Побочные действия и их профилактика

Классификация антибиотиков.

Антибиотики.

К химиотерапевтическим препаратам относятся антибиотики. Антибиотики – это вещества природного происхождения, обладающие противомикробной активностью. Антибиотики – это продукты метаболизма любых живых организмов (микробов, растений, животных). Они способны избирательно подавлять рост бактерий (бактериостатическое действие) или убивать их (бактерицидное действие).

Открытию антибиотиков способствовали наблюдения за антагонистическими отношениями в мире микробов. Особенно известны работы Пастера, Мечникова. В 1928 году Токин открыл фитонциды – антимикробные вещества, образуемые растениями.

Начало учения об антибиотиках было положено в 1929 году, когда английский ученый А. Флеминг открыл пенициллин. Это вещество было выделено из зеленой плесени (плесневого гриба Penicillium notatum), поэтому было названо пенициллином. В 1940 г. американские ученые Флори и Чейн выделили пенициллин в чистом виде. В 1941 году пенициллин был испытан на 1-ом больном. Для получения пенициллина в больших количествах Флори и Хитли предложили метод глубинного культивирования гриба с добавлением кукурузного экстракта, что значительно ускоряло рост. В 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн стали нобелевскими лауреатами.

В России 1-ый отечественный пенициллин получила З.В. Ермольева из плесени P. сrustosum. Он был испытан на раненых в Великую Отечественную войну и спас жизни сотням тысяч раненых. Особенно помогал пенициллин при лечении газовой гангрены, при черепно-мозговых травмах, после операций.

Успехи применения пенициллина послужили толчком к поиску новых антибиотиков. В 1943 г. американский ученый Ваксман выделил из Actinomyces globisporus антибиотик стрептомицин. Он был использован для лечения туберкулеза, туберкулезного менингита, считавшегося до этого неизлечимой болезнью.

В настоящее время получено более 10 000 различных антибиотиков. Существует несколько классификаций антибиотиков. Главной считается классификация по химической структуре.

По химической структуре антибиотики делят на 8 групп:

1) b- лактамиды – пенициллин, цефалоспорины и др.;

2) макролиды – эритромицин, олеандомицин;

3) аминогликозиды – стрептомицин, канамицин, гентамицин;

4) тетрациклины – окситетрациклин, доксициклин;

5) полипептиды – полимиксины, бацитрины;

6) полиены – нистатин, амфотерицин В;

7) анзимицины – рифампицин;

8) дополнительный класс – левомицетин, линкомицин, гризеофульвин.

По происхождению антибиотики делят 5 классов:

1) из грибов – пенициллин;

2) из бактерий – субтилин, грамицидин;

3) из актиномицетов – стрептомицин;

4) из тканей животных – лизоцим, интерферон;

5) из растений – хлорофилипт из эвкалипта, аллилчеп – из лука, аллилсат – из чеснока, из лишайников – усниновая кислота.

Антибиотики могут быть получены и путем химического синтеза.

По спектру действия антибиотики делят на 4 группы:

1) антибактериальные широкого (тетрациклины, левомицетин) и узкого (полимиксин, бензилпенициллин) спектра действия;

2) противогрибковые широкого (амфотерицин В) и узкого (нистатин) спектра действия;

3) противопротозойные – против простейших ( фумагиллин – антибиотик узкого спектра действия – против амеб);

4) противоопухолевые – препараты, обладающие цитотоксическим действием (рубомицин).

Антибиотики широкого спектра действия – оказывают влияние на все виды бактерий, грибов или простейших.

Антибиотики узкого спектра действия – оказывают влияние на небольшую группу бактерий или других микроорганизмов.

По механизму действия антибиотики делят на 4 группы:

1) угнетают синтез белков клеточной стенки (b-лактамы – пенициллины, цефалоспорины);

2) нарушают синтез клеточной мембраны (полиены – нистатин; полимиксины)

3) ингибируют синтез белков (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды – – стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, гентамицин);

4) ингибируют синтез нуклеиновых кислот ( протитвоопухолевые антибиотики: актиномицин подавляет синтез РНК, рубомицин – синтез ДНК).

Бактерицидным действием обладают стрептомицин, пенициллины, неомицин, канамицин, полимиксин, цефалоспорины.

Бактериостатическим действием обладают тетрациклины, макролиды, левомицетин. Бактериостатические препараты необходимо использовать длительно. Их можно применять после бактерицидных препаратов для долечивания.

Существует 3 способа получения антибиотиков:

1. Биологический синтез.Для получения антибиотиков используют высокопродуктивные штаммы грибов, актиномицетов, бактерий. Штаммы-продуценты выращивают в оптимальной жидкой питательной среде. При их выращивании антибиотики выделяются микробными клетками в окружающую среду. Из среды их извлекают различными химическими методами (экстракция, ионообменные процессы). Антибиотики очищают, концентрируют, проверяют на безвредность и активность. Так получают, например, пенициллин.

2. Химический синтез.Путем химического синтеза получают антибиотики, для которых известна их химическая структура. Таким образом получают, например, левомицетин.

3. Комбинированный метод –это сочетание биологического и химического синтеза. Сначала получают антибиотик биологическим путем, а затем химическим путем изменяют структуру молекулы антибиотика для создания нужных свойств. Антибиотики, полученные таким способом, называются полусинтетическими. К ним относятся производные пенициллина – оксациллин, метициллин, ампоциллин. К ним чувствительны те микробы, которые устойчивы к природным антибиотикам.

Многие антибиотики обладают побочным действием на организм человек. Различают несколько видов побочного действия на организм:

1) токсическое действие; 2) дисбактериозы; 3) отрицательное влияние на систему иммунитета; 4) реакция обострения; 5) отрицательное влияние на плод (тератогенное действие).

1. Токсическое действиена различные органы и ткани зависит от самого препарата, его свойств, дозы, способа введения. Антибиотики вызывают:

а) поражение печени (тетрациклины);

б) поражение почек (аминогликозиды, тетрациклины, цефалоспорины);

в) поражение слухового нерва (аминогликозиды);

г) угнетение кроветворения (левомицетин);

д) поражение ЦНС (длительное применение пенициллина);

е) нарушение желудочно-кишечного тракта (тетрациклины, противоопухолевые антибиотики).

Для предупреждения токсического действия нужно назначать больному человеку наиболее безвредные для его состояния антибиотики. Например, если у человека больны почки, то нельзя применять препараты, обладающие нефротоксическим действием. Нужно использовать комбинации антибиотиков с другими лекарственными средствами. Это позволит снизить дозу антибиотика, а, следовательно, и его токсичность.

2. Дисбактериозы бывают при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия. Гибнут не только патогенные микробы, но и представители нормальной микрофлоры. Освобождается место для антибиотикоустойчивых микробов, которые могут стать причиной различных заболеваний. Дисбактериоз может не только усиливать уже имеющееся заболевание, но делает организм более восприимчивым к другим заболеваниям.

Для предупреждения дисбактериоза нужно использовать антибиотики узкого спектра действия, сочетать антибиотики с противогрибковыми препаратами для уничтожения грибов и с эубиотиками для восстановление нормальной микрофлоры.

3. Отрицательное действие на иммунную систему:

а) развитие аллергических реакций (10% случаев); наиболее сильными аллергенами являются пенициллины, цефалоспорины; при аллергических реакциях на антибиотики появляется сыпь, зуд, иногда даже анафилактический шок; для предупреждения аллергических реакций нужно знать индивидуальную чувствительность людей, для предупреждения анафилактического шока – делать кожно-аллергические пробы;

б) подавление иммунитета (иммунодепрессия): левомицетин подавляет образование антител, циклоспорин А – функцию Т-лимфоцитов; для профилактики – строгий подход к назначению антибиотиков;

в) нарушение формирования полноценного иммунитета после перенесения инфекционного заболевания; это связано с недостаточным антигенным действием микробов, которые погибают от антибиотиков раньше, чем успеют выполнить антигенную функцию; в результате возникают повторные инфекции (реинфекции) и рецидивы; для предупреждения нужно сочетать антибиотики с вакциной (антибиотики вызывают гибель возбудителей, а вакцина формирует иммунитет);

4. Реакция обострения –развитие интоксикации в результате выделения из микробных клеток эндотоксинов при массовой их гибели (разрушение клеток) под действием антибиотиков.

5. Отрицательное влияние антибиотиков на развитие плода.Это происходит в результате повреждения организма матери, сперматозоидов, плаценты и нарушения метаболизма самого плода. Например, тетрациклин оказывает прямое токсическое действие на плод. Известны случаи появления детей-уродов. В 1961 г. из-за применения препарата талидомида рождались дети-калеки без рук, без ног и наблюдались случаи детской смертности.

Чтобы не причинить вреда организму человека, антибиотики должны обладать специфической тропностью. Trope – направляю, т.е. их действие должно быть целенаправленно на подавление (уничтожение) патогенных микробов. Антибиотики также должны обладать органотропностью – свойство антибиотика избирательно действовать на определенные органы. Например, энтеросептол применяют для лечения кишечных инфекций, т.к. он практически не всасывается из ЖКТ.

Под влиянием антибиотиков могут измениться и сами микроорганизмы. Могут образоваться дефектные формы микробов – L-формы. Могут измениться не только морфологические свойства, но и биохимические, вирулентность и т.д. Это затрудняют диагностику заболеваний.

Источник

Антибиотики – это группа лекарств, которые используются для лечения инфекций, вызванных некоторыми болезнетворными бактериями и некоторыми паразитами. Они не работают против инфекций, вызванных вирусами – например, простуды или гриппа. Антибиотики обычно назначают только для более серьезных бактериальных инфекций, так как многих из них наш организм, может побороть сам.

Правильное использование антибиотиков, необходимо для снижения устойчивости к ним. С течением времени микробы становятся устойчивыми к антибиотикам, что делает их менее эффективными, а устойчивость к ним является серьезной угрозой для организма.

Антибиотики не действуют против инфекций, вызванных вирусами (например, простудой или гриппом) или грибками (например, молочницей) или грибковыми инфекциями кожи.

Иногда вирусная или незначительная бактериальная инфекция, развиваются в более серьезные вторичные бактериальные инфекции, в таком случае и необходимы антибиотики.

Существуют различные типы антибиотиков, и выпускаются они под различными фирменными наименованиями. Антибиотики обычно группируются в зависимости от того, как они работают. Каждый тип антибиотика работает только против определенных типов бактерий или паразитов. Вот почему разные антибиотики используются для лечения различных типов инфекции. Основными типами антибиотиков являются:

– Пенициллины

– Цефалоспорины

– Тетрациклины

– Аминогликозиды

– Сульфонамиды

– Фторхинолоны

– Нитрофураны.

Помимо вышеуказанных основных типов антибиотиков, существует ряд других антибиотиков, которые врачи-специалисты, могут назначать для более необычных инфекций, таких как туберкулез.

Как работают антибиотики?

Некоторые антибиотики работают, убивая микробы (бактерии или паразиты). Это часто делается путем вмешательства в структуру клеточной стенки бактерии или паразита. Некоторые работают, останавливая бактерии или паразита от размножения.

Когда обычно назначают антибиотики?

Антибиотики обычно назначают при более серьезных инфекциях.

При наиболее распространенных инфекциях вызванных вирусами, антибиотики будут бесполезны.

К примеру, антибиотики обычно мало эффективны, при большинстве инфекциях ЛОР-органов, вызванных бактериями.

Так что, не удивляйтесь, если врач не рекомендует антибиотик для состояний, вызванных вирусами, а не бактериальными инфекциями или даже, при легкой бактериальной инфекции.

Однако вам обязательно требуются антибиотики, при определенных серьезных инфекциях (вызванных бактериями), такими как менингит или пневмония. В таких ситуациях, антибиотики часто спасают жизнь.

Какие антибиотики обычно назначают?

Выбор антибиотика в основном зависит от того, какая у вас инфекция. Это объясняется тем, что каждый антибиотик эффективен только против определенных бактерий и паразитов. Например, если у вас пневмония, врач знает, какие бактерии обычно вызывают большинство случаев пневмонии.

Существуют и другие факторы, влияющие на выбор антибиотика. И к ним относятся:

– Насколько серьезной является инфекция

– Насколько хорошо работают, ваши почки и печень

– Другие препараты, которые вы можете принимать

– Общие побочные эффекты и противопоказания

– Наличие аллергии на определенный тип антибиотика

– Беременность или лактация

– Схема заражения

– Структура резистентности к антибиотикам микробов в регионе проживания

Даже если вы беременны или кормите грудью, существует ряд антибиотиков, которые считаются безопасными.

Правила приема антибиотиков

Важно принимать антибиотики правильно. Если вы этого не делаете, это может снизить их эффективность. Например, некоторые антибиотики необходимо принимать с пищей, а другие следует принимать натощак. Следуйте инструкциям, данным вашим врачом или на листе, который поставляется с антибиотиком.

Чрезмерное использование антибиотиков приводит к тому, что некоторые бактерии меняют свою форму или структуру (т.е. мутируют), и становятся устойчивыми по отношению к ним. И в свою очередь, начинают выделять ферменты, такие как бета-лактамазы расширенного спектра, которые позволяют им быть устойчивыми к определенным антибиотикам.

Каковы возможные побочные эффекты?

В этой статье невозможно указать все возможные побочные эффекты каждого антибиотика. Однако, как и со всеми лекарствами, у антибиотиков, существует ряд побочных эффектов, о которых дополнительно сообщается, в аннотации к каждому препарату.

Большинство побочных эффектов антибиотиков не являются серьезными. Общие побочные эффекты включают диарею, слабое расстройство желудка или тошноту. Реже, некоторые люди имеют аллергические реакции на антибиотик.

Обязательно сообщите лечащему врачу, если у вас наблюдаются следующие побочные эффекты:

– Тяжелая диарея

– Судороги

– Одышка, сыпь, отеки (губ, лица или языка)

– Обмороки (признаки аллергической реакции)

– Признаки всех видов молочницы

– Рвота.

Кому противопоказаны антибиотики?

Очень редки случаи, когда кому-либо противопоказаны антибиотики.

Основная причина, по которой вы не можете принимать антибиотик, – это если у вас присутствует аллергическая реакция на антибиотик. Даже если у вас была аллергическая реакция на один антибиотик, ваш врач может выбрать другой тип антибиотика, который вы сможете принимать.

При беременности, существует ряд определенных антибиотиков, от которых вы должны отказаться, но ваш врач может посоветовать, какой-либо другой необходимый антибиотик. Если вы принимаете несколько препаратов, некоторые антибиотики возможно, будут с ними не совместимы.

Как указано выше, при назначении антибиотиков убедитесь, что назначающий их врач, знает о других лекарствах, которые вы принимаете.

Дорогие Друзья! Ставьте лайки, и не забывайте подписываться на канал!

Источник

Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов

Основные эффекты Механизмы их развития Применение
Анксиолитический (противотревожный) – устранение беспокойства, раздражительности, тревоги, внутреннего напряжения, страха. Усиление ГАМК-ергического торможения в лимбических структурах, модулирующих отрицательные эмоции (угнетение системы «наказания»).

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлениями тревоги.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Предоперационная подготовка.
Психосоматические заболевания различной этиологии, сопровождающиеся страхом, тревогой и повышенной возбудимостью.

Седативный (затормаживающий) – развитие психомоторной заторможенности, сонливости, равнодушия, снижение быстроты реакций на внешние стимулы, подавление психической активности. Активация ГАМК-ергического торможения – угнетение активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга. Премедикация и атаралгезия в сочетании с другими нейротропными препаратами (например, наркотическими анальгетиками).
Противосудорожный
– подавление судорог различной этиологии.
 
Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности очагов судорожной готовности в ЦНС (гиппокамп).
 
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии (при столбняке, гипертермии и т.д.).
 
Центральный миорелаксирующий – снижение тонуса скелетной мускулатуры. Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности мотонейронов спинного мозга и передачи возбуждения по пирамидным путям к двигательным нейронам передних рогов. Угнетение передачи по вставочным нейронам спинного мозга. Блок спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции.
 
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
Спастичность (сгибательный спазм). Акатизия. Мышечные спазмы при столбняке, церебральном параличе.
Снотворный (в больших дозах) В синем пятне (lokus coeruleus) увеличение тормозных эффектов ГАМК на адренергические нейроны гипоталамуса, РФ и КБП. При нарушениях сна.
Побочные эффекты Профилактика
Седативный: заторможенность, сонливость, снижение концентрации внимания, нарушение координации движений, мышечная слабость (атаксия).
Антероградная амнезия: потеря памяти на события, предшествовавшие введению препарата.
Дисменорея, снижение потенции, либидо.
Угнетение дыхательного и сосудодвигательнго центров: при в/в введении.
Лекарственная зависимость: психическая и физическая при приеме более 3-6 месяцев.
Синдром отмены: при резком прекращении приема препарата. Особенно выражен при использовании бензодиазепинов с коротким и средним периодом полувыведения.
Назначать по строгим показаниям. Отпускать только по рецептам. Дозу подбирать индивидуально.
Не назначать амбулаторно людям, работа которых связана с повышенной психической и физической реакцией.
Отменять постепенно уменьшая дозу.
 
При отравлении бензодиазепинами – антагонист бензодиазепиновых рецепторов: ФЛУМАЗЕНИЛ.

Источник