Побочное действие ипратропия бромид
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Ипратропия бромид
- Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакология
- Применение вещества Ипратропия бромид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ипратропия бромид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Ипратропия бромид
Латинское название вещества Ипратропия бромид
Ipratropii bromidum (род. Ipratropii bromidi)
Химическое название
(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]-октана бромид
Брутто-формула
C20H30BrNO3
Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид
- м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
22254-24-6
Фармакология
Фармакологическое действие – бронхолитическое, м-холиноблокирующее.
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Применение вещества Ипратропия бромид
Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Ипратропия бромид
Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Взаимодействие
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
Лечение: симптоматическая терапия.
Пути введения
Ингаляционно.
Способ применения и дозы
Ингаляционно — по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0,1–0,5 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям 6–14 лет — 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет — по 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки (под наблюдением врача).
Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид
Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ипратропия бромид
Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ипратропия бромида моногидрат | 0.261 мг, |
| что соответствует содержанию ипратропия бромида | 0.25 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0.5 мг, натрия хлорид – 8.8 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 3.4, вода очищенная – до 1 мл.
20 мл – флаконы – пачки картонные.
25 мл – флаконы – пачки картонные.
30 мл – флаконы – пачки картонные.
50 мл – флаконы – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей – 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленных метаболитов.
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Ипратропия бромид
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ингаляционно. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто – затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко – нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко – фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна – снижение АД (гипотензия).
Со стороны дыхательной системы: часто – раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто – диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд; редко – крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Источник
М-холиноблокаторы
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:
R.03.B.B.01 Ипратропия бромид
Фармакодинамика:
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в том числе бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика:
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.
Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения. Не кумулирует.
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленных метаболитов.
Показания:
Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях, хроническая обструктивная болезнь легких. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов, кромогликата натрия.
Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
X.J40-J47.J45 Астма
XVIII.R00-R09.R09.3 Мокрота
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к атропину и его производным), беременность (I триместр).С осторожностью:Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в том числе при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.Беременность и лактация:Противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены. Применение возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для ребенка.Способ применения и дозы:
Ингаляционно – по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет – 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет – 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет – по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).
Побочные эффекты:
При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты, иногда кашель, парадоксальный бронхоспазм.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия.
При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в том числе сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений).
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Особые указания:
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, так как его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных работ, требующих концентрации внимания.
Инструкции
Источник