Побочные действия от пропицила

Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1-2 часа после приема.

Антитиреоидные препараты концентрируются в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что Пропилтиоурацил может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приема, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря выраженному накоплению в щитовидной железе.

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Пропицил®

Торговое наименование препарата

Пропицил®

Международное непатентованное наименование

Пропилтиоурацил

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской.

Фармакотерапевтическая группа

антитиреоидное средство

Код АТХ

H03BA

Фармакодинамика:

Тиоурацилы действуют как антитиреоидные средства подавляющие систему интратиреоидной пероксидазы. Они снижают процесс йодирования тиреоглобулина и соответственно ингибирует образование тироксина. Кроме того в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками уже связанными с йодом. Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Пропилтиоурацил тормозит трансформацию тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.

Фармакокинетика:

Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.

Показания:

– Тиреотоксикоз у пациентов с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;

– предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;

– подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания:

– Тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз тяжелые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;

– дефицит лактозы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– повышенная чувствительность к препарату;

– лейкопения;

– гипотиреоз;

– активный гепатит.

Беременность и лактация:

При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребенка.

Как тиреотоксикоз так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.

Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.

Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего предела нормы а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.

При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приема левотироксина натрия.

В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.

Способ применения и дозы:

Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 часов. Таблетки следует проглатывать целиком не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые подростки и дети старше 10 лет. В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (15-2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 таблеток в день распределенных на 4-6 разовых доз).

Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50-150 мг (1-3 таблетки) в день а при поддерживающем лечении около 25-50 мг (05-1 таблетка) в день.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси которую готовят непосредственно перед приемом.

При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5-10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50-100%. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2-3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.

Пожилым людям рекомендуется более низкая доза.

Согласно существующим данным у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе не возникает необходимости в корректировке дозы.

При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.

Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 15-2 года.

При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.

Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии так и в схеме “блокируй-замещай” в комбинации с левотироксином натрия.

Побочные эффекты:

Агранулоцитоз представляет собой тяжелое но редкое побочное действие сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже крапивница боль в желудке артралгия без признаков воспаления суставов образования зоба у новорожденного.

В очень редких случаях и прежде всего при применении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз транзиторный холестаз) реакции гиперчувствительности лекарственная лихорадка лимфоаденопатия и тромбоцитопения.

Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств полиартрита нарушения вкусовой чувствительности и обоняния васкулита волчаночноподобного синдрома потери слуха узелкового периартериита желудочно-кишечных расстройств (тошноты рвоты) головокружение нарушения эритропоэза гемолиза положительных реакций Кумбса интерстициальной пневмонии астмы периферических отеков и алопеции.

В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.

Агранулоцитоз печеночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния таким образом требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Передозировка:

Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.

Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами зависимыми от тяжести гипотиреоза обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.

Лечение. Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.

При развитии зоба и гипотиреоза сопровождающегося симптомами коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба.

Как правило после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие:

В том случае если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме “блокируй и замещай” в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.

Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.

В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка недомогание тонзиллярная ангина стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.

Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тироидных гормонов и/или ТТГ крови).

Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.

При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг.

Упаковка:

По 20 или 100 таблеток в стеклянном флаконе.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хаупт Фарма Берлин ГмбХ, Moosrosenstrasse 7, 12347 Berlin, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адмеда Арцнаймиттель ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)