Побочные действия на лидокаин симптомы

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Чаще всего, передозировка лидокаином наблюдается при его внутримышечном или внутривенном введении при купировании фибрилляций желудочков и аритмий, профилактических мероприятий по противодействию тахикардии и образованию пароксизмом, а также в случаях системных анестезий.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

• Побледнение кожных покровов;
• Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
• Сильное онемение локализации нанесения препарата;
• Слабость, незначительное снижение артериального давления;
• Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
• Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

• Усиление тремора и его переход в судороги;
• Угнетенность сознания;
• Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• Нарушение ритмики сердца;
• Существенное снижение артериального давления;
• Периодическая потеря сознания;
• Системные нарушения дыхания;
• Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

• Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
• Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
• Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и грудь одежду;
• Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
• При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная смертельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

При одновременном использовании лидокаина с рядом других медикаментозных средств (например, эпинефрином) шансы на тяжелую форму передозировки с потенциальным смертельным исходом возрастают в разы.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть смертельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

• Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
• Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
• Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
• Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
• Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
• Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.

В отдельных случаях, негативные последствия развиваются на протяжении первых суток после происшествия и напрямую угрожают жизни пациента.

Последствия передозировки лидокаином:

• Остановка дыхания, вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
• Системные патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
• Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

• Местные анестетики
• Антиаритмические средства
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
• G54 Поражения нервных корешков и сплетений
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• M60 Миозит
• N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия