лактатацидоз;
  • беременность, кормление грудью;
  • низкокалорийная диета (меньше 1000 килокалорий в сутки);
  • детский возраст.

С осторожностью нужно применять бигуаниды лицам старше 60 лет в случае, если они заняты тяжелым физическим трудом. В таком случае существует высокий риск развития лактатацидотической комы.

Побочные действия и передозировка

Приблизительно в 10 – 25 процентах случаев у пациентов, принимающих бигуаниды, отмечаются такие побочные эффекты, как металлический привкус во рту, ухудшение аппетита, тошнота. Чтобы уменьшить вероятность развития таких симптомов, важно принимать такие лекарства во время еды или после нее. Дозировку надо увеличивать постепенно.

Метформин и алкоголь абсолютно несовместимы. Пациент не должен употреблять ни капли спиртного, пока он лечится подобными сахароснижающими препаратами.

В отдельных случаях возможно развитие мегалобластной анемии, недостаточности цианокобаламина. Крайне редко на коже появляются аллергические высыпания.

При передозировке возникают симптомы лактатацидоза. Симптомы этого состояния – слабость, дыхательные расстройства, сонливость, тошнота, понос. Обращают внимание похолодание конечностей, брадикардия, гипотензия. Лечение лактатацидоза симптоматическое.

Метформин
Назначать препарат и подбирать дозу должен только врач

Дозировка

Дозировку препарата надо каждый раз устанавливать индивидуально. У вас постоянно должен быть под рукой глюкометр. Важно также учитывать самочувствие: часто побочные действия развиваются только из-за неправильной дозировки.

Начинать лечение бигуанидами надо с низкой дозы – не более 500-1000 г в день (соответственно, 1 или 2 таблетки по 0,5 г). Если побочных эффектов при этом не наблюдается, то дозу можно увеличить. Максимальная дозировка препарата в сутки – 3 грамма.

Итак, Метформин является высокоэффективным средством для лечения и профилактики сахарного диабета. Необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению препарата.

Источник

При выявлении у пациента высокого уровня сахара в крови врачи диагностируют сахарный диабет. Помимо причинения существенного дискомфорта и снижения качества жизни, данная патология может стать причиной большого количества осложнений. К ним относятся различные заболевания мозга, снижение остроты зрения, развитие «диабетической стопы» и нарушение функциональности сосудов. Содержание

Виды сахарного диабета

Как лечат диабет

Какие требования предъявляются к лекарствам от диабета

Какие бывают лекарства от диабета

Бигуаниды

Производные сульфонилмочевины

Тиазолидиндионы (глитазоны)

Ингибиторы альфа-глюкозидазы (Акарбоза, Миглитол, Воглибоз, Воксид)

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (глифлозины)

Глиниды (меглитиниды)

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеВиды сахарного диабета

Выделяют несколько видов сахарного диабета:

1. Сахарный диабет первого типа. Поражает в основном молодых людей (до 30–35 лет). Характерная черта – зависимость от инсулина. Проявляется патологическое состояние повышением аппетита, учащенным мочеиспусканием, быстрой потерей массы тела при нормальном рационе питания и постоянной жаждой. Причина развития патологии – нарушение обмена углеводов и слишком низкая выработка инсулина в поджелудочной железе.

2. Сахарный диабет второго типа (инсулиннезависимый). Люди, страдающие этой болезнью, как правило, пожилого возраста. Медики отмечают склонность болезни передаваться по наследству. В связи с недостаточностью инсулина в организме обязательным является особый режим питания, умеренно активная физическая нагрузка и соблюдение рекомендаций лечащего врача.

3. Гестационный диабет. Диагностируется у беременных женщин, и, как правило, проходит после родов. В некоторых случаях может негативно повлиять на плод. Возможен рецидив патологии спустя десятки лет.

4. MODY-диабет. Довольно редкая разновидность, которая поражает всего 5% от общего количества заболевших. Возникает в раннем возрасте, однако имеет низкую потребность в инсулине. Эту разновидность называют промежуточной, так как она обладает чертами первых двух типов заболевания.

Схема лечения сахарного диабета зависит от причин развития болезни, степени тяжести патологии на момент обнаружения, сопутствующих заболеваний и возраста пациента. Какие конкретно препараты необходимо применять, может сказать только врач.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеКак лечат диабет

Терапия сахарного диабета напрямую зависит от степени тяжести патологии и ее типа. Например, если проходит в легкой форме, то в постоянном использовании инсулина нет нужды. Болезнь средней тяжести требует периодического применения инсулина, однако эти инъекции можно заменить сахароснижающими таблетками. Тяжелая форма патологии сопровождается регулярными инъекциями инсулина и приемом лекарства, которое понижает уровень глюкозы.

В процессе лечения диабета важно соблюдать диету. Без нее невозможна компенсация обмена углеводов. Если больному диабетом второго типа достаточно придерживаться только диеты (особенно на начальном этапе заболевания), чтобы нормализовать углеводный обмен, то нарушение правил приема пищи для пациента с первым типом может привести к коме или летальному исходу.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете Помимо корректировки рациона питания, необходим регулярный контроль уровня глюкозы. Для этого у каждого пациента есть глюкометр – специальный прибор, который измеряет уровень сахара в крови. Список мер по борьбе с диабетом был бы неполным без лекарственных препаратов: применяется инсулин, его аналоги, инъекции и таблетки от диабета.

Приобрести надежные и эффективные лекарства от диабета можно в аптечной сети «Ригла». Мы получаем товар исключительно от проверенных дистрибьюторов с соблюдением всех условий транспортировки и хранения. По запросу покупателя возможно предоставление сертификата о качестве лекарств.

Какие требования предъявляются к лекарствам от диабета

К медикаментам для терапии сахарного диабета применяются следующие требования:

● риск развития гипогликемии (резкого снижения уровня глюкозы в крови ниже нормы) должен быть минимальным, так как это может привести к гипогликемической коме;

● отсутствие токсического воздействия на печень, почки и сердечно-сосудистую систему;

● не должны вступать в реакцию с другими медикаментами;

● минимальное количество побочных эффектов;

● удобство применения препарата.

Так как довольно часто таблетки от диабета принимают люди в возрасте, к использованию препаратов следует относиться с особой осторожностью. Например, наиболее безопасными для пожилых пациентов принято считать ингибиторы дипептидилпептидазы-4. Производные сульфонилмочевины следует принимать очень осторожно, так как с возрастом риск резкого падения глюкозы в крови существенно увеличивается. Редко назначаются также ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера второго типа, потому что их нельзя пить одновременно с мочегонными препаратами. Тиазолидиндионы (глитазоны) вообще не назначаются пожилым людям: они снижают плотность костей, способствуют набору массы тела, оказывают негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеКакие бывают лекарства от диабета

Первичная терапия больного, страдающего диабетом, обычно включает в себя изменение образа жизни – диету и умеренные физические нагрузки. Если же этих мер оказывается недостаточно, специалисты начинают лечение пероральными антигипергликемическими таблетками, инсулином либо их комбинацией.

Таблетки, которые снижают уровень сахара, в основном применяются при заболевании второго типа. Они используются, чтобы стимулировать бета-клетки поджелудочной железы к секреции дополнительного инсулина. Это позволяет восстановить оптимальное содержание сахара в крови.

Читайте также:  Антидепрессанты не имеющие побочные действия

Лекарствам от диабета присущи следующие функции:

● повышение глюкозурии (выделения сахара с мочой, которая в норме его не содержит);

● сдерживание микроабсорбции глюкозы в желудочно-кишечном тракте;

● повышение восприимчивости периферических тканей к инсулину (группа сенситайзеров);

● стимуляция поджелудочной железы к выработке инсулина.

Примечательным считается факт синергизма между видами лекарств, которые обладают разными механизмами действия. Они эффективно дополняют друг друга и потенцируют медикаментозный эффект.

Пациентам, страдающим диабетом, назначают различные виды лекарств, которые отличаются дозировкой, способом воздействия на организм, химическим составом и степенью токсичности.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеВ списке антигипергликемических препаратов состоят такие вещества:

Бигуаниды

Эта группа лекарств (инсулиновые сенситайзеры) используется при лечении сахарного диабета уже много десятилетий. Механизм действия связан с торможением синтеза глюкозы в печени, благодаря чему снижается уровень сахара крови.

Для бигуанидов характерно уменьшение количества липидов, снижение абсорбции питательных веществ (углеводов) в желудочно-кишечном тракте и проявление антитромботических свойств. В эту группу относят синталин, фенформин, буформин, которые применяются редко ввиду высокой токсичности и опасности развития лактатацидоза.

Наиболее используемым, эффективным и безопасным лекарством из бигуанидов признан метформин. В качестве действующего вещества он используется в таких таблетках, как Глюкофаж, Сиофор, Глюковин XR, Авандамет, Метформин-Акри, Багомет, Метамин, Инсуфор, Меглифорт. Метформин подавляет глюконеогенез, улучшает усвояемость сахара клетками мышц и снижает выработку свободных жирных кислот. Препарат способствует усилению связывания инсулина и рецепторов, повышению уровня липопротеинов высокой плотности, трансформации глюкозы в лактат. Благодаря уменьшению периферической резистентности к инсулину не происходит развития гипергликемии. Метформину свойственно быстро всасываться из ЖКТ в течение шести часов с максимальным уровнем в плазме через 2 часа после приема.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Как и многие лекарственные препараты, метформин имеет несколько побочных эффектов. В первые несколько дней приема появляются (а затем исчезают) расстройства ЖКТ: тошнота, потеря веса, металлический привкус во рту, диарея, рвота. Такие побочные эффекты испытывает примерно ⅕ больных диабетом.

Противопоказания к применению метформина – сердечная и дыхательная недостаточность, расстройство функционирования почек и печени, острый инфаркт миокарда, высокая чувствительность к метформину, кормление грудью, беременность, синдром диабетической стопы и хроническая зависимость от алкоголя. Потенцирование действия препарата происходит при использовании с производными сульфонилмочевины.

Снижение эффективности метформина наступает при приеме глюкокортикостероидов, адреналина, тиазидных мочегонных средств, производных фенотиазина, оральных контрацептивов и глюкагона. Принимать этот препарат от диабета при острых инфекциях, обострениях воспалительных процессов, сильной травматизации и обезвоживании не рекомендуется.

Производные сульфонилмочевины

Эти препараты относят к секретагогам – веществам, которые стимулируют выработку инсулина и вторично улучшают чувствительность к нему за счет уменьшения токсического влияния глюкозы. Таблеткам с сульфонилмочевиной свойственно вызывать повышение массы тела и быстрое привыкание организма к препарату. Помимо прочего, существует риск резкого снижения уровня глюкозы в крови, поэтому этими препаратами пользуются при наличии противопоказаний к метформину.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Пожилым больным с диабетом (65 лет и более) нужно начинать прием с небольших дозировок (в два раза меньше, чем принимают молодые люди) и постепенно переходить на более высокие дозы. К производным сульфонилмочевины относят глибенкламид (Манинил, Глимистада), гликлазид (Глидиаб, Гликлазид-Акос, Диатика, Диабефарм, Диабинакс), гликлазид с модифицированным высвобождением (Диабетон MR, Гликлада, Гликлазид Канон), глимепирид (Амарил, Глемауно, Глемаз, Глайм), гликвидон (Глюренорм), глипизид (Мовоглекен, Глибенез-Ретард). Они отличаются между собой режимом дозирования, степенью безопасности, длительностью лекарственного эффекта и уровнем снижения сахара в крови.

В ходе множества медицинских испытаний фармакологам удалось выделить наиболее эффективное вещество из данной группы – им был признан глибенкламид.

Тиазолидиндионы (глитазоны)

В терапии сахарного диабета используются относительно недавно. Они воздействуют на инсулинорезистентность организма: одну из причин, по которым развивается диабет. Благодаря применению данной группы лекарственных веществ увеличивается восприимчивость к инсулину.

Эти лекарства обладают свойством сохранения функциональности поджелудочной, а это значит, что обладают профилактическим воздействием на диабет второго типа. Однако данные, что эти таблетки безопасны, спорны: происходит увеличение веса (в среднем до шести килограмм), уменьшение плотности костей и отечность, связанная с задержкой жидкости.

В Российской Федерации зарегистрировано всего 2 препарата из группы ТЗД – росиглитазон (Авандия) и пиоглитазон (Пиоглар). Противопоказания к применению – сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, лечение инсулином, склонность к отекам, вызванным диуретиками, возраст 70 и более лет. Тиазолидиндионы не назначаются в качестве основной терапии диабета.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

Ингибиторы альфа-глюкозидазы (Акарбоза, Миглитол, Воглибоз, Воксид)

Этим таблеткам нового поколения свойственно конкурентное ингибирование кишечных ферментов, которые гидролизуют пищевые углеводы. Этим они снижают скорость их метаболизма, что уменьшает количество глюкозы в плазме после приема пищи.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабете

В таких таблетках полностью отсутствует риск гипогликемии, так как их использование не вызывает секреции инсулина. По этой причине таблетки Воглибоз можно использовать пожилым людям. Побочные эффекты, которые вызваны ингибиторами альфа-глюкозидаз, – метеоризм, диарея – не опасны, однако весьма часто препараты отменяют именно из-за них.

Чтобы избежать проявления неприятных симптомов, можно начинать применение препаратов с маленьких дозировок и постепенно их повышать. В остальном эти лекарственные средства безопасны, кроме того, их можно комбинировать с прочими гипогликемическими препаратами и инсулинотерапией.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

Новое поколение лекарственных веществ, которое отличается высокой безопасностью и отличной переносимостью практически всеми группами больных. Механизм действия глиптинов основан на снижении выработки глюкозы печенью, подавлении секреции глюкагона и глюкозозависимой активизации выработки инсулина.

Неоспоримое преимущество этих препаратов – отсутствие влияния на вес и риска резкого падения сахара в крови. Они назначаются больным с недавно диагностированным диабетом, при непереносимости других групп антигипергликемических средств и в комбинации с другими противодиабетическими препаратами.

Противопоказания к применению – беременность, грудное вскармливание и кетоацидоз. Единственным недостатком данной группы препаратов можно назвать цену: сравнивая с медикаментами других групп, она весьма высока. Таблетки из группы иДПП-4 содержат такие вещества: ситаглиптин (Янувия), вилдаглиптин (Галвус), саксаглиптин (Онглиза), линаглиптин (Тражента), алоглиптин (Випидия).

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеИнгибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (глифлозины)

К ним относятся дапаглифлозин (Форсига), канаглифлозин (Инвокана) и эмпаглифлозин (Джардинс). Механизм действия состоит в торможении обратного всасывания сахара в почках, и, следовательно, стимуляции выведения глюкозы с мочой.

В целом, глифлозины эффективны и безопасны, однако обладают несколькими потенциальными рисками: нарушение работы почек, резкое снижение давления и сахара в крови, расстройство минерального обмена и снижение количества циркулирующей крови. При применении дапаглифлозина есть риск возникновения грибкового поражения половых органов. Так же как и глиптины, глифлозины отличаются высокой стоимостью.

Побочное действие бигуанидов при сахарном диабетеГлиниды (меглитиниды)

Как правило, эти препараты назначают при постпрандиальной гликемии. Меха