Побочные действия антибиотиков группы тетрациклинов
Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.
Механизм действия
Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.
Спектр активности
Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.
Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.
Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки – листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.
Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.
Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина – в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.
Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.
Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).
Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.
Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).
Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.
Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.
Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).
Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.
Показания
Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).
Микоплазменные инфекции.
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).
Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).
Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях – в сочетании со стрептомицином или гентамицином).
Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.
Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении – в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).
Угревая сыпь.
Розовые угри.
Раневая инфекция после укусов животных.
ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.
Инфекции глаз.
Актиномикоз.
Бациллярный ангиоматоз.
Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).
Профилактика тропической малярии.
Противопоказания
Возраст до 8 лет.
Беременность.
Кормление грудью.
Тяжелая патология печени.
Почечная недостаточность (тетрациклин).
Предупреждения
Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.
Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.
Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.
Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.
Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.
Лекарственные взаимодействия
При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.
Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.
Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.
При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.
Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.
Информация для пациентов
Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.
Тетрациклин следует обязательно принимать натощак – за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.
Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.
В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.
В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
Таблица. Препараты группы тетрациклинов.
Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % | Т½, ч* | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Тетрациклин | Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,25 г Капс. 0,25 г Мазь 3 % в тубах по 15 г Глаз. мазь 1 % в тубах по 3 г, 7 г и 10 г | 75 | 8* | Внутрь (за 1 ч до еды) Взрослые: 0,3-0,5 г каждые 6 ч Дети старше 8 лет: 25-50 мг/кг/сут (но не более 3 г) в 4 приема Местно Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сутки. Глаз. мазь закладывают за веко каждые 2-4 ч | Пища в 2 раза снижает биодоступность. Часто отмечаются НР Местно применяется при угревой сыпи, розовых угрях и бактериальных инфекциях глаз |
| Доксициклин | Капс. 0,05 г и 0,1 г Табл. 0,1 г и 0,2 г Сир. 0,01 г/мл во флак. по 20 мл и 60 мл Р-р д/ин. 0,1 г/5 мл Пор. д/ин. 0,1 г; 0,2 г | 90-100 | 16-24 | Внутрь (независимо от приема пищи) Взрослые: 0,2 г/сут в 1-2 приема Дети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г) в 1-2 приема В/в капельно (за 1 ч) Взрослые: 0,2 г/сут в 1-2 введения Дети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут в 2 введения | Более активен в отношении пневмококков. Лучше переносится. Меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа. Не применяется для эрадикации H.pylori Для профилактики легочной формы сибирской язвы после контакта со спорами может назначаться детям до 8 лет |
* При нормальной функции почек
Источник
Тетрациклин назначается для лечения бактериальных заболеваний различных органов. Это эффективный антибиотик тетрациклинового ряда, входящий в список жизненно важных медикаментов. С помощью этого средства возможно лечение патологий респираторного тракта, пищеварительной системы, органов мочеполовой системы и других анатомических структур, если инфекция вызвана чувствительными к лекарственному средству патогенами. Терапия проводится только под контролем лечащего врача.
Лекарство начали использовать более тридцати лет назад. Применение этого антибиотика все еще актуально.
Состав и форма выпуска
Тетрациклин — активный компонент, используемый для приготовления разных медикаментов. Вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы. Также в разных формах выпуска средства отличаются концентрации активного вещества.
Лекарство выпускается в виде мази и таблеток.
Тетрациклин в таблетированной форме
Стандартная доза активного вещества в одной таблетке составляет 100 миллиграмм. Защитная оболочка лекарственной формы способствует усвоению препарата в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Назначается взрослым пациентам и детям старше восьми лет.
Тетрациклин в форме мази
Топическая форма антибиотика изготавливается на основе животного воска и вазелина. Доза активного компонента в 100 граммах составляет 1 грамм. Также возможны следующие варианты концентрации: 1% и 3%.
Упаковка
Терапевтическое действие
Это типичный представитель антибиотиков тетрациклинового ряда, обладающий бактериостатической активностью. Применение в качестве лекарственного средства останавливает распространение инфекционного процесса в организме. Химическое соединение после приема попадает в бактериальную клетку и нарушает связывание транспортной рибонуклеиновой кислоты с рибосомой. Образование протеинов в инфекционном агенте останавливается, благодаря чему предотвращается дальнейшее деление клеток.
Чувствительные патогены
Побочное действие
В организме человека медикаменты проявляют терапевтическую активность, подавляя патологический процесс, и иногда вызывают нежелательные реакции. Частота появления и выраженность побочных эффектов зависят от лекарственной формы, дозировки и состояния пациента. Главным побочным эффектом считается возникновение повышенной чувствительности иммунитета к компонентам лекарства (аллергия). Для снижения риска формирования такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на препарат.
Другие нежелательные реакции:
- Желудочно-кишечный тракт: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, сухость слизистых оболочек, отсутствие аппетита, воспаление слизистой пищевода, изменение цвета языка, воспаление тканей языка, задержка каловых масс, повышение уровня печеночных ферментов, остаточного азота и билирубина.
- Кроветворная система: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.
- Иммунная система: отек и покраснение покровных тканей, анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, аутоиммунные процессы.
- Выделительная система: высокий уровень азотсодержащих веществ и креатинина.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, увеличение внутричерепного давления.
- Другие: язвенный процесс в ЖКТ, воспаление поджелудочной железы, нарушение микробиома, нарушение работы печени, суперинфекция, дефицит витаминов группы B, изменение цвета зубов, грибковые инфекции органов.
При появлении любых нежелательных реакций на фоне лечения рекомендуется проконсультироваться у врача.
Усвоение и выведение
При пероральном приеме усваивается до 60-80% активного вещества. Химическое соединение всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в тканях организма с помощью кровеносной системы. Лекарство способно проникать через плацентарный барьер в ткани плода во время беременности и попадать в грудное молоко, поэтому во время вынашивания ребенка и лактации принимать средство запрещено.
Топическая форма действуют преимущественно локально, однако часть активных веществ попадает в кровеносную систему. Побочные реакции выражены в меньшей степени.
Показания к применению Тетрациклина
Таблетированная и топическая формы используются для лечения разных бактериальных патологий. Общим показанием для использования считается инфекция, вызванная чувствительным к антибиотику микроорганизмом. Возможно назначение в качестве монотерапии или в комбинации с другими медикаментами.
Лекарство назначает врач после проведения диагностических мероприятий и исключения противопоказаний. Самолечение запрещено.
Показания к использованию таблеток
- Бактериальное поражение верхних и нижних отделов респираторного тракта: воспаление легочной ткани, околоносовых пазух, трахеи, бронхов и других органов.
- Бактериальное поражение сердца и сосудов: воспаление околосердечной сумки, эндокардит.
- Заболевания инфекционно-воспалительного характера органов половой и выделительной систем: воспаление почечной ткани, предстательной железы, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов.
- Гнойное поражение мягких тканей бактериального происхождения, включая абсцессы и фурункулы.
- Патологии органов пищеварительной системы: бактериальная инфекция кишечника, воспаление желчного пузыря и его протоков.
- Другие болезни: бруцеллез, отит, сифилитическая инфекция, прочие венерические инфекции, воспаление эндометрия, риккетсиоз, воспаление конъюнктивы глаза, угревая сыпь, инфекционно-воспалительный процесс в области кожи.
Продается по рецепту
Показания к использованию мази
- Топическая форма с концентрацией активного компонента 3%: инфекционно-воспалительное поражение кожного покрова, включая инфицирование экземы, угревую сыпь и фурункулез.
- Топическая форма с концентрацией активного компонента 1%: воспаление волосяного мешочка ресницы, хламидийная инфекция глаз, воспаление края век и конъюнктивы.
Офтальмолог объяснит пациенту, как правильно нужно обрабатывать орган зрения.
Противопоказания
По сравнению с другими антибиотиками тетрациклин отличается хорошей переносимостью. Некоторым пациентам нельзя назначать это средство из-за риска развития серьезных осложнений. Главным противопоказанием считается аллергия на любой компонент препарата или на медикаменты этой группы. Перед применением таблетки или мази нужно изучить аллергический анамнез.
Другие противопоказания:
- Вынашивание ребенка и лактация.
- Нарушение работы печени.
- Снижение уровня лейкоцитов.
- Возраст пациента до восьми лет.
- Грибковые заболевания.
- Выраженное нарушение работы почек.
Если мазь используется для лечения глаз, не следует одновременно применять другие медикаменты с похожим терапевтическим эффектом.
Инструкция по применению Тетрациклина
Схему медикаментозной терапии составляет лечащий врач после обследования пациента и уточнения анамнеза. Пероральную форму нужно использовать каждый день в одно время, иначе возможно формирование резистентных к антибиотику патогенов. Препарат следует применять даже после исчезновения симптомов инфекции, если курс терапии не подошел к концу.
Правила приема лекарства указаны в справочных целях. Во время лечения нужно следовать указаниям врача и читать официальную инструкцию.
Применение мази
- Глазные заболевания бактериального происхождения: субстанция осторожно закладывается за нижнее веко стерильным ватным тампоном и равномерно распределяется. Применяется несколько раз в сутки по показанию врача. Средняя продолжительность терапии составляет семь суток.
- Бактериальное поражение кожного покрова: равномерное нанесение небольшого количества субстанции на область воспаления один или два раза в сутки. Можно наносить вместе с заменой стерильной повязки раз в двенадцать часов. При угревой сыпи мазью обрабатывается каждый прыщ отдельно. Длительность курса терапии определяет врач. Обычно требуется обработка тканей в течение нескольких недель.
Применение таблетированной формы
В зависимости от показаний взрослым пациентам назначается от 250 до 500 миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Детям старше восьми лет назначают от двадцати пяти до пятидесяти миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В сутки не следует принимать более четырех грамм активного компонента.
Дополнительные сведения
- Антацидные средства, медикаменты, содержащие кальций, железо, магний и другие ионы металлов связывают активное вещество. Не следует применять антибиотик вместе с перечисленными медикаментами.
- Применение лекарства вместе с другими антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда не рекомендуется, поскольку ухудшается терапевтическое действие средства.
- Одновременное использование тетрациклина, колестирамина и колестипола снижает усвоение каждого действующего вещества по отдельности. Следует избегать такой комбинации.
- Не следует применять антибиотик вместе с ретинолом из-за повышенного риска роста внутричерепного давления.
- Длительная медикаментозная терапия на основе этого препарата — показание для периодической проверки работы почек, печени и кроветворной системы.
- Изменение цвета эмали возможно у детей в период роста зубов.
- Для снижения риска развития гиповитаминоза на фоне терапии рекомендуется применять витамины B, K и пивные дрожжи.
- Одновременное употребление молочных продуктов вместе с таблетками запрещено, поскольку ухудшается усвоение химического соединения.
- Передозировка усиливает выраженность побочных реакций. Может потребоваться врачебная помощь.
Полную инструкцию можно найти в упаковке
Аналоги препарата
Тетрациклин — название действующего компонента и лекарства, продающегося в аптеках в виде таблеток и мази. Также можно приобрести аналоги, содержащие такой же активный компонент.
Популярные аналоги:
- Тетрациклин-ЛекТ в таблетках.
- Тетрациклин-АКОС в виде мази.
Аналог
Дозировка и инструкция могут отличаться. Нужно проконсультироваться у врача.
Отзывы и цены
Тетрациклин считается проверенным антибиотиком, эффективность которого доказана с помощью многочисленных исследований. Средство назначают терапевты, отоларингологи, гастроэнтерологи, урологи и врачи другого профиля. Ценится хорошая переносимость и низкая цена препарата.
Однопроцентную мазь можно приобрести за 40-65 рублей. Цена двадцати таблеток в среднем составляет 45 рублей.
Видео
Тетрациклин подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Допускается только курсовое применение по назначению врача. Самолечение с помощью средства чревато развитием серьезных осложнений.
Источник