Побочные действия от цефотаксима
Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C16H17N5O7S2
Мол. масса: 455,47 г/моль
Молекула Цефотаксима
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.
Механизм действия
Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки.
Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.
Спектр чувствительности бактерий
Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.
Гемофильная инфекция: ≤ 0,007 мкг/мл – 0,5 мкг/мл
Золотистый стафилококк: 0,781 мкг/мл – 172 мкг/мл
Пневмококк: ≤ 0,007 мкг/мл – 8 мкг/мл
Клиническое применение
Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.
Цефотаксим: инструкция по применению
Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками – Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками – Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.
Цефотаксим: побочные эффекты
Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.
Цефотаксим: дозировка
Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений.
При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза – 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе <5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.
Доступность:
Цефотаксим применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; хламидиоз; гонорея; инфицированные раны и ожоги; перитонит; сепсис; абдоминальные инфекции; эндокардит; болезнь Лайма (боррелиоз); сальмонеллезы; инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат также применяется для профилактики инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ). Препарат отпускается по рецепту.
Примечания
Рекомендуется контролировать функцию почек у тяжелобольных пациентов, принимающих антибиотик в больших дозах. У пациентов, принимающих цефотаксим в течение более 10 дней, следует контролировать морфологию крови.
Препараты на рынке, содержащие цефотаксим
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
– цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax – 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 30- 50%. Биодоступность – 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
Vd – 0.25-0.39 л/кг.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении – 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных – 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Описание препарата ЦЕФОТАКСИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax – 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 30- 50%. Биодоступность – 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
Vd – 0.25-0.39 л/кг.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении – 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных – 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Источник