Побочные действия от свеч с индометацином
Индометацин – свечи (суппозитории), относящиеся к группе препаратов под названием нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Эти лекарства являются болеутоляющими средствами и уменьшают отеки.
Помимо свечей Индометацин выпускается в виде мази, капсул, геля, раствора для инъекций и таблеток.
Этот препарат используется при:
- Воспалительных заболеваниях суставов и окружающих тканей, таких как артрит, остеоартрит, дегенеративное заболевание суставов, бурсит, тендинит, синовит, тендовагинит и капсулит.
- Деформации и жесткости позвоночника (анкилозирующий спондилоартрит).
- Мышечных болях, болях в спине или болях после хирургической операции.
- Менструальных болях (дисменорее).
- Подагре.
- Геморрое.
- Простатите.
Уменьшение болевых симптомов при вышеуказанных заболеваниях помогает улучшить качество жизни больных.
В одном из исследований изучался эффект Индометацина свечей при острой мочевой колике, вызванной мочевыми камнями и резистентной или рефрактерной к обычной терапии с анальгетиками и спазмолитиками.
- Пятьдесят пять пациентов сообщили о значительном облечении боли после использования суппозиториев с индометацином (100 мг).
- У 15 из 55 пациентов вышли камни из мочевого пузыря в течение 30 дней лечения с индометацином.
- Исследователями был сделан вывод о том, что свечи с индометацином могут облегчить острую мочевую колику, устойчивую к лечению с применением болеутоляющих и спазмолитических лекарств, а также облегчить изгнание камней из мочевого пузыря.
В другом исследовании, опубликованном в New England Journal of Medicine, говорилось, что один суппозиторий с индометацином, введенный сразу после диагностической и терапевтической процедуры под названием «эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатография» может значительно снизить риск панкреатита по сравнению с плацебо у пациентов с высокой степенью риска развития данного состояния.
Клиническая фармакокинетика Индометацина свечей
Индометацин или 1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота является мощным ингибитором синтеза простагландина. После перорального введения пиковые концентрации в плазме – от 2 до 3 мкг/мл – достигаются спустя 1-2 часа, но сопутствующий прием пищи снижает и задерживает пиковые концентрации без уменьшения количества поглощенного препарата.
Ректальное введение связано с более ранним пиком, но более низкими концентрациями в плазме крови и не дает никаких клинических преимуществ по сравнению с эквивалентной пероральной дозой. В плазме крови индометацин связывается с альбумином в терапевтических концентрациях. Индометацин распределяется в синовиальной (находящейся в полости суставов) жидкости, выводится из организма в грудном молоке и проникает через плаценту в значительных количествах.
Не следует использовать Индометацин свечи:
- При гиперчувствительности к любому из компонентов свечей. Симптомы гиперчувствительности могут включать в себя: приступы астмы с одышкой, слышимые хрипы или учащенное дыхание, более или менее внезапный отек лица, губ, языка или других частей тела (это особенно важно, если отек влияет на голосовые связки), крапивницу, зуд, сыпь, анафилактический шок (потеря сознания, бледность, потливость и т.д.).
- При перенесенном недавно приступе астмы, аллергических кожных реакциях, внезапных отеках, особенно в горле, сыпи по всему телу или водянистом насморке при приеме аспирина или других НПВС или ЦОГ-2 (например, целекоксиб).
- При язве желудке или кровотечениях из желудочно-кишечного тракта.
- При серьезном заболевании почек, печени или сердца.
- При носовых полипах.
- В последнем триместре беременности.
- Пациентам до двенадцати лет.
Прежде чем использовать лекарственные препараты с индометацином, необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- При нарушениях свертываемости крови.
- Если пациент страдает психическими расстройствами, эпилепсией, болезнью Паркинсона или связанным с ними расстройствами.
- При проблемах с почками.
- Если пациенту ввели вакцину, содержащую живые микроорганизмы.
- Если пациент страдает какой-либо болезнью сердца или печени, приводящей к задержке жидкости и высокому кровяному давлению.
- При астме.
- При заболеваниях кишечника, таких как язвенный колит или болезнь Крона.
- При волчанке или другом заболевании соединительной ткани.
- Если пациенту вскоре предстоит хирургическая операция.
Лекарственные препараты, такие как индометацин, связаны с небольшим увеличением риска сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта. Этот риск повышается, если лечение затягивается или используются высокие дозы. Поэтому нельзя превышать рекомендуемую продолжительность лечения и дозировку, рекомендованную доктором.
Это лекарство может изменить результаты некоторых лабораторных анализов крови и мочи. Как и все лекарства, индометацин может вызвать побочные эффекты, хотя и не у всех людей.
Наиболее распространенным побочным эффектом Индометацина свечей являются:
- головная боль;
- головокружение;
- расстройство желудка.
При пожелтении кожи следует немедленно прекратить лечение индометацином и обратиться к врачу.
Некоторые пациенты, использующие суппозитории с индометацином, могут страдать асептическим менингитом, который вызывает головную боль, лихорадку, ригидность затылочных мышц, значительную усталость, чувствительность к свету.
Такая ситуация требует немедленной медицинской помощи.
Другие возможные побочные эффекты:
- Со стороны кровеносной системы: изменения в количестве и типе клеток крови. При возникновении носового кровотечения, боли в горле следует обратиться к врачу. Пациенту может понадобиться анализ крови.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, отек горла, затруднение дыхания, астма.
- Со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль, проблемы с речью, нервозность, проблемы со сном, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, психические расстройства, непроизвольные движения, потеря координации, головокружение, обострение эпилепсии и синдрома Паркинсона.
- Со стороны глаз: боль в глазах и вокруг них, нечеткость зрения или двойное зрение, воспаление зрительного нерва.
- Со стороны ушей: звон в ушах или другие расстройства слуха (редко – глухота).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки нижних конечностей, боль в груди, нарушения ритма сердца, изменение кровяного давления.
- Со стороны ЖКТ: боли или дискомфорт, потеря аппетита, запор или диарея, метеоризм, воспаление полости рта или кишечника, изъязвление кишечника с возможным кровотечением, непроходимость или перфорация, обострение болезни Крона или язвенного колита.
- Со стороны печени: воспаление печени (гепатит), желтуха.
- Со стороны почек: воспаление почек или почечная недостаточность, белок в моче, увеличение мочевины в крови.
- Другие побочные эффекты: увеличение содержания глюкозы в крови или в моче, увеличение калия в крови, вагинальное кровотечение, жжение в области ануса, изменения в груди (увеличение, гиперчувствительность), развитие молочных желез у мужчин, приливы, обильное потоотделение, язвы во рту, мышечная слабость.
Индометацин свечи ректальные производят разные фармакологические компании. Поскольку действующий ингредиент в них один и тот же, а вспомогательные компоненты не влияют на эффективность суппозиториев, то разница между средствами – в цене. По форме они тоже не отличаются – у всех суппозиториев она торпедообразная.
Перечислим самых популярных производителей свечей Индометацин:
- Российская Биосинтез (в 1 суппозитории 50 или 100 мг действующего вещества). Эти свечи имеют самую низкую стоимость – около 70 рублей;.
- Болгарская Софарма (количество действующего вещества – 50 мг, также выпускает суппозитории и по 100 мг). Стоимость – от 77 рублей.
- Российская Альтфарм (дозировка стандартная – 100 мг), цена – от 101 рубля.
- Берлин-Хеми – представитель итальянского фармацевтического объединения Менарини. Выпускает свечи с индометацином в дозировке по 50 и 100 мг. Наиболее дорогой препарат из представленных – от 311 рублей.
Как использовать индометациновые свечи ректальные и вагинальные
В индометациновых свечах различных производителей главным действующим веществом является индометацин.
Он способствует облегчению симптомов при различных заболеваниях, но не изменяет прогрессирующее течение болезни.
В состав популярных индометациновых свечей производства Биосинтез входят:
- Активный ингредиент: индометацин – 50 мг или 100 мг.
- Вспомогательные ингредиенты: твердый жир, карбамид, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло, нипазол и полисорбат 80.
В состав индометациновых свечей производства Берлин-Хеми также входит индометацин, зато из вспомогательных компонентов только твердый жир и крахмал кукурузный.
В состав индометациновых свечей производства Софарма входят:
- Активный ингредиент: индометацин – 50 мг или 100 мг.
- Вспомогательные ингредиенты: вазелин, масло лаванды, кремния диоксид коллоидный, ланолин, пчелиный воск и диметилсульфоксид.
Способ введения – ректально или вагинально, зависит от заболевания. Например, при геморрое, болях в пояснице или простатите свечи вводятся только в прямую кишку (ректально), а при женских гинекологических заболеваниях (например, цистите) – или вагинально или ректально. Как именно – подскажет гинеколог.
Как использовать индометациновые свечи ректально:
- Если суппозиторий слишком мягкий для вставки, поместите его в холодную воду или храните в холодильнике в течение 30 минут перед удалением обертки из фольги.
- Удалите фольгу и смочите суппозиторий небольшим количеством воды.
- Лягте на левый бок, слегка приподнимите правое колено. Левши должны лежать на правом боку и поднимать левое колено.
- Вставьте около 2.5 см суппозитория в прямую кишку с помощью пальца.
- Оставайтесь лежать в течение нескольких минут и избегайте дефекации, по крайней мере, один час, чтобы позволить лекарству полностью всосаться в стенки прямой кишки.
Дозировка зависит от состояния здоровья и реакции на лечение. Взрослые не должны использовать более 200 миллиграммов в день. Для детей дозировка рассчитывается в зависимости от веса. Максимальная доза для детей составляет 4 мг на килограмм в день или от 150 до 200 миллиграммов в день.
Важно
Чтобы снизить риск развития побочных эффектов (таких как кровотечение желудка), следует использовать этот препарат по самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего времени.
Не нужно увеличивать дозу или использовать его чаще, чем предписано. При определенных условиях (например, артрит), лечение может занять до 4 недель, прежде чем суппозитории проявят свою максимальную эффективность.
Как использовать индометациновые свечи вагинально:
- Желательно вставлять суппозитории перед сном, предварительно постелив под область таза кусок ткани (на случай если содержимое свечи вытечет из влагалища).
- Удалите с суппозитория упаковку.
- Лягте на спину и подтяните колени к груди.
- Осторожно вставьте свечу как можно дальше во влагалище. Не стоит пытаться продвинуть ее максимально глубоко, но и близко ко «входу» она быть не должна, иначе вытечет.
- Полежите не двигаясь в течение 15 минут.
Индометацин: ректальные свечи при простатите, геморрое и гинекологических заболеваниях
В исследовании, опубликованном в одном из выпусков «Китайского журнала андрологии», изучалось воздействие суппозиториев с индометацином и антидепрессанта тразодон на группу из 60 пациентов с хроническим простатитом.
Лечение проводилось в течение 8 недель. У всех пациентов было зафиксировано уменьшение баллов по шкале симптомов хронического простатита, а количество побочных эффектов было низким.
Результат исследования: терапевтический альянс суппозиториев с индометацином и тразодона является безопасным и эффективным, он может способствовать облегчению симптомов простатита, а также может улучшить качество спермы и сексуальную функцию. Однако необходимы и дальнейшие исследования.
При остром или хроническом простатите обычно назначают по 1 свече (100 мг) дважды в день. Точную рекомендацию по дозировке даст уролог. Через венозное сплетение в прямой кишке действующий компонент быстро всасывается в кровь и уменьшает отек и спазмы в предстательной железе, купирует боль внизу живота.
Отзывы на форумах и сайтах о применении Индометацина при простатите в основном положительные. Его хвалят за удобную упаковку, быстрое обезболивающее действие, небольшой размер. Встречаются жалобы на жжение в области ануса, боли в животе и головокружение, однако это – распространенные побочные эффекты данного средства, не требующие его отмены.
Индометацин: ректальные свечи в гинекологии
- Дискомфортные и болезненные ощущения при менструации (альгодисменорея). Очень частое явление, с которым сталкиваются женщины до первых родов, а бывает что и до менопаузы.
- Разрастание клеток эндометрия за его пределы (эндометриоз) – состояние, при котором могут возникать сильные боли и воспаление. Индометацин успешно борется с обеими проблемами.
- Цистит – свечи применяются вместе с медикаментозной терапией.
- Воспаление придатков матки (аднексит) – в составе комплексной терапии.
- Доброкачественное новообразование матки (фибролейомиома) чувствительно к индометацину и при использовании суппозиториев замедляет свой рост.
Использовать индометацин ректальные свечи следует только под контролем гинеколога, так как они имеют множество противопоказаний. Суточная доза – не более 200 мг в день.
Индометацин: ректальные свечи при геморрое
В соответствии с инструкцией применяются по 1 суппозиторию ректальному с индометацином утром и в ночное время. Свечи борются с воспалением, характерным для данного заболевания, оказывают быстрые анальгезирующий и жаропонижающий эффекты и препятствует формированию тромбов в крови.
Курс лечения – от 3 до 10 дней. При кровотечении из прямой кишки использовать свечи нельзя.
Вместо свечей с индометацином врач может порекомендовать использовать суппозитории «Диклофенак», «Напроксен» или «Кетапрофен». Они также относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам и обладают жаропонижающими и анальгизирующими свойствами. Тем, кому нужны именно суппозитории с индометацином, могут приобрести препарат «Метиндол».
Цена свечей Индометацин варьируется от 70 до 311 рублей, в зависимости от производителя и наценки аптеки.
Источник
Действующее вещество
– индометацин (indometacin)
Состав и форма выпуска препарата
Суппозитории ректальные от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, без запаха; на срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления; поверхность среза должна быть гладкой и однородной.
1 супп. | |
индометацин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый (Эстарам W35-PA-(MV)/Витепсол W35/Суппосир NAS 50) – 0.6 г, жир твердый (Эстарам H15-PA-(MV)/Суппосир NA 15) – 1.3 г.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов – дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
При ректальном введении абсорбция быстрая, биодоступность – 80-90%.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой – 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом – 33% главным образом в виде метаболитов.
Показания
Суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, нарушение свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, врожденные пороки сердца, период после аортокоронарного шунтирования, тяжелая артериальная гипертензия, панкреатит, беременность, грудное вскармливание; детский возраст до 14 лет; для ректального применения – проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза при сочетании любых лекарственных форм индометацина – 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко – стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко – тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко – вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВС, ацетилсалициловой кислотой, ГКС, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.
Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты ГКС, НПВС, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
Повышает концентрацию в плазме метотрексата, что может привести к усилению его токсичности.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями. При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Потенцирует токсическое действие зидовудина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без указаний в анамнезе на эпилепсию или судороги.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 14 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ИНДОМЕТАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник