Побочные действия лидокаина что делать

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Лидокаин
• Фармакологическая группа вещества Лидокаин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Лидокаин
• Фармакология
• Применение вещества Лидокаин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лидокаин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Лидокаин
• Особые указания
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

• Местные анестетики
• Антиаритмические средства
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
• G54 Поражения нервных корешков и сплетений
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• M60 Миозит
• N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Лидокаин – один из самых популярных анестетиков, которые используются российским врачами. Он широко применяется в стоматологии и при иных манипуляциях. Однако при неправильном подборе дозы может возникнуть передозировка Лидокаином, которая будет иметь серьезные последствия для организма.

Лидокаин представлен в разных формах выпуска. Он может быть в ампулах, спреем и т.д. Выбирают тот вариант, который будет максимально удобен.

Как Лидокаин влияет на организм?

Механизм воздействия препарата прост. Лекарственное средство имеет выраженный обезболивающий эффект за счет того, что блокирует потенциально зависимые натриевые каналы, за счет чего не генерируются импульсы в нервах и замедляется их проведение по волокнам. Лидокаином не только подавляют болезненные проявления, также с его помощью ингибируют импульсы прочих модальностей.

Действие его – 1,5 часа, если сочетать его с таким компонентом, как эпинефрин, то оно увеличивается до 2,5 часов. А интенсивность блокировки у препарата в 5 раз выше, чем у прокаина. Лидокаином пользуются, когда надо расширить сосуды и не вызвать раздражения на коже и слизистых.

Лидокаин применяется как у взрослых, так и у детей. Поначалу препарат проникает в те органы, где хорошее кровообращение – это обычно легкие, сердце и мозг. Также может обнаруживаться в грудном молоке и проникает через плаценту.

При наличии почечной недостаточности обезболивание надо просчитывать отдельно, так как он в такой ситуации может накапливаться в организме.

Внутрь принимать Лидокаин нельзя – он вреден. Сначала средство купирует боли, затем снижает тактильную чувствительность.

Если использовать Лидокаин в терапевтической дозировке, то последствия для сердца в виде дополнительных или ускоренных сокращений миокарда не проявятся. Для снятия приступа аритмии средство вводят инъекциями. Эффект наступает быстро, но длится недолго. Если вводить препарат внутримышечно, то эффект можно заметить максимум через 15 минут.

Лидокаин, последствия передозировки которым могут появиться в течение суток, должен использоваться только под присмотром врача.

к содержанию ↑

Какое количество приведет к передозировке

Передозировка Лидокаином – один из пунктов, которого многие боятся, когда им предлагают данный препарат. Естественно, многих волнует вопрос: какое количество может привести к переизбытку средства в организме. Расчет необходимого количества рассчитывается индивидуально для каждого пациента.

Во избежание передозировки (а может даже быть и летальный исход) советуют использовать минимальные показатели, которые при этом вызывают стойкий обезболивающий эффект.

У взрослых максимум для разового парентерального введения определяется по формуле 5 мг на кг массы тела, но при этом количество не должно превышать 300 мг в течение часа. Максимум средства в сутки – 2000 мг.

Максимальная доза Лидокаина у ребенка – 4 мг на кг веса в сутки. Для детей до 3 лет не больше 1,25 мл, не более 4 раз в сутки. Если вводят внутривенно, то не более 1 мг на кг веса. Если превысить эти дозы, разовьется передозировка.

Как правило, если соблюдать все правила использования при местной обработке кожи и слизистых, передозировки не произойдет. Но если его используют в таких отраслях медицины, как стоматология, хирургия, офтальмология, акушерство и т.д., то надо проявлять осторожность, т.к. Лидокаин может накапливаться в организме. И потребуется лечение уже от его переизбытка.

Передозировка средством может происходить в следующих ситуациях:

• При непереносимости компонентов препарата;
• При повышенной чувствительности;
• При использовании на тех участках кожи, где есть повреждения;
• При введении внутрь сосудов;
• При ускоренном всасывании с той области, где отмечается повышенное количество сосудов;
• При использовании не по назначению.

к содержанию ↑

Признаки переизбытка средства

Важно знать первые симптомы и признаки, указывающие на то, что было введено слишком много медикамента. Как правило, говорят, что появляются симптомы, характерные для угнетения центральной нервной системы и сердца с сосудами. Интоксикация будет двигаться поступательно, тяжесть процесса нарастает постепенно.

Признаки передозировки

На это укажут следующие признаки:

• Покалывание в области рта и ощущение мурашек здесь же;
• Потливость;
• Бледность кожи;
• Озноб;
• Желание поспать либо, наоборот, ощущение возбуждения и желания двигаться, что-то делать;
• Онемение языка;
• Головокружение, возможны боли в голове;
• Повышенная чувствительность к звукам и появление шума в ушах;
• Проблемы со зрением;
• Мышечный тремор;
• Понижение давления;
• Снижение частоты пульса.

В тяжелых случаях возможна даже остановка сердца. Опасность передозировки становится значительно выше, если препарат вводят внутривенно.

Когда Лидокаин используют в родах, при избыточном его количестве возможны проблемы у плода – будет отмечаться угнетение его сердечного ритма и дыхания, вплоть до остановки дыхания вовсе.

к содержанию ↑

Симптомы отравления Лидокаином

По мере развития негативных реакций после введения избыточного количества препарата симптомы первичные могут усиливаться или дополнятся другими. В списке таких состояний:

• Переход мышечного тремора в судороги;
• Угнетенность сознания, т.е. предобморочное состояние;
• Кожа приобретает синий оттенок, такими же становятся и слизистые;
• Существенное падение давления;
• Человек периодически теряет сознание;
• Спонтанная остановка дыхания;
• Кома;
• Летальный исход.

Зависисимость от концентрации

Результаты у таких вариантов могут быть довольно печальными, включая смерть. Отравление Лидокаином – опасное состояние, и необходимо быстро оказать человеку первую помощь, чтобы его стабилизировать. Лечение же дальше будет определять врач. Ведь передозировка Лидокаина, последствия которой непредсказуемы, может привести к осложнениям.

к содержанию ↑

Правила первой помощи

Что делать, если спрей или инъекции препарата вызвали проблему? Конечно же, если практически смертельная доза Лидокаина была введена человеку, и появились признаки отравления им, необходимо оказать ему первую помощь. Выполняется она по следующей схеме:

1. Вызов бригады скорой помощи – здесь важно сообщить оператору, принимающему вызов, специфические признаки проблемы, включая падение давления, ускорение сердцебиения и т.д.
2. Необходимо прекратить воздействие препарата: если он наносился на кожу, например, в виде спрея, следует его тут же смыть под сильным потоком воды, если его поставили в виде капельницы, следует выключить ее немедленно.
3. Человека, пострадавшего от Лидокаина, необходимо уложить на спину и проследить, чтобы к нему был доступ воздуха – для этого надо расстегнуть пуговицы рубашки или закатать стягивающий ворот кофты.
4. Надо следить за состоянием языка, чтобы он не западал, если человек теряет сознание, также необходимо отслеживать, чтобы человека не рвало, а если это происходит, то его голову следует повернуть набок во избежание захлебывания.
5. Провести сердечно-легочную реанимацию до приезда скорой помощи, если останавливается дыхание или сердце перестает биться.

к содержанию ↑

Антидот

Многих интересует вопрос: есть ли препарат-антидот, с помощью которого можно улучшить состояние человека, снизить интенсивность проявления симптомов передозировки и улучшить состояние человека быстро.

Как показывают научные исследования и опыт врачей, антидотов на сегодняшний день не существует. Максимум, что могут предложить врачи, введение препаратов по симптомам.

Так, при наличии судорог поставят спазмолитики и противосудорожные препараты, например, диазепам и тиопентал. Для коррекции работы сердца антиритмики или атропин. В запущенных случаях в качестве антидота могут предложить переливание плазмы, если большое количество препарата попало в кровяное русло. И использовать их стоит обязательно, т.е. проблемы могут быть тяжелыми.

к содержанию ↑

Когда требуется медицинская помощь?

Если симптомы передозировки были легкими, что не сильно отразилось на состоянии пациента, многим кажется, что и так отпустило. На самом деле обратиться за квалифицированной медпомощью надо обязательно. Ведь эффект может быть и отсроченным. А результаты у передозировки Лидокаином бывают опасными, причем смертельно – остановка сердца может произойти и позже. Поэтому делать надо следующее – обращаться к врачу.

Ну и, конечно же, нельзя откладывать визит к врачу, если наблюдались:

• Проблемы с координацией;
• Потеря ориентации;
• Наличие заторможенности;
• Резко поменялось давление и т.д.

Тут не стоит откладывать, надо ехать в больницу прямо в скорой помощи, которая была вызвана.

к содержанию ↑

Стационарное лечение

Бывает и так, что на фоне передозировки средства может потребоваться лечение в стационаре. Госпитализируют пострадавшего обычно сразу же, если его состояние вызывает опасение.

Врачи скорой помощи проведут все необходимые мероприятия по устранению последствий отравления Лидокаином, а после транспортируют пострадавшего до лечебного учреждения. Дальше его состоянием будут заниматься профильные врачи.

к содержанию ↑

Механизм воздействия на ребенка или взрослого

Развивается реакция на переизбыток средства довольно быстро. Хотя в некоторых случаях она может быть отложенной и проявить себя в течение суток.

Стоит понимать, что у детей реакция будет более быстрой, т.к. у них все процессы заметно ускорены. Это связано и с меньшей массой тела, и с меньшим ростом, и с более ускоренным метаболизмом.

к содержанию ↑

Побочные эффекты Лидокаина

Лидокаин, как и многие другие лекарственные средства, имеет определенные побочные эффекты. Среди них:

• Чувство эйфории;
• Повышенная нервозность;
• Светобоязнь;
• Двоение в глазах;
• Подергивания в определенном ритме глазного яблока;
• Проблемы с сердечной проводимостью.

Бывает и так, что определенные реакции идут со стороны пищеварительной системы – они проявляются в виде рвоты и тошноты. Эффекты эти неприятны и должны быть озвучены у врача.

к содержанию ↑

Последствия передозировки и осложнения

Состояние передозировки Лидокаином чревато тем, что могут развиться осложнения. Причем они в большинстве случаев будут острыми. Обычно все они проявляются в течение первых суток. В числе осложнений называют:

• Остановку дыхания на фоне паралича диафрагмы – в этой ситуации требуется немедленная интубация легких;
• Проблемы с сердцем;
• Резкое падение давление;
• Ухудшение или даже полная остановка кровоснабжения органов и систем организма на фоне развившегося коллапса.

 Загрузка …

к содержанию ↑

Видео

к содержанию ↑

Профилактика проблемы

Как обычно это бывает в медицине проблему отравления Лидокаином лучше предупредить, чем лечить. Ведь следствия такого воздействия могут быть крайне тяжелыми. Поэтому стоит побеспокоиться о профилактике. Она в данной ситуации одна – следить за количеством лекарства.

Если есть возможность, стоит заранее сделать аллергопробу на такой вид обезболивания, чтобы точно знать, ждать ли от Лидокаина подвоха. Передозировка Лидокаина нередко становится сюрпризом для человека, но ее надо по максимуму избежать.