Побочные действия бета блокаторов при

Бета-адреноблокаторы и их побочные эффекты

β-адренолитики (β-блокаторы) — антагонисты норадреналина и адреналина на β-рецепторах, которые не имеют аффинитета к α-рецепторам. Все β-блокаторы имеют основную химическую структуру — боковую цепь β-симпатомиметиков, а также ароматический заместитель.

Первым β-блокатором, который стал использоваться в клинической практике, был пропранолол (1965 г.). В настоящее время в продаже находится примерно 25 химически разных β-блокаторов (аналогов). В зависимости от аффинитета к рецепторам β-блокаторы можно разделить на неселективные (блокируют как β1-, так и β2–рецепторы, например пропранолол) и селективные β1-антагонисты (метопро-лол, бисопролол, небиволол и атенолол).

У большинства селективных β1-блокаторов коэффициент селективности β1/β2 составляет около 30-60. Это означает, что β1-опосредованные эффекты угнетаются при концентрации (или дозе), в 30-60 раз более низкой), чем β2-опосредованные эффекты (красный график).

Так, на рисунке ниже видно, что когда концентрация β1-блокатора в плазме находится в терапевтическом диапазоне, 50-90% β1-рецепторов блокированы, т. е. достаточно, чтобы, например, снизить ЧСС у пациента с ишемической болезнью сердца (ИБС). Однако при 30-кратной селективности и той же концентрации в плазме 3-25% β2-рецепторов тоже блокированы, что может привести к побочным эффектам.

Большинство терапевтических эффектов β-блокаторов достигается за счет блокады β1-рецепторов. У некоторых β-блокаторов свойства иные.

Карведилол также ингибирует α1-рецепторы, а небиволол, как считается, обладает сосудорасширяющим свойством за счет высвобождения оксида азота (NО).

Особое внимание в последнее время уделяется частичным антагонистам с внутренней симпатомиметической активностью. На сегодня такая активность считается отрицательным свойством β-блокаторов, по меньшей мере, в лечении сердечной недостаточности.

Терапевтические эффекты. β-блокаторы за счет блокады β1-рецепторов защищают сердце от повышенного потребления кислорода при усиленной активности симпатической нервной системы. Из сказанного следует, что возможно лишь частичное повышение работы сердца («движение с горы»). Этот эффект используйся при ИБС, чтобы предотвратить нагрузку на сердце, которая может спровоцировать приступ стенокардии.

β-блокаторы также применяются, чтобы снизить ЧСС при тахиаритмиях и защитить миокард при сердечной недостаточности от чрезмерной симпатической стимуляции. β-блокаторы помогают снизить АД при гипертензии: помимо уменьшения ЧСС и сократимости миокарда, они ослабляют центральный симпатический тонус и тормозят опосредованный β1-рецепторами выброс ренина в почках.

β-блокаторы также используются в терапии глаукомы (тимолол, который снижает продукцию водянистой влаги), для профилактики мигрени и тяжелого гипертиреоза (повышение чувствительности миокарда к норадреналину и адреналину). Большинство этих фармакологических эффектов достигается за счет β1-рецепторов. Напротив, β2-блокаторы играют важную роль в лечении эссенциального тремора.

Нежелательные реакции. Побочные эффекты развиваются преимущественно за счет блокады β2. рецепторов. У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких (противопоказание) β2-блокаторы могут вызывать бронхоспазм с тяжелой, порой угрожающей жизнью одышкой.

У больных диабетом, принимающих β2-блокаторы, могут маскироваться начальные симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор), а высвобождение глюкозы из печени, индуцированное адреналином, задерживается. Кроме того, блокада β2-рецепторов в сосудах ведет к вазоконстрикции с похолоданием кистей и стоп, а также к хроническим расстройствам кровообращения. К побочным эффектам, обусловленным блокадой β1-рецепторов, относятся брадикардия, гипотензия и атриовентрикулярная (АВ) блокада. β-блокаторы могут вызывать головную боль, депрессию и импотенцию.

– Также рекомендуем “Функции парасимпатической нервной системы и последствия ее активации”

Оглавление темы “Фармакология вегетативной нервной системы”:

1. Плацебо эффект лекарства и гомеопатия
2. Функции симпатической нервной системы и последствия ее активации
3. Строение симпатической нервной системы
4. Типы адренорецепторов и их эффекты
5. Связь структуры симпатомиметика и его активность
6. Механизм действия непрямых симпатомиметиков
7. α-симпатомиметики и α-симпатоблокаторы (симпатолитики)
8. Бета-адреноблокаторы и их побочные эффекты
9. Функции парасимпатической нервной системы и последствия ее активации
10. Функции ацетилхолина в холинергическом синапсе

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний, 70% взрослых людей старше 65 лет принимают ежедневно по крайней мере один вид лекарственных препаратов от сердца. Среди наиболее назначаемых типов — бета-блокаторы, использующиеся миллионами людей для лечения различных заболеваний. Например, высокое артериальное давление, нерегулярное сердцебиение и боли в груди. Исследователи из Гарвардской медицинской школы назвали бета-адреноблокаторы «сердечниками на все руки». Так каково действие бета-блокаторов на организм?

Действие бета-блокаторов на организм заключается в блокировке рецепторов в сердце и других местах, контролирующих кровоток и высвобождение определенных гормонов, включая адреналин. Фактически, действие бета-блокаторов на организм аналогичны действию физических упражнений на сердечно-сосудистую систему. Это снижение частоты сердечных сокращений, происходящее при занятии спортом, снижение артериального давления и даже защиту от беспокойства.

Также считается, что благодаря своей способности уменьшать повторяющиеся сердечные приступы бета-блокаторы помогают спасать жизни людей.

Что такое бета-блокаторы?

Бета-блокаторы — это группа лекарственных препаратов, действующих одинаково и использующихся для лечения ряда заболеваний. Например, высокое артериальное давление, боль в груди, нерегулярное сердцебиение и состояние после сердечного приступа.

Какова функция бета-блокатора? Бета-блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений. А также снижают артериальное давление и боли в груди, отчасти благодаря своей способности приглушать действие адреналина.

Как они работают

Принцип действия бета-блокаторов прост. Они блокируют бета-рецепторы в организме.

Организм наполнен разными рецепторами, и каждый из них предназначен для распознавания конкретной вещи и реагирования на ее активацию. Рецепторы находятся в организме в трех формах:

• Бета-1 (B1) рецепторы — расположены в основном в сердце. Они выполняют функцию посредничества в сердечной деятельности.
• Бета-2 (В2) рецепторы — расположены во многих системах органов, включая легкие и кровеносные сосуды. Они контролируют различные аспекты метаболической активности и вызывают расслабление гладких мышц.
• Бета-3 (B3) рецепторы — вызывают расщепление жировых клеток, блокируя эти бета-рецепторы. Они считаются менее важными для лечения заболеваний, чем два других типа.

Действие бета-блокаторов на организм зависит от типа блокируемых рецепторов. Различные типы бета-блокаторов могут блокировать рецепторы в различных органах.

Многие бета-блокаторы связываются с рецепторами B1 и B2 и подавляют их действие.

Бета-адренорецепторы — это один из типов рецепторов. Он обнаружен в различных частях тела, включая сердце, дыхательные пути, артерии и почки.

Определенные гормоны в организме могут присоединяться к бета-рецепторам, чтобы активировать его. Это является нормальным процессом в организме. Каждый рецептор связан с группой мышц, и, когда рецептор активируется, они реагируют.

Например, когда бета-рецепторы в сердце активируются, мышцы сокращаются и сжимают сердце, выталкивая кровь наружу и по всему телу. Они — волшебство того, что мы называем биением сердца.

Так что же делают бета-блокаторы? Они действуют как искусственные гормоны.

Бета-блокаторы прикрепляются к бета-рецепторам в организме, но не вызывают такой же ответ, как гормон, для активации рецептора. Более того, они препятствуют действию настоящих гормонов.

Еще раз возьмем пример сердца: мышцы не могут сокращаться, как это обычно бывает при перекачивании крови по организму. Однако это не останавливает сердце полностью. Это просто заставляет сердце сокращаться дольше, и каждый удар становится менее сильным. Он замедляет частоту сердечных сокращений и уменьшает количество крови, циркулирующей по телу.

Мы можем использовать это в своих интересах, и именно поэтому мы можем принимать его в качестве лекарства от ряда заболеваний.

Некоторые эксперты описывают бета-адреноблокаторы как «снимающие нагрузку с сердца», потому что они дают ему отдохнуть от интенсивной работы. Вот более подробная информация о том, как бета-блокаторы влияют на сердце, сердечно-сосудистую систему и другие органы:

• Как упоминалось выше, они замедляют сердечный ритм, т.е. при сокращении сердце бьется с меньшей силой. Одна из причин, по которой это происходит, заключается в снижении воздействия адреналина, гормона, заставляющего сердце работать быстрее.
• Бета-блокаторы также уменьшают сокращение кровеносных сосудов и кровяное давление. Это происходит, когда они связываются с рецепторами B1. Также они уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде. Причина пониженного кровяного давления — снижение высвобождения ренина (фермент, секретируемый и хранящийся в почках, способствующий производству белка ангиотензина) и снижение сердечного выброса.
• Бета-блокаторы также могут влиять на мозг и другие части организма. Они препятствуют связыванию катехоламинов, адреналина (эпинефрина) и норадреналина с рецепторами B1. Поскольку они стимулируют «гормоны стресса», бета-блокаторы могут иметь успокаивающее действие. По сути, они мешают гормонам подготовить организм к чрезвычайной ситуации (или вызвать реакцию «бей или беги»).
• Связывание с рецепторами B2 вызывает расслабление гладкой мускулатуры и усиление метаболических эффектов. Например, гликогенолиз (распад гликогена).
• Бета-блокаторы могут уменьшить секрецию мелатонина. Это означает, что у некоторых людей они могут вызвать бессонницу и проблемы со сном.

Типы бета-блокаторов

В настоящее время доступно более десятка бета-блокаторов, их еще называют бета-адреноблокаторами. Они бывают трех основных форм: пероральные — для приема внутрь, в том числе в формах с расширенным высвобождением), внутривенные — для инъекций и офтальмологические — для лечения глаз.

В зависимости от симптомов пациента и общего состояния здоровья врачи решают, какой тип бета-блокаторов прописать или назначить.

Давайте посмотрим, какие препараты относятся к группе бета-блокаторов. Вот список бета-блокаторов, сначала общее название и название бренда в скобках:

• Пропанолол (Дералин, Индерал)
• Метопролол (Лопрессор)
• Атенолол (Тенормин)
• Ацебутолол (Сектрал)
• Бисопролол (Зебета)
• Надолол (Коргард)
• И другие типы, такие как Бетаксолол, Карведилол, Эсмолол, Лабетарол и Сотарол

Бета-адреноблокаторы подразделяются на неселективные и селективные к бета-1.

• Неселективные типы связываются как с рецепторами бета-1, так и бета-2. Примеры этого типа включают пропранолол, карведилол, соталол и лабеталол.
• Селективные блокаторы бета-1 блокируют только рецепторы бета-1. Иногда их называют «кардиоселективными» бета-блокаторами. Примеры этого типа включают атенолол, бисопролол, метопролол и эсмолол.

Дозировки бета-блокаторов варьируются в зависимости от конкретного лекарства и состояния, которое лечат.

Действие бета-блокаторов на организм

При многих острых и хронических заболеваниях Бета-адреноблокаторы считаются «основными лекарствами» и препаратами, назначаемые в первую очередь.

Наиболее частые причины, по которым назначают бета-адреноблокаторы, — это контроль или лечении:

• Симптомы после перенесения сердечного приступа, например, стенокардия/боль в груди, возникающая, когда потребность сердца в кислороде превышает норму, и высокое артериальное давление. Применение этих препаратов также может улучшить выживаемость после сердечного приступа. Либо в случае застойной сердечной недостаточности или ишемической болезни сердца.
• Нерегулярное сердцебиение (аритмии)
• Учащение пульса (тахикардия)
• Высокое артериальное давление (гипертония)
• Другие формы нерегулярного сердечного ритма, например фибрилляция предсердий
• Гипертиреоз
• Тремор
• Расслоение аорты
• Глаукома
• Мигрени
• Синдром удлиненного интервала QT
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• Беспокойство * (см. Ниже, поскольку бета-блокаторы технически не одобрены для этого использования)

Ниже более подробно описано действие бета-блокаторов на организм:

1.Помогите бороться с сердечными заболеваниями и связанными с ними симптомами

В исследование, опубликованном в журнале BMC Cardiovascular Disorders проанализировано 30 исследований с участием пациентов, принимавших бета-блокаторы. Ученые установили, что по сравнению с людьми, употребляющих плацебо, у принимающих бета-блокаторы был снижен риск внезапной смерти. Например, от сердечного приступа. А также уменьшился риск смерти от других сердечно-сосудистых заболеваний и риск смерти в целом от всех причин.

Высокое артериальное давление опасно, потому что оно создает слишком большую нагрузку на сердце и кровеносные сосуды, толкая всю кровь по организму. Бета-адреноблокаторы помогают снизить артериальное давление, позволяя сердцу не напрягаться так сильно. Оно бьется реже, что снижает артериальное давление.

Некоторые люди испытывают боль в груди, когда их сердце находится под давлением, заставляя кровь течь по телу через узкие артерии, заблокированные тромбами. Действие бета-блокаторов на организм заключается в уменьшении количества прокачиваемой крови. Это снижает артериальное давление и снимает боль в груди.

Нерегулярное сердцебиение может вызывать беспокойство, особенно когда сердце бьется слишком быстро. Бета-блокаторы не помогают вернуть сердцу нормальный ритм, но их можно использовать для замедления сердечного ритма.

После сердечного приступа важно не слишком сильно напрягать сердце. Бета-блокаторы помогают снизить нагрузку на сердце и могут помочь предотвратить повторный сердечный приступ.

Однако, большой Кокрановский обзор установил, что

«Бета-адреноблокаторы не так эффективны в предотвращении количества смертей, инсультов и сердечных приступов, как другие классы лекарств. Например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы»

2.Бета-блокаторы доступны по стоимости и в целом безопасны.

Обычно, побочные действия бета-блокаторов просто «раздражают» и в большинстве случаев не являются серьезными или опасными для жизни. Хотя они довольно распространены. Бета-блокаторы используются с 1960-х годов миллионами людей, широко распространены и доступны по стоимости. Они часто выпускаются в виде дженериков.

3.Бета-блокаторы способны уменьшить беспокойство и тремор.

Некоторые люди применяют бета-блокаторы «не по назначению» из-за их сильного анксиолитического (противотревожного) действия.

Бета-блокаторы могут снизить симптомы нервозности/беспокойства благодаря способности подавлять активность симпатической нервной системы и блокировать адреналин. Это обычно приводит к реакции «бей или беги». В некоторых случаях они даже используются артистами и спортсменами для улучшения результатов благодаря их успокаивающему действию.

Каким образом бета-блокаторы выводятся из организма?

Еще одно отличие состоит в том, как организм выводит этот препарат. Есть два основных способа вывода лекарств из организма. В печени они могут превращаться в другие соединения. Либо они могут выводиться почками с мочой.

Но если у вас плохо работают почки или печень, возможно, лучше выбрать конкретный препарат.

Если функция печени или печеночная функция не идеальная, лучше принимать атенолол или соталол.

В случае, если функция почек не в норме, лучшими вариантами будут карведилол, лабеталол, метопролол, окспренолол или пропранолол.

Риски и побочные эффекты

В зависимости от действия бета-блокаторов на организм стоит задуматься о побочных действиях. Давайте посмотрим на некоторые из основных побочных эффектов и почему они возникают.

• Низкое кровяное давление (гипотония). Мы знаем, что бета-блокаторы могут снизить артериальное давление — именно поэтому они используются. Однако они могут работать слишком хорошо, так что давление становится опасно низким, и возможно чувствовать головокружение и слабость. Обычно это просто признак того, что нужно принять меньшую дозу.
• Низкая частота сердечных сокращений (брадикардия). Мы знаем, что бета-адреноблокаторы замедляют частоту сердечных сокращений. Медленное сердцебиение — это побочный эффект лекарства. Возможно заметить, что это странно, но это нормально и фактически означает, что лекарство работает хорошо. Если сердцебиение будет слишком медленным, врачу может потребоваться уменьшить дозировку.
• Затрудненное дыхание. Это связано с рецепторами B2, обнаруженными в легких. Блокаторы B2 также могут влиять на рецепторы в легких и вызывать сужение дыхательных путей. Это может быть особой проблемой для людей с другими заболеваниями дыхательных путей, такими как астма и ХОБЛ. Если замечено затрудненное дыхание, лучшим выбором может быть препарат, отобранный против B1. Например, атенолол, бисопролол или метопролол.
• Усталость
• Головокружение
• Тошнота
• Запор
• Увеличение веса
• Сексуальная дисфункция и эректильная дисфункция
• Бессонница, изменения сна и кошмары
• Небольшое повышение уровня триглицеридов
• Среди людей с гипогликемией, тахикардией
• Отек
• Возможно более высокий риск осложнений, таких как сердечные приступы, при прекращении использования

Было обнаружено, что большинство людей, принимающих бета-блокаторы, испытывают по крайней мере один побочный эффект. Поэтому многим приходится менять лекарства, чтобы контролировать эти побочные действия.

Чтобы предотвратить осложнения и побочные действия, некоторые пациенты находятся под наблюдением, чтобы гарантировать, что частота их сердечных сокращений и артериальное давление остаются в пределах нормы. Первоначально бета-блокаторы следует назначать в низких дозировках, а затем, в течение нескольких недель, постепенно увеличивать, пока не будет установлена ​​эффективная дозировка.

Резкое прекращение приема бета-блокаторов может привести к таким реакциям, как сердечный приступ, инсульт или нарушение сердечного ритма. Поэтому важно постепенно прекращать их прием.

Насколько безопасно сочетать бета-адреноблокаторы и физические упражнения? Это в первую очередь зависит от тяжести заболевания человека.

В случае приема этих препаратов необходимо перестраховаться и проконсультироваться с врачом, прежде чем начинать новую программу упражнений.

Существуют ли натуральные бета-блокаторы, которыми можно заменить вышеуказанные?

В случае приема бета-блокаторов для улучшения здоровья сердца и артериального давления, то может помочь изменения в питании и образе жизни. Однако употребление лекарственных препаратов все равно может потребоваться. Вот на что следует сосредоточиться, чтобы поддержать здоровье сердечно-сосудистой системы:

• Употребляйте продукты, содержащие большое количество антиоксидантов — овощи, фрукты, зелень, специи и чаи. К лучшим продуктам для естественного снижения артериального давления относятся гранат и вишневый сок, зелень, например, шпинат. А также орехи — фисташки, свекольный сок, оливковое масло, чеснок, темный шоколад и семена льна.
• Употребление в пищу продуктов, богатых калием. Например, сладкий картофель, бананы, авокадо, зелень и органические молочные продукты.
• Регулярные занятия спортом.
• Управляйте стрессом и высыпайтесь.
• Возможен прием трав и добавок, например, магний, омега-3, CoQ10, боярышник и барбарис.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Безопасны ли бета-блокаторы для людей, принимающих другие лекарства? Бета-адреноблокаторы не следует применять пациентам при:

• Гипотонии (низкое артериальное давление)
• Брадикардии (очень медленное сердцебиение)
• Астме и обструктивной болезни легких в зависимости от конкретного препарата. На протяжении многих лет бета-блокаторы считались противопоказанными пациентам с астмой. Однако сегодня некоторые виды кардиоселективных препаратов могут быть безопасно назначены.
• Кокаин-индуцированный спазм коронарных сосудов
• Острой или хронической брадикардии или гипотензии
• Феномене Рейно
• Тяжелой форме диабета

Важно соблюдать осторожность при сочетании различных сердечно-сосудистых препаратов, поскольку это может привести к побочным действиям. Например, очень низкое артериальное давление. В случае приема лекарства совместно с бета-блокаторами для контроля артериального давления, например, альфа-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, необходимо находиться под наблюдением врача.

Опасно ли употребление алкоголя при приеме бета-адреноблокаторы? Сочетание бета-блокаторов с алкоголем может быть небезопасным, поскольку они оба могут снизить артериальное давление.

Проконсультируйтесь с врачом о возможных рисках, зависящих от дозы и типа принимаемых бета-блокаторов.

Действие бета-блокаторов на организм — заключение

• Бета-блокаторы — это группа лекарственных препаратов для сердца. Действие бета-блокаторов на организм заключается в блокировке бета-рецепторов, расположенных в сердце и других органах.
• Преимущества и использование бета-блокаторов могут включать лечение/контролирование таких заболеваний, как заболевания сердечно-сосудистой системы. А также инфаркт в анамнезе, высокое артериальное давление, нерегулярные сердечные сокращения, тремор, мигрень и беспокойство.
• Побочные действия бета-блокаторов могут включать низкое артериальное давление, замедление пульса, усталость, проблемы с пищеварением, проблемы со сном и многое другое.

ЧИТАЙТЕ ДАЛЕЕ:   А вы знаете первые предупреждающие признаки об инсульте?