Побочные действия от метформина

Тема сахар­но­го диа­бе­та 2 типа меня инте­ре­со­ва­ла дав­но. Так слу­чи­лось, что близ­кая род­ствен­ни­ца умер­ла от диа­бе­та, воз­ник­ше­го после стресса.

Далее забо­ле­ла диа­бе­том бабуш­ка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступ­ле­ни­ем кли­мак­са. Не обо­шла эта участь и меня, хотя я нико­гда не люби­ла слад­кое, нико­гда не при­ни­ма­ла креп­кие спирт­ные напит­ки и, разу­ме­ет­ся, не кури­ла. Так не хоте­лось верить, что и у меня нач­нет­ся жизнь с этим хро­ни­че­ским заболеванием.

Конеч­но, пер­вым делом я ста­ла осве­жать в памя­ти зна­ния о тра­вах для сни­же­ния уров­ня саха­ра в кро­ви. Глуб­же ста­ла вни­кать в меха­низм дей­ствия пре­па­ра­тов для диа­бе­ти­ков, зна­ко­мить­ся с новы­ми иссле­до­ва­ни­я­ми о них. Мно­го ново­го я тогда узна­ла о мет­фор­мине — попу­ляр­ном, дав­но извест­ном саха­рос­ни­жа­ю­щем пре­па­ра­те в таб­лет­ках. Надо ска­зать, что его сла­ва рас­тет с каж­дым днем.

Мет­фор­мин был открыт еще в 1922 году, а широ­ко стал при­ме­нять­ся лишь в кон­це 90‑х. Эндо­кри­но­ло­ги назна­ча­ют его для лече­ния сахар­но­го диа­бе­та 2 типа. Извест­ны так­же назна­че­ния при лиш­нем весе, ожи­ре­нии, при поли­ки­сто­зе яич­ни­ков и бесплодии.

Все­мир­ная орга­ни­за­ция здра­во­охра­не­ния при­зна­ла мет­фор­мин одним из наи­бо­лее эффек­тив­ных лекар­ствен­ных средств.

И хотя попу­ляр­ность его высо­ка, дей­ствие мет­фор­ми­на еще до кон­ца не изу­че­но: и сего­дня про­во­дят­ся иссле­до­ва­ния, выяв­ля­ю­щие новые гра­ни его “талан­та”. Это­му и хоте­лось уде­лить немно­го вни­ма­ния сегодня.

Известные механизмы действия метформина

Самым важ­ным  дей­стви­ем мет­фор­ми­на явля­ет­ся подав­ле­ние выра­бот­ки глю­ко­зы печенью.

Мет­фор­мин акти­ви­ру­ет выде­ле­ние пече­ноч­но­го фер­мен­та АМФК, отве­ча­ю­ще­го за про­цес­сы мета­бо­лиз­ма глю­ко­зы и жира. Эта акти­ва­ция ведет к дей­ствию подав­ле­ния на про­дук­цию глю­ко­зы в пече­ни. То есть лиш­ней глю­ко­зы засчет мет­фор­ми­на не образуется.

Кро­ме это­го, мет­фор­мин уве­ли­чи­ва­ет чув­стви­тель­ность к соб­ствен­но­му инсу­ли­ну и повы­ша­ет пери­фе­ри­че­ский захват глю­ко­зы (при помо­щи инсу­ли­на глю­ко­за достав­ля­ет­ся во все клет­ки орга­низ­ма и ста­но­вит­ся источ­ни­ком энер­гии), повы­ша­ет окис­ле­ние жир­ных кис­лот, умень­ша­ет вса­сы­ва­ние глю­ко­зы в желу­доч­но-кишеч­ном тракте.

Задерж­ка мет­фор­ми­ном вса­сы­ва­ния глю­ко­зы в желу­доч­но-кишеч­ном трак­те поз­во­ля­ет под­дер­жи­вать более низ­кие уров­ни глю­ко­зы в кро­ви после при­е­ма пищи, а так­же повы­сить чув­стви­тель­ность кле­ток-мише­ней к соб­ствен­но­му инсу­ли­ну. Это свой­ство мет­фор­ми­на поз­во­ля­ет его исполь­зо­вать при  пре­диа­бе­те — для пре­ду­пре­жде­ния диа­бе­та при склон­но­сти к таковому.

После при­е­ма внутрь мет­фор­мин вса­сы­ва­ет­ся в желу­доч­но-кишеч­ном трак­те, его актив­ное дей­ствие начи­на­ет­ся через 2,5 часа. А выво­дит­ся мет­фор­мин поч­ка­ми через каких-то 9–12 часов. Надо обра­тить вни­ма­ние, что мет­фор­мин спо­со­бен накап­ли­вать­ся в пече­ни, в поч­ках и в мышцах.

При­ме­не­ние мет­фор­ми­на начи­на­ют с при­е­ма 500–850 мг 2–3 раза в сут­ки во вре­мя или после еды. Воз­мож­но даль­ней­шее посте­пен­ное уве­ли­че­ние дозы в зави­си­мо­сти от резуль­та­тов ана­ли­зов кон­цен­тра­ции глю­ко­зы в крови.

Под­дер­жи­ва­ю­щая доза мет­фор­ми­на обыч­но состав­ля­ет 1500–2000 мг/сут.

Для умень­ше­ния побоч­ных эффек­тов со сто­ро­ны желу­доч­но-кишеч­но­го трак­та суточ­ную дозу делят на 2–3 при­е­ма. Мак­си­маль­ная суточ­ная доза 3000 мг/сут, поде­лен­ная на 3 приема.

Ори­ги­наль­ным пре­па­ра­том мет­фор­ми­на явля­ет­ся фран­цуз­ский Глюкофаж.

Все так же для умень­ше­ния побоч­но­го дей­ствия мет­фор­ми­на (желу­доч­но-кишеч­ных рас­стройств) и улуч­ше­ния каче­ства жиз­ни паци­ен­тов с сахар­ным диа­бе­том 2 типа во Фран­ции был раз­ра­бо­тан и выпу­щен мет­фор­мин про­лон­ги­ро­ван­но­го дей­ствия под назва­ни­ем Глю­ко­фаж Лонг с замед­лен­ным вса­сы­ва­ни­ем актив­но­го мет­фор­ми­на. Глю­ко­фаж лонг мож­но при­ни­мать 1 раз в сут­ки, что конеч­но же, намно­го удоб­нее для пациентов.

Вса­сы­ва­ние про­лон­ги­ро­ван­но­го мет­фор­ми­на идет в верх­них отде­лах желу­доч­но-кишеч­но­го тракта.

Побочные действия метформина

1. При дли­тель­ном при­е­ме мет­фор­ми­на может наблю­дать­ся сни­же­ние вса­сы­ва­е­мо­сти вита­ми­на В12. При обна­ру­же­нии мега­б­ласт­ной ане­мии необ­хо­ди­мо допол­ни­тель­ное внут­ри­мы­шеч­ное вве­де­ние вита­ми­на В12.
2. Доволь­но часто про­ис­хо­дят про­бле­мы с желу­доч­но-кишеч­ным трак­том (тош­но­та, рво­та, понос (диа­рея), взду­тие живо­та, боли в живо­те, пере­ме­на вку­со­вых ощу­ще­ний, поте­ря аппе­ти­та). В этом слу­чае мет­фор­мин сле­ду­ет при­ни­мать во вре­мя еды, что­бы умень­шить раз­дра­же­ние желу­доч­но-кишеч­но­го тракта.
3. При дли­тель­ном при­ме­не­нии, а так­же при при­е­ме мет­фор­ми­на с боль­ши­ми доза­ми спирт­но­го, может появить­ся лак­то­аци­доз — высо­кий уро­вень молоч­ной кис­ло­ты в кро­ви, что может угро­жать жиз­ни паци­ен­та. Воз­ни­ка­ет чаще при пере­до­зи­ров­ке мет­фор­ми­на и у паци­ен­тов с почеч­ной недостаточностью.
4. Очень ред­ко кож­ные реак­ции — эри­те­ма, сыпь, зудя­щие дерматозы.
5. Очень ред­ко нару­ше­ния функ­ций пече­ни, гепа­тит, исче­за­ю­щие при отмене препарата.

Мет­фор­мин при­ме­ня­ет­ся толь­ко по назна­че­нию вра­ча, и его отпуск пред­по­ла­га­ет­ся толь­ко по рецепту.

Уникальные свойства и новые применения метформина

Мет­фор­мин иссле­ду­ет­ся во мно­гих стра­нах: интер­нет пест­рит сооб­ще­ни­я­ми о его вновь откры­тых уни­каль­ных свой­ствах. Итак, какие при­ме­не­ния мет­фор­ми­на и предо­сте­ре­же­ния акту­аль­ны сегодня?

1. Мет­фор­мин пре­ду­пре­жда­ет и кон­тро­ли­ру­ет сахар­ный диа­бет 2 типа.
2. Мет­фор­мин не сни­жа­ет сахар сра­зу после при­е­ма пер­вой дозы. Дей­ствие его начи­на­ет­ся через 2,5 часа. Сни­же­ние глю­ко­зы кро­ви насту­па­ет через несколь­ко дней — от 7 до 14 дней.
3. Не вызы­ва­ет гипо­гли­ке­мию в тера­пев­ти­че­ских дозах, при пере­до­зи­ров­ке — крайне редко.
4. Мет­фор­мин может соче­тать­ся с инсу­ли­ном, мани­ни­лом и др.
5. Док­тор Р.Бернштейн (США) утвер­жда­ет, что мет­фор­мин сни­жа­ет риск забо­ле­ва­ния раком, а так­же подав­ля­ет гор­мон голо­да, тем самым спо­соб­ству­ет ста­би­ли­за­ции веса.
6. Соглас­но иссле­до­ва­ни­ям Крэй­га Кер­ри, мет­фор­мин может с успе­хом при­ме­нять­ся в ком­плекс­ном лече­нии онко­ло­гии и сер­деч­но-сосу­ди­стых заболеваний.
7. Мет­фор­мин спо­соб­ству­ет росту новых ней­ро­нов голов­но­го и спин­но­го мозга.
8. При болез­ни Альц­гей­ме­ра зна­чи­тель­но сокра­ща­ет­ся коли­че­ство нерв­ных кле­ток в гип­по­кам­пе — участ­ке моз­га, в кото­ром фор­ми­ру­ют­ся новые вос­по­ми­на­ния. Опыт пока­зы­ва­ет, что при­ем 1000 мг мет­фор­ми­на в сут­ки для людей весом в 60 кг зна­чи­тель­но улуч­ша­ет спо­соб­ность к воз­ник­но­ве­нию новых воспоминаний.
9. Суще­ству­ет и обрат­ное мне­ние, что сам мет­фор­мин повы­ша­ет риск раз­ви­тия демен­ции. Тай­вань­ские иссле­до­ва­те­ли под руко­вод­ством док­то­ра Ичун Куан про­ве­ли иссле­до­ва­ние 9300 паци­ен­тов с диа­бе­том 2 типа, ана­ли­зи­руя воз­дей­ствие мет­фор­ми­на на кон­троль­ную груп­пу боль­ных. Их вывод: чем доль­ше паци­ент при­ни­мал мет­фор­мин и чем выше была доза, тем выше веро­ят­ность раз­ви­тия демен­ции. Такое мне­ние под­вер­га­ют сомне­ни­ям очень мно­гие специалисты.
10. Мет­фор­мин подав­ля­ет систем­ное вос­па­ле­ние — одну из при­чин ста­ре­ния, защи­ща­ет серд­це и сосу­ды от старения.
11. Пре­па­рат улуч­ша­ет пока­за­те­ли холе­сте­ри­на, сни­жая уро­вень низ­ко­плот­но­го вред­но­го холестерина.
12. Мет­фор­мин сни­жа­ет повы­шен­ный уро­вень фер­мен­тов пече­ни и может лечить неал­ко­голь­ную жиро­вую дис­тро­фию пече­ни у боль­ных сахар­ным диабетом.
13. Сни­жа­ет риск смерт­но­сти от буке­та диа­бе­ти­че­ских ослож­не­ний при­мер­но на 30%.
14. Мет­фор­мин не име­ет абсо­лют­ных про­ти­во­по­ка­за­ний при забо­ле­ва­ни­ях почек, пече­ни, хро­ни­че­ской сер­деч­ной недо­ста­точ­но­сти. При нали­чии тако­вых врач кор­рек­ти­ру­ет дозу, и паци­ент про­дол­жа­ет при­ме­ние мет­фор­ми­на. Одна­ко реше­ние вра­ча при тяже­лых пато­ло­ги­ях серд­ца, пече­ни и почек боль­но­го может быть не в поль­зу при­е­ма дан­но­го препарата.
15. Мет­фор­мин спо­со­бен сни­жать уро­вень вита­ми­на В12, поэто­му при его при­ме­не­нии надо сле­дить за пока­за­те­ля­ми крови.
16. При­ме­ня­ет­ся при отсут­ствии ову­ля­ции у боль­ных бесплодием.
17. Мет­фор­мин ста­би­ли­зи­ру­ет вес при набо­ре, вызван­ном анти­пси­хо­ти­че­ски­ми средствами.
18. Нель­зя соче­тать с алко­го­лем во избе­жа­нии ослож­не­ния в виде лак­то­аци­до­за (смер­тель­но опас­ное осложнение).
19. Мет­фор­мин — кан­ди­дат на то, что­бы стать лекар­ством от старости.
20. Изу­ча­ет­ся как потен­ци­аль­ный пре­па­рат для воз­мож­но­го лече­ния рев­ма­то­ид­но­го арт­ри­та у боль­ных сахар­ным диа­бе­том 2 типа.

Из это­го спис­ка выде­ля­ют­ся новые при­ме­не­ния мет­фор­ми­на (кро­ме СД 2 типа), кото­рые были иссле­до­ва­ны уче­ны­ми. Ради спра­вед­ли­во­сти нуж­но ска­зать, что мно­гие из этих новых пока­за­ний к при­ме­не­нию опро­вер­га­ли рабо­ты дру­гих иссле­до­ва­те­лей. Так, спе­ци­а­ли­сты до сих пор спо­рят — сни­жа­ет мет­фор­мин вес или нет. В одних рабо­тах ука­за­но об успеш­ной сти­му­ля­ции ову­ля­ции мет­фор­ми­ном, тогда как дру­гие рас­ска­зы­ва­ют о незна­чи­тель­ных дей­стви­ях пре­па­ра­та на репро­дук­тив­ную систему. 

Поэто­му нель­зя вос­при­ни­мать дан­ный пре­па­рат как пока­зан­ное абсо­лют­но всем сред­ство для оздо­ров­ле­ния и от ста­ре­ния, хоть СМИ и рекла­ми­ру­ют мет­фор­мин в каче­стве ста­ро­го пре­па­ра­та, гото­во­го стать новым “моло­диль­ным яблоч­ком”. У мет­фор­ми­на есть свой пере­чень пока­за­ний, кото­рый в нашей стране (как и во всем мире) глав­ным обра­зом заклю­ча­ет­ся в тера­пии сахар­но­го диа­бе­та вто­ро­го типа. 

Про­ви­зор Соро­ки­на Вера Владимировна

Действующее вещество

– метформина гидрохлорид (metformin)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.