Побочные действия от нимесила
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Íèìåñóëèä (4-íèòðî-2-ôåíîêñèìåòàíîñóëüôîíàíèëèä) — ÍÏÂÏ ãðóïïû ìåòàíñóëüôîíàíèëèäîâ, îêàçûâàåò ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå, îáåçáîëèâàþùåå è æàðîïîíèæàþùåå äåéñòâèå. Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò íèìåñóëèäà îáóñëîâëåí òåì, ÷òî îí âëèÿåò íà ìåòàáîëèçì àðàõèäîíîâîé êèñëîòû è ñíèæàåò áèîñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ ïóòåì èíãèáèðîâàíèÿ ÖÎÃ. Çà ñ÷åò ñåëåêòèâíîãî äåéñòâèÿ íà ÖÎÃ-2 íå íàðóøàåòñÿ ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ ñ öèòîïðîòåêòîðíûì ýôôåêòîì â ñëèçèñòîé îáîëî÷êå æåëóäêà, ñíèæàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Êðîìå òîãî, íèìåñóëèä óìåíüøàåò îáðàçîâàíèå ñóïåðîêñèäíûõ àíèîíîâ íåéòðîôèëüíûìè ãðàíóëîöèòàìè è óãíåòàåò îáðàçîâàíèå ñâîáîäíûõ ðàäèêàëîâ, îáðàçóþùèõñÿ ïðè âîñïàëåíèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Õîðîøî âñàñûâàåòñÿ ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå, äîñòèãàÿ Cmax â ïëàçìå êðîâè ÷åðåç 2–3 ÷. Äî 97,5% íèìåñóëèäà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.
Íèìåñóëèä àêòèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ïðè ó÷àñòèè CYP 2C9, èçîôåðìåíòà öèòîõðîìà Ð450. Îñíîâíûì ìåòàáîëèòîì ÿâëÿåòñÿ ïàðàãèäðîêñèïðîèçâîäíîå, òàêæå îáëàäàþùåå ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ. T1/2 — 3,2–6 ÷. Íèìåñóëèä âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ñ ìî÷îé — îêîëî 50% ïðèíÿòîé äîçû. Îêîëî 29% ïðèíÿòîé äîçû âûâîäèòñÿ ñ êàëîì â ìåòàáîëèçîâàííîì âèäå è òîëüêî 1–3% âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà â íåèçìåíåííîì ñîñòîÿíèè. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé ïðîôèëü ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà íå ìåíÿåòñÿ. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè íå êóìóëèðóåò â îðãàíèçìå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Îñòðûé áîëåâîé ñèíäðîì. Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå îñòåîàðòðîçà ñ áîëåâûì ñèíäðîìîì. Ïåðâè÷íàÿ äèñìåíîðåÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Íèìåñèë íàçíà÷àþò ïîñëå òùàòåëüíîé îöåíêè ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà/ðèñê. Ïðèìåíÿþò ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó íà ïðîòÿæåíèè íàèáîëåå êðàòêîãî âðåìåíè äëÿ îñëàáëåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Ìàêñèìàëüíàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ Íèìåñèëîì — 15 ñóò.
Âçðîñëûå è ëèöà ïîæèëîãî âîçðàñòà: 1 ïàêåòèê ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè (ñóòî÷íàÿ äîçà — 200 ìã). Äåòè â âîçðàñòå ñòàðøå 12 ëåò: êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê: äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ëåãêîé èëè óìåðåííîé ñòåïåíüþ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà — 30–80 ìë/ìèí) êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ñîäåðæèìîå ïîðöèîííûõ ïàêåòèêîâ âûñûïàþò â ñòàêàí, ðàñòâîðÿþò âîäîé è ïðèíèìàþò âíóòðü ïîñëå åäû.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íèìåñóëèäó èëè ê ëþáîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà. Ãèïåðåðãè÷åñêèå ðåàêöèè â àíàìíåçå (áðîíõîñïàçì, ðèíèò, êðàïèâíèöà) â ñâÿçè ñ ïðèìåíåíèåì àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû èëè äðóãèõ ÍÏÂÏ. Ãåïàòîòîêñè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ íà íèìåñóëèä â àíàìíåçå. Ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà æåëóäêà èëè äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè â ôàçå îáîñòðåíèÿ, ðåöèäèâèðóþùèå ïåïòè÷åñêèå ÿçâû èëè æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ, öåðåáðîâàñêóëÿðíûå êðîâîòå÷åíèÿ èëè äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ êðîâîòå÷åíèåì. Çíà÷èòåëüíîå íàðóøåíèå ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè. Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü òÿæåëîé ñòåïåíè. Òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Äåòÿì â âîçðàñòå ìëàäøå 12 ëåò.  III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïîâûøåííàÿ òåìïåðàòóðà òåëà è ãðèïïîïîäîáíûå ñèìïòîìû, ïîäîçðåíèå íà îñòðóþ õèðóðãè÷åñêóþ ïàòîëîãèþ. Íå ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå ìîãóò áûòü ïðè÷èíîé ãåïàòîòîêñè÷åñêèõ ðåàêöèé. Àëêîãîëèçì è íàðêîòè÷åñêàÿ çàâèñèìîñòü.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íèìåñèë
×àñòîòà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ êëàññèôèöèðóåòñÿ òàêèì îáðàçîì: î÷åíü ÷àñòî (≤1/10); ÷àñòî (1/100 è ≤1/10); èíîãäà (1/1000 è ≤1/100); ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000); î÷åíü ðåäêî (≤1/10 000), â òîì ÷èñëå ÷àñòíûå ñëó÷àè.
- Ðåäêî Àíåìèÿ, ýîçèíîôèëèÿ.
- Î÷åíü ðåäêî Òðîìáîöèòîïåíèÿ, ïàíöèòîïåíèÿ, ïóðïóðà.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû:
- Ðåäêî Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü
- Î÷åíü ðåäêî Àíàôèëàêñèÿ
Íàðóøåíèÿ îáìåíà âåùåñòâ è ìåòàáîëèçìà:
- Ðåäêî Ãèïåðêàëèåìèÿ
Ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿ:
- Ðåäêî Îùóùåíèå ñòðàõà, íåðâîçíîñòü, êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû:
- Èíîãäà Ãîëîâîêðóæåíèå
- Î÷åíü ðåäêî Ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü, ýíöåôàëîïàòèÿ (ñèíäðîì Ðåéå)
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ:
- Ðåäêî Íå÷åòêîñòü çðåíèÿ
- Î÷åíü ðåäêî Íàðóøåíèå çðåíèÿ
Ñî ñòîðîíû îðãàíà ñëóõà è ðàâíîâåñèÿ:
- Î÷åíü ðåäêîÃîëîâîêðóæåíèå
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû:
- Èíîãäà Ãèïåðòåíçèÿ
- Ðåäêî Òàõèêàðäèÿ, ãåìîððàãèè, ëàáèëüíîñòü ÀÄ, ïðèëèâû
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû:
- Èíîãäà Îäûøêà
- Î÷åíü ðåäêî ÁÀ, áðîíõîñïàçì
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ:
- ×àñòî Äèàðåÿ, òîøíîòà, ðâîòà
- ÈíîãäàÇàïîð, ìåòåîðèçì, ãàñòðèò
- Î÷åíü ðåäêî Áîëü â æèâîòå, äèñïåïñèÿ, ñòîìàòèò, îêðàøèâàíèå êàëà â ÷åðíûé öâåò (ìåëåíà), æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ÿçâà, ïåðôîðèðóþùàÿ ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùåé ñèñòåìû:
- Î÷åíü ðåäêî Ãåïàòèò, ôóëüìèíàíòíûé ãåïàòèò (â òîì ÷èñëå ñëó÷àè ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì), æåëòóõà, õîëåñòàç
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïðèäàòêîâ:
- Èíîãäà Çóä, êîæíàÿ ñûïü, ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü
- Ðåäêî Ýðèòåìà, äåðìàòèò
- Î÷åíü ðåäêî Êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, îòåê ëèöà, ïîëèôîðìíàÿ ýðèòåìà, ñèíäðîì Ñòèâåíñà — Äæîíñîíà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç
Ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé:
- Ðåäêî Äèçóðèÿ, ãåìàòóðèÿ, çàäåðæêà ìî÷åèñïóñêàíèÿ.
- Î÷åíü ðåäêî Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îëèãóðèÿ, èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò
Îáùèå íàðóøåíèÿ:
- Èíîãäà Îòåêè
- Ðåäêî Ñëàáîñòü, àñòåíèÿ
- Î÷åíü ðåäêî Ãèïîòåðìèÿ
Äàííûå ëàáîðàòîðíûõ èññëåäîâàíèé:
- ×àñòî Ïîâûøåíèå óðîâíÿ ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé ìîæåò áûòü ñíèæåí, åñëè íèìåñóëèä, ïî âîçìîæíîñòè, ïðèìåíÿòü â òå÷åíèå ìèíèìàëüíîãî ïðîìåæóòêà âðåìåíè. Ëå÷åíèå íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ïðè îòñóòñòâèè ïîëîæèòåëüíîãî êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ äíåé. Ïðè ïîâûøåíèè òåìïåðàòóðû òåëà è ïîÿâëåíèè ãðèïïîïîäîáíûõ ñèìïòîìîâ ó áîëüíûõ, ïðèìåíÿþùèõ íèìåñóëèä, ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò îòìåíèòü. Ïðè ïðèìåíåíèè íèìåñóëèäà áûëè ñîîáùåíèÿ î âîçíèêíîâåíèè ñåðüåçíûõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ñî ñòîðîíû ïå÷åíè (î÷åíü ðåäêî ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì), ïîýòîìó ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè íèìåñóëèäà íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïå÷åíè ñ ïåðèîäè÷íîñòüþ 1 ðàç â 2 íåä. Åñëè ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ íèìåñóëèä, íàáëþäàþòñÿ èçìåíåíèÿ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïå÷åíè (ïîâûøåíèå ÀëÀÒ, ÀñÀÒ, ÙÔ), ïîÿâëÿþòñÿ ñèìïòîìû ïîðàæåíèÿ ïå÷åíè (àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æèâîòå, òåìíàÿ îêðàñêà ìî÷è), ïðåïàðàò îòìåíÿþò è â äàëüíåéøåì íå íàçíà÷àþò. Áûëè ñîîáùåíèÿ î ïîðàæåíèè ïå÷åíè (áîëüøèíñòâî êîòîðûõ èìåëî îáðàòèìûé õàðàêòåð) ïîñëå êðàòêîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íèìåñóëèäîì ñëåäóåò èçáåãàòü åãî ñî÷åòàííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ ïðåïàðàòàìè, îáëàäàþùèìè ãåïàòîòîêñè÷åñêèì ýôôåêòîì, à òàêæå çëîóïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëåì, ïîñêîëüêó ýòè âåùåñòâà ìîãóò ïîâûñèòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ñî ñòîðîíû ïå÷åíè. Ïðè ëå÷åíèè íèìåñóëèäîì ñëåäóåò âîçäåðæèâàòüñÿ îò ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ àíàëüãåòèêîâ.
Íèìåñóëèä ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü áîëüíûì ñ íàðóøåíèÿìè ñî ñòîðîíû ÆÊÒ (ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà, æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå â àíàìíåçå, ÿçâåííûé êîëèò èëè áîëåçíü Êðîíà). Íà ëþáîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ íèìåñóëèä ìîæåò ñïðîâîöèðîâàòü æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ïîÿâëåíèå ïåïòè÷åñêîé ÿçâû èëè ïåðôîðàöèþ ïîëîãî îðãàíà íåçàâèñèìî îò òîãî, îòìå÷àëèñü ëè â àíàìíåçå çàáîëåâàíèÿ ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà.  ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ òàêèõ îñëîæíåíèé ëå÷åíèå íèìåñóëèäîì íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü.
Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè ñåðäöà Íèìåñèë ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïîñêîëüêó îí ìîæåò âûçâàòü èëè óñèëèòü ýòè íàðóøåíèÿ.  òàêîì ñëó÷àå òåðàïèþ Íèìåñèëîì ñëåäóåò ïðåêðàòèòü. Ïðåïàðàò ìîæåò âûçâàòü çàäåðæêó æèäêîñòè â îðãàíèçìå, ïîýòîìó ó ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) è ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ.
Ïðåïàðàò ìîæåò âûçûâàòü ñîíëèâîñòü èëè ãîëîâîêðóæåíèå. Ëèöà ïîæèëîãî âîçðàñòà áîëåå ñêëîííû ê âîçíèêíîâåíèþ ïîáî÷íûõ äåéñòâèé ïðè ïðèìåíåíèè ÍÏÂÏ, òàêèõ êàê æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå èëè ïåðôîðàöèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèé ñåðäöà, ïå÷åíè èëè ïî÷åê, ïîýòîìó ýòè ïàöèåíòû íóæäàþòñÿ â ïðîâåäåíèè ïîñòîÿííîãî ìåäèöèíñêîãî êîíòðîëÿ. Íèìåñóëèä ìîæåò íàðóøàòü ôóíêöèè òðîìáîöèòîâ, ïîýòîìó åãî ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè ãåìîððàãè÷åñêèõ äèàòåçàõ.
Íèìåñèë íåëüçÿ ïðèìåíÿòü êàê çàìåíèòåëü àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû äëÿ ïðîâåäåíèÿ êàðäèîâàñêóëÿðíîé ïðîôèëàêòèêè. Íèìåñóëèä ìîæåò ìàñêèðîâàòü ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, ñâÿçàííîå ñ áàêòåðèàëüíîé èíôåêöèåé.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü íèìåñóëèä æåíùèíàì, ïëàíèðóþùèì áåðåìåííîñòü. Ïàöèåíòêàì, ó êîòîðûõ áåðåìåííîñòü ïðîòåêàåò ñ îñëîæíåíèÿìè èëè æåíùèíàì, êîòîðûå ïðîõîäÿò îáñëåäîâàíèå ïî ïîâîäó áåñïëîäèÿ, íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü íèìåñóëèä. Âî âðåìÿ êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðèìåíÿòü íèìåñóëèä íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòó ñ òî÷íûìè ìåõàíèçìàìè. Èññëåäîâàíèÿ âëèÿíèÿ íèìåñóëèäà íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòó ñ ìåõàíèçìàìè íå ïðîâîäèëèñü. Åñëè ïðè ïðèìåíåíèè íèìåñóëèäà âîçíèêàåò ãîëîâîêðóæåíèå èëè ñîíëèâîñòü, ñëåäóåò îòêàçàòüñÿ îò ïîäîáíûõ âèäîâ äåÿòåëüíîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íèìåñèë
Ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿþùèõ âàðôàðèí èëè äðóãèå íåïðÿìûå àíòèêîàãóëÿíòû, èëè àöåòèëñàëèöèëîâóþ êèñëîòó, èìååòñÿ ïîâûøåííûé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèé ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Íèìåñèëà, ïîýòîìó òàêàÿ êîìáèíàöèÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ, à ïðè òÿæåëûõ ôîðìàõ íàðóøåíèÿ ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè îíà ïðîòèâîïîêàçàíà. Åñëè æå òàêîé êîìáèíàöèè íåâîçìîæíî èçáåæàòü, íåîáõîäèì ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ñîñòîÿíèÿ ñâåðòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè. Ó çäîðîâûõ ëèö íèìåñóëèä âðåìåííî ñíèæàåò äèóðåòè÷åñêîå äåéñòâèå ôóðîñåìèäà è âûâåäåíèå íàòðèÿ è â ìåíüøåé ñòåïåíè — êàëèÿ, ïîýòîìó ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè íèìåñóëèäà è ôóðîñåìèäà ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê èëè ñåðäöà ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñîáóþ îñòîðîæíîñòü. Èìåþòñÿ äàííûå î òîì, ÷òî ÍÏÂÏ ñíèæàþò êëèðåíñ ëèòèÿ, ÷òî ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ óðîâíÿ ëèòèÿ â ïëàçìå êðîâè è ïîâûøåíèþ åãî òîêñè÷íîñòè. Åñëè Íèìåñèë íàçíà÷àþò ïàöèåíòó, ïîëó÷àþùåìó ïðåïàðàòû ëèòèÿ, òðåáóåòñÿ ïðîâåäåíèå ÷àñòîãî êîíòðîëÿ óðîâíÿ ëèòèÿ â ïëàçìå êðîâè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ãëèáåíêëàìèäîì, òåîôèëëèíîì, âàðôàðèíîì, äèãîêñèíîì, öèìåòèäèíîì è àíòàöèäíûìè ïðåïàðàòàìè êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ âçàèìîäåéñòâèé íå îòìå÷åíî. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü, åñëè íèìåñóëèä íàçíà÷àåòñÿ ìåíüøå ÷åì çà 24 ÷ äî èëè ïîñëå ïðèåìà ìåòîòðåêñàòà, ïîñêîëüêó âîçìîæíî ïîâûøåíèå óðîâíÿ ïîñëåäíåãî â ïëàçìå êðîâè è óñèëåíèå åãî òîêñè÷íîñòè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ öèêëîñïîðèíîì âîçìîæíî ïîâûøåíèå íåôðîòîêñè÷íîñòè ïîñëåäíåãî.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íèìåñèë, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: àïàòèÿ, ñîíëèâîñòü, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè. Ýòè ñèìïòîìû, êàê ïðàâèëî, îáðàòèìû. Âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî êðîâîòå÷åíèÿ, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ÎÏÍ, óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ, êîìû. Îäíàêî òàêèå ÿâëåíèÿ îòìå÷àþò ðåäêî.
Ëå÷åíèå: ñèìïòîìàòè÷åñêîå; ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Äàííûõ î âûâåäåíèè íèìåñóëèäà ñ ïîìîùüþ ãåìîäèàëèçà íåò, íî ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå âûñîêóþ ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ íèìåñóëèäà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè (äî 97,5%), ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî äèàëèç îêàæåòñÿ ýôôåêòèâíûì. Ïîêàçàíî ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Íèìåñèë
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íèìåñèë:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Активное вещество
НИМЕСУЛИД
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – тахикардия, лабильность АД, “приливы” крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия; нечасто – периферические отеки; очень редко – гипотермия.
Прочие: редко – недомогание, астения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВC; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимксулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимасулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного оражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Источник