Побочные действия на лидокаин симптомы
Лидокаин – местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Используется в форме раствора лидокаина гидрохлорида для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах (в 1 мл – 20 или 10 мг активного вещества) и в форме 10% дозированного спрея (4,8 мг лидокаина в 1 дозе).
Источник: startsmile.ru
Эффект препарата связан с блокадой формирования нервных импульсов в чувствительных нейронах и дальнейшего их проведения по нервным волокнам. Характерно, что Лидокаин подавляет не только болевые, но любые импульсы, возникающие в чувствительных окончаниях.
При внутривенном введении эффект возникает «на игле», через 45–90 секунд после контакта с веной, при внутримышечном – через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы или слизистые оболочки анестезирующий эффект развивается в среднем в течение 15 минут. Длительность действия – от 10 минут до полутора часов в зависимости от способа применения.
Применяется повсеместно, в различных областях медицины.
Внутривенно и внутримышечно:
- проведение поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии при оперативных вмешательствах и травмах;
- купирование желудочковых аритмий;
- купирование и профилактика рецидива фибрилляции желудочков, пароксизмов желудочковой тахикардии.
В виде спрея:
- в стоматологии для удаления зубов и анестезии десны при фиксации протезов;
- хирургическое лечение поверхностных нагноительных процессов;
- наложение швов на раны;
- обезболивание слизистых оболочек и подавление глоточного рефлекса при производстве эндоскопических манипуляций;
- иссечение поверхностных новообразований и дефектов слизистой оболочки;
- резекция носовых полипов;
- вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
- тонзилэктомия и аденотомия (за исключением детей до 8 лет);
- перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров в урологии;
- обезболивание промежности для выполнения эпизиотомии или наложения швов;
- подготовка операционного поля в акушерстве и гинекологии;
- в офтальмологической практике для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице, контактных методах исследования.
Лидокаин применяется с осторожностью у детей и подростков до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно его накопление), лиц старше 65 лет, при наличии хронической сердечной (II-III ст.), почечной или печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма, при тенденции к гипотонии и брадикардии, у лиц с эпилепсией или судорогами в анамнезе.
Какое количество Лидокаина необходимо для передозировки?
Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента, рекомендуется использовать минимальную дозу, вызывающую стойкий обезболивающий эффект. Объем вводимого раствора определяется размерами участка тканей, подлежащих обезболиванию.
У взрослых максимальная доза для разового парентерального введения определяется из расчета 5 мг/кг массы тела, не более 300 (по некоторым данным – 400) мг в течение часа. Максимальная суточная доза Лидокаина – 2000 мг.
Максимальная доза для детей – 4 мг/кг в сутки. Детям до 3 лет на прием не более 1,25 мл, кратность не более 4 раз в сутки. В случае внутривенного применения – 1 мг/кг (обычно не более 50–100 мг).
При превышении указанных доз развивается острая передозировка.
Признаки передозировки
При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Характерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:
- покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
- повышенная потливость;
- бледность кожных покровов;
- озноб;
- сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
- онемение языка;
- головокружение, головная боль;
- болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
- нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах);
- тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
- эпизоды спонтанной остановки дыхания;
- снижение артериального давления, урежение пульса;
- нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.
Источник: depositphotos.com
Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.
Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидуральной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2014 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.
Первая помощь при передозировке Лидокаином
При появлении симптомов передозировки необходимо:
- Немедленно прекратить введение лекарственного средства.
- Придать пострадавшему горизонтальное положение тела с приподнятым ножным концом.
- Обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнуть стесняющую одежду, открыть окна).
Поскольку Лидокаин не принимается перорально, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств в данном случае абсолютно неэффективны.
Антидот
Специфических антидотов к Лидокаину нет.
Когда требуется медицинская помощь?
Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.
Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:
- появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.);
- изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
- состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
- резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
- нарушения дыхания.
После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:
- интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
- внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин);
- противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
- при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).
Возможные последствия
Последствиями передозировки Лидокаином могут быть:
- паралич дыхательной мускулатуры;
- нарушение внутрисердечной проводимости;
- коллапс;
- аллергические реакции различной степени выраженности, вплоть до отека Квинке;
- остановка сердца, летальный исход.
Видео с YouTube по теме статьи:
Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.
Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.
Как лидокаин влияет на организм?
Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.
Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.
Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.
В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.
Причины передозировки
Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.
Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.
Чаще всего, передозировка лидокаином наблюдается при его внутримышечном или внутривенном введении при купировании фибрилляций желудочков и аритмий, профилактических мероприятий по противодействию тахикардии и образованию пароксизмом, а также в случаях системных анестезий.
Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.
Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.
При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.
Симптомы и признаки отравления
В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.
Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.
Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:
- Побледнение кожных покровов;
- Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
- Сильное онемение локализации нанесения препарата;
- Слабость, незначительное снижение артериального давления;
- Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
- Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.
Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:
- Усиление тремора и его переход в судороги;
- Угнетенность сознания;
- Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
- Нарушение ритмики сердца;
- Существенное снижение артериального давления;
- Периодическая потеря сознания;
- Системные нарушения дыхания;
- Кома.
Первая помощь при передозировке лидокаином
Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.
При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:
- Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
- Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
- Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и грудь одежду;
- Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
- При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.
Квалифицированная помощь
Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.
Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.
В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).
Точная смертельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.
При одновременном использовании лидокаина с рядом других медикаментозных средств (например, эпинефрином) шансы на тяжелую форму передозировки с потенциальным смертельным исходом возрастают в разы.
Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть смертельной для человека).
Лечение в стационаре
После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.
Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.
Основные мероприятия включают в себя:
- Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
- Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
- Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
- Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
- Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
- Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».
Последствия и осложнения
Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.
В отдельных случаях, негативные последствия развиваются на протяжении первых суток после происшествия и напрямую угрожают жизни пациента.
Последствия передозировки лидокаином:
- Остановка дыхания, вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
- Системные патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
- Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Латинское название вещества Лидокаин
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
- Местные анестетики
- Антиаритмические средства
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- M60 Миозит
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Характеристика вещества Лидокаин
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Пути введения
В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).
Меры предосторожности вещества Лидокаин
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник