Побочные действия левамизола 75

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Левамизол
• Фармакологическая группа вещества Левамизол
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Левамизол
• Фармакология
• Применение вещества Левамизол
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Левамизол
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Левамизол
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Левамизол

Латинское название вещества Левамизол

Levamisolum (род. Levamisoli)

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C11H12N2S

Фармакологическая группа вещества Левамизол

• Противоглистные средства
• Другие иммуномодуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14769-73-4

Характеристика вещества Левамизол

Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

Фармакология

Фармакологическое действие – иммуномодулирующее, антигельминтное.

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Применение вещества Левамизол

Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

Побочные действия вещества Левамизол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гельминтозы: однократно, взрослым — 150 мг, детям 1–6 лет — 25–50 мг, 7–14 лет — 50–125 мг (как правило из расчета 2,5 мг/кг массы тела), при необходимости повторный курс через 1–2 нед. Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–3 курса с перерывами 1 нед).

Меры предосторожности вещества Левамизол

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Инструкция по применению препарата Левамизол 75 для дегельминтизации животных
(организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм», г. Саратов)

I. Общие сведения
Наименование лекарственного препарата Левамизол 75 (Levamizol 75).
Международное непатентованное наименование: левамизол.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Левамизол 75 в 1 мл в качестве действующего вещества содержит левамизола гидрохлорид (в пересчете на левамизол основание) – 75 мг, а в качестве вспомогательных веществ: натрия бисульфит – 2,5 мг, натрия цитрат – 7,0 мг, хлорэтон – 5,0 мг, натрия ЭДТА – 0,2 мг, кислоту лимонную – до pH 3,2-4,2 и воду для инъекций – до 1 мл.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Левамизол 75 выпускают расфасованным по 20, 50 и 100 мл в стеклянных флаконах, соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят Левамизол 75 в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения 2 года со дня производства.
Запрещается применение Левамизола 75 по истечении срока годности.
Левамизол 75 следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

II. Фармакологические свойства
Левамизол 75 относится к антигельминтным лекарственным препаратам.
Левамизола гидрохлорид, входящий в состав препарата, обладает широким спектром нематоцидного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, в т.ч. Haemonchus sp., Ostertagia sp., Trichostrongylus sp., Cooperia sp., Dictyocaulus sp., Protostrondylus sp., Nematodirus sp., Bunostomum sp., Oesophagostomum sp., Chabertia sp., паразитирующих у жвачных животных; Ascaris suum, Strongyloides ransomi, Metastrongylus sp., Oesophagostomum sp., паразитирующих у свиней; Toxocara sp., Toxascaris leonine, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, паразитирующих у собак.

Механизм действия левамизола заключается в воздействии на нервно-мышечную систему и угнетении активности ферментов паразита, что приводит к его параличу и гибели.
После парентерального введения препарата, левамизол гидрохлорид быстро резорбируется с места введения и проникает в органы и ткани, достигая максимальной концентрации через 30-50 минут, и сохраняется в сыворотке крови на терапевтическом уровне в течение 6-9 часов после введения. Из организма левамизол выделяется в течение 3-7 суток в основном в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с фекалиями, а у лактирующих также с молоком.
Препарат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения
Левамизол 75 применяют для дегельминтизации:

• крупного рогатого скота, овец и коз при диктиокаулезе, гемонхозе, буностомозе, эзофагостомозе, нематодирозе, остертагиозе, хабертиозе, коопериозе и стронгилоидозе;
• свиней при аскаридозе, эзофагостомозе, стронгилоидозе, трихоцефалезе, хиостронгилезе и метастронгилезе;
• собак при токсокарозе, токсаскаридозе, унцинариозе и анкилостомозе.

Противопоказанием к применению Левамизола 75 является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата. Запрещается применение лекарственного препарата стельным коровам в последнюю треть беременности, овцематкам, козам, свиноматкам и сукам во вторую половину беременности. Препарат не следует применять ослабленным, истощенным и больным инфекционными болезнями животным.

Препарат вводят без предварительной голодной диеты и применения слабительных средств однократно, подкожно (крупному и мелкому рогатому скоту можно внутримышечно) в дозе 7,5 мг действующего вещества на 1 кг массы животного, что соответствует 1,0 мл Левамизола 75 на 10 кг массы животного.

Максимально вводимая доза препарата не должна превышать:

• для крупного рогатого скота — 30 мл;
• для свиней – 20 мл;
• для овец- 4,5 мл.

Максимальный объем препарата для введения в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота – 20 мл, свиней – 10 мл, овец и телят — 5 мл, собак – 2,5 мл.
Перед массовыми обработками каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе животных (5-10 голов), за которыми ведут наблюдение в течение 3 суток. При отсутствии осложнений лекарственное средство применяют всему поголовью.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота (у свиней и собак), колики, диарея, усиление саливации, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Указанные симптомы проходят, как правило, самопроизвольно без применения терапевтических средств.

Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не установлено.

Лекарственный препарат применяется однократно.

При применении Левамизола 75 в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам лекарственного препарата и появлении аллергических реакций его использование прекращают и назначают животному антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.

Левамизол 75 не следует применять совместно, а также в течение 10 дней до и 10 дней после использования фосфорорганических лекарственных препаратов, а также пирантела, морантела и левомицетина.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после применения Левамизола 75.
При вынужденном убое ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных, запрещается использовать для пищевых целей в течение 3 суток после применения Левамизола 75, такое молоко после кипячения может быть использовано для кормления животных.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Левамизолом 75 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Левамизолом 75. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата утилизируют с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм»; 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.
Инструкция разработана ЗАО «Нита-Фарм», 410010, г. Саратов, ул, Осипова, д. 1.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Левамизола 75, утвержденная Россельхознадзором 03 апреля 2007 года.