Побочные действия от локрен
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Áåòàêñîëîë ((RS)-l-[4-[2-(öèêëîïðîïèëìåòîêñè)ýòèë]ôåíîêñè]-3-[(1-ìåòèëýòèë)àìèíî]-2-ïðîïàí-2-îë) õàðàêòåðèçóåòñÿ òðåìÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè îñîáåííîñòÿìè: β1 -àäðåíîáëîêèðóþùèì (êàðäèîñåëåêòèâíûì) äåéñòâèåì, îòñóòñòâèåì ÷àñòè÷íîé àãîíèñòè÷åñêîé àêòèâíîñòè (ÂÑÀ) è ñëàáî âûðàæåííûì ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùèì äåéñòâèåì (ïîäîáíûì òàêîâîìó ó õèíèäèíà èëè ìåñòíûõ àíåñòåòèêîâ) â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ òåðàïåâòè÷åñêèå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Àáñîðáöèÿ. Áûñòðî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Ýôôåêò ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü íåçíà÷èòåëüíûé, áèîäîñòóïíîñòü — îêîëî 85%, ÷òî îáåñïå÷èâàåò íåçíà÷èòåëüíûå îòëè÷èÿ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ó ðàçíûõ ïàöèåíòîâ èëè ó îäíîãî è òîãî æå ïàöèåíòà ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà. Ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñâÿçûâàåòñÿ ïðèìåðíî 50% áåòàêñîëîëà.
Ìåòàáîëèçì. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò îêîëî 6 ë/êã.  îðãàíèçìå áåòàêñîëîë â îñíîâíîì ïðåâðàùàåòñÿ â íåàêòèâíûå ìåòàáîëèòû è òîëüêî 10–15% ýêñêðåòèðóåòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå. Âûâåäåíèå. T1/2 ñîñòàâëÿåò 15–20 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ); ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè íàïðÿæåíèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Îáû÷íî íàçíà÷àþò â äîçå 20 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 40 ìã/ñóò.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êëèðåíñ áåòàêñîëîëà óìåíüøàåòñÿ ñ óõóäøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Äîçó ñëåäóåò àäàïòèðîâàòü ê ñîñòîÿíèþ ôóíêöèè ïî÷åê; ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ≥20 ìë/ìèí êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ. Îäíàêî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå äî äîñòèæåíèÿ ðàâíîâåñíîãî óðîâíÿ ïðåïàðàòà â êðîâè (â ñðåäíåì 4 äíÿ).
Äëÿ áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà – 20 ìë/ìèí) è áîëüíûõ, êîòîðûì ïðîâîäèòñÿ äèàëèç, ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷àëüíàÿ äîçà 10 ìã/ñóò (âíå çàâèñèìîñòè îò ÷àñòîòû è ðàñïèñàíèÿ ïðîöåäóð äèàëèçà).
Íåò íåîáõîäèìîñòè â êîððåêöèè äîçû ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, îäíàêî â íà÷àëå òåðàïèè æåëàòåëüíî êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè â àíàìíåçå, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê áåòàêñîëîëó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, ÁÀ è òÿæåëûå ôîðìû ÕÎÁË, äåêîìïåíñèðîâàííàÿ ðåôðàêòåðíàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, êàðäèîãåííûé øîê, AV-áëîêàäà II–III ñòåïåíè ó áîëüíûõ áåç èìïëàíòèðîâàííîãî âîäèòåëÿ ðèòìà, ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà, ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà (âêëþ÷àÿ ñèíîàòðèàëüíóþ áëîêàäó), áðàäèêàðäèÿ (ìåíåå 45–50 óä./ìèí), òÿæåëûå ôîðìû ñèíäðîìà Ðåéíî è íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, íåëå÷åííàÿ ôåîõðîìîöèòîìà, âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, îäíîâðåìåííàÿ òåðàïèÿ ôëîêòàôåíèíîì, ñóëüòîïðèäîì, àìèîäàðîíîì, áåïðèäèëîì, äèëòèàçåìîì è âåðàïàìèëîì (ñì. ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈß), âðîæäåííàÿ ãàëàêòîçåìèÿ, ñèíäðîì ìàëüàáñîðáöèè ãëþêîçû/ãàëàêòîçû èëè äåôèöèò ëàêòàçû (ïðåïàðàò ñîäåðæèò ëàêòîçó), ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, âîçðàñò äî 14 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Àñòåíèÿ, ïîõîëîäåíèå êîíå÷íîñòåé, áðàäèêàðäèÿ (èíîãäà òÿæåëàÿ), áîëü â æèâîòå, òîøíîòà, ðâîòà, èìïîòåíöèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, ðåäêî — çàìåäëåíèå AV-ïðîâîäèìîñòè èëè ïðîãðåññèðîâàíèå AV-áëîêàäû, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì, ãèïîãëèêåìèÿ, ñèíäðîì Ðåéíî, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû, êîæíûå ðåàêöèè, âêëþ÷àÿ ïñîðèàçîïîäîáíûå âûñûïàíèÿ èëè îáîñòðåíèå ïñîðèàçà, ïàðåñòåçèÿ, ñóõîñòü ãëàç, íî÷íûå êîøìàðû.  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ îòìå÷àþò âîçíèêíîâåíèå òèòðà àíòèíóêëåàðíûõ àíòèòåë, êîòîðîå òîëüêî â èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñîïðîâîæäàåòñÿ êëèíè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè ïî òèïó ñèñòåìíîé êðàñíîé âîë÷àíêè, ïðîõîäÿùèìè ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Îòìåíà ïðåïàðàòà. Ëå÷åíèå íå ñëåäóåò ïðåêðàùàòü ðåçêî, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ. Äîçó ïðåïàðàòà ñëåäóåò ñíèæàòü ïîñòåïåííî, â òå÷åíèå 1–2 íåä, îäíîâðåìåííî íà÷èíàÿ òåðàïèþ äðóãèì ïðåïàðàòîì.
ÁÀ è ÕÎÁË. Áëîêàòîðû β1 -àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðè ÕÎÁË ìîæíî íàçíà÷àòü òîëüêî ïàöèåíòàì ñ çàáîëåâàíèåì óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè â íèçêîé íà÷àëüíîé äîçå. Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåñòè îöåíêó ôóíêöèè âíåøíåãî äûõàíèÿ. Ïðè ðàçâèòèè áðîíõîñïàçìà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íàçíà÷àþò β2 -àäðåíîìèìåòèêè.
Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Áîëüíûì ñ êîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ Ëîêðåí íàçíà÷àþò â íèçêîé íà÷àëüíîé äîçå.  äàëüíåéøåì ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîñòåïåííî ïîâûøàþò ïîä ñòðîãèì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Áðàäèêàðäèÿ. Äîçó ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ñíèçèòü, åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ íèæå 50–55 óä./ìèí.
AV-áëîêàäà I ñòåïåíè. Ó÷èòûâàÿ îòðèöàòåëüíûé äðîìîòðîïíûé ýôôåêò áëîêàòîðîâ β2 -àäðåíîðåöåïòîðîâ, Ëîêðåí ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ó ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè.
Ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà. Ïðè ïðèìåíåíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ êîëè÷åñòâî è ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè ìîãóò óâåëè÷èâàòüñÿ. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà âîçìîæíî ïðè óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè è ïðè óñëîâèè îäíîâðåìåííîãî íàçíà÷åíèÿ âàçîäèëàòàòîðîâ.
Íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ. Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâîäèòü ê óõóäøåíèþ ñîñòîÿíèÿ áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (áîëåçíü èëè ñèíäðîì Ðåéíî, àðòåðèèò, õðîíè÷åñêèå îáëèòåðèðóþùèå çàáîëåâàíèÿ àðòåðèé íèæíèõ êîíå÷íîñòåé).
Ôåîõðîìîöèòîìà. Ïðè ïðèìåíåíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â êîìáèíàöèè ñ áëîêàòîðàìè α-àäðåíîðåöåïòîðîâ äëÿ ëå÷åíèÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîé Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ïðè ôåîõðîìîöèòîìå òðåáóåòñÿ òùàòåëüíûé ìîíèòîðèíã ÀÄ.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà; ëå÷åíèå íà÷èíàþò ñ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â íèçêèõ äîçàõ ïîä ñòðîãèì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçó ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî êîððèãèðîâàòü â çàâèñèìîñòè îò óðîâíÿ êðåàòèíèíà â ïëàçìå êðîâè èëè êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ñàõàðíûé äèàáåò. Ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì î íåîáõîäèìîñòè ñòðîãî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ãëþêîçû â ñûâîðîòêå êðîâè â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïîñêîëüêó ïðåïàðàò ìîæåò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè (òàõèêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, ïîòëèâîñòü).
Ïñîðèàç. Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïðåïàðàò áîëüíûì ïñîðèàçîì, òàê êàê èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá îáîñòðåíèè çàáîëåâàíèÿ íà ôîíå ëå÷åíèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïðåäðàñïîëîæåííîñòüþ ê òÿæåëûì àëëåðãè÷åñêèì ðåàêöèÿì, îñîáåííî îáóñëîâëåííûì ïðèìåíåíèåì éîäñîäåðæàùèõ êîíòðàñòíûõ ñðåäñòâ èëè ôëîêòàôåíèíà, èëè ïðè ïðîâåäåíèè ñïåöèôè÷åñêîé äåñåíñèáèëèçàöèè òåðàïèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ âûðàæåííûõ àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé è ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè ïðè íèõ ýïèíåôðèíà â îáû÷íûõ äîçàõ.
Îáùàÿ àíåñòåçèÿ. Ïðè ïðîâåäåíèè íàðêîçà áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîäàâëÿþò ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè. Ïðîäîëæåíèå ëå÷åíèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñíèæàåò ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìèè, èøåìèè ìèîêàðäà è ãèïåðòîíè÷åñêîãî êðèçà. Àíåñòåçèîëîãà ñëåäóåò ïîñòàâèòü â èçâåñòíîñòü î òîì, ÷òî áîëüíîé ïðèíèìàåò áëîêàòîð β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåäåíèÿ íàðêîçà ñ÷èòàåòñÿ äîñòàòî÷íûì îòìåíèòü ïðåïàðàò çà 48 ÷ äî îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà äëÿ âîññòàíîâëåíèÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ê êàòåõîëàìèíàì. Òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íåëüçÿ ïðåðûâàòü ó áîëüíûõ ñ êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ; æåëàòåëüíî ïðîäîëæàòü ëå÷åíèå äî îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà, ó÷èòûâàÿ ðèñê, îáóñëîâëåííûé ðàçâèòèåì ñèíäðîìà îòìåíû.  ñëó÷àå óðãåíòíûõ îïåðàöèé áîëüíîìó äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ñòèìóëÿöèè áëóæäàþùåãî íåðâà íàçíà÷àþò ïðåìåäèêàöèþ àòðîïèíîì, ïðè íåîáõîäèìîñòè åãî ââåäåíèå ïîâòîðÿþò. Äëÿ àíåñòåçèè íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü ñðåäñòâà ñ ìèíèìàëüíûì êàðäèîäåïðåññèâíûì ýôôåêòîì.
Òèðåîòîêñèêîç. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìàñêèðóþò êàðäèàëüíûå ñèìïòîìû òèðåîòîêñèêîçà.
Ñïîðòñìåíû. Ïðåïàðàò ìîæåò äàâàòü ïîëîæèòåëüíóþ ðåàêöèþ ïðè ïðîâåäåíèè òåñòîâ äîïèíã-êîíòðîëÿ.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ëîêðåí íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, ìîãóò îòìå÷àòü áðàäèêàðäèþ, ðåñïèðàòîðíûé äèñòðåññ-ñèíäðîì è ãèïîãëèêåìèþ, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà íîâîðîæäåííûìè â óñëîâèÿõ ñïåöèàëèçèðîâàííîãî îòäåëåíèÿ (êîíòðîëü ×ÑÑ è óðîâíÿ ãëþêîçû â ñûâîðîòêå êðîâè â òå÷åíèå ïåðâûõ 3–5 äíåé æèçíè).
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó â ïåðèîä èõ ïðèìåíåíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ.
Äåòè. Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé íå óñòàíîâëåíû, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü Ëîêðåí â ïåäèàòðè÷åñêîé ïðàêòèêå.
Íåò äàííûõ î âëèÿíèè íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Ìíîãèå ïðåïàðàòû ìîãóò âûçûâàòü áðàäèêàðäèþ: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû Ià êëàññà (õèíèäèí, äèçîïèðàìèä), III êëàññà (àìèîäàðîí, ñîòàëîë), IV êëàññà (äèëòèàçåì, âåðàïàìèë), ñåðäå÷íûå ãëèêîçèäû, êëîíèäèí, ãóàôàíöèí, ìåôëîõèí, èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû (ïðèìåíÿåìûå äëÿ ëå÷åíèÿ áîëåçíè Àëüöãåéìåðà).
Ïðîòèâîïîêàçàíî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå Ëîêðåíà ñî ñëåäóþùèìè ïðåïàðàòàìè:
- ôëîêòàôåíèí: â ñëó÷àå øîêà èëè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, îáóñëîâëåííîé ïðèåìîì ôëîêòàôåíèíà, áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ âûçûâàþò óìåíüøåíèå âûðàæåííîñòè êîìïåíñàòîðíûõ ðåàêöèé ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû;
- ñóëüòîïðèä: íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà ñåðäöà (âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ), îáóñëîâëåííûå àääèòèâíûì ýôôåêòîì ïðåïàðàòîâ.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå Ëîêðåíà ñ òàêèìè ïðåïàðàòàìè:
- áëîêàòîðû êàëüöèåâûõ êàíàëîâ (áåïðèäèë, äèëòèàçåì, âåðàïàìèë è ìåáåôðàäèë): âîçìîæíû íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà (÷ðåçìåðíàÿ áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ñèíóñíîãî óçëà), íàðóøåíèå AV-ïðîâîäèìîñòè, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ñèíåðãè÷åñêîå äåéñòâèå).
- àìèîäàðîí: îòðèöàòåëüíîå èíîòðîïíîå äåéñòâèå, íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (óãíåòåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ).
Íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè Ëîêðåíà ñ òàêèìè ïðåïàðàòàìè:
- èíãàëÿöèîííûå ãàëîãåíñîäåðæàùèå àíåñòåòèêè: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîäàâëÿþò êîìïåíñàòîðíûå ðåàêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû (âî âðåìÿ îïåðàöèè áëîêàäà β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò áûòü óñòðàíåíà ïðèìåíåíèåì β-àäðåíîìèìåòèêîâ). Êàê ïðàâèëî, òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íå ñëåäóåò ïðåêðàùàòü, òåì áîëåå ðåçêî â ëþáîì ñëó÷àå; íåîáõîäèìî ïðîèíôîðìèðîâàòü àíåñòåçèîëîãà î ïðîâîäèìîì ëå÷åíèè.
- ïðåïàðàòû, ñïîñîáíûå ñïðîâîöèðîâàòü ìåðöàòåëüíóþ àðèòìèþ (êðîìå ñóëüòîïðèäà): àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû Ià êëàññà (õèíèäèí, ãèäðîõèíèäèí è äèçîïèðàìèä) è III êëàññà (àìèîäàðîí, äîôåòèëèä, èáóòèëèä, ñîòàòîë); íåêîòîðûå íåéðîëåïòèêè ãðóïïû ôåíîòèàçèíà (õëîðïðîìàçèí, öèàìåìàçèí, ëåâîìåïðîìàçèí, òèîðèäàçèí), áåíçàìèäû (àìèñóëüïðèä, ñóëüïèðèä, òèàïðèä), áóòèðîôåíîíû (äðîïåðèäîë, ãàëîïåðèäîë), äðóãèå íåéðîëåïòèêè (ïèìîçèä) è ïðî÷èå ïðåïàðàòû (öèçàïðèä, äèôåìàíèë, ýðèòðîìèöèí äëÿ â/â ââåäåíèÿ, ãàëîôàíòðèí, ìèçîëàñòèí, ìîêñèôëîêñàöèí, ïåíòàìèäèí, âèíêàìèí è ñïèðàìèöèí äëÿ â/â ââåäåíèÿ) — ïîâûøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâîé àðèòìèè è ôèáðèëëÿöèè æåëóäî÷êîâ (ãèïîêàëèåìèÿ ÿâëÿåòñÿ ïðîâîöèðóþùèì ôàêòîðîì); íåîáõîäèì êëèíè÷åñêèé è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêèé êîíòðîëü;
- ïðîïàôåíîí: íàðóøåíèå ñåðäå÷íîé ñîêðàòèìîñòè, àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (óãíåòåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ), ÷òî òðåáóåò ïðîâåäåíèÿ êëèíè÷åñêîãî è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêîãî êîíòðîëÿ;
- áàêëîôåí: ïîòåíöèðîâàíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ, íåîáõîäèì êîíòðîëü óðîâíÿ ÀÄ è êîððåêöèÿ äîçû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ñðåäñòâà ïðè íåîáõîäèìîñòè;
- èíñóëèí è ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ñðåäñòâà ãðóïïû ñóëüôîíàìèäîâ: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè (òàõèêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, ïîòëèâîñòü), ïîýòîìó ïàöèåíòà ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü î íåîáõîäèìîñòè ñòðîãî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ãëþêîçû â êðîâè;
- èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû (àìáåíîíèé, äîíåïåçèë, ãàëàíòàìèí, íåîñòèãìèí, ïèðèäîñòèãìèí, ðèâàñòèãìèí, òàêðèí): ðèñê óñèëåíèÿ áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå); íåîáõîäèì ðåãóëÿðíûé êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü;
- àíòèãèïåðòåíçèâíûå ñðåäñòâà öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ (êëîíèäèí, àïðàêëîíèäèí, àëüôà-ìåòèëäîïà, ãóàíôàíöèí, ìîêñîíèäèí, ðèëìåíèäèí): çíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå ÀÄ ïðè ðåçêîé îòìåíå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ïðåïàðàòà öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ; íåîáõîäèìî èçáåãàòü âíåçàïíîé îòìåíû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ñðåäñòâà è ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü;
- ëèäîêàèí (â/â): âîçìîæíî óìåíüøåíèå ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè è ïîâûøåíèå åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ñ ðàçâèòèåì ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû íåðâíîé è ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåì.
Íåîáõîäèìà êîððåêöèÿ äîçû ëèäîêàèíà, ðåêîìåíäóåòñÿ êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå è ÝÊÃ-ìîíèòîðèíã, êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè ëèäîêàèíà â ïëàçìå êðîâè:
- ÍÏÂÏ, â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2: ñíèæåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà (óãíåòàþò ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ, îêàçûâàþùèõ äåïðåññîðíîå äåéñòâèå; çàäåðæêà â îðãàíèçìå èîíîâ íàòðèÿ è âîäû ïðè ïðèìåíåíèè ïðîèçâîäíûõ ïèðàçîëîíà);
- áëîêàòîðû êàëüöèåâûõ êàíàëîâ äèãèäðîïèðèäèíîâîãî ðÿäà: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ðàçâèòèå ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ó áîëüíûõ ñ ëàòåíòíîé èëè íåêîíòðîëèðóåìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ëå÷åíèå áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîçâîëÿåò ìèíèìèçèðîâàòü ðåôëåêòîðíûå ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèå ìåõàíèçìû, çàïóñêàåìûå ïðè ÷ðåçìåðíûõ ãåìîäèíàìè÷åñêèõ ðåàêöèÿõ;
- éîäñîäåðæàùèå êîíòðàñòíûå ñðåäñòâà: â ñëó÷àå àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé è àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, âûçâàííûõ éîäñîäåðæàùèìè êîíòðàñòíûìè ñðåäñòâàìè, áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò âûðàæåííîñòü êîìïåíñàòîðíûõ ðåàêöèé ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ïî âîçìîæíîñòè ëå÷åíèå áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ äîëæíî áûòü ïðèîñòàíîâëåíî äî ïðîâåäåíèÿ ðåíòãåíîëîãè÷åñêîãî èññëåäîâàíèÿ.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîäîëæåíèÿ ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî çàðàíåå ïîäãîòîâèòü ñîîòâåòñòâóþùèå ñðåäñòâà äëÿ ïðîâåäåíèÿ ðåàíèìàöèîííûõ ìåðîïðèÿòèé:
- òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû, íåéðîëåïòèêè: óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà è ðèñê ðàçâèòèÿ îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå);
- ìåôëîõèí: ðèñê ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå);
- äèïèðèäàìîë (â/â): óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà;
- áëîêàòîðû α-àäðåíîðåöåïòîðîâ (àëüôóçîçèí, äîêñàçîçèí, ïðàçîçèí, òàìñóëîçèí, òåðàçîçèí): óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà, ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè;
- àìèôîñòèí: óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëîêðåí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: áðàäèêàðäèÿ, âûðàæåííîå ñíèæåíèå ÀÄ.
Ëå÷åíèå: ïðè áðàäèêàðäèè èëè âûðàæåííîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè ââîäÿò 1–2 ìã àòðîïèíà â/â, 1 ìã ãëþêàãîíà (ïðè íåîáõîäèìîñòè ââåäåíèå ïðåïàðàòà ïîâòîðÿþò); ïðè íåîáõîäèìîñòè ìåäëåííàÿ â/â èíôóçèÿ 25 ìêã èçîïðåíàëèíà èëè ââåäåíèå äîáóòàìèíà ñî ñêîðîñòüþ 2,5–10 ìêã/êã/ìèí.
Ïðè ñåðäå÷íîé äåêîìïåíñàöèè ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèíèìàëè áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ: ãëþêàãîí èç ðàñ÷åòà 0,3 ìã/êã; ãîñïèòàëèçàöèÿ â îòäåëåíèå èíòåíñèâíîé òåðàïèè; èçîïðåíàëèí è äîáóòàìèí, îáû÷íî â äîñòàòî÷íî âûñîêèõ äîçàõ è äëèòåëüíî, ïîä íàáëþäåíèåì ðåàíèìàòîëîãà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëîêðåí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Медикамент «Локрен» относится к группе бета-адреноблокаторов. Данное средство используется для лечения гипертонической болезни. Лекарство применяется в качестве самостоятельной терапии или в составе комплексного лечения. Каковы особенности применения «Локрена» при гипертонии?
Компоненты препарата и его форма выпуска
«Локрен» выпускается в таблетированной форме. Таблетки обладают белым цветом, круглые и выпуклые с обеих сторон, покрыты пленочной оболочкой. На одной поверхности пилюль выгравировано «КЕ 20», а на другой – полоска для удобного разделения.
Активным веществом медикамента является бетаксолола гидрохлорид. В одной таблетке содержится 20 мг этого элемента. Также имеются дополнительные компоненты.
Таблетки “Локрен” продаются только по рецепту врача
Фармакологическое действие
Действие «Локрена» направлено на то, чтобы заблокировать бета1-адренорецепторы. Это свойство позволяет добиться следующих эффектов:
- Уменьшить сердечный выброс, как в спокойном состоянии, так и при физической активности.
- Снизить частоты сокращений сердца.
- Нормализовать рефлекс ортостатической тахикардии.
Благодаря указанным результатам действия медикамента удается достичь нормализации артериального давления при гипертонической болезни.
Показания к применению
Препарат «Локрен» назначают для лечения повышенного артериального давления, а также для предотвращения стенокардических приступов напряжения. Средство используется как в качестве самостоятельной терапии, так и в составе комбинированного лечения.
Для лечения повышенного артериального давления могут назначит Локрен
Правила приема
Лекарство «Локрен» принимают путем проглатывания таблетки, запивая достаточным количеством воды. Рассасывать или разжевывать медикамент нельзя, это может снизить его эффективность.
В начале лечения требуется принимать минимальную дозировку препарата – 10 мг. Это половина таблетки. Если по истечении 1-2 недель положительный эффект не наблюдается, назначается прием 20 мг – по одной таблетке в день. Больше этой дозы обычно не используется, но инструкция устанавливает максимальную концентрацию препарата в сутки – 40 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности принимать «Локрен» не рекомендуется. Исключение составляют случаи, когда по-другому уменьшить артериальное давление не получается. Целесообразность приема определяется лечащим врачом.
Научные исследования показали, что препарат может негативно воздействовать на кровообращение в плаценте, существенно понижая его. Такое явление способно привести к нарушению развития плода. По этой причине медикамент принимать не рекомендуют.
Если без лечения «Локреном» не обойтись, то доктору требуется регулярно проводить обследование будущей мамы для оценки роста и развития малыша. При возникновении отклонений, лекарство следует срочно поменять на другое или вовсе отказаться от медикаментозной терапии.
Прием Локрена при беременности происходит под строгим контролем врачей
Требуется провести диагностику и самого малыша после появления на свет. У новорожденного возможно возникновение симптомов брадикардии и гипогликемии в первые несколько дней. Эти состояния вызываются приемом бета-адреноблокаторов на поздних сроках.
При грудном вскармливании также не стоит использовать «Локрен», потому что он способен проникать в грудное молоко, а затем и в организм младенца. Если лечение данным медикаментом необходимо, придется переходить на искусственное кормление.
Применение у детей и пожилых людей
Для лечения детей и подростков «Локрен» не применяется. Пожилым же людям пить таблетки можно, но начиная с минимальной дозировки. При необходимости доза повышается по решению лечащего доктора.
Применение при почечной и печеночной недостаточности
При недостаточности почек и печени использовать «Локрен» требуется с особой осторожностью. Назначается минимальная концентрация препарата с возможностью дальнейшего повышения. Во время лечения доктор должен регулярно проводить обследование пациента для контроля над функционированием указанных органов.
При почечной и печеночной недостаточности прием Локрена должен происходить под строгим контролем врачей
Побочные действия
Неправильный прием «Локарена» способен вызвать появление негативных реакций организма. Также такое возможно и при верном применении, если препарат не подходит конкретному пациенту.
Возможны следующие побочные явления:
- Аллергическая реакция, которая проявляется кожными высыпаниями, зудом, жжением.
- Головокружение.
- Головная боль.
- Проблемы со сном.
- Тошнота, рвота.
- Жидкий стул.
- Нарушение половой функции.
- Замедление частоты пульса.
- Стенокардия.
- Отечность тканей ног.
- Сухость в глазах.
- Спутанность сознания.
- Ухудшение зрительной функции.
Ухудшение зрение, сухость глаз – может быть побочным действием Локрена
Если отрицательные проявления тревожат больного в течение длительного времени или являются слишком выраженными, следует посетить доктора и сообщить ему об этом.
Противопоказания
Инструкция по применению «Локрена» описывает, в каких случаях медикамент нельзя принимать вовсе, а когда можно, но с особой осторожностью. Абсолютными ограничениями являются следующие:
- Бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме.
- Обструкция легких.
- Сердечная недостаточность острой формы.
- Недостаточность сердца хронической формы в стадии декомпенсации.
- Кардиогенный шок.
- AV-блокада, имеющая вторую или третью степень.
- Стенокардия Принцметала.
- СССУ.
- Брадикардия, при которой наблюдается замедление пульса меньше 45 ударов.
- Заболевание Рейно.
- Облитерирующее поражение артерий.
- Гипотония.
- Анафилактический шок.
- Метаболический ацидоз.
- Кардиомегалия.
- Возраст меньше 18 лет.
- Недостаток лактазы.
- Непереносимость лактозы.
- Индивидуальная непереносимость веществ «Локрена».
Прием Локрена осуществляется только по назначению врача, поскольку он учитывает вашу историю болезни
С особой осторожностью допускается использовать лекарство в следующих случаях:
- Бронхиальная астма средней степени.
- Обструкция легких легкой формы.
- Сердечная недостаточность в стадии компенсации.
- AV-блокада первой стадии.
- Болезнь Рейно, протекающая в легкой или средней степени.
- Пожилой возраст.
- Недостаточности почек и печени.
- Сахарный диабет.
- Псориаз.
Также особо внимательными нужно быть при проведении десенсибилизирующей терапии.
Передозировка
Передозировка препаратом «Локрен» возможна при употреблении большой дозировки. При ее возникновении у пациента проявляются такие симптомы как:
- Замедленный пульс.
- Приступы головокружения.
- AV-блокада.
- Сильное уменьшение артериального давления.
- Аритмия.
- Желудочковая экстрасистолия.
- Потеря сознания.
- Трудности с дыханием.
- Недостаточность сердца.
- Спазм бронхов.
- Посинение ногтей и кожи.
- Судороги.
При передозировке важно как можно быстрее промыть желудок и вызвать скорую помощь. В тяжелых случаях восстановление организма осуществляется в стационарных условиях.
Квалифицированная медицинская помощь необходима при передозировки медикамента
Лекарственное взаимодействие
При назначении больному медикамента «Локрен» специалист должен учитывать, что он может взаимодействовать с другими препаратами. Известны следующие неудачные сочетания:
- С антиаритмическими лекарствами – повышается риск нарушения функционирования сердечной мышцы.
- С «Флоктафенином» – возможно обострение артериальной гипотонии.
- С анестетиками – ухудшение компенсаторной способности сердца.
- С обволакивающими, глюкокортикоидными и антацидными средствами – снижается эффективность «Локрена».
- С трициклическими антидепрессантами – чрезмерное уменьшается артериальное давление.
О данных лекарственных взаимодействиях должен знать и сам пациент.
Особые указания
Прием «Локрена» имеет множество особенностей, которые необходимо учитывать при лечении гипертонии.
Сердечная недостаточность
Если больной страдает сердечной недостаточностью, то прием «Локрена» должен строго контролироваться лечащим доктором. Для терапии вначале применяются маленькие дозировки, которые впоследствии увеличивают, если препарат хорошо переносится пациентом.
Брадикардия
Под данным определением понимают замедление частоты пульса. Если пульс снижается меньше 50 ударов в минуту, то «Локрен» принимают в уменьшенной дозировке.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте принимать «Локрен» не запрещается, но врачи должны на начальном этапе лечения назначать минимальные дозы. Терапия должна проходить под строгим контролем медиков.
Почечная недостаточность
При такой болезни специалист определяет дозировку лекарства в зависимости от того, какая концентрация креатинина в крови больного.
Сахарный диабет
При данной патологии требуется регулярно сдавать кровь на определение уровня сахара в ней. Это объясняется тем, что препарат способен маскировать симптомы низкого уровня глюкозы.
Измерить уровень сахара в крови можно и дома с помощью глюкометра
Псориаз
«Локрен» способен провоцировать прогрессирование псориаза, поэтому врачу следует хорошо оценить целесообразность применения этого медикамента.
Аллергия
Гипотензивный препарат способен усиливать реакцию организма на воздействие аллергенов. Поэтому больным, страдающим аллергией, важно быть особо осторожными с приемом «Локарена».
Общая анестезия
За 48 часов до проведения оперативного вмешательства требуется снижать дозировку «Локрена», доведя до его полной отмены. Наркоз вместе с данным средством могут вызвать тяжелые последствия.
Тиреотоксикоз
Применение гипотензивного препарата может привести к тому, что человек упустит развитие тиреотоксикоза, потому что лекарство способно маскировать его клиническую картину.
Управление транспортом и опасными механизмами
Если пациент работает с опасными механизмами, ему придется отстраниться от работы на время лечения «Локреном». Медикамент может оказывать влияние на концентрацию внимания, вызывать сонливость, что опасно травмированием. То же самое касается и управления транспортным средством.
Если вы работаете на предприятии с опасными механизмами, то на время приема препарата следует перейти на “легкий труд”
Вредные привычки
Принимать бета-адреноблокатор совместно со спиртными напитками запрещается. Не рекомендуется и курить во время терапии. Вредные привычки существенно снижают эффективность лекарства.
Спортсмены
Людям, профессионально занимающимся спортом, следует знать, что «Локрен» вызывает положительный тест на допинг. Поэтому такой препарат им не подходит.
Цена и аналоги
На «Локрен» цена составляет примерно 500-650 рублей. Точная стоимость зависит от множества факторов, поэтому следует уточнить ее в аптеке. Обычно в разных регионах и аптечных сетях расценки отличаются.
Если пациента не устраивает стоимость или эффективность медикамента, он может поменять его на другое средство. Но это возможно только при согласовании с лечащим врачом. Аналоги «Локрена», которые имеют то же самое активное вещество:
- «Бетаксолол».
- «Беталмик».
- «Ксонеф».
- «Оптибетол».
Также есть лекарства, которые обладают другим действующим компонентом, но таким же гипотензивным эффектом. К ним относятся следующие препараты: «Корвитол», «Вазокардин», «Бисопролол».
Отзывы
Сергей Яковлев, 47 лет, Саратов Я могут сказать о «Локрене» только хорошие слова. Отличный препарат, который эффективно снижает артериальное давление, нормализует частоту пульса. Побочных эффектов у таблеток много, но меня не коснулся ни один из них.
Алена Росткова, 56 лет, Екатеринбург
Я довольна лекарством от гипертонии «Локрен». Средство действует мягко, быстро уменьшает кровяное давление. Принимаю его уже 1,4 года, никаких нареканий нет.
Дмитрий Костров, 50 лет, Нижний Новгород
Принимая «Локрен», я заметил его хорошее действие, давление быстро пришло в норму. Однако, у меня возникли побочные реакции в виде головокружения, тошноты, слабости. Думал, что потом недомогание пройдет, но симптомы продолжались. Пришлось заменить на аналог.
Таким образом, «Локрен» – бета-адреноблокатор, помогающий в снижении артериального давления. Препарат имеет много особенностей применения, противопоказаний и побочных эффектов, поэтому без назначения доктора принимать его запрещается.
Источник