Побочные действия ингибиторов ароматазы
При наличии гормон рецептор-положительного рака молочной железы гормональная терапия при помощи тамоксифена и/или ингибиторов ароматазы (таких как анастрозол, летрозол и экс(з)еместан) играет ключевую роль в лечении.
Ингибиторы ароматазы используются только для лечения женщин после наступления у них менопаузы. Женщинам до наступления менопаузы прием ингибиторов ароматазы противопоказан. Женщины, у которых есть заболевания сердечно-сосудистой системы, не должны принимать ингибитор ароматазы анастрозол.
По сравнению с химиотерапией, ингибиторы ароматазы имеют меньше побочных эффектов. Например, они не вызывают тошноту.
Побочные эффекты от приема ингибиторов ароматазы в сравнении с побочными эффектами от приема тамоксифена
Хотя оба препарата могут стать причиной проявления симптомов менопаузы, таких как приливы и ночная потливость, у них так же есть много различающихся побочных эффектов, которые указаны в таблице. Лечащий врач поможет подобрать лечение, чтобы облегчить большинство побочных эффектов.
Ингибиторы ароматазы | Тамоксифен | |
Часто встречающиеся побочные эффекты |
|
|
Редкие и крайне редкие побочные эффекты |
|
Крайне редкие:
|
По материалам Национального Института Рака
Узнать больше о побочных эффектах тамоксифена.
Ингибиторы ароматазы и боль в суставах и мышцах
Боль в суставах (артралгия) и боль в мышцах (миалгия) являются часто встречающимися побочными эффектами при приеме ингибиторов ароматазы. Боль может появляться в кистях рук и запястьях, стопах и голеностопных суставах, коленях, спине или других частях тела. До 36% женщин во время клинических испытаний ингибиторов ароматазы сообщали о болях в суставах и до 15% сообщали о болях в мышцах (другие исследования выявили более высокий показатель этого побочного эффекта) (Crew KD. Prevalence of joint symptoms in postmenopausal women taking aromatase inhibitors for early-stage breast cancer. 2007). Эти симптомы могут имитировать туннельный синдром (в редких случаях ингибиторы ароматазы могут вызывать сам этот синдром). Хотя ингибиторы ароматазы могут стать причиной суставных и мышечных болей, они не вызывают постоянного повреждения мышц и суставов.
Если при лечении ингибиторами ароматазы возникает боль в мышцах или суставах, следует обратиться к лечащему врачу. Противовоспалительные препараты (такие как аспирин или ибупрофен), специальные физические упражнения или акупунктура в некоторых случаях помогут облегчить боль. Лечащий врач также может перевести вас на другой ингибитор ароматазы (при приеме другого препарата боль может уменьшиться) или предложить вам принимать тамоксифен.
Ингибиторы ароматазы и состояние костной ткани
Ингибиторы ароматазы вызывают снижение плотности костей, которое может привести к остеопорозу и переломам костей. Некоторые лекарства могут помочь предотвратить остеопороз. Лечащий врач может назначить препараты, называемые бисфосфонаты, или препарат денозумаб, которые помогут сохранить плотность костей, пока идет лечение ингибиторами ароматазы.
Основным опасением для людей с метастатическим раком молочной железы, которые получают большие дозировки бисфосфонатов и денозумаба, является то, что эти препараты могут стать причиной серьезных болей в костях, мышцах и суставах. (Amir E. Toxicity of adjuvant endocrine therapy in postmenopausal breast cancer patients: a systematic review and meta-analysis. 2011). Если наблюдаются любые из этих симптомов, следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях может развиваться серьезное заболевание челюстной кости, называемое остеонекроз. Таким образом, очень важно провести тщательное обследование полости рта перед началом лечения и поговорить с лечащим врачом до проведения любых стоматологических процедур во время лечения бисфосфонатами. (Aapro M. Guidance on the use of bisphosphonates in solid tumours: recommendations of an international expert panel. 2008).
Можно укрепить и защитить кости с помощью регулярных физических упражнений. Например, упражнения с отягощением (упражнения, которые предпочтительно выполняють стоя, а не сидя) защищают кости и снижают риск перелома шейки бедра. (Harris SR. Clinical practice guidelines for breast cancer rehabilitation: syntheses of guideline recommendations and qualitative appraisals. 2012). Если вы употреблете достаточное количесво кальция и витамина Д (ваш лечащий врачпоможет вам определить, получаете ли вы достаточно кальция и витамина Д) и не курите, вы так же способствуете укреплению костей.
Ингибиторы ароматазы и симптомы менопаузы
Приливы и ночная потливость часто встречаются у женщин, принимающих ингибиторы ароматазы. Хотя эти симптомы могут стать менее частыми и интенсивными со временем, с ними бывает трудно справиться. Если у вас проявляются какие-либо из симптомов, посоветуйтесь с лечащим врачом. Он может помочь справиться с большинством из них.
В материале даны общие рекомендации. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Источник
- Ингибиторы ароматазы – побочные эффекты
- Побочные эффекты тамоксифена
- Побочные эффекты гормонотерапии со стороны органов и систем
Факторы риска развития остеопороза
Ингибиторы ароматазы вызывают снижение уровня эстрогена в крови. Как известно, этот гормон играет у женщин важную роль в формировании костной ткани. Поэтому прием этих препаратов способен вызвать некоторые изменения в костной ткани. Это приводит к разрежению кости и возникновению остеопороза, который характеризуется хрупкостью костной ткани. При этом повышается риск переломов.
Факторы риска развития остеопороза: прочность костной ткани начала гормональной терапии, длительность приема ингибиторов ароматазы. другие факторы остеопороза, такие как конституция тела, расовая принадлежность, курение, а также случаи остеопороза в семье, прием препаратов, укрепляющих костную ткань.
В одном из большом исследований было выявлено, что у пациенток, принимавших фемару, препарат укрепляющий костную ткань – зомета (Zometa, золедроновая кислота), способен повысить прочность позвонков и бедренных костей через год. В этом исследовании участвовали лишь пациентки в постменопаузе с гормонально-позитивным раком молочной железы. Половина из них начала принимать зомету с начала гормональной терапии фемарой. Другая половина начала принимать зомету через несколько месяцев от начала гормональной терапии. В течение пяти лет исследователи изучали состояние плотности костной ткани в области позвонков и бедренных костей.
Через год исследователи выяснили, что у тех пациенток, которые начали позже принимать зомету при лечении фемарой, отмечалось значительное снижение плотности костной ткани по сравнению с теми, кто начал принимать зомету сразу же.
Кроме остеопороза, у ингибиторов ароматазы имеются и другие недостатки в виде побочных эффектов:
Мышечные и суставные боли. Все три препарата ингибитора ароматазы вызывали данные расстройства на 3 – 4 % чаще по сравнению с тамоксифеном или плацебо.
Повышение уровня холестерина в крови. Этот эффект отмечается у фемары и аримидекса. В настоящее время исследователи изучают отдаленные результаты этих эффектов. Так как повышенный уровень холестерина связан с высоким риском сердечных заболеваний, то есть опасения, что ингибиторы ароматазы со временем могут повысить риск этих заболеваний. Если у Вас в семье имеются случаи сердечных заболеваний, то рекомендуется во время приема ингибиторов ароматазы регулярно контролировать уровень холестерина.
Осложнения со стороны ЖКТ и тошнота.
Эти симптомы обычно появляются в первые недели лечения и со временем исчезают.
Лишь менее 1% пациенток пришлось отказаться от этих препаратов вследствие выраженности их побочных эффектов. Ингибиторы ароматазы обладают относительно малым числом побочных эффектов.
Лечение молочной железы в Москве: +7(495)544-85-64, + 7(495)517-66-26
(495) 50-253-50 – бесплатная консультация по клиникам и специалистам
ОФОРМИТЬ ЗАЯВКУ на ЛЕЧЕНИЕ
- Стадии развития молочной железы
- Строение молочной железы женщины
- Форма женской груди
- Маммопластик груди – эстетическая хирургия
- Операция по увеличению груди
- Уменьшение размера груди
- Подтяжка груди – мастопексия
- Неоперативные методы увеличения груди
- Мастопатия – классификация мастопатии
- Мастопатия причины возникновения
- Мастопатия – диагностика мастопатии
- Мастопатия – симптомы мастопатии
- Цитологическое исследование при мастопатии
- Лечение мастопатии
- Мастопатия – профилактика мастопатии
- Фиброаденома молочной железы – лечение
- Киста молочной железы – диагностика и лечение
- Лактоцеле – лечение лактоцеле
- Внутрипротоковая папиллома молочной железы
- Выделения из сосков груди
- Аденоз молочной железы – диагностика
- Масталгия
- Рак молочной железы – факторы риска
- Снижение риска рака молочной железы
- Рак молочной железы – риск развития нового
- Рак молочной железы – индивидуальные факторы риска
- Воздействие эстрогенов
- Рак молочной железы – семейная предрасположенность
- Генетическое исследование – положительный результат
- Аномалия генов BRCA1 и BRCA2
- Генетические мутации человека
- Рак молочной железы – инвазивный и неинвазивный
- Воспалительный рак – диагностика и симптомы
- Воспалительный рак молочной железы – лечение
- Метастатический рак
- Метастатический рак – лечение
- Рак молочной железы – стадии рака
- Рак молочной железы – лечение метастазов
- Сдавление спинного мозга
- Метастазы головного мозга
- Метастазы в костях – лечение
- Метастазы в другие органы
- Рак молочной железы – диагностика метастазов
- Результаты в лечении метастатического рака
- Оценка эффективности лечения опухолей
- Протоковый рак молочной железы – протоковая карциома
- Тип и степень дифференцировки клеток протокового рака
- Классификация протокового рака – определение индекса VNPI
- Особенности протокового рака
- Протоковая карционома – выбор метода лечения
- Лучевая терапия протокового рака
- Хирурническое лечение протокового рака молочной железы
- Удаление лимфоузлов при протоковой карциноме
- Наблюдение после лечения протокового рака
- Лобулярная карциома молочной железы
- Исследования при лобулярной карциноме IN SITU
- Диагностика рака молочной железы
- Пункция молочной железы
- Тонкоигольная аспирационная пункция молочной железы
- Соноэластография
- Скорость клеточного роста опухоли
- Радионуклидное сканирование – сцинтиграфия
- Цифровой томосинтез – метод диагностики
- Ультразвуковая диагностика молочной железы
- Метод компьютерной томографии
- Позитронно-эмиссионная томография молочной железы
- Магнитно-резонансная томография – МРТ
- Протоковый лаваж
- Анализы крови во время лечения
- Молочная железа – самообследование молочной железы
- Маммография
- Маммография – виды маммографии
- Скрининговая маммография
- Методы биопсии молочной железы
- Биопсия при метастазах рака молочной железы
- Иммунитет – иммунные методы борьбы с опухолью
- Антитела и лейкоциты иммунной системы
- Ответ иммунной системы
- Противораковая вакцина PECAH
- Таргет-терапия
- Противогриппозная вакцина при раке молочной железы
- Боль в молочной железе при раке
- Боли после операции
- Боль после облучения
- Боль при химиотерапии рака молочной железы
- Боль при метастазах в костях и суставах
- Мышечные и нервные боли при раке
- Обезболивающие препараты при раке молочной железы
- Обезболивающие препараты при метастазах
- Причины специфических болей при метастазах
- Обезболивающие средства – побочный эффект
- Поражение лимфоузлов раковыми клетками
- Лимфатическая система – барьер на пути инфекции
- Лимфаденэктомия – удаление лимфоузлов
- Подмышечная лимфаденэктомия
- Лимфаденэктомия – осложнения
- Удаление сигнальных лимфоузлов – новая методика в онкологии
- Удаление сигнальных лимфоузлов – методика операции
- Лимфедема – факторы риска развития
- Эмоциональное состояние женщины при лимфедеме
- Гимнастика при лимфедеме
- Мануальный лимфодренаж при лимфедеме
- Компрессионный бандаж
- Лечение лимфедемы
- Профилактика лимфедемы
- Рак молочной железы у беременных
- Рак молочной железы и климакс
- Гормональная терапия рака молочной железы
- Препараты гормонотерапии для лечения рака молочной железы
- Побочные эффекты гормонотерапии рака молочной железы
- Яичники – методы прекращения функции яичников при раке молочной железы
- Лучевая терапия опухолей молочной железы – облучение
- Ключевые моменты, которые надо знать о лучевой терапии
- Лучевая терапия – первый сеанс
- Внешнее применение радиации
- Внутреннее облучение
- Лучевая терапия после лампэктомии и мастэктомии
- Схема лечения лучевой терапии
- Увеличение дозы радиации
- Кожные реакции при проведении лучевой терапии
- Советы по уходу за чувствительными участками кожи
- Побочные эффекты лучевой терапии
- Дискомфорт в подмышечной области
- Утомляемость при лучевой терапии
- Легкие – рубцовая ткань в легких
- Уплотнение и боль в грудных мышцах
- Химиотерапия при раке молочной железы
- Показания к химиотерапии
- Сочетание химиотерапии и гормональной терапии
- Методы проведения химиотерапии
- Химиотерапия и ее планирование
- Физические упражнения при химиотерапии
- Схемы лечения при химиотерапии
- Формы рака, при которых не эффективны химиотерапия
- Химиотерапия при метастазах рака молочной железы
- Сочетанное применение химиопрепаратов при метастазах
- Побочные эффекты при химиотерапии
- Тошнота при химиотерапии
- Диарея при химиотерапии
- Химиотерапия и выпадение волос
- Химиотерапия и нарушение свертываемости крови
- Анемия и утомляемость при химиотерапии
- Профилактика развития инфекционных осложнений
- Слизистая полости рта – стоматит и язвы
- Химиотерапия и ее влияние на функцию яичников
- Химиотерапия – ухудшение памяти и внимания
- Риск развития лейкемии
- Препараты химиотерапии при раке молочной железы
- Применение тамоксифена
- Химиотерапия у пожилых пациенток
- Препараты невласта и неупоген
- Таксотер и абраксан
- Рак молочной железы – оперативное лечение
- Принятие решения о хирургическом вмешательстве при раке
- Осложнения после операции
- Гистологическое исследование удаленной опухоли
- Послеоперационная терапия
- Физические упражнения после операции рака молочной железы
- Лампэктомия
- Лампэктомия – методика проведения операции
- Лампэктомия – противопоказания
- Мастэктомия или лампэктомия – правильный выбор
- Cохранение кожи при мастэктомии
- Профилактическая мастэктомия
- Билатеральная мастэктомия
- Мастэктомия – сохранение соска и ареолы
- Лечение герцептином рака молочной железы
- Герцептин – механизм действия герцептина
- Сочетание химиотерапии и герцептина
- Применение герцептина в сочетании с химиотерапией
- Лечение HER2-позитивного рака молочной железы герцептином
- Побочное действие герцептина на сердце
- Побочное действие герцептина со стороны легких
- Лечение препаратами таргет-терапии
- Авастин – лечение рака молочной железы
- Сочетание авастина и таксола при раке молочной железы
- Местный рецидив рака молочной железы
- Местный рецидив рака после лампэктомии
- Мастэктомия – местный рецидив после мастэктомии
- Регионарные метастазы рака молочной железы в лимфоузлах
- Рецидив рака молочной железы
- Методы лечения рецидива рака в молочной железе и грудной стенке
- Применение локальной терапии при метастазах рака
- Локальная терапия метастазов в спинном мозге
- Локальная терапия при метастазах в головной мозг
- Локальная терапия при метастазах в кости
- Скопление жидкости в плевральной полости
- Противоопухолевые вакцины для лечения метастазов
- Операции по восстановлению молочной железы
- Реконструкция молочной железы собственными тканями
- Силиконовые и солевые имплантаты
- Типы протезов молочной железы
- Риск осложнений реконструктивной хирургии молочной железы
- Профилактика рака молочной железы
- Абсолютный риск развития рака
- Тубовариэктомия
- Опухоли грудной железы у мужчин
- Диагностика рака грудной железы у мужчин
- Стадии рака груди у мужчин
- Лечение рака грудной железы у мужчин
- Химиотерапия рака грудной железы у мужчин
- Облучение при раке груди у мужчин
- Методы оперативного лечения рака
- Обследование молочной железы в Германии
- Маммологический центр доктора Фальбреде в Германии
- Маммология в Москве – диагностика и лечение молочной железы
Источник
Содержание статьи:
- Использование на курсе
- Исследования
- Побочные эффекты
- Фармакологические данные
- Анастрозол
- Летрозол
- Ворозол
- Экземестан
- Новейшие
Ингибиторы ароматазы, также называемые блокаторы — медпрепараты, применяемые в традиционной медицине для снижения уровня эстрогенов и одновременного повышения содержания тестостерона и гормонов группы гонадотропинов. Ингибиторы используются и при лечении гинекомастии у мужчин.
Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:
- Профилактика гинекомастии;
- Повышение анаболического фона;
- Придания мускулам рельефа;
- Устранение гипертензии;
- Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.
Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.
Использование ингибиторов ароматазы на курсе
Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.
После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.
Исследования блокаторов
После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.
Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата — анастрозол каби.
Побочные эффекты ингибиторов ароматазы
Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:
- Замедление роста массы мышечных тканей;
- Боли в суставах;
- Уменьшение прочности костной ткани;
- Повышение содержания холестерина;
- Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
- Появление состояния депрессии.
Фармакологические данные блокаторов
Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.
Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.
При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.
Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат — аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.
Анастрозол
Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.
В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.
Летрозол
Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.
Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.
Ворозол
Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.
Экземестан
Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.
Новейшие ингибиторы ароматазы
Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа — Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.
Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.
Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:
Источник