Побочные действия от анальгина
Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.
Оглавление:
Активный компонент и формы выпуска
Свойства и фармакокинетика
Когда нужно принимать Анальгин?
Анальгин: противопоказания
Рекомендованные дозировки
Побочные эффекты Анальгина
Взаимодействие с прочими ЛС
Передозировка
Для кого Анальгин особенно опасен?
Особые указания
Дополнительно
Условия хранения
Активный компонент и формы выпуска
Активным компонентом лекарства является метамизол натрия. В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.
Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Свойства и фармакокинетика
Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.
После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.
Когда нужно принимать Анальгин?
Показаниями к назначению Анальгина являются:
- посттравматические и послеоперационные боли;
- боли спастического характера;
- болевой синдром на фоне развития опухолевых новообразований;
- хронические боли высокой интенсивности (при неэффективности прочих мероприятий);
- гипертермия при заболеваниях инфекционного и воспалительного генеза.
Анальгин: противопоказания
Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.
К числу других противопоказаний относятся:
- беременность I и III триместры;
- детский возраст (младше 10 лет);
- непереносимость НПВС;
- «аспириновая астма»;
- острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
- патологии системы кроветворения;
- дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
- острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).
Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.
Рекомендованные дозировки
Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.
Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды.
Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).
Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.
Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.
Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.
Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови.
Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.
Побочные эффекты Анальгина
Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:
- аллергия (чаще – кожные высыпания и зуд, реже – одышка и анафилаксия);
- изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
- снижение АД;
- острое снижение функциональной активности почек;
- окрашивание мочи в красный цвет.
Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, боли в горле, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.
При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.
Взаимодействие с прочими ЛС
Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.
При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.
Нельзя одновременно принимать антибиотики пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.
Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.
Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.
Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а транквилизаторы, Кодеин, антигистаминные и седативные ЛС – повышают.
Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические антидепрессанты способны повышать токсичность метамизола натрия.
Передозировка
При случайном превышении рекомендованных терапевтических доз развиваются следующие признаки передозировки:
- резкое снижение температуры тела;
- тошнота;
- рвота;
- артериальная гипотензия (значительное падение АД);
- общая слабость;
- одышка;
- учащенное сердцебиение;
- боли в области желудка;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- судороги;
- паралич дыхательной мускулатуры;
- развитие симптоматики острой печеночной и (или) почечной недостаточности.
При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда. Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны энтеросорбенты (активированный уголь) и солевые слабительные. В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.
Для кого Анальгин особенно опасен?
Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:
- гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
- бронхиальная астма;
- непереносимость этанола;
- непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).
Анальгетик с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – инфаркт миокарда) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.
Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.
Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.
Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации. В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.
Особые указания
После употребления высоких доз не следует управлять автотранспортом или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Дополнительно
Аналоги Анальгина:
- Максиган;
- Метамизол;
- Алгопирин;
- Девальгин;
- Пиралгин;
- Новалдин;
- Рональгин;
- Метапирин.
Активное вещество входит в состав следующих ЛС:
- Анапирин;
- Ремидон;
- Акабел;
- Нафтальгин (линимент).
Условия хранения
Таблетки нужно держать прохладном и экранированном от солнечных лучей месте.
Срок хранения – 5 лет с даты выпуска.
Беречь от детей!
Плисов Владимир, медицинский обозреватель
43,200 просмотров всего, 8 просмотров сегодня
Загрузка…
Источник
Анальгин – популярное лекарственное средство с выраженным обезболивающим действием, эффективное жаропонижающее.
Фармакологическое действие Анальгина
Действующим веществом Анальгина является метамизол натрия, химическое соединение из группы пиразолонов, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Уменьшает выработку простагландинов – специфических медиаторов воспаления (противовоспалительное действие), усиливает теплоотдачу организма (жаропонижающий эффект), повышает порог чувствительности болевых центров таламуса и создает препятствия для проведения болевых импульсов в центральной нервной системе (центральное обезболивающее действие). Противовоспалительный эффект выражен слабее, чем у других НПВС, а жаропонижающий – сильнее, метамизол натрия является самым сильным антипиретиком из этой группы. Практически не раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта и не приводит к нарушению водно-солевого обмена. Обладает спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры желчевыводящих и мочевыводящих путей.
Анальгин начинает действовать через 20-30 минут после приема внутрь, достигая пика через 1-2 часа. Легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, хорошо растворяется практически во всех медицинских растворах, что делает его удобным для применения как внутрь, так и парентерально.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде порошка, таблеток, раствора для инъекций и суппозиториев.
Таблетки для взрослых: в 1 таблетке содержится 500 мг метамизола натрия, по 10 шт. в блистере.
Анальгин детям выпускают в виде таблеток с содержанием действующего вещества 50, 100 и 150мг; а также в виде суппозиториев – 1 суппозиторий содержит 10 мг метамизола натрия.
Раствор для инъекций: 1 мл содержит 500 мг (50% раствор) или 250 мг (25% раствор) метамизола натрия; выпускается в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 шт. в картонной упаковке, в каждую упаковку вложена инструкция по применению Анальгина.
Показания к применению Анальгина
Применение Анальгина рекомендовано при следующих состояниях:
- Лихорадка различного происхождения (инфекционно-воспалительные болезни, осложнения после гемотрансфузии, укусы насекомых и т.п.);
- Невралгии;
- Артралгии;
- Миалгии;
- Радикулиты;
- Головная боль;
- Зубная боль;
- Альгодисменорея;
- Желчная колика;
- Почечная колика;
- Кишечная колика;
- Опоясывающий лишай;
- Болевой синдром при всех видах травм;
- Послеоперационный болевой синдром;
- Декомпрессионная болезнь.
Анальгин детям назначают по тем же показаниям, что и взрослым – при лихорадочных состояниях и болевом синдроме различного происхождения.
Побочные эффекты Анальгина
При использовании по показаниям и подборе дозировки в соответствии с инструкцией по применению Анальгин хорошо переносится пациентами, как взрослыми, так и детьми, и редко вызывает нежелательные эффекты.
Длительное применение Анальгина может вызывать нарушение кроветворения, особенно это касается гранулоцитов. В некоторых странах препарат был запрещен, так как вызвал подозрения в том, что его использование приводит к возникновению агранулоцитоза – заболевания крови, непосредственно угрожающего жизни. Однако после серии проведенных исследований было установлено, что опасность значительно переоценена. В настоящее время она оценивается как крайне невысокая, тем не менее, такая возможность не исключена.
Также инструкция по применению Анальгина указывает на возможность возникновения аллергических реакций при индивидуальной непереносимости препарата, в большей степени это относится к лекарственному средству, вводимому парентеральным способом (внутривенно).
Противопоказания к применению Анальгина
В соответствии с инструкцией по применению Анальгин противопоказан в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость метамизола натрия и других производных пиразолона;
- Нарушения кроветворения и заболевания крови;
- Недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственная гемолитическая анемия);
- Аспириновая астма в анамнезе;
- Недостаточность функции печени и/или почек;
- Первый триместр и последние 6 недель беременности;
- Период грудного вскармливания (Анальгин проникает в грудное молоко).
Анальгин детям назначают по показаниям не ранее 3-месячного возраста.
С осторожностью препарат используют у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, при хроническом алкоголизме, при низком артериальном давлении (показатель систолического давления ниже 100 мм рт. ст.), при множественной травме, кардиогенном шоке и других ситуациях, для которых характерно нестабильное кровообращение.
Инструкция по применению Анальгина
Анальгин может быть назначен в виде таблеток, суппозиториев, внутримышечных или внутривенных инъекций. Подкожные инъекции недопустимы из-за высокого риска развития осложнений, связанных с раздражением поверхностно расположенных тканей, по этой же причине для внутримышечных инъекций необходимо выбирать длинную иглу.
При приеме внутрь рекомендована следующая дозировка:
Взрослым – 250-500 мг 2-3 раза в день до купирования болевого или гипертермического синдрома;
Анальгин детям в виде таблеток назначают в дозе из расчета 5-10 мг препарата на 1 кг веса в сутки, разделенные на 3-4 приема.
Таблетки следует принимать после еды, запивая достаточным количеством чистой негазированной воды.
В виде суппозиториев Анальгин детям вводят ректально в следующей дозировке:
От 6 месяцев до 1 года – ½ суппозитория в сутки;
От 1 года до 3 лет – 1 суппозиторий в сутки;
От 4 до 7 лет – 2 суппозитория в сутки.
После введения суппозитория с Анальгином детям необходимо в течение получаса лежать.
Парентерально препарат вводят в следующей дозировке:
Взрослым по 1-2 мл 50% раствора Анальгина 2-3 раза в сутки;
Анальгин детям – из расчета 0,1-0,2 мл 50% раствора или 0,2-0,4 мл 25% раствора на каждые 10 кг массы тела.
Максимально допустимая доза для взрослых составляет 1000 мг – разовая, 2000 мг – суточная.
Особые указания
Внимание! Недопустимо применение Анальгина при появлении острых болей невыясненного характера до осмотра пациента врачом!
Длительное применение препарата требует периодического контроля лейкоцитарной формулы крови.
В некоторых случаях введение Анальгина может окрасить мочу в красный цвет, что не является признаком негативных явлений, связано с выделением промежуточного продукта обмена метамизола натрия и не требует отмены препарата.
Данное средство несовместимо с употреблением алкоголя.
Недопустимо смешивать в одном шприце Анальгин с другими препаратами.
Вступает во взаимодействие с другими лекарственными веществами, меняя их и свою терапевтическую активность, поэтому при приеме других медикаментозных препаратов необходимо ставить лечащего врача в известность о применении Анальгина.
Сроки и условия хранения Анальгина
Анальгин требуется хранить в сухом месте вне доступа прямого света, с температурой воздуха 8 -15 °С. При ненарушенной герметичности упаковки срок годности составляет 3 года.
Беречь от детей!
Отпускается по рецепту врача.
Источник
Действующее вещество
– метамизол натрия (metamizole sodium)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого цвета или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
1 таб. | |
метамизол натрия | 500 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза – 10 мг, крахмал картофельный – 34 мг, тальк – 1 мг, кальция стеарат – 5 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (600) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (800) – коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.
После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); беременность (для парентерального применения – I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст – различные возрастные категории в зависимости от лекарственной формы и способа введения; для парентерального применения – острая почечная или печеночная недостаточность.
С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), снижение ОЦК, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения АД). Заболевания, при которых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ИБС и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хронической крапивницей и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы. аллергический ринит и т. п.), непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица). Для парентерального применения – II триместр беременности. Для приема внутрь – выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия); боли неясной этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо проконсультироваться с врачом).
Дозировка
Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 250-500 мг. Максимальная разовая доза – 1000 мг. Кратность приема – 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При в/м или в/в введении разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500-1000 мг. Максимальная разовая доза – 1000 мг. Максимальная суточная доза – 2000 мг, кратность введения 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте 3-12 мес (масса тела 5-9 кг) метамизол натрия вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела; кратность – 2-3 раза/сут.
Продолжительность применения – 1-5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 1-3 дня в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное гранзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко – анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна – анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронихальной астмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – фиксированный лекарственный дерматит; редко – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.
Общие реакции: нечасто – возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита – рубазоновой кислоты; очень редко – флебит.
Местные реакции: при в/м введении – инфильтраты в месте введения.
Лекарственное взаимодействие
Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.
Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
При одновременном применении метамизола натрия тимазол повышает риск развития лейкопении.
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливает эффекты метамизола натрия.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.
Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.
Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия
Особые указания
При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.
При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3 необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.
В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.
Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).
У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.
В/в введение следует осуществлять очень