Побочные действия от ламивудина

Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Ламивудин
- Фармакологическая группа вещества Ламивудин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Ламивудин
- Фармакология
- Применение вещества Ламивудин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ламивудин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Ламивудин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Ламивудин
Латинское название вещества Ламивудин
Lamivudinum (род. Lamivudini)
Химическое название
(2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон
Брутто-формула
C8H11N3O3S
Фармакологическая группа вещества Ламивудин
- Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
134678-17-4
Характеристика вещества Ламивудин
Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.
Фармакология
Фармакологическое действие – противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5′-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Применение вещества Ламивудин
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Ламивудин
Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Ламивудин
Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Ламивудин – противовирусный препарат, оказывающий угнетающее действие на процесс репликации штаммов ВИЧ. Он купирует жизнедеятельность возбудителя путем блокирования цепи ДНК при обратной транскрипции вируса иммунодефицита. Средство реализуют под несколькими торговыми названиями. Ламивудин может помочь при гепатите В.
Проникнув в пораженные клетки, Ламивудин превращается в активный 5-трифосфат. Из организма он выводится через 19 часов в составе урины. Препарат не влияет на метаболический обмен, структуру митохондриальной и ядерной ДНК. Максимальную концентрацию действующего вещества фиксируют через 1 час после приема Ламивудина, его биодоступность равна 85%. Лекарство часто включают в комбинированный лечебный комплекс вместе с Зидовудином и другими ингибиторами нуклеотидного типа.
Ламивудин
Если Ламивудин будет принят во время еды, биодоступность заметно уменьшится. Значение абсорбции при этом не изменится. Поэтому при выборе такого порядка приема корректировать суточную норму нет необходимости. Ламивудин проникает через плацентарный барьер, быстро связывается с белками плазмы. ВИЧ нельзя предупредить с помощью вакцинации. Вирус отличается высокой устойчивостью и изменчивостью, поэтому его резистентность к Ламивудину может сформироваться в короткие сроки. После этого лекарственное средство не будет столь эффективно.
Показания
Препарат включают в антиретровирусную терапевтическую схему пациентов, страдающих от ВИЧ-инфекции. Возрастные ограничения у Ламивудина отсутствуют, его назначают детям и взрослым. Если больному меньше трех лет, от приема данного медикамента придется отказаться. Это обусловлено отсутствием сведений о результатах, которые получены при лечении ребенка этого возраста.
Противопоказания
Ламивудин не назначают тем, кто страдает от:
- индивидуальной непереносимости компонентов;
- мальабсорбции глюкозо-галактозного типа;
- панкреатита;
- недостатка лактазы;
- почечных заболеваний (если клиренс креатинина находится в пределах 30–50 мл/мин).
Препарат беременным женщинам запрещен
Среди последних выделяют острую недостаточность или периферическую невропатию. Сведения о применении Ламивудина при лечении ВИЧ-инфекции у малышей младше трех месяцев отсутствуют, поэтому им он категорически противопоказан. Женщинам, находящимся в положении, также не рекомендуется назначать Ламивудин. В последующем при прохождении терапии ей придется отказаться от грудного вскармливания.
Состав
Ламивудин содержит в себе одноименное активное вещество, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон, целлюлозу, кроскармеллозу натрия. Пилюля покрыта растворимой оболочкой, в составе которой присутствует диоксид титана, спирт, тальк, макрогол. Ламивудин часто вводят в состав комбинированных лекарственных средств. Он обладает хорошей переносимостью.
Форма выпуска
Ламивудин выпускают в таблетированной форме. Пилюли фасуют по контурным ячейковым упаковкам. Их изготавливают из лакированной алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки. В одном блистере может быть от 10 до 20 таблеток. После их размещения пластинки раскладывают по картонным пачкам (от 2 до 6 блистеров в упаковке).
К Ламивудину обязательно прилагают инструкцию по использованию. Медикамент держат в месте, недоступном для детей и домашних животных. Температура воздуха не должна превышать +25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарственного средства равен 2 годам. Ламивудин можно приобрести по рецепту лечащего врача в стационарной аптеке.
Принцип правильного приема
Препарат назначается врачом
Препарат должен быть назначен доктором, специализирующимся на лечении ВИЧ-инфекции. Его применяют вне зависимости от режима питания. В аннотации указаны точные нормы для пациентов, их определяют исходя из возраста и массы тела. Чтобы соблюсти суточную дозу, больному не придется делить пилюлю. Ее следует принимать без предварительного измельчения.
Подбор лекарственной схемы Ламивудина для некоторых пациентов часто осложняется индивидуальными особенностями и хроническими заболеваниями. Это касается:
- детей, у которых масса тела меньше 30 кг;
- пожилых людей;
- пациентов, страдающих от дисфункции печени;
- беременных женщин и кормящих матерей.
Данные группы были выделены из-за недостаточности сведений о фармакокинетике препарата. В клинических исследованиях участие принимали только взрослые люди, поэтому врачи не способны предугадать реакцию организма у «особых» пациентов.
Вывод Ламивудина осуществляется с помощью канальцевой секреции. Этот процесс обеспечивается системой перемещения катионов органического происхождения. При составлении лекарственной схемы доктор обязательно учитывает возможные результаты взаимодействия Ламивудина с другими препаратами. В противном случае вероятность появления побочных эффектов существенно увеличивается.
Необходимо уточнить информацию о совместном приеме препарата с другими средствами
При совмещении Ламивудина и Зидовудина происходит повышение эффективности последнего. Фармакокинетика первого не изменится, данное сочетание часто используется при лечении ВИЧ-инфекции. Врачам придется пересмотреть дозировку препарата Ламивудин при его сочетании с Триметопримом. Это обусловлено тем, что сульфаметоксазол способствует увеличению концентрации ламивудина в крови.
Обратного эффекта можно ожидать от «дуэта» указанного ингибитора и Зальцитабина. То же происходит при его совмещении с Кладрибином. Врачи стараются избегать подобных сочетаний, они оказывают негативное влияние на организм больного.
Категорически запрещено объединять Ламивудин с Рибавирином и Интерфероном. Игнорирование этой рекомендации чревато летальным исходом. Совокупность активных веществ «ударит» по печени, результатом чего может стать острая недостаточность этого паренхиматозного органа. Одновременное употребление Ламивудина и Эмтрицитабина приведет к замедлению фосфорилирования ингредиентов последнего внутри пораженных клеток. Итогом станет заметное ограничение лечебного эффекта.
Заниматься самолечением, как и самостоятельно изменять терапевтическую схему при приеме Ламивудина, категорически запрещено. Больной, в анамнезе которого присутствует ВИЧ-инфекция и гепатит, в период обострения должен находиться под контролем доктора.
Побочные реакции
Ламивудин, как и другие медикаменты, может спровоцировать возникновение негативных последствий. Они появляются при комплексном лечении и монотерапии. Чтобы снизить вероятность развития неприятных проявлений, необходимо соблюдать рекомендации доктора и указания производителя, перечисленные в инструкции по применению.
Побочные действия после приема препарата
Побочные эффекты Ламивудина могут иметь разную интенсивность, частоту и зону поражения. Чаще всего классифицируют по последнему признаку:
- Кроветворная система – нейтропения, аплазия костного мозга, анемия, тромбоцитопения.
- Метаболический обмен веществ – увеличение количества молочной кислоты, лактоацидоз; повышенная триглицеридемия, сбои в процессе переработки инсулина.
- ЦНС – сильные головные боли, нейропатия периферического типа, проблемы со сном, парестезия.
- ЖКТ – диспепсическое расстройство, чрезмерная активность сывороточной амилазы, болезненные ощущения в брюшной полости, обострение панкреатита.
- Органы, отвечающие за выработку и выделение желчи – гепатит, повышение выработки ферментов.
- Слизистые оболочки и кожные покровы – высыпания, выпадение волос.
- Костно-мышечная система – артралгия, крайняя степень миопатии, разрушение мышечных волокон.
- Органы дыхания – насморк, катаральные явления.
Высокая температура тела
Индивидуальная непереносимость Ламивудина провоцирует появление ангионевротического отека. К перечню побочных эффектов также причисляют повышение температуры тела, чувство хронической усталости и общее недомогание. Возможно развитие остеонекроза, стеатоза, лактоацидоза и гепатомегалии. Эти патологические изменения часто необратимы. В результате их прогрессирования возникают осложнения, которые могут привести к летальному исходу.
Врачи отметили, что при проведении антиретровирусного лечения с участием Ламивудина иногда возникают следующие изменения:
- повышение уровня глюкозы и липидов в крови;
- увеличение молочных желез;
- сбои в метаболическом обмене веществ (гиперлактатемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, инсулинорезистентность, гиперхолестеринемия).
У людей с ослабленной иммунной системой при лечении Ламивудином часто обостряются все воспалительные и аутоиммунные заболевания. К наиболее серьезным причисляют синдром Гийена-Барре, болезнь Грейвса и полимиозит.
Причиной этого может стать оппортунистическая инфекция. Перечисленные заболевания характеризуются долгим инкубационным периодом. Промежуток времени между возникновением первого симптома и появлением ярких симптомов бывает довольно долгим. Патогенез может иметь атипичный характер, что чревато проблемами с первоначальной диагностикой.
Несмотря на обширный список побочных эффектов Ламивудин применяют при лечении ВИЧ-инфекции. Но при этом нельзя забывать про врачебный контроль. Прием медикамента часто происходит посредством диализа, поэтому без помощи специалиста не обойтись. С помощью данной процедуры предупреждают интоксикацию.
Диализ Ламивудином
Из-за частичной дисфункции печени в организме скапливаются шлаки и токсины. Регулярное употребление Ламивудина не гарантирует защиту от инфекционного заражения, которое может произойти гемоконтактным или половым путем. К аналогам данного медикамента причисляют Комбивир, Эвиплеру, Калетру, Труваду, Кинексу. Заменитель Ламивудина должен выбирать лечащий врач.
Источник
Ламивудин® – лекарственное средство, относящееся к ингибиторам обратной транскриптазы ВИЧ. Препарат применяется для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД). Препарат входит в состав нескольких схем антиретровирусной терапии (АРТ), назначаемых согласно протоколам ВААРТ.
Ламивудин® эффективен только против вирусов ВИЧ-1. Назначать антиретровирусную терапию должен только специалист.
Ламивудин®– инструкция по применению
Препарат является ингибитором, т.е. блокатором обратной транскриптазы, которая ответственна за копирование генетического материала вируса. Прекращая ее действие, т.е. прерывая транскрипцию, медикамент не позволяет ВИЧ размножаться, благодаря чему уровень зараженных клеток в организме стабилизируется, а образование здоровых, ответственных за крепость иммунитета, увеличивается. Последнее, в итоге, приводит к снижению вирусной нагрузки и восстановлению здоровья пациента.
Антибиотик или нет?
Нет, Ламивудин® не является антибиотиком, т.к. воздействует исключительно на вирусные клетки, оставаясь не активным в отношении бактериальной, грибковой микрофлоры и прочих представителей патогенных микроорганизмов.
Фармакологическая группа
Медикамент относится к группе противовирусных фармакологических продуктов, проявляющих активность в отношении вируса иммунодефицита человека.
Препарат применяется для лечения ВИЧ, вызванного вирусами первого типа.
Состав Ламивудина®
Действующее вещество лекарственного средства – ламивудин, объем которого в каждой таблетке составляет 150 или 300 миллиграмм. В качестве вспомогательных составляющих выступают целлюлоза, магния стеарат и прочие компоненты, необходимые для создания нужной формы фармакологического продукта.
Форма выпуска ламивудина®
Медикамент выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых оболочкой, которая хороша различима на срезе пилюли. Они слегка выпуклые с обеих сторон и имеют риску посредине, обеспечивающую равное деление пополам.
Таблетки имеют различную фасовку:
- контурные упаковки с индивидуальной ячейкой по 7,10,25 и 30 штук, каждая коробка препарата может содержать от одной до десяти конвалюток;
- полиэтилентерефталатовые банки, содержащие от10 до 100 пилюль, по 1 банке в упаковке.
Также Ламивудин имеет жидкую форму: суспензию для перорального приема, в одном миллилитре которой содержится 10 миллиграмм ламивудина, однако в нашей стране назначается она врачами в редких случаях, в основном детям первого года жизни и тем больным, кто не в состоянии проглотить пилюлю.
Рецепт ламивудина® на латинском языке
Приобрести лекарство можно исключительно по рецепту вирусолога, на учете у которого находится пациент с ВИЧ. Выглядит в заполненном виде он примерно таким образом:
Rp: Tab. Lamivudine 150 mg
D.t.d: № 100 in tab.
S: по соответствующей схеме.
Заполняя бланк на препарат, врач укажет только латинское название, однако фармацевт может предложить медикамент различных производителей, от которых зависит и торговое название Ламивудин®. Так, средство может иметь приставки ЗТС®, Виал®, Тева®, Канон®, а также встречаться под другими названиями.
Показания к применению ламивудина®
Основное назначение к использованию медикамента – вирус иммунодефицита человека у взрослых пациентов и детей, начиная с трехмесячного возраста.
Также Ламивудин® применяется для борьбы с вирусным гепатитом В, имеющим хроническую форму и развивающимся индивидуально или на фоне основного недуга, но в этом случае лечение разрешено только по достижении больным 16 лет.
Читайте далее: Профилактика ВИЧ инфекции у медработников и алгоритм действия при аварийной ситуации
Противопоказания к применению
Ламивудин® запрещен к использованию больным:
- имеющим индивидуальную непереносимость непосредственно действующего вещества или любого другого компонента, входящего в состав лекарства;
- не достигшим 3 месяцев жизни.
Больным, имеющим патологии почек, часто требуется коррекция стандартной дозировки, поэтому таким пациентам Ламивудин® назначают с осторожностью.
Дозировка и способ применения ламивудина®
Принимать таблетки в самостоятельном виде при ВИЧ нельзя, препарат пьют исключительно как часть выбранной схемы АРТ. Суточная дозировка составляет 300 мг, она может быть принята однократно или разделена на два приема с равным временным промежутком (утром и вечером). Время суток, а также пища, не влияют на механизм действия Ламивудина®, поэтому пить табл. можно как во время еды, так и в промежутках между трапезами.
Детям с 3 месяцев и массой тела менее 30 килограмм суточную дозировку рассчитывают исходя из формулы: 4 миллиграмма ламивудина® на 1 кг массы тела, но не более 300 мг в день. Полученную суточную дозу разделяют на два приема.
Препарат часто применяется в составе схемы: Ламивудин® + Тенофовир® + Эфавиренз®. Однако, Эфавирен® не применяют для лечения беременных ли планирующих беременность, а Зидовудин® не назначают пациентам с анемий, гранулоцитопенией и т.д.
В связи с этим, схемы лечения подбираются строго индивидуально.
Побочные эффекты ламивудина®
Препарат способен вызвать определенные нежелательные реакции, при этом их появление возможно как при моно применении, так и в сочетании с другими лекарствами антиретровирусной терапии.
Побочные действия Ламивудин® наблюдаются со стороны:
- кроветворной системы- снижение гемоглобина и эритроцитов, нейтрофилов (клеток, защищающих организм от бактерий и грибковой микрофлоры), тромбоцитов, что повышает риск развития кровотечений;
- обменных процессов;
- невралгии – нарушения сна, боли в голове, головокружения, снижение чувствительности кожных покровов в результате онемения участков тела, поражение периферических нервов;
- органов дыхания – сильный кашель, симптомы простудных заболеваний;
- пищеварительной системы – диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области, понос, воспаление поджелудочной железы, изменение клинических показателей здоровья печени, воспаление кроветворного органа.
Также Ламивудин® способен вызвать проявления аллергии: кожный зуд, бронхоспазм, в редких случаях наблюдалось выпадение волос. Зарегистрированы случаи общих нарушений: утомляемость, изменение психоэмоционального состояния, лихорадка, боли в суставах и мышцах.
Практически все побочные реакции имеют временный характер и исчезают через небольшой промежуток времени. Если этого не происходит, следует сообщить о них лечащему специалисту, который пересмотрит назначенную схему АРТ.
Передозировка Ламивудин® возможна, однако к летальным последствиям она привести не способна. Характерных признаков данного состояния нет, поэтому больным следует отмечать все изменения в организме и информировать о них вирусолога, если они усиливаются или не исчезают в течение длительного периода.
Ламивудин® во время беременности и при грудном вскармливании
Медикамент может применяться только по жизненным показаниям (польза для матери превышает потенциальные риски дл плода).
Известно, что препарат проникает в грудное молоко, что способно вызвать аллергию у новорожденного или другие нарушения в работе внутренних органов, поэтому естественное вскармливание при лечении Ламивудином противопоказано.
Совместимость с алкоголем
Ламивудин® не совместим с любыми напитками, содержащими этиловый спирт. Последний ослабляет механизм действия препарата и усиливает негативное воздействие медикамента на печень (возможно развитие токсических форм гепатита).
Также следует учесть, что алкоголь отрицательно влияет иммунную систему, которая первая страдает в результате развития ВИЧ-инфекции, что приводит к снижению результата от АРТ и может стать причиной раннего летального исхода пациента.
Взаимодействие ламивудина® с другими лекарственными средствами
Практически не взаимодействует с другими фармакологическими продуктами, что позволяет назначать его пациентам, страдающих различными сопутствующими патологиям. Однако следует учитывать, что некоторые антибиотики (Септра®, Бактрим®) повышают его концентрацию в крови.
Очень тщательно врач должен выбирать другие лекарства, составляющую схему АРТ, т.к. препарат сочетается не со всеми противовирусными средствами. Так, одновременный прием Ламивудина® и Эмтрицитабина® не рекомендован, т.к. медикаменты имеют схожий механизм действия, который приведет к отсутствию эффекта от лечения.
Срок годности, условия хранения
Хранят препарат при комнатной температуре не выше 30 градусов. Срок годности таблеток составляет 24 месяца, а суспензии — 1,5 года в закрытом виде и 45 суток после вскрытия флакона.
Аналоги ламивудина®
Заменителями лекарства с идентичным составом являются:
- Амивирен®;
- Виролам®;
- Гептавир-150®;
- Зеффикс®;
- Ламивир®;
- Эпивир®;
Самый популярный аналог Лавивудина® по терапевтическому действию – Абакавир® и его синонимы (Абавир, Абамун®, Вирол® и прочие). Также в перечень подобных заменителей входят:
- Видекс®;
- Виреад®;
- Дивир®;
- Зидовудин®;
- Ламистар®;
- Невиласт®;
- Низонадид®;
- Ставудин®;
- Тенвир®;
- Тенофовир® и прочие.
Назначать аналог может только специалист. Самостоятельная замена назначенного средства абсолютно недопустима.
Отзывы пациентов о ламивудине®
Согласно отзывам врачей и пациентов, Ламивудин® показывает довольно высокие результаты лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции: клинические показатели больных быстро возвращаются к здоровым, а переносится медикамент довольно хорошо. Случаи развития тяжелых нежелательных реакций единичны, чаще всего пациенты жалуются на невралгические расстройства, чувство «опьянения» и кожную сыпь, однако эти реакции быстро проходят по мере привыкания организма к препарату.
Также отзывы подтверждают, что Ламивудин® зарекомендовал себя как эффективное средство при гепатите В хронической формы. При длительном лечении (от 1 до 3 лет) удается полностью купировать болезнь, о чем свидетельствуют результаты печеночных проб и общее состояние здоровья больных. К недостаткам лекарства относятся случаи резистентности, возникающие у части пациентов, и редкие побочные эффекты, преимущественно в легкой форме.
Читайте далее: Отличия ВИЧ от СПИД. Можно ли заразиться у стоматолога, через слюну или презерватив? Сколько живут с ВИЧ? Что такое вирусная нагрузка при ВИЧ?
- Об авторе
- Недавние публикации
Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.
Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)
Источник