Побочные действия кетонала уколы

Действующие вещества

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Состав

1мл раствора (1 ампула) содержит:Активное вещество: кетопрофен 50 мг (100 мг).Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800 мг, этанол – 200 мг, бензиловый спирт – 40 мг, вода д/и – до 2 мл.

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

ВсасываниеБиодоступность – 90%. Cmax при парентеральном введении составляет 15-30 мин.РаспределениеVd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0.08 л/кг/ч.Метаболизм и выведениеКетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

заболевания ЖКТ в фазе обострения;выраженные нарушения функции печени;выраженные нарушения функции почек;нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения системы свертывания крови); Iдетский возраст до 15 лет;геморрой и проктит (для суппозиториев);повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (приблизительно 1-1.5%).Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор вводят в/м или в/в.В/м вводят по 100 мг 1-2 раза/сут.В/в инфузионное введение кетопрофена проводят только в условиях стационара.Непродолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы ), вводят в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Побочные действия

Аллергические реакции: распространенные – кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные – ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.Пищеварительная система: распространенные – диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие – перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.ЦНС: распространенные – головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие – мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие – галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.Органы чувств: редкие – шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.ССС: нераспространенные – тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.Мочевыделительная система: редкие – нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).Прочие: редкие – кровохарканье, менометроррагия.Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.

Передозировка

Симптомы: при передозировке могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью ингибиторов протонной помпы и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.Одновременное назначение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.Сочетанный прием с ГКС и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ).НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных об отрицательном влиянии препарата Кетонал в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, рекомендуется воздержаться от вождения и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Противовоспалительные средства нестероидной природы для инъекционного введения.

Форма выпуска препарата, его состав и упаковка

Кетонал выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах. Раствор характеризуется прозрачностью, легким желтоватым оттенком. Используется для внутримышечных и внутривенных инъекций. При визуальном осмотре раствор должен не иметь осадка или механических включений. В противном случае его нельзя использовать для введения в организм.

1 ампула раствора Кетонал содержит 50 или 100 мг кетопрофена, а также дополнительные вещества: спирт этиловый, пропиленгликоль, спирт бензиловый, воду для инъекций. Ампулы по 2 мл в количестве 5 штук вложены в блистеры. Блистеры по 1 или по 2 штуке вложены в картонные пачки с соответствующей маркировкой.

Механизм действия

Кетопрофен является противовоспалительным средство нестероидной природы. Обладает обезболивающим, противовоспалительные эффектами, снижает температуру тела. Действие происходит благодаря ингибированию циклооксигеназы типа 1 и типа 2. Из-за этого угнетается выработка простагландинов, что нарушает процесс развития воспалительной реакции.

При употреблении высоких концентраций препарата угнетается также выработка лейкотриена и брадикинина.

Кетонал не имеет пагубного влияния на состояние хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Кетонал уколы имеют высокую биодоступность – около 90%. Максимальная концентрация фиксируется в крови спустя 15-30 минут после введения парентерально.

Кетопрофен имеет высокое сродство с плазменными белами и связывается с ними на 99%. Хорошо поступает в синовиальную жидкость (около 50% от общего содержания в крови).

Препарат проходит интенсивные метаболические процессы в печени под воздействием системы микросомальных ферментов. В процессе обмена образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения 120 минут. Выведение происходит через почки в виде глюкуронида.

При дисфункции печени концентрация препарата увеличивается из-за замедления метаболизма. Поэтому данной категории пациентов необходимо использовать самые минимальные дозировки препарата.

При почечной недостаточности снижается выведение кетопрофена, но корректировать дозу необходимо только при тяжелой форме почечной дисфункции.

Для больных пожилого возраста характерно замедление обмена и выведения препарата, но клиническое значение имеют только случаи с сопутствующей недостаточностью почек в анамнезе.

Кому и когда рекомендуется применять уколы Кетонал

Кетонал в уколах назначают при следующих диагнозах:

• воспалительные процессы различного происхождения
• болезни костей и суставов воспалительного и дегенеративного характера
• артриты различной природы и характера
• подагра
• остеоартроз
• боли в мышцах и суставах слабого и умеренного характера
• боли в голове, в том числе мигренозные
• воспаление мышц, нервов
• боли после травмы или операции
• боли при раковых заболеваниях
• воспаление и боли связанные с дисфункцией органов малого таза у женщин.

Кому и когда не рекомендуется применять уколы Кетонал

Не следует применять уколы Кетонал, если у пациента установлено:

• реакция на другие препараты из группы НПВС в виде астмы бронхиальной, крапивницы или ринита
• язва желудка или гастрит
• язвенный колит, болезнь Крона
• сниженная способность крови к сворачиванию, гемофилия
• дисфункция печени выраженного характера
• хронические тяжелые болезни почек, недостаточность органа
• сердечная недостаточность не компенсаторного типа
• период после проведения операции по аортальному шунтированию
• кровотечения из ЖКТ или другие
• хронические диспепсические явления
• возраст менее 15 лет
• период кормления грудью
• беременность в третьем триместре
• индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей астме и язве желудка, заболеваниях сердца и сосудов, дисфункциях печени и/или почек, проблемах с функционированием ЖКТ, нарушениях сворачиваемости крови, злоупотреблении алкогольными напитками и курением, при непереносимости аспирина, при сахарном диабете.

Как применять

Кетонал используются для внутримышечного и для внутривенного введения.

Внутримышечно вводят по 100 мг с кратностью 1-2 раза в сутки.

Внутривенно вливают препарат только в больничных условиях. 1-2 ампулы препарата разводят физиологическим раствором объемом 100 мл. Полученный раствор вводят на протяжении 30-60 минут. Через 8 часов инъекцию внутривенно можно повторить.

Также есть вариант более длительного введения препарата. так же само 1-2 ампулы Кетонала разводят в 500 мл раствора натрия хлорида или Рингера и вводят внутривенно в течение 8 часов. Повторение инъекции возможно через 8 часов после окончания предыдущего введения.

Кетопрофен можно использовать в комплексе с обезболивающими средствами центрального типа действия, в том числе с опиоидными. Можно вводить в одном шприце с другими анальгетиками кроме трамадола из-за образования осадка.

Кроме инъекционного введения можно в комплексе использовать прием таблеток или капсул Кетонал, а также применять ректальную форму выпуска препарата. Максимально в сутки можно употреблять до 200 мг кетопрофена.

Симптомы передозировки препаратом Кетонал

При введении завышенных доз препарата наблюдаются следующие симптомы: диспепсия, рвота с примесью крови, гастралгия, угнетение дыхательного центра, судорожные приступы, дисфункция печени и/или почек.

Терапия: промывание желудка и прием сорбентных препаратов. При необходимости проводят лечение согласно наблюдаемым симптомам. При выраженном негативном воздействии на отделы ЖКТ следует принимать препараты с группы ингибиторов протонной помпы. При выраженном нарушении работы почек следует провести гемодиализ.

Взаимодействие Кетонал с другими лекарственными средствами

Кетонал снижает эффективность мочегонных и антигипертензивных препаратов.

Кетонал индуцирует эффекты сахароснижающих средств для перорального приема и некоторых средств из группы противосудорожных.

Параллельный прием кетопрофена вместе с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этиловым спиртом приводит к увеличению риса поражения желудочно-кишечного тракта.

Препараты влияющие на свертывание крови – антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики при совместном приеме с Кетоналом приводят к развитию кровотечений.

Возможно увеличение содержания калия в крови при параллельном приеме кетопрофена с ИАПФ, другими НПВС, гепарином, триметопримом.

Кетонал увеличивает содержание СГ, антагонистов каналов кальция, метотрексата.

При совместном приеме с метотрексатом и цикоспорином значительно увеличивается токсичность данных лекарственных средств.

Применение уколов Кетонал в период беременности и лактации

Проведенные исследования показали, что использование группы НПВС в период вынашивания беременности увеличивает риск самопроизвольного аборта, наблюдается пагубное влияние на эмбриональное развитие ребенка с возможным образование пороков сердца.

Использование препарата в 1 и 2 триместре беременности допускается только при оценке соотношения польза для матери/риск для плода.

Использование Кетонала уколов в период третьего триместра противопоказано из-за снижения родовой активности, развития почечной дисфункции.

Нет данных о возможности проникновения кетопрофена в грудное молоко. Поэтому при назначении данного препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Побочные действия

Со стороны кроветворения: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, анемия геморрагического типа, нарушение функционирования костного мозга.

Со стороны иммунитета: анафилаксия.

Со стороны ЦНС: боли в голове, нарушение сна, снижение чувствительности, судороги, нарушение вкусовых рецепторов.

Со стороны зрения: снижение остроты зрения.

Со стороны слуха: шумы.

Со стороны сердца и сосудов: недостаточность сердца, повышение артериального давления, расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхания: кровотечения из носа, отек ткани гортани, спазм бронхов, астматический статус.

Со сторон желудка и кишечника: диспепсия, боли, расстройство или запор, метеоризм, воспаление слизистой оболочки желудка, ухудшение состояния пи болезни Крона, кровотечение из кишечника, прободение стенки кишечника или желудка.

Со стороны гепато-билиарной системы: воспаление печени, увеличение содержания ферментов.

Со стороны кожи: высыпания, зуд, отек, облысение, покраснение, некролиз.

Со стороны почек: дисфункция органа, воспалительный процесс.

Другие: утомляемость, отечность, повышение веса.

Как хранить

Кетонал следует хранить при температуре не выше 250 С, не более 3 лет с момента выпуска препарата. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Кетонал относится к списку рецептурных препаратов, для его приобретения в аптеке необходимо предоставить рецепт врача.

Особые указания

При длительном использовании препарата для лечения необходимо периодично контролировать показатели работы печени и почек, анализировать картину крови, выполнять анализ кала на скрытую кровь.

При наличии сердечнососудистых заболеваний пациентам, принимающим кетопрофен, следует чаще измерять артериальное давление и быть осторожными.

Если на фоне приема препарата зафиксировано ухудшение зрения следует немедленно отменить употребление Кетонала.

Кетонал может скрывать признаки воспалительного процесса в организме связанного с инфицированием. Поэтому при наличии симптомов инфекции и ухудшения состояния пациента необходимо срочно обратится к врачу.

Следует тщательно контролировать пациентов принимающих высокие дозы препарата длительно при наличии у них проблем с ЖКТ.

Препарат способен снижать способность женщин к зачатию, поэтому не следует использовать для лечения женщин с бесплодием.

Способность водить транспорт после приема Кетонала зависит от индивидуальной переносимости препарата. Если наблюдаются побочные реакции в виде сонливости, головокружения. Нарушения зрения, то необходимо удержатся от управления автомобилем и выполнения других работ связанных с повышенным вниманием и реакцией.

Препарат можно использовать для пациентов пожилого возраста, держа под контролем показатели работы почек и печени.

Детям использовать уколы Кетонал не рекомендуется. Минимальный возраст для применения препарата – 15 лет.

Аналоги уколов Кетонал

К препаратам с аналогичным составом, которыми можно заменить уколы Кетонал относятся: Фламакс, Оки, Артрозилен, Артрум.

Кетонал в ампулах цена

Средняя стоимость препарата Кетонал в ампулах в аптеках Москвы составляет