Побочные действия и противопоказания ксеникала
Ксеникал — это инновационное медикаментозное средство для борьбы с лишним весом, механизм действия которого исследован на молекулярном уровне.
В состав препарата входят активные компоненты, которые блокируют усваивание жиров в кишечнике.
Как действует лекарство? Что сделать для того, чтобы достичь максимального эффекта? Можно ли принимать Ксеникал после удаления желчного пузыря? Кому не стоит принимать данное средство и почему? Поговорим об этом ниже.
Механизм действия
Ксеникал, поступая в просвет желудка и тонкого кишечника, блокирует липазы (жирорастворяющие ферменты). Таким образом, лишь небольшая часть жиров (которая необходима для организма) усваивается.
Излишек же, не расщепившись, выводится естественным путем. Благодаря этому существенно уменьшается количество поступающих с пищей калорий.
Препарат Ксеникал
Поскольку энергии извне поступает меньше, организм использует внутренние, ранее накопившиеся ресурсы. Так из него выводятся жировые отложения, а вместе с ними уходит лишний вес. Препарат Ксеникал — не биологически активная добавка, а медикаментозное средство. В его состав входит только один компонент, основное свойство которого — нейтрализация фермента, который расщепляет жир.
Эффект от приема лекарства длительный. БАДы же «работают», только если их постоянно принимать. В состав немедикаментозных средств входит много элементов, которые оказывают слабительное или мочегонное действие. Хотя вес действительно уходит быстро, после окончания приема таких добавок он возвращается.
Кому назначают?
Лекарственный препарат назначают гастроэнтерологи и специалисты в области диетологии пациентам с лишним весом и ожирением.
Для коррекции массы тела врач-диетолог назначает также режим питания, при котором действие средства Ксеникал будет максимально эффективно.
Лекарство принимают также и с профилактической целью, в случае если нет противопоказаний к применению.
Применение и достижение максимального эффекта
Капсулу препарата (120 мг) принимают, запивая достаточным количеством воды. Делать это следует перед едой, во время трапезы или сразу же после нее (но не позже чем через 1 час).
Лекарство употребляют только с пищей. Нет необходимости пить препарат, если прием пищи был пропущен.
Порцию Ксеникала также можно пропустить, если продукты не содержат жир.
Одновременно с приемом препарата крайне важно придерживаться сбалансированного питания. Большую часть рациона должны составлять фрукты и овощи. Суточную часть белков, углеводов и жиров равномерно распределяют на 3 основных приема пищи.
Увеличение дозы препарата не усиливает его действие.
Кому не стоит принимать лекарство?
Перед началом приема препарата Ксеникал противопоказания стоит учитывать пациентам:
- с болезнями печени и почек (холестазом);
- с чувствительностью к элементам, которые входят в состав препарата;
- с хронической мальабсорбцией;
- беременным и кормящим женщинам (это связано с тем, что отсутствуют клинические данные о влиянии лекарства на плод и о выведении его с молоком).
Побочные действия
Во время приема лекарственного средства Ксеникал побочные эффекты в большинстве случаев наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Но при длительном употреблении орлистата вероятность их возникновения значительно уменьшается.
И все-таки возможны некоторые сопровождающие прием препарата Ксеникал побочные действия:
- болезненные ощущения в голове со стороны нервной системы;
- инфекционное поражение верхних и нижних дыхательных органов;
- дискомфорт и боль в желудке, повышенное газообразование, диарея, жирные выделения из прямой кишки, вздутие живота — со стороны органов пищеварения;
- поражение зубов и боль в деснах;
- поражение инфекцией почек и каналов, выводящих мочу;
- инфицирование гриппом;
- общая слабость, вялость, сонливость;
- тревожное состояние, повышенное психоэмоциональное напряжение;
- аллергические реакции — сыпь, бронхоспазм;
- гипогликемия (очень редко).
При длительном и регулярном приеме побочные действия Ксеникала не беспокоят пациента или выражены не ярко.
Можно ли принимать Ксеникал с алкоголем?
Ксеникал и алкоголь — совместимость этих сильнодействующих веществ нередко интересует пациентов, которые на протяжении длительного времени вынуждены принимать данный препарат. Это вполне нормальный вопрос, ведь в ходе борьбы с лишним весом они и так во многом себе отказывают.
Рассмотрим, как же организм может отреагировать на сочетание алкоголя и Ксеникала:
- этиловый спирт и медикаменты оказывают повышенную нагрузку на главные «фильтры» в организме — почки и печень. Если одновременно принимать Ксеникал и алкоголь — работа печени будет направлена, в большей мере, на переработку этилового спирта. Поэтому лечебный эффект значительно снижается или действие средства нейтрализуется вовсе;
- алкоголь также вызывает сильный аппетит. Закусывая выпитое, человек зачастую забывает про ограничения и допускает излишества в употреблении пищи. Кроме того, спиртные напитки отчасти блокируют вкусовые рецепторы, поэтому хочется съесть чего-нибудь «вредного». Пациент же, который старается похудеть, должен придерживаться правильного питания и графика. Только в этом случае препарат будет максимально эффективен;
- такая «смесь» может вызвать раздражение слизистой желудка, что спровоцирует боль, дискомфорт, изжогу, тошноту или обострение хронических заболеваний. Бывали случаи, когда соединение вызывало кишечное кровотечение;
- спиртные напитки вызывают диарею. Если же этот «эффект» еще и усилить специфическим медикаментозным средством, последствия будут неожиданны и малоприятны;
- одновременное употребление двух сильнодействующих веществ может стать причиной ухудшения общего состояния, из-за чего человеку понадобится неотложная помощь медиков.
Если вы хотите чтобы результат приема Ксеникала был заметен, а ваше самочувствие от этого не ухудшилось, стоит на некоторое время воздержаться от употребления горячительных напитков.
Что еще стоит учитывать?
Если вы детально разобрались, что такое Ксеникал, противопоказания и побочные действия вас не останавливают, запомните несколько правил его приема:
- когда начинаете курс приема медикаментозного средства, не стоит «терять бдительность» и употреблять в пищу огромное количество белков и углеводов. Некоторые пациенты заблуждаются, ошибочно полагая, что с этим сильным и эффективным лекарственным средством они смогут похудеть, не ограничивая себя в пище и не прилагая никаких усилий. Лекарство нейтрализует ферменты, которые растворяют жир, но не оказывает влияние на метаболизм углеводов и белков. Не стройте иллюзий: соблюдайте режим правильного питания и не пренебрегайте физическими упражнениями;
- не прекращайте прием лекарства, если не увидели эффекта через неделю или две. Препарат действует не сразу. Быстрый результат можно получить только от мочегонных и слабительных средств. А эффект от их приема длится недолго. Биологически активные добавки вредят здоровью, ведь с лишним весом «уходят» и важные для организма микроэлементы. Принимая же Ксеникал, вы теряете вес относительно медленно, но уверенно. Так, за месяц можно потерять от 1 до 4 лишних килограмм.
Справиться с лишними килограммами помогут капсулы или крем Меридиа. Вследствие применения этого препарата человек быстрее ощущает чувство насыщения после еды.
Одними из популярных лекарственных средств для похудения являются Орсотен и Орсотен Слим. Чем отличаются эти два лекарства и какое из них лучше, читайте здесь.
Видео по теме
Отзыв одной из пациенток, принимавших Ксеникал:
Стоит обратиться за консультацией к специалисту. Хотя противопоказания к приему медикамента можно пересчитать по пальцам одной руки, прислушайтесь к тому, что скажет гастроэнтеролог. Особенно, если появились побочные эффекты, которые долго не проходят и организм не адаптируется к препарату.
Как показали многочисленные исследования, Ксеникал редко провоцирует нарушения работы со стороны внутренних органов или кровеносной и нервной системы, поэтому негативные последствия от его приема могут говорить о наличии серьезных болезней у пациента. Зачастую это заболевания, о которых он не знал. В таком случае необходимо пройти обследования у других специалистов и лишь после этого продолжать курс.
Источник
Ксеникал – препарат, являющийся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз, оказывающий продолжительное действие при лечении различных степеней ожирения.
Форма выпуска и состав
Ксеникал выпускается в форме непрозрачных, бирюзового цвета желатиновых капсул, каждая из которых содержит по 120 мг активного вещества – орлистата в виде белых пеллет. В состав капсул также входит:
- Натрия лаурилсульфат;
- Карбоксиметилкрахмал;
- МКЦ;
- Повидон К-30;
- Вспомогательное вещество, представленное тальком.
В составе оболочки капсул Ксеникала содержится индигокармин, желатин и титана диоксид. Капсулы расфасованы по 21 шт. в блистеры, содержащиеся по 1, 2 или 4 единицы в картонных пачках.
Показания к применению Ксеникала
По прилагаемой к Ксеникалу инструкции, препарат применяется при:
- Длительной терапии лиц, страдающих ожирением или имеющих избыточную массу тела, при соблюдении ими умеренной гипокалорийной диеты;
- Комбинированной терапии, включающей гипогликемические препараты (препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, метформин), направленной на лечение ожирения и избыточной массы тела у пациентов, болеющих сахарным диабетом 2 типа.
Противопоказания
По инструкции Ксеникал противопоказан к использованию при:
- Холестазе;
- Гиперчувствительности к медикаменту или его компонентам;
- Синдроме хронической мальабсорбции.
Так как не имеется достаточных данных о безопасности приема Ксеникала в период беременности и вскармливания грудью, а также детьми до 18 лет, этой категории лиц не рекомендуется прием препарата.
Способ применения Ксеникала и дозировка
Согласно инструкции, Ксеникал употребляется внутрь по 1 капсуле (дозировкой 120 мг), трижды в день, одновременно с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после еды. Можно пропустить однократный прием медикамента, если пища нежирная или ее прием был пропущен. Использование препарата должно сочетаться с умеренно гипокалорийной диетой, при которой жир должен обеспечить менее 30% суточного калоража.
Следует помнить, что применение Ксеникала в дозировке, превышающей назначенную, не способствует усилению эффекта похудения, вызванного использованием препарата. При назначении медикамента не требуется корректировки доз пациентам пожилого возраста или имеющим нарушения деятельности печени или почек.
Побочные действия Ксеникала
По отзывам пациентов, принимающих Ксеникал, наиболее часто препарат вызывает побочные эффекты, связанные с ЖКТ, проявляющиеся в виде – жидкого стула, метеоризма, маслянистых выделений из прямой кишки, стеатореи, императивных позывов на дефекацию, метеоризма, болей или дискомфорта в прямой кишке, недержания кала, вздутия живота. В большинстве случаев эти нежелательные реакции являются слабовыраженными и возникают только в первые три месяцы терапии. Их частота, по отзывам, зависит от степени жирности потребляемой пищи (с понижением содержания жира в еде, проявления значительно уменьшаются).
Также использование Ксеникала может спровоцировать развитие головных болей, слабости, заболеваний зубов и десен, тревоги, дисменореи, инфекций дыхательных путей, гриппа, поражений мочевыводящих путей. В редких случаях отмечалось появление зуда, крапивницы, сыпи, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилаксии, гепатита, холелитиаза, панкреатита, дивертикулита.
Особые указания
Риск возникновения заболеваний, сопутствующих ожирению (артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа и др.) снижается, а терапевтический эффект от употребления Ксеникала повышается при его длительном применении.
Сочетанное использование медикамента с витаминами Е, А, D препятствует всасыванию последних. Назначенные поливитамины при терапии Ксеникалом следует принимать не раньше, чем через 2 часа после применения капсул препарата.
Потребляемое суточное количество белков, жиров и углеводов при приеме медикамента требуется равномерно делить на три основных приема пищи.
Одновременное использование препарата с противоэпилептическими лекарственными средствами может стать причиной судорог, также не рекомендуется прием Ксеникала вместе с акарбозой, ввиду отсутствия результатов фармакокинетических исследований.
Аналоги Ксеникала
К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.
Сроки и условия хранения
Ксеникал отпускается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном защищенном от влаги месте, недоступном для детей при температуре ниже 25 °С. Срок хранения – 36 месяцев.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения ожирения – ингибитор желудочно-кишечных липаз
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, на крышечке – “ROCHE”; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| орлистат | 120 мг |
| (в виде пеллет* 240 мг) | |
Вспомогательные вещества: тальк – 0.24 мг.
* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7.2 мг, повидон К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфат – 7.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.
21 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% – в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – при приеме плацебо.
Показания
- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Дозировка
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто – вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Беременность и лактация
Препарат категории В.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата КСЕНИКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник