Побочные действия от гемзара

Гемзар обладает цитостатическими и противоопухолевыми свойствами.

[1]

Применяется для устранения таких болезней:

• лечение холангиокарциномы и рака мочевика (вместе с цисплатином);
• местно-распространённая форма рака поджелудочного либо с образованием метастаз;
• рак груди метастатического, неоперабельного характера, а также с местными рецидивами (вместе с паклитакселом);
• карцинома в области яичников (эпителиального характера), одновременно с применением карбоплатина;
• бронхогенная карцинома немелкоклеточного характера (в комплексе с цисплатином).

[2], [3], [4], [5]

Выпуск производится в виде лиофилизата, в стеклянных флакончиках в дозе 0,2 г либо 1 г внутри коробки.

[6], [7], [8], [9]

Гемцитабин уничтожает клетки, проходящие этап связывания ДНК, а также в некоторых условиях может заблокировать процесс клеточного прохождения сквозь границу стадии G1/S.

Метаболические процессы лекарства проходят внутри клеток под влиянием энзима нуклеозидкиназы, преобразуясь в активные 3-фосфатные либо 2-фосфатные нуклеотиды. Замедление процессов связывания ДНК развивается под влиянием 2-х основных продуктов метаболизма – 3-фосфатными, а также 2-фосфатными нуклеозидами. На начальном этапе 2-фосфатный нуклеозид подавляет связывание энзима рибонуклеотидредуктазы, в результате чего связывание дезоксинуклеозидтрифосфата, требуемого для процессов репликации ДНК, не осуществляется.

После этого начинается процесс конкуренции с развитием самопотенцирования между элементами dFdCTP и dCTP, что в итоге приводит к снижению значений dCTP. В результате при процессах связывания ДНК к его цепи добавляется лишний нуклеотид, что предотвращает возможность дальнейшего связывания, а клетка программируется на гибель (клеточный апоптоз).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

После попадания в систему кровообращения активный элемент быстро экскретируется из кровяной плазмы при помощи метаболических процессов. Меньше 10% ЛС выводится неизменённым через почки. Уровень синтеза продуктов метаболизма, а также гемцитабина с плазменным белком довольно низкий.

Данные клинических тестов продемонстрировали, что пол больного оказывает существенное воздействие на распределительный объём лекарства внутри организма. Уровень общего клиренса у женщин ниже аналогичных показателей у мужчин на 30%.

Время полураспада после продолжительного лечения составляет 30-95 минут.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Запрещено применять медикамент при наличии непереносимости в отношении его элементов.

[25], [26], [27]

Зачастую у пациентов, принимающих Гемзар, развивается рвота, увеличение показателей фосфатазы и печеночных энзимов, а также тошнота. Нередко отмечается развитие гематурии либо протеинурии.

Встречаются также случаи развития кожной сыпи аллергического характера (иногда с зудом), а также диспноэ.

Было доказано, что характер, а также частота побочных признаков определяется размером порции, скоростью введения препарата, а помимо этого схемой дозирования. Уменьшение показателей лейкоцитов с тромбоцитами и гранулоцитов является дозозависимым симптомом.

Данные клинических тестов показывают, что у пациентов могут наблюдаться такие побочные симптомы:

• бессонница с головными болями, а также ощущение сонливости. Изредка отмечается инсульт;
• развитие тромбоцито- или лейкопении, тромбоцитоза, анемии, а также нейропенической лихорадки;
• увеличение показателей билирубина или печеночных энзимов. Изредка увеличиваются значения ГГТ и ЩФ;
• возникновение язв во рту, появление рвоты, запора, тошноты, диареи, развитие стоматита или ишемической формы колита;
• болевые ощущения в спине, а также миалгия;
• зуд и кожная сыпь, развитие кашля либо аллергического насморка, выпадение волос, гипергидроз. Изредка появляются опухоли либо язвы, буллезная сыпь, кожное шелушение и синдром Стивенса-Джонсона;
• утрата аппетита, развитие анорексии;
• развитие недостаточности почек, гематурии либо протеинурии;
• единично наблюдаются анафилактоидная симптомы;
• развитие диспноэ (в основном при бронхогенной карциноме), ринита и кашля. Изредка отмечается легочная отёчность, спазм бронхов и фиброзирующий альвеолит;
• изредка появляется радиотоксичность;
• гриппозные симптомы (астения с миалгией, озноб, а также утрата аппетита), лицевые отёчности и кожные проявления на участке инъекции;
• появление недостаточности сердца или аритмии. Изредка появляется васкулит, инфаркт миокарда либо снижение уровня АД.

Комбинация медикамента с паклитакселом (во время лечения рака груди) увеличивает частоту возникновения нейтропении, нейтропенической лихорадки, ощущения слабости, а кроме того анемии.

Сенсорная полинейропатия более часто отмечается при сочетанном использовании Гемзара, чем в случае монотерапии этим средством.

Данные проводившихся постмаркетинговых исследований показали, что у пациентов могут развиваться такие проявления:

• легочная отёчность, болезнь гиалиновых мембран (изредка);
• тяжёлая степень гепатотоксичности, доходящая иногда до полного отказа печени;
• цереброваскулярные нарушения;
• единично возникает гангрена, ТЭН и васкулит;
• быстрое уменьшение показателей гемоглобина, развитие МГА, увеличение значений креатинина с билирубином и мочевины (возникает изредка; при появлении этих признаков следует остановить лечение; в отдельных случаях может понадобиться выполнение гемодиализа);
• колит ишемического характера;
• анемии суправентрикулярного характера;
• светочувствительность.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Лекарство вводится в/в методом, медленно (на протяжении 30-ти минут), через капельницу. Инъекция должна выполняться опытным специалистом, ранее уже лечившим онкологических пациентов.

Перед проведением каждого лечебного сеанса требуется брать у больного анализы, контролирующие работу костного мозга. При этом, если результаты анализов оказались плохими, от лечения Гемзаром следует отказаться.

Схема дозирования, а также длительность терапии подбирается лечащим доктором, с учётом типа патологии и её стадии.

При выполнении инфузии требуется внимательно отслеживать состояние пациента.

Крайне осторожно следует лечить людей, которые страдают почечными либо печеночными патологиями в тяжёлой степени.

Схема изготовления медикаментозного раствора.

Порошок нужно растворить с помощью 0,9%-ного инъекционного раствора хлористого натрия. Наиболее подходящая концентрация составляет 40 мг/1 мл лекарства.

Изготовление раствора происходит асептическим методом. Внутрь флакона добавляют минимум 5 мл хлористого натрия (на 0,2 г лиофилизата) либо минимум 25 мл (на 1 г порошка). После добавления растворителя ёмкость взбалтывают для перемешивания смеси. Готовый раствор может быть немного желтоватым.

Введение инъекции можно начинать сразу после изготовления лечебного раствора.

Препарат запрещено применять, если в растворе замечены посторонние элементы либо изменился оттенок жидкости.

Рак груди.

Лекарство комбинируют с паклитакселом. Гемзар требуется вводить после инфузии дополнительного ЛС (эта процедура длится 3 часа) – по полчаса на 1-ый, а также 8-ой дни лечебного цикла (длится 21 день).

Рак поджелудочного.

Требуется назначение 1 г/м2 препарата, с одноразовым применением за 7 суток. Этот курс длится 7 недель, после чего требуется 7-дневный интервал. После этого пациента переводят на режим лечения с 3-недельными циклами, после которых следует 7 дней перерыва.

Холангиокарцинома.

При монотерапии используется режим с однократным введением за 1 неделю 1 г/м2 лекарства. Длится такая терапия 21 день, после чего делают перерыв, составляющий 1-ну неделю, а далее проводят ещё несколько таких же циклов. С учётом клинической картинки может уменьшаться размер порции и меняться число циклов.

При сочетании ЛС с цисплатином в 1-ый день курса больному вводят 70 мг/м2 медикамента, а после этого Гемзар в дозировке 1250 мг/м2 – на 1-ый, а также 8-ой день каждого 3-недельного цикла (эти циклы требуется повторять). Корректировать размеры порций разрешено.

Рак желчного пузыря.

В процессе терапии 1 г/м2 раствора вводится в/в методом – на 1-ый, 8-ой, а также 15-ый дни каждого 28-дневного лечебного цикла (при сочетании с цисплатином – на каждый 2-ой день такого цикла). Далее такие 4-недельные лечебные циклы необходимо повторять.

Бронхогенная карцинома немелкоклеточного характера.

При выполнении монотерапии требуется введение 1 г/м2 ЛС, однократно за 7 суток на протяжении 3-х недель, после чего необходимо сделать 7-дневный перерыв. Далее этот курс следует повторить. При сочетании медикамента с прочими препаратами размер порции составляет 1250 мг/м2. Её вводят на 1-ый, 8-ой, а также 21-ый дни проводящегося цикла.

Карцинома яичников.

Гемзар назначается в комбинации с веществом карбоплатин. Гемцитабин вводится в дозировке 1 г/м2, на 1-ый, а также 8-ой день лечебного цикла, длящегося 21 день.

Для определения гематологической токсичности медикамента выполняется проверка печеночной и почечной деятельности. С учётом данных показателей позволяется постепенное уменьшение размеров порции ЛС при повышении нагрузки на организм больного.

Во время проверки числа гранулоцитов перед выполнением новой инфузии, этот показатель должен составлять минимум 1500 (х106/л), а значения тромбоцитов должны быть равны 100000 (х106/л).

При развитии нижеуказанных признаков токсичности следует уменьшить порцию на 25% от показателя начальной дозировки:

• нейтропеническая лихорадка;
• на протяжении 3-х дней показатель гранулоцитов составляет меньше 100х106/л;
• на протяжении 5-ти дней число гранулоцитов составляет меньше 500х106/л;
• уровень тромбоцитов составляет меньше 25 000 на 106/л;
• в случаях, когда в связи с развитием симптомов токсичности лечение было отменено на более чем 1-ну неделю.

[34], [35], [36]

При использовании ЛС в порциях до 5,7 г/м2 через каждые 14 дней развития интоксикации не наблюдалось.

Если есть подозрение на отравление, следует сдать кровь на анализ и провести симптоматические процедуры. У медикамента нет антидота.

[37], [38]

Подобрать допустимый размер радиационной дозы, позволяющий комбинировать её с использованием Гемзара, пока не удалось.

В случаях, когда радиотерапия продолжается меньше 1-ой недели, увеличения токсичности медикамента не наблюдается. Начинать применение ЛС разрешено исключительно после исчезновения острых признаков, вызванных облучением, либо по прошествии минимум 1-ой недели.

Помимо этого после процедур радиотерапии и применения ЛС повышается частота возникновения пневмонитов с эзофагитами, а также других тканевых повреждений.

Запрещено комбинировать медикамент с ослабленными живыми вакцинами.

[39], [40]

Гемзар в виде порошка может содержаться при показателях температуры в пределах отметок 15-30°C, в недоступном маленьким детям месте. Готовый инфузионный раствор может храниться максимум 24 часа. Запрещено замораживать препарат.

[41], [42]

Гемзар может использоваться на протяжении 3-х лет с даты выпуска медикаментозного препарата.

[43], [44], [45]

Применение для детей

Исследований применения лекарственного средства детям не проводилось.

[46], [47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Аналоги

Аналогами ЛС являются следующие медикаменты: Онкорил с Визтаром, Кселода и Цитогем с Герцизаром, Цитин, Визгем, Энтал с Цитарабином и Ларацит.

[55], [56], [57], [58], [59], [60]

Отзывы

Гемзар в основном получает положительные отзывы. Люди, пользовавшиеся этим лекарством, были в целом удовлетворены полученным результатом. Отрицательные реакции возникают всегда, как происходит при любых химиотерапевтических процедурах, но их частота и сила выраженности более низкие в сравнении с другими аналогичными ЛС.

В особенности хороших результатов препарат достигал при лечении рака в области поджелудочного.

Необходимо особо подчеркнуть, что медикамент требуется использовать в строгом соответствии с режимом терапии и соблюдая все рекомендации лечащего врача.