Побочные действия альфа адреноблокаторов
Альфа-адреноблокаторы – это препараты, которые блокируют чувствительность рецепторов клеток к адреналину. Эти рецепторы расположены во всех тканях организма. У альфа-адреноблокаторов разные области и механизмы воздействия. Это обеспечивает индивидуальный подбор препаратов с учетом клинической картины, а также особенности терапии каждого заболевания.
Общий механизм действия альфа-адреноблокаторов
В сердце и сосудистых стенках есть рецепторы, которые реагируют на выбросы в кровь адреналина и норадреналина. Альфа- и бета-адреноблокаторы отключают рецепторную реакцию, не давая нейромедиаторам воздействовать на сердечно-сосудистую и другие системы. При блокировке адренорецепторов происходит:
- Расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце.
- Снижение уровня глюкозы в крови за счет улучшения ее усваиваемости. Клетки становятся более восприимчивыми к инсулину.
- Сужение просвета бронхов.
Такие эффекты присущи всем лекарствам этой группы. Дополнительное действие зависит от вида препарата, его принадлежности к альфа- или бета-блокаторам.
Классификация препаратов
Существует два вида a-рецепторов – a1, a2. Препараты, воздействующие на них, называются:
- Альфа-1-адреноблокаторы. Воздействуют на рецепторы a1, не затрагивая тип a2. Второе название – селективные адреноблокаторы. Их воздействие расширяет периферические и внутренние сосуды.
- Альфа-2-адреноблокаторы. Блокируют рецепторы a2-типа, что вызывает расширение сосудов, улучшение кровоснабжения органов малого таза. Из-за воздействия на сосуды а2-блокаторы последнего поколения не используют в кардиологии. Им найдено применение в других сферах.
- Блокаторы рецепторов a1 и a2. Их называют неселективными. Дают кратковременный эффект расширения сосудов и нормализации артериального давления. В течение часа из-за блокировки рецепторов 2 типа показатели возвращаются в норму.
Кому назначаются и когда запрещены
Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:
- Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
- Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.
Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.
Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.
Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:
- аллергия на компоненты препарата;
- печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
- гипотония – пониженное артериальное давление;
- беременность и период грудного вскармливания;
- аортальный стеноз и другие пороки сердца;
- брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
- астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.
Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.
В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.
Список препаратов – а-адреноблокаторов
Перечень назначаемых врачами лекарств включает такие препараты:
| Категория | Действующее вещество и описание | Название торговых марок |
| А1-блокаторы | Доксазозин. После приема быстро снижает артериальное давление. Действует долго, вызывает побочные эффекты реже других средств. | Артезин, Доксазозин, Кардура, Омник, Сонизин, Тулозин |
| Празозин. Сильно понижает давление, часто используется в качестве единственного средства для терапии. | Празозин | |
| Теразозин. Помимо снижения давления, оказывает воздействие на рецепторы мочеполовой системы. Назначают при доброкачественной гиперплазии простаты. | Корнам, Сетегис | |
| А2-блокаторы | Йохимбин. Усиливает кровоснабжение мочевыделительной и половой систем. Прием приводит к усилению либидо и нормализации потенции. | Йохимбин |
| Блокаторы а1-а2 | Ницерголин. Длительный прием частично или полностью восстанавливает конгитивные функции. Эффект достигается за счет усиления циркуляции крови в головном мозге. | Ницерголин, Сермион |
| Пророксан. Снимает зуд, снижает синтез тропных гормонов. Нормализует повышенное АД. | Пророксан |
Побочные эффекты при приеме
У части людей после приема альфа-блокаторов возникают побочные эффекты. К ним относятся:
- Нарушение нервной деятельности. Человек становится сонным или нервным, быстро устает.
- Резкое снижение давления при смене положения тела. Приводит к головокружению, обморокам.
- Учащение пульса, нарушение сердечного ритма. Встречается при передозировке, индивидуальной непереносимости препарата.
- Сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Появляется рвота, ощущение тошноты, запор или понос.
При их появлении необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать лекарство с менее выраженным негативным воздействием.
Взаимодействие с другими препаратами
При терапии сердечно-сосудистых и урологических заболеваний эти препараты сочетаются с бета-блокаторами, диуретиками (мочегонными средствами). Комбинации лекарств и их дозировки нельзя подбирать и менять самостоятельно – только по назначению врача.
Запрещено сочетать с кальциевыми блокаторами. Эти средства также приводят к расширению сосудов и падению давления. При их комбинации с адреноблокаторами возникает слишком сильное понижение давления, брадикардия, возможна остановка сердца.
Перед приемом любых альфа-блокаторов необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. Зная эту информацию, медик подберет блокатор, который не снизит эффективность лечения других болезней, но при этом справится с гипертонией или другой болезнью.
Источник
Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.
В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.
Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.
Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.
При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.
Механизм действия
В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.
Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.
Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.
- Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
- Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.
Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:
- Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.
Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).
Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.
- Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.
Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.
- Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.
Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.
Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).
- Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
- Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.
Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.
Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).
Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.
Классификация
Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.
Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.
Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.
Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.
Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.
Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)
Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.
Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.
Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:
- Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
- Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.
Урапидил
Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.
Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.
Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).
Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.
Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.
Празозин
Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.
Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.
Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.
Тамсулозин
Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.
Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.
Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.
Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.
Силодозин
Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.
Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.
Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.
Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Альфузозин |
|
| Доксазозин |
|
| Празозин |
|
| Силодозин | Урорек. |
| Тамсулозин |
|
| Теразозин |
|
| Урапидил |
|
Блокаторы альфа-2
Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.
Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.
Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.
Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.
Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.
Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)
Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.
Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.
Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Дигидроэрготоксин | Редергин |
| Дигидроэрготамин | Дитамин |
| Ницерголин |
|
| Пророксан |
|
| Фентоламин | Фентоламин |
Смешанные медикаменты
Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Карведилол |
|
| Лабеталол |
|
Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.
Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.
Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.
Показания
Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.
В рамках нормализации кардиальной деятельности:
- Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
- Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
- Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.
Внекардиальные показания:
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.
Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.
Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.
- Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.
Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.
Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.
Противопоказания
Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.
- Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
- Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
- Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
- Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
- Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
- Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
- Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
- Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.
Побочные эффекты
Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.
Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:
- Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
- Насморк, ринит.
- Аллергическая реакция.
- Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
- Падение либидо.
- Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
- Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
- Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
- Отсутствие желания принимать пищу.
- Приливы. Чувство жара.
Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.
Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений.
Альфа-адреноблокаторы во многом схожи с бета медикаментами, с той разницей, что акцент смещен в сторону способности купировать спазм сосудов и нормализовать их тонус, а значит и адекватный кровоток.
Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя. Важно обращаться к грамотному врачу.
Источник