Побочное действие эуфиллина на ребенка
Заболевания дыхательной системы являются одними из наиболее распространенных и у взрослых, и в детском возрасте. В их лечении часто применяют весьма эффективный и проверенный временем спазмолитический препарат под названием «Эуфиллин». Его использование помогает облегчить кашель у ребенка и устраняет обструкцию, но требует соблюдения некоторых предосторожностей.
Форма выпуска
«Эуфиллин» производят многие отечественные фармацевтические компании, такие как «Дальхимфарм», «Озон», «Новосибхимфарм», «Органика» и другие, а также некоторые зарубежные фирмы. Такой препарат выпускается только в двух формах. Одной из них являются ампулы, содержащие 5 или 10 мл прозрачного раствора, который бывает как бесцветным, так и с небольшим желтоватым оттенком. Такой «Эуфиллин» предназначен для внутривенного введения, а также используется для ингаляций и электрофореза. Одна упаковка может вмещать 5, 10 или 20 ампул.
Вторая форма лекарства – таблетки, у которых белый или бело-желтый цвет, а также плоская круглая форма. Чаще всего они выпускаются по 30 таблеток в пачке, но существуют и упаковки, содержащие от 10 до 100 штук в одной коробке. Такой «Эуфиллин» бывает как в ячейковых упаковках, так и в баночках. В виде капсул, сиропа, свечей, суспензии и прочих форм такое лекарство не выпускается.
Состав
Действующий компонент обеих форм «Эуфиллина» называется аминофиллином. Поскольку процент раствора для уколов – 2,4%, то содержание такого ингредиента в 5 мл лекарства составляет 120 мг, а ампула емкостью 10 мл является источником 240 мг аминофиллина. Одна таблетка содержит такое вещество в дозе 150 мг. Из 24 мг активного вещества, представленного в 1 мл инъекционного раствора, 19,2 мг приходится на теофиллин, а остаток (4,8 мг) представляет этилендиамин.
В составе такого лекарства имеется и один вспомогательный компонент – стерильная вода. Другие химические вещества в жидком «Эуфиллине» отсутствуют. Неактивными ингредиентами таблеток бывают стеарат кальция, картофельный крахмал и другие вещества, которые различаются у разных производителей.
Принцип действия
Входящий в составе лекарства теофиллин относится к производным ксантина и способен угнетать фермент, который называется фосфодиэстеразой, а также блокировать рецепторы аденозина, препятствовать переносу кальциевых ионов через клеточные мембраны и снижать сократительную способность гладких мышц. Благодаря этим свойствам у лекарства имеется выраженный бронходилатирующий эффект, то есть под действием «Эуфиллина» мускулатура бронхов расширяется, бронхоспазм устраняется, а дыхательный центр стимулируется и становится более чувствительным к влиянию углекислого газа.
В результате вентиляция легких улучшается, дыхательная функция нормализуется, а кровь лучше насыщается кислородом.
Помимо этого, медикамент вызывает:
- активизацию работы сердца, влияя на частоту и силу его сокращений, а также улучшая кровоток в коронарных сосудах;
- понижение тонуса и сопротивления сосудов почек, кожи и головного мозга;
- расширение периферических вен;
- снижение сопротивления сосудов в легких, из-за чего давление в малом круге кровообращения понижается;
- усиление кровотока в почках, что приводит к умеренному увеличению диуреза;
- укрепление мембран тучных клеток, вследствие чего медиаторы аллергии выделяются в меньшем количестве;
- подавление агрегации тромбоцитов, а также повышение устойчивости красных кровяных клеток к деформации, благодаря чему микроциркуляция в тканях улучшается, а риск образования тромбов снижается;
- повышение кислотности желудочного сока;
- усиление местной защиты слизистых оболочек дыхательных путей от влияния внешних факторов.
Показания
Причиной назначить «Эуфиллин» ребенку чаще всего выступает обструкция бронхов, которая вызвана бронхиальной астмой. Медикамент также выписывают при кашле, возникающем при бронхите, ларинготрахеите, ларингите, пневмонии или иных заболеваниях легких. Еще одним показанием к использованию лекарства выступает гипертензия малого круга кровообращения. Препарат также может добавляться в комплекс лечения нарушений кровообращения в сосудах мозга, левожелудочковой недостаточности или отеках, спровоцированных болезнями почек.
Электрофорез с «Эуфиллином» применяют при хроническом бронхите, гипо- или гипертонусе мышц, повышении внутричерепного давления.
Такое использование препарата также показано грудничкам, у которых долго не зарастает родничок или выявлена дисплазия тазобедренного сустава.
С какого возраста разрешен?
Инъекционное применение «Эуфиллина» возможно в любом возрасте, но пациентам младше 14 лет уколы назначают при веских причинах и лишь под контролем врача. Таблетированный «Эуфиллин» выписывают детям старше трех лет. Ингаляции с «Эуфиллином» не назначают детям младше года, а электрофорез разрешен в любом возрасте.
Противопоказания
Лечение «Эуфиллином» запрещено:
- при повышенной чувствительности к любому ингредиенту лекарства, а также при непереносимости других производных ксантина (кофеина, теобромина и другого);
- при эпилепсии;
- при повышенной кислотности желудочного сока, а также при гастрите и язвенной болезни;
- при выраженном снижении или повышении давления крови;
- при тахикардии и аритмии;
- при геморрагическом инсульте;
- при обнаружении кровоизлияния в сетчатке глаз.
Если у ребенка есть нарушения функции почек или работы печени, выявлены болезни щитовидной железы, кардиомиопатии или прочие серьезные заболевания, решение о целесообразности применения «Эуфиллина» должен принимать врач.
Побочные действия
Во время лечения «Эуфиллином» возможны разные отрицательные реакции, например:
- головокружения;
- сыпь на коже;
- учащение ЧСС;
- боли в груди;
- нервное возбуждение;
- бессонница;
- боли в сердце;
- тошнота;
- жидкий стул;
- увеличение частоты дыхания.
Эти и другие побочные реакции требуют осмотра врача и нередко вынуждают отменить «Эуфиллин», подобрав вместо него аналог, который будет лучше переноситься маленьким пациентом.
Как правильно принимать?
Лекарство назначает врач, однако прежде чем принимать, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.
Уколы
Инъекционное применение лекарства востребовано при острых состояниях, когда ребенку требуется неотложная помощь, например, при астматическом статусе. «Эуфиллин» детям вводится лишь внутривенно через капельницу после разбавления лекарства раствором натрия хлорида. Частота инъекций составляет до трех раз в день, а продолжительность терапии – до 14 дней. Дозировку лекарства рассчитывают по весу и с учетом характера заболевания.
Максимально во время одной инъекции ребенку можно вводить не более 3 мг/1 кг. К примеру, если малыш весит 12 кг, то максимальной разовой дозировкой для него будет 36 мг аминофиллина, что соответствует 1,5 мл раствора. Допустимые суточные дозы для детей разного возраста такие:
- для малышей первых трех месяцев – от 30 до 60 мг;
- для грудничков 4-12 месяцев – от 60 до 90 мг;
- для 2-3-летних деток – от 90 до 120 мг;
- для пациентов 4-7 лет – от 120 до 240 мг;
- для детей старше 8 лет – от 250 до 500 мг.
Таблетки
Такой вариант лекарства наиболее востребован при бронхоспазме. «Эуфиллин» в твердой форме должен приниматься после еды 3-4 раза в день. Препарат может назначаться как коротким курсом (всего на несколько дней), так и на несколько месяцев. Продолжительность применения, как и дозировка лекарства, зависит от диагноза, реакции детского организма на лечение и других нюансов, поэтому определяется врачом для каждого ребенка отдельно.
Таблетированную форму выписывают из расчета 7-10 мг на каждый килограмм веса маленького пациента. Это средняя суточная дозировка «Эуфиллина».
Максимально на один прием ребенок может получить 7 мг/кг, а в сутки – 15 мг/кг. Такие дозировки превышать нельзя.
Ингаляции
Этот способ применения лекарства позволяет максимально быстро доставить медикамент к бронхам, поэтому часто применяется у маленьких детей при обструктивном бронхите, «лающем» кашле, стенозе гортани и прочих показаниях. Однако он противопоказан, если у малыша повышена температура тела, развился отит или повреждена слизистая оболочка ротоглотки.
Процедуру проводят с помощью современных приборов, называемых небулайзерами. Кроме того, перед ингаляцией «Эуфиллин» в жидкой форме нужно разводить физраствором. Обычно используют такие пропорции: на 1-2 мл лекарства берут 10 мл физиологического раствора. Однако в зависимости от состояния ребенка врач может изменить соотношение, а также определить, как часто следует проводить процедуру (от 1 до 4 раз в день).
Физиопроцедуры
Неврологи широко назначают «Эуфиллин» детям разного возраста, включая грудничков. Наиболее частым способом использования препарата является электрофорез, поскольку это безболезненная, эффективная и безвредная процедура. Однако и для ее проведения существуют некоторые ограничения, например, она противопоказана при заболеваниях крови, инфекционных или аллергических поражениях кожи.
Попадание препарата в ткани с помощью электрического тока улучшает кровообращение и обеспечивает питание нервных клеток, а также устраняет мышечный спазм и нормализует тонус мускулатуры. Электрофорез с «Эуфиллином» также понижает внутричерепное давление (если оно выше нормы), улучшает сон и общее самочувствие маленького пациента.
Для процедуры применяют инъекционную форму препарата, а электроды обычно накладываются на шейный отдел (воротниковую зону), чтобы воздействовать на сосуды и ткани мозга. А также возможно проведение электрофореза на поясницу. Такая манипуляция будет воздействовать на почки, оказывая мочегонное действие.
Передозировка
Если в организм ребенка попадет больше «Эуфиллина», чем назначено врачом, это приведет к болям в животе, ухудшению аппетита, светобоязни, тошноте, тахикардии, бессоннице, судорогам и прочим негативным симптомам. Тяжелое отравление грозит гипоксией, снижением давления крови, эпилептиформными припадками, спутанностью сознания и другими опасными состояниями. Для лечения сразу же отменяют препарат и промывают желудок, назначают слабительные средства, сорбенты и нужные симптоматические средства.
Медикаментозное взаимодействие
«Эуфиллин» нельзя сочетать со многими лекарствами, среди которых глюкокортикоиды, сорбенты, макролидные антибиотики, диуретики, фторхинолоны и многие другие медикаменты.
И поэтому, если ребенок уже принимает какие-либо лекарственные средства, то об этом важно сообщить врачу до начала применения «Эуфиллина».
Условия продажи
Обе формы «Эуфиллина» относятся к средствам, реализуемым по рецепту, поэтому осмотр врача перед покупкой такого лекарства обязателен. Стоимость таблетированного препарата отличается у разных производителей и в разных аптеках, но является невысокой. В среднем за 30 таблеток нужно заплатить 10-14 рублей. Цена инъекционного раствора немного выше, но тоже доступная. Десять ампул по 5 мл можно приобрести за 30-50 рублей, а упаковка из 10 ампул по 10 мл обходится примерно в 40-75 рублей.
Условия хранения
Срок годности раствора «Эуфиллин» в ампулах составляет 3 года, таблеток – 5 лет. Пока указанная на упаковке дата не прошла, лекарство должно лежать в недоступном для детей месте. Хранить медикамент рекомендовано при температуре от +2 до +25 градусов.
Отзывы
Об использовании «Эуфиллина» для детей и родители, и врачи отзываются преимущественно хорошо. Они подтверждают хорошую эффективность этого препарата при спазме бронхов, приступах удушья, отеках и других болезненных состояниях. По словам мам, переносится это лекарство в основном хорошо, но иногда дети все же реагируют на него побочными симптомами. К плюсам «Эуфиллина» также относят низкую стоимость препарата и распространенность в аптеках.
Аналоги
Выбор препарата для замены «Эуфиллина» зависит от симптомов заболевания и возраста маленького пациента. Для расслабления мускулатуры бронхов врач может назначить лекарство из группы бета-адреномиметиков, например, «Кленбутерол», «Беротек», «Вентолин», или глюкокортикоидный гормон «Фликсотид», «Пульмикорт» и другие.
Но также в лечении кашля востребованы антигистаминные средства («Эреспал»), растительные лекарства («Сухая микстура от кашля», «Гербион», «Проспан» и другие) и отхаркивающие средства («Амброксол», «АЦЦ», «Флюдитек», «Аскорил» и другие). Однако у всех этих препаратов имеются свои особенности применения, поэтому они должны назначаться детям врачом.
О том, помогает ли ” Эуфиллин” при бронхите, расскажет доктор Комаровский в следующем видео.
Источник
1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.
– хронический обструктивный бронхит;
– бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
– эмфизема легких;
– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
– хроническое легочное сердце.
– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
– инфаркт миокарда в острой фазе;
– тахиаритмия;
– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
– гипертиреоз;
– эпилепсия;
– прием эфедрина (у детей);
– детский возраст до 6 лет;
– гастрит с повышенной кислотностью;
– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
– геморрагический инсульт;
– кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.
Источник