Побочные действия калийсберегающих диуретиков
Нарушения работы сердца, почек, прочих систем нередко приводит к отекам, повышению нагрузки на все структуры организма.
Это чревато в среднесрочной перспективе или даже быстрее развитием критических нарушений со стороны тела.
Во что подобное может вылиться — вопрос сложный. Как минимум, разовьются необратимые изменения, возможна инвалидность, летальный исход не исключен.
Калийсберегающие диуретики используются в рамках терапии множества состояний, как кардиологического профиля, так и заболеваний почек, выделительной системы, артериальной гипертензии.
Однако, в изолированном виде они не назначаются. Проблема в их мягком действии и недостаточной эффективности, что создает необходимость параллельного использования более мощных тиазидных или петлевых мочегонных.
В то же время, эти диуретики самые безопасные. Как и следует из названия, они не выводят калий из организма, а значит, угроза для нормальной работы сердца минимальна. При правильном приеме она отсутствует вообще.
Сфера применения указанных медикаментов — поддержка при проведении терапии, в качестве основных средств калийсберегающие назначаются крайне редко, только если ситуация это позволяет и предполагает.
Насколько целесообразно использование препаратов той или иной группы — этот вопрос решается на усмотрение врача. Как бы не было безопасно лекарство, самостоятельное использование недопустимо.
Механизм действия
В основе работы препаратов рассматриваемого типа лежат два основных пути. Они реализуются по отдельности или вместе, но в разных сочетаниях, в зависимости от конкретного наименования лекарства.
- Блокирование влияния альдостерона на почечные структуры. Это вещество обладает способностью нормализовать фильтрацию в выделительной системе.
Препараты калийсберегающего ряда в силах снизить эффект, косвенно увеличивая количество отходящей урины.
Поскольку электролитический обмен не затронут, калий не выводится, и концентрация его остается прежней. Это благотворно сказывается на сердце и сосудах.
- Второй же эффект основан на способности снижать проницаемость тканей для ионов натрия. Как раз они и вызывают задержку жидкости в организме чаще всего.
Определенную роль играют и другие электролиты, но меньшую. Потому эффект затрагивает только основного «виновника» проблемы.
В том и в другом случаях не наблюдается отклонений со стороны обмена калия, кальция, прочих ионов. Потому не происходит грубого вмешательства в организм.
Это дает основание говорить о препаратах рассматриваемого типа как о наиболее безопасных среди прочих.
Если ранжировать диуретики по силе, самыми мощными будут петлевые, средними — тиазидные и осмотические, слабыми — калийсберегающие препараты. Это не делает их лучше или хуже, задачи у препаратов разные.
Благодаря увеличению количества отходящей жидкости, есть возможность добиться постепенного снижения нагрузки на сердце, устранить отеки (причины отёков ног смотрите здесь).
Действие мягких лекарств начинается спустя несколько часов от применения. Эффект не грубый, часто вообще оказывается незаметным для пациента. В зависимости от индивидуальных особенностей организма.
Большая часть калийсберегающих препаратов прекращает действовать спустя 8-10 часов. Есть пролонгированные формы, работающие более долгий период.
Список наименований
Как было сказано, механизма действия калийсберегающих диуретиков два.
Соответственно и сами фармацевтические средства нужно подразделять по этому критерию. Тогда можно говорить о двух группах лекарств:
- Первые — препараты со спиронолактоном в качестве основного действующего вещества.
- Вторые — медикаменты на основе амилорида или триамтерена.
Обладают выраженным эффектом, используются в иных клинических случаях, и являются потенциально более опасными. Переносятся хуже.
Вопрос, действительно ли это так — спорный. Нужно учитывать индивидуальные особенности организма пациента. Что касается собственно торговых наименований.
Верошпирон
В основе лежит действующее вещество-спиронолактон. Наиболее популярный у врачей-кардиологов препарат рассматриваемой группы.
Заслуженно считается оптимальным со сочетанию эффективности и безопасности. Назначается для купирования отеков независимо от происхождения таковых, лечения артериальной гипертензии и прочих заболеваний сердца.
В качестве средства для нормализации работы почек не применяется, потому как не обладает достаточной действенностью. Более того, часто противопоказан при патологиях выделительной системы (решение принимает врач).
Верошпирон обладает способностью блокировать влияние альдостерона на ткани организма. Потому не воздействует на электролитический баланс, концентрация калия не изменяется.
Однако препарат не рекомендуется назначать при беременности, грудном вскармливании, несмотря на его безопасность. Детям до 3-х лет также нельзя назначать это средство.
Верошпирон обладает пролонгированным эффектом. Результат приема наступает спустя 2-3 часа, нарастает постепенно и достигает пика еще через 60 минут.
Мягкое действие продолжается в течение суток. Полное выведение метаболитов требует до 4-х дней.
Медикамент стоит не много, потому доступен широкому кругу пациентов и пользуется популярностью у специалистов.
Как и иные лекарства калийсберегающего ряда, Верошпирон назначается в качестве поддерживающего препарата параллельно прочим средствам, в том числе петлевым или тиазидным диуретикам.
Спиронолактон
В основе лекарства лежит одноименный активный компонент. Принципиальных отличий от Верошпирона нет. Это полные аналоги.
Ключевая разница заключается в производителе и стоимости. Цена варьируется по регионам, в среднем разница составляет 10-20 рублей. Что несущественно для среднестатистического человека.
Еще одно различие — концентрация активного компонента. Спиронолактон имеет в составе 25 мг вещества против 100 у «конкурента». По понятным причинам, средство, имеющее в 4 раза больше действующего соединения, оказывалось мощнее.
Спиронолактон производится, преимущественно, в России, несколькими фармацевтическими компаниями. Здесь начинаются вопросы врачей.
Согласно клиническим независимым исследованиям, Верошпирон и его отечественный аналог показывали разную эффективность, характеристики несколько отличались (в расчет бралась неодинаковая концентрация действующего компонента).
С чем это связано, с технологиями или же индивидуальными особенностями организма пациентов — вопрос спорный. Потому оснований не доверять Спиронолактону или Верошпирону нет. Это полностью взаимозаменяемые средства.
Отсутствие клинически значимого эффекта может быть ситуативным, у конкретного пациента. Тогда назначаются другие средства, идентичные по характеристикам.
Альдактон
Принципиальных отличий от Спиронолактона препарат не имеет. В основе все так же 25 мг действующего вещества. Иной только производитель.
Часто возникает парадоксальная ситуация непереносимости одного препарата и нормального действия полного аналога.
По всей видимости, это связано с технологиями производства. Потому доктора нередко назначают другие лекарства из группы.
Унилан
Более вариативный медикамент. Также относится к полным аналогам Спиронолактона с идентичными характеристиками.
Он выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Потому есть возможность точного дозирования. В зависимости от назначения специалиста.
Все описанные выше препараты относятся к фармацевтическим средствам со спиронолактоном в качестве активного компонента. Отличаются только дозировки в расчете на таблетку и то не всегда.
Потому у медикаментов одни и те же показания, побочные явления. Как демонстрируют исследования, препараты данного типа дозозависимы. То есть клинически значимое действие и его выраженность зависит от объема использования.
Чем выше концентрация активного вещества в организме, тем заметнее результат. До определенного предела, передозировка дает прямо противоположные итоги и может привести к гибели больного.
Имеет смысл назначать спиронолактон и препараты на его основе при артериальной гипертензии, отеках, сердечной недостаточности и ряде внекардиальных патологий в составе комбинированной терапии.
Триамтерен
Средство считается таким же безопасным, как и медикаменты, описанные выше.
Количество побочных явлений, противопоказаний даже меньше, риски развития негативных моментов также ниже. В основе фармацевтического средства лежит одноименный компонент.
В качестве самостоятельного препарата Триамтерен найти сложно. Чаще он выпускается и продается в комбинированном виде, например, с тиазидными диуретиками (Апо-Триазид, Триамтел).
Выступает в качестве вещества, сглаживающего грубый эффект от выведения калия из организма при применении прочих мочегонных.
Если рассматривать средство изолированно, оно также обладает способностью купировать отеки. Используется в рамках терапии застойной сердечной недостаточности, нефропатий, артериальной гипертензии.
Однако действие мягкое. Потому назначать Триамтерен можно только в системе с другими лекарствами.
Беременность и период грудного вскармливания также считаются противопоказаниями к применению.
Действовать начинает быстро, спустя 20 минут. Пик фармакологического эффекта приходится на 2-3 час от момента приема. Результат устраняется через 12 ч.
Амилорид
В составе одноименное действующее вещество. Как и в предыдущем случае, используется в основном для снижения рисков дефицита калия и магния в организме при применении тиазидных или петлевых диуретиков.
Самостоятельно использовать его большого смысла не имеет. Как и Триамтерен, этот препарат не влияет на чувствительность к альдостерону. Он воздействует на транспортировку ионов натрия.
Вызывает мало побочных эффектов, также сравнительно легко переносится пациентами, потому как противопоказаний минимум.
Названные диуретики не выводящие калий, назначаются реже средств на основе спиронолактона, потому как последние гораздо шире представлены на прилавках аптек и хорошо известны практикующим врачам.
Эплеренон
Средство принципиально иного плана. Если говорить с позиции показаний, наименование назначается для борьбы с патологиями сердечнососудистой системы.
В первую очередь, с сердечной недостаточностью хронического типа в рамках постоянной терапии. Также этот препарат используется для профилактики инфаркта миокарда, нарушения сократительной способности мышечного органа.
Есть четкие схемы приема, также нужно учитывать фармацевтическую совместимость названного лекарства и прочих. При неправильном назначении велик риск негативного влияния на сердце и почки.
Список калийсберегающих диуретиков неполный, однако это ключевые наименования, которые представлены в аптеках. Все прочие — это аналоги названных средств.
Показания (общие)
Основания для применения мочегонных рассматриваемого вида различны. Нужно исходить из описания в аннотации. Если представить усредненный перечень, получится такая картина.
- Артериальная гипертензия, независимо от этапа развития болезни. Также симптоматический рост давления.
Мочегонные не назначаются изолированно. Только в системе с прочими, потому как эффект недостаточен даже в больших дозировках.
Параллельно назначаются другие диуретики и препараты для нормализации показателей тонометра: антагонисты кальция, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и прочие.
Внимание:
Почечные формы гипертензии (например реноваскулярная) не лечатся посредством калийсберегающих мочегонных.
- Отеки. В том числе в качестве основного средства для купирования симптома.
- Нефротический синдром.
- Цирроз печени. Особенно с асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости).
- Прочие состояния, при которых растет концентрация альдостерона.
- Недостаточное количество калия или магния в организме. Как состоявшиеся, так и в рамках профилактики на фоне приема других мочегонных средств.
- В некоторых случаях калийсберегающие на основе спиронолактона могут применяться при диагностике избыточной концентрации альдостерона.
Перечень примерный. Нужно оценивать представленные производителем основания.
Противопоказания (общие)
Список препаратов, не вымывающих калий, широкий и включает в себя группу наименований, нужно учитывать особенности конкретного средства. Но есть некоторые общие моменты.
- Болезнь Аддисона. Недостаточная концентрация кортизола. Обычно на фоне поражения надпочечников, также после операции по удалению таковых.
- Тяжелая почечная недостаточность. Нарушения выделительной функции парного органа на фоне прочих заболеваний и состояний.
- Беременность независимо от фазы.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст до трех лет.
- Индивидуальная непереносимость активных компонентов или вспомогательных веществ.
- Поливалентные аллергические реакции. Встречаются сравнительно редко. Сопровождаются невозможностью применения некоторых медикаментов.
Побочные эффекты
Перечень таковых множественный. Но на деле — не все столь опасно. Негативные явления встречаются сравнительно редко.
- Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изжога, отрыжка. Несварение. Проявления диспепсии. Понос, запор.
- Головная боль, слабость, сонливость.
- Аллергия.
- Образование перхоти, временное облысение (выпадение волос).
- Спазмы икроножных мышц. Сравнительно часто. Особенно на фоне неадекватно низкой дозировки при параллельном приеме петлевых или тиазидных средств.
- Головокружение. Невозможность нормально ориентироваться в пространстве.
- Острая почечная недостаточность с критическим падением количества суточной мочи, вплоть до полного отсутствия таковой (анурия).
Также наблюдаются изменения со стороны урины, крови, что нужно учитывать при проведении анализов.
В заключение
Калийсберегающие мочегонные средства используются в рамках поддерживающего лечения, в качестве вспомогательных медикаментов для коррекции дефицита калия и магния.
В изолированной форме назначаются намного реже. Конкретное наименование подбирает врач, исходя из ситуации. Самостоятельное применение недопустимо.
Источник
Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.
Другие классы мочегонных средств:
- петлевые диуретики,
- ингибиторы карбоангидразы,
- осмотические диуретики,
- тиазидные диуретики.
Калийсберегающие диуретики: список препаратов
В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:
Блокаторы натриевых каналов
- Амилорид
- Триамтерен
Антагонисты альдостерона
- Спиронолакто
- Эплеренон
Список препаратов в Европе
В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:
- Dyrenium – дженерик триамтрен;
- Aldactone – дженерик спиронолактон;
- Midamor – дженерик амилорид;
- Inspra – дженерик Eplerenone.
В комбинации с тиазидными диуретиками:
- Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
- Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
- Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
- Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
- Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.
Список препаратов в России
Действующее вещество спиронолактон:
- Верошпирон;
- Спирикс;
- Альдактон;
- Спироноксан;
- Унилан;
- Спиронол.
Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.
Фармакокинетика
Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.
Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.
Механизм действия калийсберегающих диуретиков
Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).
Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.
- Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
- Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.
Показания к применению калийсберегающих диуретиков
Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).
Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:
Спиронолактон
Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени). Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном. Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.
Триамтерен и амилорид
Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.
Противопоказания
Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:
- Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
- Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
- Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
- Болезнь Аддисона.
Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков
Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:
Блокаторы натриевых каналов
К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:
- Судороги.
- Сухость во рту.
- Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
- Кожная сыпь.
- Сонливость.
- Головная боль.
- Мышечные спазмы.
- Диарея или запор.
- Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
- Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.
Антагонисты альдостерона
К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:
- Сексуальные проблемы.
- Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
- Нерегулярные менструации.
- Спутанное сознание.
- Головокружение.
- Кожная сыпь.
- Чрезмерный рост волос.
- Проблемы с печенью.
- Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
Другие калийсберегающие диуретики
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия. Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон. Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.
Источник