Побочные действия фенобарбитала у ребенка
Клинико-фармакологическая группа
Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство
Действующее вещество
– фенобарбитал (phenobarbital)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. |
| фенобарбитал | 50 мг |
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1000) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Показания
- эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
- хорея;
- спастический паралич;
- нарушения сна;
- возбуждение;
- тревога;
- страх.
Противопоказания
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирии;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность;
- период лактации;
- в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Дозировка
Внутрь.
Для взрослых:
- нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
- в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.
- в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
Хранить препарат в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке
Описание препарата ФЕНОБАРБИТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы – фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.
Показания активных веществ препарата
Фенобарбитал
Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема – 1-3 раза/сут. Для детей – по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.
В/в для взрослых разовая доза – 100-1400 мг, в/м – 10-200 мг. Для детей в/в – 1-20 мг/кг, в/м – 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза – 200 мг, суточная – 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко – нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана – на печень и на почки.
При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином – уменьшается снотворное действие фенобарбитала.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Источник
Фенобарбитал – это лекарственный препарат, оказывающий противоэпилептическое действие. Выпускается в форме таблеток и субстанции-порошка.
Фармакологическое действие Фенобарбитала
Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является фенобарбитал.
В соответствии с инструкцией, Фенобарбитал обладает седативным, снотворным, спазмолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами. Лекарство представляет собой барбитурат пролонгированного действия.
При применении Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.
Противосудорожное действие Фенобарбитала обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Средство снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.
Фенобарбитал является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, за счет чего повышается ее дезинтоксикационная функция и снижается концентрация билирубина в сыворотке крови.
При пероральном применении Фенобарбитал всасывается медленно. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1-2 часа, хорошо связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Действующее вещество кумулируется в организме. Выводится посредством почек в виде глюкуронида. Период полного выведения составляет 4-8 суток. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания к применению Фенобарбитала
Согласно инструкции, Фенобарбитал назначают для лечения:
- Фокальных приступов у взрослых и детей;
- Генерализированных тонико-клонических припадков;
- Нейровегетативных расстройств;
- Энцефалита, обусловленного мононуклеозом, коклюшем, ветряной оспой, краснухой, корью или гриппом;
- Алкогольной абстиненции;
- Тремора, судорог различного генеза, возбуждения, страха, тревожности, напряжений, бессонницы;
- Хронического внутрипеченочного холестаза;
- Гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической конъюгированной;
- Спазмов периферических артерий и спастического паралича;
- Эпилепсии.
Способы применения Фенобарбитала и дозировки
В качестве седативного препарата Фенобарбитал принимают в дозе 30-50 мг 3 раза в день.
При эпилепсии лекарство назначают по 50-100 мг 2 раза в сутки.
При нарушениях сна суточная доза средства составляет 150-300 мг, разделенных на 3 приема.
Для снятия спазмов различного генеза рекомендуют по 10-50 мг Фенобарбитала 2-3 раза в день.
Детям препарат следует принимать 2 раза в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Разовая дозировка назначается в зависимости от возраста ребенка:
- До 6 месяцев – 5 мг;
- От 6 месяцев до 1 года – 10 мг;
- От 1 до 2 лет – 20 мг;
- От 3 до 4 лет – 30 мг;
- От 5 до 6 лет – 40 мг;
- От 7 до 9 лет – 50 мг;
- От 10 до 14 лет – 75 мг.
Побочные действия Фенобарбитала
Во время терапии Фенобарбиталом по отзывам могут возникать побочные эффекты со стороны организма:
- Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, при продолжительном применении – нарушения функций печени;
- Опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – расстройства остеогенеза и развитие рахита;
- Центральная нервная система: синкопе, депрессия, галлюцинации, нистагм, атаксия, слабость, головокружения, астения;
- Аллергические реакции: затрудненное дыхание, отечность лица, крапивница, кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема.
В отзывах о Фенобарбитале сообщается, что при длительном применении препарат вызывает лекарственную зависимость.
Противопоказания к применению Фенобарбитала
Противопоказаниями к Фенобарбиталу по инструкции являются:
- Бронхообструктивные болезни легких;
- Гиперкинез;
- Выраженная анемия;
- Беременность;
- Тиреотоксикоз;
- Лактация;
- Наркотическая зависимость;
- Миастения;
- Хронический алкоголизм;
- Порфирия;
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Передозировка Фенобарбиталом
При применении в больших количествах побочными действиями Фенобарбитала могут стать: отек легких, расстройство электрической активности головного мозга, спутанность сознания, цианоз, олигурия, сужение зрачков, понижение артериального давления, угнетение дыхания, сонливость или возбуждение, утрата рефлексов, слабость, заторможенность, головные боли, головокружения, атаксия, нистагм. Лечение симптоматическое.
Согласно отзывам, Фенобарбитал в дозе свыше 2 г приводит к летальному исходу.
Аналоги Фенобарбитала
По фармакологическому действию аналогами Фенобарбитала являются Люминал, Барбитал и Дормирал.
Дополнительная информация
При длительном применении Фенобарбитала возможны поражения печени.
Во время лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя.
Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что важно учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.
В инструкции к Фенобарбиталу указано, что хранить средство нужно в темном, сухом и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту врача.
Срок годности – 5 лет.
Источник